CECILIA DEL CARMEN PAREDES GLVEZ ANTIBITICOS Es una sustancia qumica producida por un ser vivo o derivado sinttico, que mata o impide el crecimiento de ciertas clases de microorganismos sensibles, generalmente bacterias.
Los antibiticos se utilizan en medicina humana, animal y horticultura para tratar infecciones provocadas por grmenes Representacin de un pptido corto (verde) precursor de la pared celular de una bacteria unido al antibitico vancomicina (azul).
El pptido en cuestin se une a la vancomicina por cinco enlaces de hidrgeno (lneas punteadas).
Debido a que los antibiticos tienen efectos sobre una diversidad de bacterias, sus mecanismos de accin difieren basados en las caractersticas vitales de cada organismo y que, por lo general, son objetivos que no existen en las clulas de mamferos. Algunos antibiticos ejercen su funcin en regiones y orgnulos intracelulares, por lo que son ineficaces en bacterias que contengan una pared celular, a menos que se logre inhibir la sntesis de esta estructura exterior, presente en muchas bacterias, pero no en animales
Muchos antibiticos van dirigidos a bloquear la sntesis, exportacin, organizacin o formacin de la pared celular, especficamente los enlaces cruzados del peptidoglicano el principal componente de la pared celular, sin interferir con los componentes intracelulares. Esto permite alterar la composicin intracelular del microorganismo por medio de la presin osmtica, Como la maquinaria intracelular permanece intacta, ello aumenta la presin interna sobre la membrana hasta el punto en que sta cede, el contenido celular se libera al exterior, y la bacteria muere Algunos ejemplos clsicos son: LA BACITRACINA: del grupo de los pptidos, inhibe al transportador lipdico del peptidoglucano hacia el exterior de la clula.
LA PENICILINA:en el grupo de los betalactmicos, inhibe la transpeptidacin, una reaccin en la que se producen los enlaces cruzados de la pared celular y bloquea los inhibidores de las autolisinas.
LAS CEFALOSPORINAS: otro tipo de molculas que inhiben la transpeptidacin, por unin a las protenas PBPs, implicadas en la ltima fase de la formacin de la pared celular. Ciertos antibiticos pueden lesionar directa o indirectamente al inhibir la sntesis de los constituyentes la integridad de la membrana celular de las bacterias y de ciertos hongos.
Las polimixinas, por ejemplo, son antibiticos que actan como surfactante o detergente que reacciona con los lpidos de la membrana celular de las bacterias. Ello destruye la integridad de la permeabilidad de la membrana.
Los elementos hidrosolubles y algunos que son txicos para el germen, pueden as entrar sin restriccin al interior celular.
La gramicidina A forma poros o canales en las bicapas lipdicas. Algunos antibiticos actan bloqueando la sntesis del ADN, ARN, ribosomas, cidos nucleicos o las enzimas que participan en la sntesis de las protenas, resultando en protenas defectuosas. La mitomicina es un compuesto con estructura asimtrica y que se fija a las hlices del ADN e inhibe o bloquea la expresin de la enzima ADN polimerasa y, por ende, la replicacin del ADN y el ensamblaje de las protenas.
La actinomicina, por su parte, ejerce su mecanismo en la misma manera que la mitomicina, solo que es una molcula simtrica.
Las sulfamidas son anlogos estructurales de molculas biolgicas y tienen parecido a las molculas normalmente usadas por la clula diana. Al hacer uso de estas molculas farmacolgicas, las vas metablicas del microorganismo son bloqueadas, provocando una inhibicin en la produccin de base nitrogenadas y, eventualmente, la muerte celular.
Las quinolonas y fluoroquinolonas actan sobre enzimas bacterianas del tipo girasas y topoisomerasas del ADN, responsables de la topologa de los cromosomas, alterando el control celular sobre la replicacin bacteriana y produciendo una alteracin en la lectura del mensaje gentico Aproximadamente la mitad de los antibiticos actan por inhibicin de los ribosomas bacterianos, los orgnulos responsables de la sntesis de protenas y que son distintos en composicin de los ribosomas en mamferos.
