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CEFALOSPORINAS

DR. JESUS MANUEL AMIGON


ARIZA
ANTECEDENTES
Es el grupo de antibióticos betalactámicos que
más se ha diversificado y utilizados en la
terapéutica antiinfecciosa.
Por razones comerciales se han clasificados de la
primera a la cuarta generación.
Primera generación: grampositivos.
Segunda generación: grampositivos y negativos.
Tercera y cuarta: gramnegativos.
A la fecha han surgido mas de 100 cefalosporinas
PRIMERA GENERACION

1. Cefadroxilo (oral).
2. Cefalexina (oral).
3. Cefalotina.
4. Cefazolina.
5. Cefradina (oral).
GRUPO AL QUE PERTENECEN

Son antibióticos betalactámicos con un


núcleo activo 7-amino-cefalosporinico.
Se han agregado cadenas laterales logrando
compuestos semisintéticos con mayor
actividad microbiana.
FARMACOCINETCA
Agentes orales buena absorción despues de los
alimentos.
Biodisponibilidad mayor a 85%.
Unión a proteínas moderada.
Excreción renal.
Eliminación hepática baja.
Vida media: 30 a 120 min.
Buena distribución
MECANISMO DE ACCION
Bacteria en pleno proceso de fisión binaria
actúa a nivel de la porción externa de la
membrana citoplasmática uniéndose a
proteínas fijadoras e interfiriendo con la
tercera fase de síntesis de la pared
bacteriana.
Se pierde la pared bacteriana y el agua
extracelular penetra.
ESPECTRO PRIMARIO
Grampositivas: estreptococo pyogenes,
estreptococo spp., neumonie y estafilococo
no productor de betalactamasa.
ESPECTRO SECUNDARIO.
CLOSTRIDIUM TETANI.
CLOSTRIDIUM PERFRINGENS.
BACTEROIDES.
CORYNEBACTERIUM DIPHTERIAE.
NEISSERIA GONORRHOEAE.
ESCHERICHIA COLI.
INDICACIONES
PRIMERA ELECCION
Vía oral: vías respiratorias altas:
faringoamigdalitis estreptocócica e infecciones
de piel y tejidos blandos.
SEGUNDA ELECCION:
Neumonía no complicada.
Infecciones de vías urinarias.
MECANISMO DE RESISTENCIA.

Alteración en las proteínas fijadoras (PBPs).


Producción de betalactamasas, que
inactivan cefalosporinas.
Disminución en la habilidad del antibiótico
para alcanzar el sitio blanco.
DOSIS Y VIA DE
ADMINISTRACION.
1. Cefadroxilo:
Suspensión: 125, 250 y 500 mg/5ml.
Cápsulas 250 y 500 mg. y 1 gr.
Dosis ponderal: 30 mg/Kg/día cada 12 hrs.
Adultos: cada 8 – 12 hrs.
2. Cefalexina:
Suspensión: 125, 250 y 500 mg/5ml.
Cápsulas: 250 y 500 mg; tabletas 500 mg y 1 gr.
Niños: 25 a 50 mg/Kg/día (8-12 hrs).
Adultos: 8 – 12 hrs.
3. Cefradina:
Suspensión: 250 mg/5ml.
Cápsulas 500 mg.
Niños: 25 – 50 mg/Kg/día (6-12 hrs).
Adultos: cada 8 – 12 hrs.
PARENTERAL
1. Cefalotina:
Ampolletas 500 mg y 1 gr.
Niños: 80 – 160 mg/KG/día (4 – 6 hrs.).
2. Cefazolina:
Ampolletas: 250 y 500 mg y 1 gr.
Niños: 25 – 100 mg/KG/día (4 – 6hrs).
Adultos: 500 a 1 gr. cada 12 hrs.
EFECTOS SECUNDARIOS.
Exantema.
Eosinofilia.
Fiebre.
Toxicidad renal.
Nauseas.
Vómito.
Diarrea.
Reacciones cruzadas con penicilinas.
Interacciones medicamentosas.
1. Alcohol: efecto disulfiran.
Cefalea, bochornos, taquicardia,
sudoración, nauseas, vomito, hipotensión,
confusión y visión borrosa.
2. Antibióticos bacteriostáticos.
SEGUNDA GENERACION
Cefaclor (oral).
Cefuroxima sodica.
GRUPO AL QUE PERTENECEN

Grupo de las cefemas o cefamicinas.


