Antibiticos.

1935
Colorante rojo protosil:
Proteccin frente infeccin estreptoccica y efectos
curativos, se descubri que se metaboliza en el
organismo para liberar
p-aminobencenosulfonamida.
Observaciones relativas a la 1era sulfa.

Historia
Alexander Fleming:
Se refiri a la inhibicin de la multiplicacin de estafilococos
por el penicillium.
Demostr la notable actividad y ausencia de toxicidad de la
PENICILINA 1er antibitico.

40 - 50:
Se descubri la Estreptomicina y la Tetraciclina.



El desarrollo de antibiticos se ha enlentecido, pero se han
introducido nuevas clases.

A pesar de todo esto las bacterias han demostrado una
notable capacidad para desarrollar resistencia.
Mecanismos de accin de
los antibiticos.


Antibiticos -lactamicos:
a) Penicilinas.
b) Cefalosporinas.
c) Cefamicinas.
d) Carbapenemicos
e) Monobactam.
Inhibicin de la Sntesis de la
Pared Celular.
Antibiotico. Espectro de actividad.
Penicilinas naturales.
bencilpenicilina(penicilina G)
Fenoximetil penicilina (penicilina V)
Activos frente a todos los estreptococos -
hemoliticos y la mayoria de otros
estreptococos;
Actividad limitada frente a meningococo y la
mayoria de anaerobios grampositivos; Pobre
actividad frente a bacilos gramnegativos
aerobio y anaerobios
Penicilinas resistentes a las penicilinasas.
Meticlina, nafcilina,oxacilina, cloxacilina y
dicloxacilina.
Similar a las penicilinas naturales excepto en
que tienen mayor actividad frente a los
estafilococos.
Penicilinas de amplio espectro.
Aminopenicilinas (ampicilina y amoxicilina)
Carboxipenicilina (carbenicilina y ticarcilina)
Ureidopernicilina (piperacilina)
Actividad frente a cocos grampositivos
equivalente a la de las penicilinas:
Activas frente a algunos bacilos
gramnegativos, siendo piperacilina la mas
activa.
-lactamico con inhibidor de -lactamasa
(ampicilina/sulbactam, amoxicilina/ ac.
Clavulanico, ticarcilina/ acido clavulanico,
piperacilina/tazobactam)
Actividad similar a los -lactamicos y ademas
mejor activida frente a los estafilococos
productores de -lactamasa y algunos baciloa
gramnegativos
No inhibe todas las -lactamasas
La mas activa es la piperacilina/tazobactam.
Antibiticos Espectro de actividad
De espectro reducido (cefalexina, cefalotina, Actividad equivalente a oxacilina
cefazolina, cefapirina, cefradina) frente a bacterias grampositivas;
alguna actividad frente a
gramnegativos (p. ej., Escherichia coli,
Klebsiella, Proteus mirabilis)
Cefalosporinas de espectro ampliado Actividad equivalente a oxacilina
(cefaclor, cefuroxima) frente a bacterias grampositivas;
actividad mejorada frente a
gramnegativos, que incluye
Enterobacter, Citrobacter y algunas
especies de Proteus
Cefamicinas de espectro ampliado Actividad similar a cefalosprismas de
(cefotetan, cefoxitina) espectro ampliado, pero menos
susceptible a|3-lactamasas
De amplio espectro (cefixima, cefotaxima, Actividad equivalente a oxacilina
frente ceftriaxona, ceftacidima) a bacterias grampositivas;
actividad
mejorada frente a gramnegativos, que
incluye a Pseudomonas
De mximo espectro (cefepima, cefpiroma) Actividad equivalente a oxacilina
frente a bacterias grampositivas; actividad
mejorada frente a gramnegativos
Otros antibiticos -lactmicos

Antibiticos Espectro de actividad

Carbapenmicos (mipenem, Antibiticos de amplio espectro
meropenem, ertapenem) activos frente a la mayora de
bacterias grampositivas y
gramnegativas aerobias y anaerobias,
excepto estafilococo resistente a
oxacilina, la mayora de Enterococcus
faecium y algunos bacilos
gramnegativos (p. ej., algunas
especies de Burkholdera,
Stenotrophomonas y Pseudomonas)
Monobactmicos (aztreonam) Activo frente a determinados bacilos
gramnegativos aerobios pero inactivo
frente a anaerobios o cocos
grampositivos

Glucopeptidos:
Vancomicina.

Lipopeptidos:
Daptomicina.

Polipeptidos:
Bacitracina.
Polimixinas

Isoniacida, etionamida, etambutol y cicloserina.