Algunos ejemplos incluyen los aminoglucsidos(se unen de forma irreversible a la subunidad 30S del ribosoma), las tetraciclinas bloquean la unin del ARNt aminoacil al complejo ARNm-ribosoma), eritromicina(se fijan de manera especfica a la porcin 50S de los ribosomas bacterianos) y la doxiciclina. Los antibiticos actan a travs de 2 mecanismos principales:
Matando los microorganismos existentes (accin bactericida). Impidiendo su reproduccin (accin bacteriosttica).
Su mecanismo de accin predominante los divide en 2 grandes grupos BACTERICIDAS BACTERIOSTTICOS Beta-lactmicos (Penicilinas y cefalosporinas) Glicopptidos (Vancomicina, teicoplanina) Aminoglucsidos (Grupo estreptomicina) Quinolonas (Grupo norfloxacino) Polimixinas Macrlidos (Grupo eritromicina) Tetraciclinas Cloramfenicol Clindamicina, Lincomicina Sulfamidas ANTIBIOTICOS BETA-LACTMICOS A) PENICILINAS Son antibiticos empleados profusamente en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias.
La mayora de las penicilinas son derivados del cido 6-aminopenicilnico, difiriendo entre s segn la sustitucin en la cadena lateral de su grupo amida
Existe una gran diversidad de penicilinas. Algunas especies de hongos del gnero Penicillium sintetizan de forma natural penicilinas, como el primer tipo aislado, la penicilina G.
Penicilinas semisintticas Son aquellas generadas mediante el aislamiento de un intermediario estable durante una produccin microbiolgica industrial (fermentacin en biorreactores) continuada por la modificacin qumica o enzimtica del compuesto aislado.
Se dividen segn su accin antibacteriana en cinco grupos: resistentes a -lactamasas, aminopenicilinas, antipseudomonas, amidinopenicilinas y resistentes a -lactamasas (Gram negativas). Penicilinas resistentes a la beta-lactamasa: Su uso es principalmente en infecciones por estafilococos productores de - lactamasas, como el Staphylococcus aureus. Tambin presentan actividad, aunque reducida, frente a estreptococos, pero carecen de ella frente a enterococos.
Aminopenicilinas (Amoxicilina, ampicilina, etc). Tienen ms actividad frente a los microorganismos llamados gram-negativos, y si se asocian con sustancias como el cido clavulnico o el sulbactam, tambin pueden con las bacterias que producen beta-lactamasa, como el estafilococo. Se administran en casos de infecciones respiratorias de las vas altas por estreptococos (sobre todo, S. pyogenes y S. pneumoniae) y por cepas de Haemophilus influenzae, infecciones urinarias por ciertas enterobacterias (como Escherichia coli y diversas infecciones generadas por Streptococcus faecalis, Salmonella spp., Shigella spp. y Listeria monocytogenes. Penicilinas antipseudomona. (Tipo carbenicilina o piperacilina). Como su nombre indica, pueden actuar contra Pseudomona (una bacteria peligrosa que causa infecciones muy graves). Estas penicilinas son de amplio espectro porque su cobertura de accin comprende Gram positivos, Gram negativos y anaerobios. Dentro de este grupo existen dos subgrupos:
- Carboxipenicilinas. desarrolladas para ampliar el espectro de bacterias Granegativas cubiertas por penicilinas, como infecciones nosocomiales causadas por Pseudomonas aeruginosa. Inicialmente se produjo la carbenicilina por sustitucin del grupo amino por un grupo carboxilo en la ampicilina y posteriormente algunas sustituciones en la carbenicilina permitieron desarrollar la ticarcilina que es una carboxipenicilina empleada en el tratamiento de infecciones causadas por Gram negativos, especialmente de Pseudomonas aeruginosa, incluyendo casos de neumona, infecciones de los huesos, estmago, piel, articulaciones, sangre, ginecolgicas y de las vas urinarias. - Ureidopenicilinas