Tienen un núcleo activo 7-
aminocefalosporinico con adición de
cadenas laterales
FAMACOCINETICAS
Forma oral buena absorción tras alimentos.
Buena distribución.
Adecuada biodisponibilidad.
Baja unión a proteínas.
Eliminación renal
Vida media de 60 a 120 min.
ESPECTRO PRIMARIO
Estreptococo pyogenes.
Estreptococo spp.
Estreptococo neumonie.
Hemofilus influenza.
Klebsiela neumonie.
Moraxela catarralis.
Bacteroides fragilis.
ESPECTRO SECUNDARIO.
Clostridium tetani.
Corynebacterium difterae.
Neiseria gonorraoe.
Escherichia coli.
Proteus,.
Salmonela typhi.
Shigella.
INDICACIONES
Faringitis.
Faringoamigdalitis.
Otitis media.
Sinusitis.
NAC.
Infecciones de piel y tejidos blandos.
Osteomielitis.
Artritis séptica..
Endocarditis.
Infecciones de vías urinarias.
DOSIS Y VIA DE
ADMINISTRACION
VIA ORAL:
1. Cefaclor:
Suspensión: 125, 250 y 375 ml/5ml.
Cápsulas 250 y 500 mg.
Tabletas liberación prolongada 375 o 750 mg.
Dosis en niños: 20 mg/Kg/día (8-12 hrs.).
Adultos cada 8 – 12 hrs.
VIAPARENTERAL:
1. Cefuroxima sodica:
Ampolletas de 750 IV o IM.
Dosis: 12 hrs.
TERCERA Y CUARTA
GENERACION.
Cefotaxima.
Ceftazidina
Ceftriaxona.
Cefixima (oral).
Ceftibuten (oral).
cefepime,.
Cefpirone.
ESPECTRO PRIMARIO
1. Ceftazidina: pseudomona, neisseria.
2. Cefotaxima: pseudomona, estreptoco
pneumonie, neisseria.
3. Ceftriaxona: haemophilus I., estreptococo
neumonie, Neisseria.
Moraxella.
Escherichia coli.
Salmonella.
Shigella.
DOSIS Y VIA DE
ADMINISTRACION
1. Ceftriaxona:
Fco. Ampula de 500mg y 1 gr.
Niños. r/n 20-50 mg/Kg/día.; lactantes: 50-80
mg/Kg/día.
Niños >12 y adultos 500 a 2 gr. Cada 12 hrs.
2. Cefotaxima:
Adultos: 1 gr. IV cada 6 hrs.
3. Ceftazidima:
Fco. ampula IV 500 mg y 1 gr.
R/N: 25-50 mg/Kg/día cada 12 hrs.
Lactantes: 100 mg/Kg/día cada 12 hrs.
Escolares y adultos: 1 a 2 gr. cada 8 hrs.
CEFALOSPORINAS ORALES:
1. Cefixima:
Sobres granulados con 100 mg.
Suspensión: 100 mg/5ml.
Cápsulas: 200 mg.
Dosis adultos: 400 mg cada 12 a 24 hrs.
Niños: 8 – 10 mg/Kg/día cada 12 a 24 hrs.
2. Ceftibuten:
Cápsulas: 200 y 400 mg.
Suspensión 180 mg/5ml.
Dosis niños: <1 año: 2.5 ml al día.
Adultos: 400 mg al día.