AGONISTAS Y ANTAGONISTAS SIMPATICOS

Juan Manuel Snchez Valencia

Enfermero Especialista Cuidado al Adulto en Estado Critico
Docente UdeA

, , 3,4.
Med. Suprarren.
Neurona preganglionar
Receptor
Colinrgico
Muscarnico
Receptor
Adrenrgico
-
*
*Simpaticomimtico adrenrgicos
agonistas simpticos.

*Simpaticolticos antiadrenrgicos
antagonistas simpticos.

*
* Receptores 1: Activan la fosfolipasa C y
aumentan la liberacin de calcio intracelular.

*Receptores 2: Inhiben la adenilato ciclasa,
reduciendo la formacin de AMPc.

* Receptores 1 y 2: Estimulan la adenilato
ciclasa, aumentando la formacin de AMPc.

*
*1
Vasoconstriccin, relajacin del msculo liso
intestinal, secrecin salival, glucogenlisis,
contraccin uterina y de esfnteres intestinales.

*2
Vasoconstriccin (perifrica), relajacin msculo
liso intestinal.
*1
Inotropismo y cronotropismo positivo.

*2
Vasodilatacin en el msculo, intestino y
riones, broncodilatacin, dilatacin pupilar,
glucogenlisis.

*
*
*
*Compuestos con la capacidad
de activar el sistema
adrenrgico.

*Mimetizan la accin de la
catecolaminas naturales.
*
*Inhibe la transmisin
catecolaminrgica.
Agon
*
*Directos - Agonistas y : R/ similar
a los agonistas endgenos.
*Indirectos: Incrementan la tasa de
catecolaminas en la hendidura
sinptica.
*Accin mixta: comparten ambos
mecanismos de accin.
Agonistas
naturales
NE
AGONISTAS
1,2, 1
Agonistas
naturales
ADRENALINA
AGONISTAS
1,2, 1,
2
*
*
*
*Preferentemente 1: Fenilefrina.
*Preferentemente 2: Clonidina, dexmedetomidina.
(accin agonista 2-adrenrgico, clonidina - efecto sedante)
*Inespecficos 1, 2: Oximetazolina.

*Preferentemente 1: Dobutamina.
*Preferentemente 2: Salbutamol, terbutalina, salmeterol,
formoterol.
*Inespecficos 1, 2: Isoprenalina.




*
*
Su especificidad depende de:

1. Dosis administrada

1. Mecanismo compensatorio (General/
cardiovascular)

POCA ABSORCION ORAL.
*
*
AGONISTAS

*Parada cardiaca
*Estados de shock
*Hipotensin
*Congestiones locales
*Vasoconstrictor local
*Exploraciones oculares

AGONISTAS 2

*Broncoconstriccin asmtica y broncopatas crnicas
*Retrasar partos prematuros.

*
*
*Valorar perfusin.
*Valorar presin arterial continua/ c/2-5 min.
*Frecuencia.
*Ritmo.
*Signos de sobredosificacin (dolor de cabeza, visin
borrosa, vmitos, sntomas anginosos).
*Infundir por venas de grueso calibre (minimizar
riesgo de necrosis).
*Crisis HTA y arritmias en sobredosificacin de
agonistas 2.
*
*FARMACOS ADRENERGICOS
DE ACCION INDIRECTA
Incrementan la tasa de catecolaminas en la hendidura
sinptica. Predomina efecto -adrenrgicos
perifricos (arritmias, hipertensin).

MECANISMOS DE ACCION

*Estimulando liberacin de catecolaminas (tirosina).
*Incrementan sntesis de catecolaminas(L-dopa,
precursor de Dopa).
*Inhibiendo la recaptacin de catecolaminas
(antidepresivos tricclicos (imipramina,
amitriptilina) cocana).
*Inhibiendo la metabolizacin de catecolaminas
(IMAOS).

*
*Enf. Parkinson: L-Dopa.

*Sndromes depresivos:
(IMAOs, ATC, ISRS, ISRD, ISRN).

*
Alimentos y
bebidas ricas
en tiramina.
Anfetaminas,
descongestivos
nasales.
Inb. recap. serotonina
Niv. D-NE
Buena absorcin oral, atraviesa la barrera HE.

Agonistas -:

*Anfetaminas: Incrementan la liberacin de NE,
inhiben su recaptacin, estimula receptores NE y
dopa; droga de abuso.

*Efedrina: Estimula liberacin de catecolaminas

*
*
*Psicoestimulantes en narcolepsia.

*Sndrome del nio hiperactivo(metilfinedato).

*Descongestionante nasal.

*Midriasis exploratorias.

*
Agonista
adrenrgico
directo no
selectivo
Agonista
adrenrgico
directo
selectivo 1
*
*Directos antagonistas y/o .

