Antibitico

Bleomicina
Integrantes:
Aarn Aceitn
Gabriel Concha
Gissel Muoz
Docente:
Lorena Garca N.
Seccin: DBIO-1037-S04
Descubrimiento


La bleomicina fue descrita por primera vez en 1966, cuando el cientfico japons Hamao
Umezawa encontr actividad contra el cncer en filtrados de cultivo de Streptomyces
verticullus (ActinoBacteria de Gram Positivo)
Umezawa public su descubrimiento a la comunidad mundial en 1966.
El frmaco fue lanzado al mercado en Japn por la compaa farmacutica Nippon Kayaku, en
1969.
En EE.UU. la bleomicina obtuvo la aprobacin de la Food and Drug Administration (FDA) en
julio de 1973.
Se comercializ inicialmente en EE.UU. por la farmacutica Squibb, precursor de Bristol-
Myers, Bristol Laboratories, bajo el nombre comercial de Blenoxane.
Mecanismo de accin
La bleomicina es un antibitico antineoplsico de tipo glucopeptdico. Es activo frente a
bacterias Gram-positivas, Gram-negativas y hongos, pero su citotoxicidad impide su uso como
un agente antiinfeccioso.
El efecto de la bleomicina consiste en la induccin de roturas de la cadena de ADN,
intercalando con cadenas simples y dobles de ADN, produciendo su fragmentacin, lo que
inhibe la divisin celular, crecimiento y sntesis de ADN. (Algunos estudios sugieren que la
bleomicina tambin inhibe la incorporacin de timidina en las hebras de ADN).

La divisin del ADN por bleomicina depende de los iones de oxgeno y el metal, al menos in
vitro.
La bleomicina tambin afecta en menor grado a la sntesis de ARN y protenas.
El factor ms importante de la selectividad tisular de la bleomicina es la diferencia en la
inactividad intercelular. Las clulas en la fase G2 y M del ciclo celular son las ms sensibles.


Mecanismo de accin
La bleomicina se distribuye principalmente en piel, pulmn, rin, peritoneo, ganglios linfticos y
corazn. Las concentraciones ms bajas se obtienen en los testculos y el tracto gastrointestinal.
No atraviesa la barrera hematoenceflica. Ingresa de manera lenta a la clula. La internalizacin
del frmaco se realiza a travs de una protena de membrana de 250 kD que se une a la
bleomicina; luego, se activa por un proceso de reduccin microsomal y es degradada por las
hidrolasas presentes en los tejidos sanos y tumorales. Estas enzimas se encuentran en bajas
concentraciones en la piel y en los pulmones, que son los 2 rganos ms susceptibles de la
toxicidad de la bleomicina.
La concentracin del frmaco en las clulas tumorales de piel y pulmn es superior a la alcanzada
en el tejido hematopoytico. Casi 45 % de la dosis administrada intracavitaria se absorbe por la
circulacin sistmica y ms de 30 % se excreta por la orina. Se metaboliza en varios tejidos
(hgado, tracto gastrointestinal, piel, pulmn y rin).
La vida media de eliminacin es bifsica y depende de la funcin renal, en pacientes con funcin
renal normal es 9 h, mientras que en pacientes con aclaramiento de creatinina menor que 40
mL/min, es 30 h.
Usos y Efectos secundarios.
La bleomicina es un tipo de antibitico que se usa slo en la quimioterapia contra el cncer. Retarda o detiene el
crecimiento de las clulas cancerosas en el cuerpo.
La bleomicina inyectable se usa sola o en combinacin con otros medicamentos para tratar el cncer de cabeza y de
cuello (incluidos el cncer de boca, labio, mejilla, lengua, paladar, garganta, amgdalas y de senos paranasales)
adems del cncer de pene, testculos, cuello uterino y de vulva.
La bleomicina tambin se usa para tratar el linfoma de Hodgkin y el linfoma no Hodgkin en combinacin con otros
medicamentos. Igualmente se usa para tratar las efusiones pleurales, que son provocadas por tumores cancerosos.
Adems, se usa para tratar el sarcoma de Kaposi relacionado con el sndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).
La complicacin ms seria de la bleomicina por dosis elevadas es la fibrosis pulmonar y el deterioro de la funcin
pulmonar. Se ha sugerido que la bleomicina induce sensibilidad a la toxicidad del oxgeno.
Otros efectos secundarios incluyen fiebre, sarpullido, dermografismo, hiperpigmentacin, alopecia, fenmeno de
Raynaud, dolor en el sitio de la inyeccin, escalofros, prdida de peso, reacciones de hipersensibilidad, nuseas,
vmitos, prdida de apetito, mucositis, estomatitis, hiperqueratosis, enrojecimiento, sensibilidad e inflamacin de las
yemas de los dedos, eritema y exantema principalmente en manos y pies, estras, ampollas, cambios en las uas e
inflamacin por la presin de lugares sensibles.
Bibliografa
Medline Plus, Biblioteca Nacional de Medicina de EE.UU. y los Institutos Nacionales de la
Salud. (2009-09-14). Medicinas: Bleomicinas. Recuperado de:
http://web.archive.org/web/20090914173505/http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish
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Bleomicina. Disponible en: http://www.pediamecum.es
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