Anda di halaman 1dari 16

HIDROKINON

Penggunaan hidrokuinon yang berlebihan bisa menyebabkan


oockronosis terhadap orang berkulit gelap," Oockronosis
adalah kulit berbintil seperti pasir dan berwarna coklat
kebiruan, Penderita oockronosis akan merasa kulit seperti
terbakar dan gatal.
(http://trianaaiyaka.wordpress.com/Zunx/Oz/ Io/pemutih)


Zat aktif yang sering digunakan dalam produk pemutih
kulit/bleaching ini pada dasarnya dari penelitian awal cukup
efektif menghilangkan flek gelap atau warna tak merata pada
kulit. Hidrokuinon bekerja dengan menghalangi pengeluaran
melanin oleh melanosit yang terletak pada lapisan epidermis
kulit, sekaligus menembus lapisan kulit dan menyebabkan
penebalan pada lapisan kolagen.

Warna kulit manusia yang tidak terbentuk secara seragam antara satu
dengan yang lain sendiri dibentuk oleh peranan kombinasi berbagai
pigmen seperti karoten yang memberikan warna kuning, oksihemoglobin
terhadap warna merah, biru oleh hemoglobin tereduksi serta coklat oleh
pigmen melanin. Perbedaan warna kulit ini juga disebabkan perbedaan
ukuran dan kemampuan produksi pembentuk pigmen dan dapat berubah
akibat beberapa faktor seperti smar matahari/ultraviolet, genetik, obat-
obatan, makanan, penyakit, penggunaan kosmetik dan sebagainya.


Melanin yang berperan besar dalam penentuan wama kulit dimana
semakin banyak pigmen ini semakin gelap pula warna kulit, dibentuk oleh
sel melanosit yang banyak terdapat di daerah anogenital, ketiak, puting
susu, kemudian wajah dan sedikit pada lengan atas bagian dalam, Selain
sebagai pembentuk wama tadi, melanin palingdiperlukan sebagai
pelindung kulit terhadap pengaruh panas dan beberapa faktor lain.

Asam Retinoat
Kulit memiliki reseptor untuk asam retinoat yang
disebut retinoic acid receptor (RAR) yang
berlokasi di dalam sel (intraseluler). Jika asam
retinoat mengikat reseptornya, maka akan
mengaktifkan transkripsi gen yang akan
menstimulasi replikasi dan diferensiasi sel, terutama
adalah sel-sel keratin (sel sel tanduk) penyusun
kulit paling luar (epidermis). Hal ini akan
menyebabkan efek berkurangnya keriput dan
memperbaiki sel-sel kulit yang rusak, misalnya
karena paparan sinar matahari.
Asam retinoat juga sering dimasukkan dalam
komposisi krim pemutih karena dipercaya memiliki
efek pemutih. Efek asam retinoat ini tidak langsung
melalui penghambatan pigmen melanin seperti
beberapa senyawa pemutih lainnya, tetapi menurut
Yoshimura cs, diduga karena
terjadinya peningkatan proliferasi sel-sel
keratin dan percepatan turnover epidermis
(lapisan kulit paling luar), sehingga memberikan
efek mencerahkan kulit.
TOPIKAL PENGOBATAN PADA
MELASMA
HIDROQUINON
Hidroquinon (HQ), juga dikenal sebagai dihydroxybenzene, adalah
senyawa hydroxyphenolic yang secara struktural mirip dengan
prekursor melanin. Ini menghambat konversi dopa ke melanin
dengan menghambat enzim, tyrosinase. HQ mempengaruhi tidak
hanya pembentukan, melanisasi, dan degradasi melanosomes,
tetapi juga mempengaruhi struktur membran melanosit dan
akhirnya menyebabkan nekrosis melanosit keseluruhan. HQ adalah
agen pengoksidasi yang dapat mengoksidasi dalam tabung atau
botol, mengubah warna formulasi dari putih menjadi coklat. Produk
yang telah mengalami perubahan warna tidak efektif dan harus
dibuang.
ASAM AZELAT
Asam azelaic adalah, alami nonphenolic, jenuh, sembilan-karbon asam
dikarboksilat yang kompetitif menghambat tirosinase. Asam azelaic
awalnya dikembangkan sebagai agen anti-jerawat topikal tetapi karena
efeknya pada tirosinase, juga telah digunakan untuk mengobati gangguan
hiperpigmentasi seperti melasma. Mekanisme aksinya meliputi
penghambatan sintesis DNA dan enzim mitokondria, sehingga mendorong
efek sitotoksik langsung terhadap melanosit . Asam azelaic topikal tidak
memiliki efek depigmentasi pada kulit biasanya berpigmen, kekhususan ini
mungkin disebabkan oleh efek selektif terhadap melanosit normal . Hal ini
dapat digunakan untuk hiperpigmentasi pasca di jerawat. Radikal bebas
diyakini untuk berkontribusi hiperpigmentasi, dan asam azelaic bertindak
dengan mengurangi produksi radikal bebas.
ASAM RETINOID
Retinoid, seperti tretinoin, pertama kali digunakan dalam
kombinasi dengan HQ sebagai peningkat penetrasi, tapi kemudian
diakui memiliki efek sendiri pada melanogenesis. Retinoid
mempengaruhi beberapa langkah dalam jalur melanisasi. Tretinoin
mempromosikan cepat hilangnya pigmen melalui epidermopoiesis
dan peningkatan omset epidermal mengurangi waktu kontak antara
keratinosit dan melanosit. Retinoid acid (RA) menekan UVB-
diinduksi pigmentasi dengan mengurangi aktivitas tirosinase. Asam
bertindak pada tingkat posttranscriptional pada tirosinase dan
tirosinase-related protein . Dibandingkan dengan senyawa fenolik
seperti HQ, RA membutuhkan waktu lebih lama untuk bertindak,
secara klinis signifikan keringanan becomes.evident setelah 24
minggu.
ASAM GLIKOLAT
Asam glikolat adalah asam alpha-hydroxy yang
biasanya dikombinasikan dengan agen lain pada
konsentrasi 5-10% untuk pemutih kulit
propertinya. Mekanisme efeknya mungkin karena
renovasi epidermal dan deskuamasi dipercepat, yang
akan menghasilkan dispersi pigmen cepat pada lesi
pigmen.Hal ini juga secara langsung mengurangi
pembentukan melanin dalam melanosit dengan
menghambat tirosinase.
MEQUINOL
Mequinol (4-hidroksianisol, hydroquinone monomethyl ether) merupakan turunan
dari HQ.Mekanisme kerjanya tidak jelas, namun, menjadi substrat tirosinase,
mungkin bertindak sebagai inhibitor kompetitif pembentukan prekursor melanin
. Saat ini dipasarkan di Amerika Serikat pada konsentrasi 2% dalam kombinasi
dengan tretinoin 0,01% sebagai peningkat penetrasi. Dalam, acak paralel-kelompok
studi, double-bertopeng yang melibatkan 216 subyek, larutan 2% / tretinoin
mequinol 0,01% ditemukan sangat efektif dan ditoleransi dengan baik pengobatan
untuk lentigines surya dan lesi hiperpigmentasi terkait, yang unggul HQ 3% untuk
lesi pada lengan bawah dan kemanjuran yang serupa untuk lesi pada wajah .Hasil
percobaan dengan serangkaian kasus pasien laki-laki dengan melasma telah
menunjukkan bahwa empat dari lima pasien mencapai clearance lengkap pada 12
minggu, dan satu pasien menunjukkan perbaikan moderat. Efek samping yang
minimal dan terdiri dari menyengat pada satu pasien. Semua pasien
mempertahankan hasil di tindak lanjut kunjungan 16-minggu.
ARBUTIN
Arbutin, yang beta turunan-D-glucopyranoside dari
hydroquinone, adalah produk tanaman alami yang telah
digunakan dengan sukses dalam pengobatan gangguan
hiperpigmentasi. Ikatan glikosidik dihidrolisis in
vivo menyebabkan pelepasan terkontrol dari hydroquinone .
Arbutin bertindak dengan penghambatan tirosinase, sehingga
mengurangi pembentukan melanin. Mikroflora kulit normal
juga dapat menghidrolisis arbutin,. Dengan hydroquinone
dihidrolisis menunjukkan lebih kuat radikal bebas aktivitas
antioksidan dan penghambatan tirosinase dari arbutin
N-asetil-4-S-cysteaminylphenol