*Indirectos: Disminuyen la tasa de
catecolaminas en la hendidura
sinptica.
*
Antag
*
Bloqueadores irreversibles
(fenoxibenzamina, fentolamina)

Bloqueadores reversibles
*Selectivos 1(prazocin, doxazocina, terazosina,
tamsulosina)
*Selectivos 2 (yohimbina)
*No selectivos, actividad 1, 2 (fentolamina)
*Derivados ergoticos (ergotamina,
dihidroergotamina, ergometrina, bromocriptina)
*
*
Unin a receptores , impiden activacin por
catecolaminas.

*Bloqueadores irreversibles enlaces covalentes
efecto prolongado.
*Efecto agonista parcial (derivados ergticos)
*Bloqueadores efecto sobre otros receptores
(derivados ergticos agonistas parciales dopa
y serotoninrgicos)
*
*
*Efecto contrario al estimulo , ppal/
cardiovascular (Vd e hipotensin postural),
aumentan GC y FC como fenmeno
compensador.

*
*
*Feocromocitoma tumor medula suprarenal (por
liberacin de adrenalina del tumor)
*HTA esencial
*Insuficiencia valvular perifrica (Sx Raynaud)
*Insuficiencia cardiaca
*Ataques agudos de migraa
*Ciertas fases de shock
*Hipertrofia prosttica benigna(Simptico px.
Contraccin cuello vesical y msculo liso prosttico
(Bloq. receptores alfa 1)

*
*
*Administracin de bloqueantes IV lentamente
(Minimizar la hipotensin y la taquicardia
refleja)
*En hipertrofia benigna de prstata con bloq 1
selectivos pueden provocar hipotensin con la
primera dosis (administrar en la noche y
acompaado).
*Generalmente pacientes con tto antiHTA
requieren reduccin de las dosis.
*
*
*Bloqueadores preferentemente 1
cardioselectivos (atenolol, bisoprostol,
esmolol, metoprolol)
*Bloqueadores preferentemente 2
(butoxamina)
*No selectivos 1/2 (propanolol, timolol)
*Accin antagonista y (carvedilol, labetalol)
*
*
*Unin a receptores y los mantienen en un
estado de baja afinidad.

*
*
Por bloque 1 cardiovascular
*Disminuye FC, GC, consumo de O2, PA, mecanismos
compensadores hipertensores, inhibe liberacin de
renina)

Por bloqueo 2
*Uteroconstriccin y Broncoconstriccin (predominio
de tono -adrenrgico)
*Disminuye secrecin de renina, insulina y la
glucogenolisis
*Disminuye la produccin de humor acuoso


*
*
*Bradicardia y bloqueo de la conduccin cardiaca
por excesivo bloqueo 1
*Induccin de crisis de broncoespasmo por bloqueo
2 perifrico
*Hipoglucemia mantenida tras ejercicio
*Frialdad de extremidades por perdida de Vd
cutnea
*Alteraciones del sueo, depresin, fatiga por
bloqueo perifrico
*Sndrome de rebote (Retiro brusco)
*
*
*Bloqueadores -adrenrgicos
*Antagonistas de receptores de angiotensina II
*Inh. de la enzima convertidora de angiotensina - IECA
*Diurticos
*Antagonistas del calcio
*Nitratos
*L-dopa
*Ansiolticos, hipnticos, OH.
*
*
*Insuficiencia coronaria (Dism. consumo de O2)
*Post infarto inmediato
*HTA
*Miocardiopata obstructiva
*Profilaxis de la angina de pecho
*Glaucoma de ngulo abierto
*Hipertiroidismo
*Profilaxis de la jaqueca
*Temblores esenciales, crisis de ansiedad

*
*
*Indagar por enfermedades que se puedan
agravar (asma, alergias, insuficiencia cardiaca
congestiva) y consumo de medicamentos
hipotensores, agonistas adrenrgicos y
antiarrtmicos.
*
*
Disminuyen la tasa de catecolaminas en la
hendidura sinptica por:

*Inhibicin de la sntesis (-metildopa - antiHTA
en embarazadas)
*Inhibicin del almacenamiento (reserpina
esquizofrenia)
*Inhibicin de la liberacin de catecolaminas
(inhibe liberacin de NE antiHTA)
*
Al tener una accin menos especfica, sus
efectos indeseables son mayores.

Predominio colinrgico:
*Hipotensin ortosttica, bradicardia, diarrea,
alteraciones de la acomodacin visual,
congestin nasal, sequedad bucal, alt. de la
eyaculacin.
*
Antagonista
no selectivo
Antagonista 1
Antagonista
selectivo 2
Bloqueador 1
bloqueador
no selectivo
Antagonista
mixto
-