Se crearon derivadas de la molcula de ampicilina para ampliar an ms el espectro contra las bacterias Gram negativas y las Pseudomonas. Las ureidopenicilinas penetran bien en los tejidos y tiene excelentes concentraciones tisulares, incluyendo el lquido cefalorraqudeo en pacientes con meninges inflamadas, y niveles adecuados en hueso para el tratamiento de osteomielitis. Al igual que las carboxipenicilinas, estn asociadas a hipopotasemia, hipernatremia y disfuncin - plaquetaria. En este grupo de penicilinas estn la mezlocilina, azlocilina y la piperacilina
NOMBRE GENERICO
NOMBRE COMERCIAL
USOS FRECUENTES POSIBLES EFECTOS ADVERSOS
MECANISMO DE ACCION
Amoxicilina
Novamox , Amoxil
Amplia gama de infecciones, penicilina an se indica en infecciones estreptoccic as, sfilis y enfermedad de Lyme
Malestar gastrointesti nal y diarrea Alergias con serias reacciones anafilctica s Raramente dao renal o cerebral Igual que los otros betalactmi cos: interrumpen la sntesis de peptidoglica no, una capa de la pared celular Ampicilina Unasayn Azlocilina Securopen Carbenicilina Pyopen Cloxacilina Anaclosil Dicloxacilina Dicloran Flucloxacilina Floxapen Mezlocilina Baypen Meticilina Staphcillin Nafcilina Nallpen Oxacilina Prostafilina Penicilina Piperacilina Pipracil Ticarcilina Timentin
Amidinopenicilinas
Presentan gran eficacia frente a Gram negativos, pero escasa ante cocos Gram positivos, debido a su estructura qumica, la 6- amidinopenicilina. 5.Resistentes a betalactamasas de Gram negativos
El representante del grupo es la temocilina, el cual slo es til frente a enterobacterias, Haemophilus spp., y Neisseria gonorrhoeae. Las bacterias Gram positivas, anaerobias y Pseudomonas spp, son resistentes a su accin. Penicilinas sintticas Una de las varias presentaciones de la penicilina producida de modo natural es la bencilpenicilina o penicilina G, la nica que se usa clnicamente.
A ella se asociaron la procana y la benzatina para prolongar su presencia en el organismo, obtenindose las respectivas suspensiones de penicilina G + procanica y penicilina G benzatnica, que slo se pueden administrar por va intramuscular.
se modific la molcula de penicilina G para elaborar penicilinas sintticas, como la penicilina V, que se pueden administrar por va oral al resistir la hidrlisis cida del estmago. Sin embargo, el relativamente estrecho espectro de accin de la actividad de la penicilina V hizo que se sintetizaran derivados con accin sobre una ms amplia gama de agentes infecciosos.
El primer paso fue el desarrollo de la ampicilina, efectiva frente a patgenos Gram positivos y Gram negativos, que adems result considerablemente econmica de adquirir. Otro avance fue el desarrollo de la flucloxacilina, usada contra bacterias productoras de -lactamasa como los Staphylococcus. Actualmente existen mltiples derivados sintticos de la penicilina, como la cloxacilina y la amoxicilina, que se administran por va oral B) CEFALOSPORINAS Las cefalosporinas se utilizan frecuentemente cuando una reaccin alrgica a las penicilina se conoce o es sospechada en un paciente. Ceftriaxona sdica es un tipo de Cefalosporina que es muy efectiva para combatir infecciones profundas tales como las que ocurren en los huesos y como resultado de una ciruga.
Las Cefalosporinas, son una clase de los antibiticos beta- lactmicos. Junto con las cefamicinas pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos. Las cefalosporinas son totalmente de sntesis qumica. Las cefalosporinas se clasifican en "generaciones", segn el tipo de bacterias que atacan: Cefalosporinas de 1 generacin: Actividad predominante cocos grampositivos: cefadroxilo, cefalexina, cefalotina, cefazolina.