NCAP adalah agen fenolik yang bertindak sebagai
substrat alternatif untuk tirosinase, aktivitas enzim
sehingga menghambat. Telah dilaporkan lebih stabil dan
menyebabkan iritasi kurang dari hydroquinone. Dalam
sebuah studi dari 12 pasien dengan melasma,
menggunakan NCAP 4%, 66% pasien menunjukkan
perbaikan ditandai dan 8% menunjukkan resolusi
lengkap dari lesi melasma.Dengan aplikasi topikal
harian, perubahan klinis yang nyata setelah 2-4 minggu.
ASAM ASKORBAT
Asam askorbat memiliki sifat antioksidan dan mempengaruhi
melanogenesis dengan mengurangi dopaquinone untuk dopa
dan mencegah radikal bebas produksi dan penyerapan radiasi
ultraviolet.Membandingkan khasiat asam askorbat 5% dan
hidrokuinon 4% pada 16 pasien dengan melasma dalam
double blind uji klinis, para penulis menyimpulkan bahwa
meskipun hydroquinone menunjukkan respon yang lebih
baik, asam askorbat mungkin memainkan peran dalam terapi
melasma karena hampir tanpa efek samping dan dapat
digunakan sendiri atau dalam terapi kombinasi
NIACINAMIDE
Niacinamide (nicotinamide), bentuk amida biologis aktif
niasin (vitamin B
3
), dapat mengurangi pigmentasi
dengan reversibel mencegah transfer melanosomes dari
melanosit ke keratinosit . Hal ini tidak berpengaruh pada
aktivitas tirosinase. Dalam studi klinis, niacinamide
secara signifikan menurun hiperpigmentasi dan
peningkatan ringan kulit dibandingkan dengan
kendaraan sendiri setelah empat minggu penggunaan.
FLAVONOID
Flavonoid alami senyawa polifenol yang memiliki terkenal anti-
inflamasi, antioksidan, antivirus, dan sifat anti kanker. Banyak
tanaman yang diturunkan senyawa flavonoid memiliki efek
hypopigmentary dan peran mereka masih dalam penyelidikan. Ini
termasuk katekin terkonjugasi dengan asam galat(dari daun teh
hijau), asam ellagic (dari teh hijau, strawberry, eucalyptus dll),
dan aloesin (dari pohon buaya).
Agen lainnya diketahui mempengaruhi pigmentasi melanin dan
kadang-kadang digunakan dalam formulasi N-asetil
glukosamin , asam thiotic (alpha-lipoic acid), asam
gentisic , ekstrak kedelai, danekstrak murbei kertas.