Antibitico Accin

Inhibicin de la sntesis de la pared celular
Penicilina.
Cefalosporina.
Cefamicina. Unin a PFP y enzimas responsables de la sntesis de
Carbapenmico. peptidoglucanos.
Monobactam.


Inhibidor de Unin a (3-lactamasas y evita la inactivacin enzimtica
-lactamasa/-lactmico. del - lactmico.

Vancomicina Inhibe la elongacin de la cadena de peptidoglucanos.
Daptomicina Causa despolarizacin de la membrana, interrumpiendo los
gradientes de concentracin inica.
Polimixina Inhibe la membrana bacteriana.
Bacitracina Inhibe la membrana citoplasmca bacteriana y transporta
precursores de peptidoglucanos.
Isoniacida Inhiben la sntesis de cido miclico.
Etionamida
Etambutol Inhibe la sntesis de arabinogalactano.
Cicloserina Inhibe la elongacin de la cadena de peptidoglucanos.
Inhibicin de la sntesis de
protenas.
antibiticos Espectro de actividad
Aminoglucsidos (estreptomicina,
kanamicina, gentamicina, tobramicina,
amikacina)
tiles para tratar infecciones por bacilos
gramnegativos.
Aminociclitol.(espectinomicina) Activa frente a naisseria gonorrhoeae
Tetraciclinas.(tetraciclina, doxiciclina,
minociclina.)
Antibitico de amplio espectro activos frente
a bacterias grampositivas y algunas
gramnegativas.
Glicilciclinas (tigeciclina) Espectro similar a las tetraciclinas pero mas
activa a bacterias gramnegativas.
Oxazolidinona. (linezolida) Activa frente estafilococos, enterococos,
streptococos y bacilos grampositivos.
Macrolidos (eritromicina, claritromicina y
azitromicina)
Amplio espectro activo frente a bacteria
grampositivas y gramnegativas.
Cetolidos (telitromicina) Amplio espectro similiar a los
macrolidos,activos frente estafilococos y
enterococos resistentes a macrolidos
Lincosamida (clindamicina)

Estreptograminas (quinupristina-
dalfopristina
Amplio espectro de actividad frente cocos
grampositivos y anaerobios
Accion frente a bacterias grampositivas,
estafilocococs y estreptococos sensibles o
resistentes a la meticiclina.
Inhibicin de la sntesis de
cidos nucledos
Antibiticos Espectro de actividad

Espectro reducido (cido nalidxico) Activos frente a algunos
bacilos gramnegativos; sin
actividad frente a
grampositivos
Amplio espectro (ciprofloxacino, Antibiticos de amplio
levofloxacino, ofloxacino) espectro con actividad frente
a bacterias grampositivas y
gramnegativas
Espectro ampliado (gatifloxacino, Antibiticos de amplio
grepafloxacino, clinafloxacino, espectro con mejor actividad
moxifloxacino) frente a bacterias
grampositivas (sobre todo
estreptococos y enterococos) que
las quinolonas de generaciones
anteriores; actividad frente a
bacilos gramnegativos similar a la
del ciprofloxacino y otras quinolonas
similares

Rifampicina y rifabutina:
Producida por Streptomyces mediterranei
Inhibe el inicia de la sintesis de ARN.

Rifampicina: se una en combinacion con otros antibioticos
por que su resistencia puede aparecer de forma rapida.
Rifabutina: activo frente a M.avium.


Metronidazol:
Se empleo inicialmente como tratamiento oral para la
vaginitis.
Tambien tiene eficacia frente a la amebiasis, giardiasis e
infercciones graves por bacteria anaerobias.

Sulfonamidas:
Son antimetabolitos que compiten con el cido p-
aminobenzoico e impiden la sntesis de cido flico
que requieren algunos microorganismos.
Dado que los mamferos no sintetizan cido flico,
las sulfonamidas no interfieren en el metabolismo
de las clulas de mamfero.

Antimetabolitos.
Trimetropim:
Inhibe la formacin de timidina, algunas
purinas, metionina y glicina. Se usa con
frecuencia en combinacin con sulfametoxazol
para formar un compuesto sinrgico que acta
en dos etapas de la sntesis de cido flico.

Clofacimina:
Presenta una significativa actividad frente a :
M. tuberculosis, es un frmaco de primera eleccin en
el tratamiento de las infecciones por :
Mycobacterium leprae, y se ha recomendado como
antibitico de segunda eleccin en el tratamiento de
infecciones por otras especies micobacterianas.


Piracinamida (PZA):
es activo frente a M. tuberculosis en condiciones de pH
bajo, como las imperantes en el interior de los
fagolisosomas. No se conoce el mecanismo de accin
de PZA.