NOMBRE GENERICO
NOMBRE COMERCIAL
USOS FRECUENTES POSIBLES EFECTOS ADVERSOS
MECANISMO DE ACCION Cefadroxilo Duricef Al igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo betalactmico, por lo que son tambin antibiticos bactericidas. Cocos Gram positivos, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella Malestar estomacal y diarrea Nuseas (con la ingesta de alcohol) Reacciones alrgicas Igual que los otros betalactmicos: interrumpen la sntesis de peptidoglicano una capa de la pared celular, aunque son menos sensibles a las betalactamasas. Cefazolina Ancef Cefalotina Keflin Cefalexina Keflex Cefradina Veracef Cefalosporinas de 2 generacin: Desde esta generacin se ampla el espectro incluyendo microorganismos gramnegativos: cefaclor, cefuroxima, cefonicid, cefamandol.
NOMBRE GENERICO
NOMBRE COMERCIAL
USOS FRECUENTES POSIBLES EFECTOS ADVERSOS
MECANISMO DE ACCION Cefaclor Ceclor Son ms eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e igual de eficaces frente a los cocos Gram positivos. Cocos Gram positivos, Haemophilus influenzae, Enterobacter Neisseria, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella Malestar estomacal y diarrea Nuseas (con la ingesta de alcohol) Reacciones alrgicas Igual que los otros betalactmicos: interrumpen la sntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular. Cefamandol Mandol Cefoxitina Mefoxitin Cefprozil Cefzil Cefuroxima Ceftina, Zinnat Cefalosporinas de 3 generacin: cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima, cefixima,
NOMBRE GENERICO
NOMBRE COMERCIAL
USOS FRECUENTES POSIBLES EFECTOS ADVERSOS
MECANISMO DE ACCION Cefixima Suprax Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento de serias infecciones por organismos resistentes a otros betalactmicos, como ciertas presentaciones de meningitis, y en la profilaxis previa a ciruga ortopdica, del abdomen y pelvis Malestar estomacal y diarrea Nuseas (con la ingesta de alcohol) Reacciones alrgicas Igual que los otros betalactmicos: interrumpen la sntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular. Cefdinir Omnicef Cefditoren Meiact Cefoperazona Cefobid Cefotaxima Claforan Cefpodoxima Vantin Ceftazidima Fortaz Ceftibuten Cedax Ceftizoxima Cefizox Ceftriaxona Rocephin Otros antibioticos beta-lactamicos Imipenem y aztreonam son los prototipos de nuevos grupos antibiticos beta-lactmicos. El cido clavulnico o el sulbactam tienen muy poca actividad, pero inhiben la beta- lactamasa que producen muchas bacterias, por lo que se asocian con otras penicilinas para aumentar su actividad. GLICOPEPTIDOS: VANCOMICINA, TEICOPLANINA Son antibiticos muy activos frente a microorganismos llamados "gram-positivos", incluso los resistentes a penicilinas y cefalosporinas. Por ello se emplean en infecciones hospitalarias graves, sobre todo en alrgicos a penicilina. NOMBRE GENERICO NOMBRE COMERCIAL USOS FRECUENTES POSIBLES EFECTOS ADVERSOS MECANISMO DE ACCION Teicoplanina Targocid Pacientes crticamente enfermos y con hipersensibilidad demostrada a los betalactmicos Reversibles: Alergia, dolor Nefrotoxicidad Neutropenia Sordera Actan inhibiendo la sntesis de peptidoglucano en un paso metablico diferente a los agentes betalactmicos. Alteran la permeabilidad de membrana e inhiben la sntesis de ARN Vancomicina Vancocina AMINOGLCIDOS Estreptomicina. Actualmente se usa (generalmente asociada) para tratar tuberculosis y brucelosis, y en infecciones raras como tularemia y peste.
Neomicina. Se usa slo por va tpica (pomadas, colirios, gotas para los odos, etc), por su toxicidad. Puede producir alergias de contacto.
Gentamicina, Tobramicina, Amikacina, Netilmicina. Se usan slo en infecciones graves por microorganismos de los llamados gram-negativos.
Todos los aminoglucsidos son txicos sobre el rin y el odo.
NOMBRE GENERICO NOMBRE COMERCIAL USOS FRECUENTES POSIBLES EFECTOS ADVERSOS MECANISMO DE ACCION Amikacina Amikin Infecciones severas causadas por bacterias Gram negativas como Escherichia coli y Klebsiella La tobramicina es especialmente activa frente a Pseudomonas aeruginosa. La neomicina se indica para profilaxis de ciruga abdominal. Efectivo contra bacterias anaerbicas (ms no los facultativos). Pobre actividad frente a bacterias Gram positivas. La netilmicina es activa frente a varios organismos resistentes a la gentamicina y tobramicina. Sordera (especialmente en combinacin con diurticos de asa Vrtigo (toxicidad del nervio vestibulococlear) Dao renal (especialmente en combinacin con cefalosporinas) Se une a la unidad 30S del ribosoma, provocando una alineacin y reconocimiento anormal por el ARN, por lo que inhibe la sntesis de protenas. Gentamicina Garamicina Kanamicina Kantrex Neomicina Neosporin Netilmicina Netromicina Estreptomicina Tobramicina Nebcin Paromomicina Humatin
Hay 2 subgrupos de quinolonas.
Las ms antiguas (cido nalidxico, cido pipemdico) slo actan contra algunos microorganismos de los llamados gram- negativos y se utilizan slo como antispticos urinarios (en infecciones leves de orina).
Las ms recientes, o fluoroquinolonas, incluyen frmacos como norfloxacino, ciprofloxacino y ofloxacino, y son activos frente a otras muchas bacterias, incluyendo la llamada Pseudomona (una bacteria peligrosa que causa infecciones muy graves).
NOMBRE GENERICO
NOMBRE COMERCIAL
USOS FRECUENTES POSIBLES EFECTOS ADVERSOS
MECANISMO DE ACCION Ciprofloxacino Cipro, Ciproxin, Ciprobay Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumona adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma gonorrea. Poca actividad frente a organismos anaerbicos. Nusea (raro), tendinosis (raro), puede causar acumulacin de teofilina cuando se combinan. Inhibe la topoisomeras a, ADN girasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicacin y transcripcin de ADN. Enoxacino Enoxin Gatifloxacino Tequin Levofloxacina Tavanic Lomefloxacino Loflox Moxifloxacino Avelox Norfloxacino Noroxin Ofloxacino Ocuflox Trovafloxacino Trovan
NOMBRE GENERICO
NOMBRE COMERCIAL
USOS FRECUENTES
POSIBLES EFECTOS ADVERSOS
MECANISMO DE ACCION Bacitracina Infecciones del ojo, odo y vejiga, usualmente se aplica directamente en el ojo o bien inhalado a los pulmones, rara vez inyectado Dao renal y de ciertos nervios (cuando se da inyectado) Inhibe la sntesis de componentes del peptidoglicano en la pared celular bacteriana Colistin Interacta con la membrana plasmtica bacteriana, alterando su permeabilidad. Polimixina B La clase de antibiticos llamado polipptidos es bastante txica (venenosa) y se usa mayormente sobre el superficie de la piel (tpicamente). La Bacitracina est en esta categora. POLIPEPTIDOS MACRLIDOS La eritromicina y frmacos similares (claritromicina, azitromicina, etc) son activos, sobre todo, frente a microorganismos de los llamados gram-positivos y tienen utilidad en muchas infecciones (amigdalitis, infecciones bucales, neumonas ,etc), sobre todo en alrgicos a penicilina.
Producen molestias de estmago en muchas personas. NOMBRE GENERICO NOMBRE COMERCIAL USOS FRECUENTES POSIBLES EFECTOS ADVERSOS MECANISMO DE ACCION Azitromicina Zitromax, Sumamed, Zitrocin Infecciones por estreptococo, sfilis, infeccin respiratoria, infeccin por Mycoplasma, enfermedad de Lyme Nuseas, vmitos y diarrea (especialmente a altas dosis) Ictericia Se une al ribosoma, por lo que inhibe la sntesis de protenas. Claritromicina Klaricid Diritromicina Dynabac Eritromicina Eritocina, Eritroped Roxitromicina Roxitrol Troleandomicina (TAO) Telitromicina Ketek Neumona Trastornos visuales, toxicidad heptica. Espectinomicina Trobicin Antimetabolito, anticncer y activo contra gonococos TETRACICLINAS Las tetraciclinas (oxitetraciclina, demeclociclina, doxiciclina, minociclina, aureomicina) tienen un espectro de actividad muy amplio.
Se utilizan en infecciones de boca, bronquitis, e infecciones por bacterias relativamente raras como rickettsias, clamidias, brucelosis, etc, y en la sfilis en alrgicos a penicilina.
Producen molestias de estmago, sobreinfecciones, manchas en los dientes, y crecimiento anormal de los huesos en nios y fetos de mujer gestante.
Nunca deben usarse en nios mayores de 8 aos ni en el 1.er trimestre de gestacin. NOMBRE GENERICO NOMBRE COMERCIAL USOS FRECUENTES POSIBLES EFECTOS ADVERSOS MECANISMO DE ACCION Demeclociclina Sfilis, infecciones por Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, as como acn Malestar gastrointestinal Sensibilidad a la luz solar Mancha en los dientes (especialmente en nios) Potencialmente txico para la madre y el feto durante el embarazo. Se une a la unidad 30S del ribosoma por lo que inhibe la sntesis de protenas. Doxiciclina Vibramicina Minociclina Minocin Oxitetraciclina Terramicina Tetraciclina Sumycin CLORAMFEMICOL Es un antibitico de espectro muy amplio, pero puede producir una anemia aplsica (falta completa de glbulos rojos por toxicidad sobre la mdula sea), que puede llegar a ser mortal.
Su empleo se limita al uso tpico en colirios y gotas para los odos ("chemicetina"); as como para infecciones muy graves cuando los otros antibiticos son menos eficaces o ms txicos, como por ejemplo fiebre tifoidea y algunas meningitis.
NOMBRE GENERICO
NOMBRE COMERCIAL
USOS FRECUENTES POSIBLES EFECTOS ADVERSOS
MECANISMO DE ACCION Cloranfenicol Chloromycetin Efectividad contra Gram- positivos y Gram- negativos, as como anaerobios Principalmente toxicidad dosis- dependiente que afecta a la mdula sea, dando lugar a anemia aplsica, la cual en casos raros puede ser irreversible. Se une de manera reversible a la unidad 50S del ribosoma por lo que inhibe la sntesis de protenas. LINCOMICINA Y CLINDAMICINA Son activos tambin frente a microorganismos llamados "gram-positivos", pero adems pueden con otros microorganismos llamados anaerobios. Tambin se emplean en infecciones de hospital, sobre todo en alrgicos a penicilina.
La clindamicina se utiliza tpicamente en algunas infecciones de piel. NOMBRE GENERICO NOMBRE COMERCIAL USOS FRECUENTES POSIBLES EFECTOS ADVERSOS MECANISMO DE ACCION Clindamicina Cleocin Infecciones por bacterias anaerobias acn, profilaxis previa a la ciruga y algunos casos de Staphylococcus aureus resistente a la meticilina Principalmente diarrea causada por Clostridium difficile, la cual suele conllevar una colitis pseudomembran osa Tiene efecto bacteriosttico por inhibicin de la sntesis de protenas a nivel de los ribosomas por unin a la subunidad 50S. Lincomicina Lincocin Infecciones por acn, profilaxis previa ciruga y ciertos organismos como actinomycetes, mycoplasma y algunas especies de Plasmodium Colitis ocasionalmente letal. Similar a los macrlidos, unindose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. SULFAMIDAS Son agentes antimicrobianos sintticos, bacteriostticos, con un espectro amplio que abarca la mayora de los "gram-positivos" y muchos gram-negativos.
Actualmente en relativo desuso, a excepcin de algunas sulfamidas tpicas (sulfadiazina argntica, mafenida), y de la combinacin trimetoprim-sulfametoxazol (o cotrimoxazol) que se usa en infecciones urinarias y bronquiales, en la fiebre tifoidea y en otras infecciones, y que es de eleccin para el tratamiento y la prevencin de la neumona por el protozoo Pneumocystis carinii, que afecta a los pacientes con SIDA.
NOMBRE GENERICO
NOMBRE COMERCIAL
USOS FRECUENTES POSIBLES EFECTOS ADVERSOS
MECANISMO DE ACCION Mafenide Infecciones urinarias (con la excepcin de sulfacetamida y mafenida); la mafenida se usa como tpico para quemaduras Nuseas, vmitos y diarrea Alergias Cristales en la orina Insuficiencia renal Disminucin del nmero de glbulos blancos Sensibilidad a la luz solar Inhibicin de la sntesis de cido flico, entre otras funciones inhibitorias de la sntesis de ADN y ARN. Prontosil (arcaico) Sulfacetamida Sulfametizol Sulfanilimida (arcaico) Sulfasalazina Sulfisoxazol Trimetoprim Trimetoprim- Sulfametoxazol (trimoxazol) Bactrim OTROS ANTIBITICOS Y QUIMIOTERAPICOS Los tuberculostticos son un grupo de frmacos (rifampicina, isoniazida, etambutol, pirazinamida) referidos en la gua TUBERCULOSIS.
Los polipptidos (polimixina B, colistina, bacitracina) son txicos y su uso se limita a la aplicacin tpica. La espectinomicina se emplea slo en el tratamiento de las infecciones gonoccicas NOMBRE GENERICO NOMBRE COMERCIAL USOS FRECUENTES POSIBLES EFECTOS ADVERSOS MECANISMO DE ACCION Arsfenamina Salvarsan Infecciones por espiroquetas (obsoleto) Intoxicacin tipo arsnico Liberacin sostenida del compuesto RAs(OH) 2 , especialmente txico para el Treponema pallidum Cloranfenicol Chloromycetin Efectividad contra Gram- positivos y Gram-negativos, as como anaerobios Principalmente toxicidad dosis- dependiente que afecta a la mdula sea, dando lugar a anemia aplsica la cual en casos raros puede ser irreversible. Se une de manera reversible a la unidad 50S del ribosoma, por lo que inhibe la sntesis de protenas Clindamicina Cleocin Infecciones por bacterias anaerobias, acn, profilaxis previa a la ciruga y algunos casos de Staphylococcus aureus resistente a la meticilina Principalmente diarrea causada por Clostridium difficile, la cual suele conllevar una colitis pseudomembranosa Tiene efecto bacteriosttico por inhibicin de la sntesis de protenas a nivel de los ribosomas por unin a la subunidad 50S Lincomicina Lincocin Infecciones por acn, profilaxis previa ciruga y ciertos organismos como actinomycetes, mycoplasma y algunas especies de Plasmodium Colitis, ocasionalmente letal. Similar a los macrlidos, unindose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Etambutol Myambutol (abrev: EMB) Antituberculosis Principalmente neuritis ptica por lo que est contraindicado en menores de 6 aos. Inhibe la formacin de la pared celular. Fosfomicina Monurol Algunos casos de infeccin urinaria. Bien tolerado, alta resistencia microbiana. Inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana. cido fusdico Fucidin Fundamentalmente bacterias Gram positivas como ciertas especies de Staphylococcus, Streptococcus y Corynebacterium Ictericia, orina color oscura, ambas reversibles al suspender el tratamiento. Inhibicin de la sntesis de protenas previniendo la recaptacin del factor de elongacin del ribosoma. Furazolid ona Furoxone Diarrea y enteritis causadas por bacterias o por protozoos, clera y giardiasis Es frecuente la toxicidad que causa temblores, trastornos gastrointestinales, neuritis, etc. Entrecruzamiento del ADN bacteriano. Isoniazida Laniazid Antituberculosis Multiples efectos adversos Bloqueo de la biosntesis de cidos grasos Linezolid Zyvoxid Infecciones por bacterias Gram positivas resistentes a otros antibiticos. Leves en tratamientos a corto plazo, efectos ms serios aparecen con el uso prolongado del medicamento. Inhibicin de la biosntesis de protenas a nivel ribosoma. Metronida zol Flagyl o Flegyl Protozoos y grmenes anaerobios incluyendo Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Veillonella, Clostridium difficile y C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Giardia y Peptostreptococcus Orina rojiza, malestar bucal. Su uso prolongado puede causar neuropata perifrica. Acta sobre las protenas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias, mientras que en otros microorganismos se intercala entre las cadenas de ADN inhibiendo la sntesis de cidos nucleicos Mupirocina Bactroban Bacteriosttico a bajas concentraciones y bactericida a concentraciones elevadas. Resistencia bacteriana frecuente. Inhibicin de la sntesis de protenas. Nitrofurantona Macrodantina Macrobido Fundamentalmen te casos de infeccin urinaria Principalmente nuseas, vmitos y ocasionalmente sndrome pulmonar. Daos al ADN bacteriano. Platensimicina Droga experimental Desconocidos, an en ensayos. Inhibicin de la biosntesis de cidos grasos. Pirazinamida Abrev: PZA Antituberculoso Principalmente dolor articular leve Inhibicin de la biosntesis de cidos grasos. Quinupristin/Dal fopristin Synercid Estafilococos y Enterococcus faecium resistente a la vancomicina. Dolor articular y muscular, nuseas, vmitos, dolor de cabeza etc. Inhibicin de la sntesis proteica a nivel ribosomal. Rifampina o Rifampicina Rifaldin Mayormente Gram positivas y micobacteria Sudoracin, lgrimas y orina rojiza. Se une a la subunidad de la ARN polimerasa inhibiendo la transcripcin. Tinidazol Uretritis y vaginitis ,amebiasis y giardiasis Mareo, dolor de cabeza, somnolencia Produccin de radicales libres txicos para los parsitos. Deben ser usados bajo observacin y prescripcin de un especialista de la salud autorizado.
No se puede consumir alcohol durante la terapia antibitica, pues aunque no inhibe la accin del antibitico en la mayora de los casos, produce efectos secundarios muy similares a los de los antibiticos, potenciando el efecto indeseable de las reacciones adversas.
El alcohol tambin compite con enzimas del hgado haciendo que la concentracin en el plasma sanguneo de la droga sea la inadecuada,como es el caso del metronidazol, algunas cefalosporinas, disulfiram, doxiciclina, eritromicina, entre otros. Otras consideraciones a tomar antes de la prescripcin de antibiticos son:
Conocimiento bibliogrfico, para dar tratamiento emprico. Cultivo y antibiograma (bsqueda de la sensibilidad de antibiticos). Biodisponibilidad. Edad y peso del paciente. Embarazo y lactancia. Enfermedades concomitantes. Alergias. Va de administracin. Condiciones generales del paciente. Dosificacin del medicamento. Duracin del tratamiento. Gravedad del caso. Estado inmunolgico del paciente. Disponibilidad del medicamento en la comunidad. ALERGIA. Muchos producen erupciones en la piel y otras manifestaciones de alergia (fiebre, artritis, etc), en un pequeo nmero de personas predispuestas.
DISBACTERIOSIS. Al eliminar tambin bacterias "buenas" (de presencia deseable en el tubo digestivo) pueden producir dolor y picor en la boca y la lengua, diarrea, etc.
SOBRECRECIMIENTOS. Algunos antibiticos eliminan unas bacterias pero hacen crecer otras bacterias u hongos.
RESISTENCIAS. Las bacterias intentan hacerse resistentes rpidamente a los antibiticos, y la administracin continua o repetida de antibiticos para enfermedades menores favorece la aparicin de estas resistencias.
TOXICIDAD. Los antibiticos pueden daar los riones, el hgado y el sistema nervioso, y producir todo tipo de alteraciones en los glbulos de la sangre.