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Aparelho respiratrio

Farmacologia
Drogas utilizadas em doenas
respiratrias
I Drogas broncodilatadoras
Betamimticos:
Ao curta: terbutalino, salbutamol.
Ao longa: salmeterol, formoterol(*).
S via oral: bambuterol.
Anticolinrgicos: ipratropio, tiotprio
Metilxantinas: teofilina, aminofilina,
acebrofilina, bamifilina...
(*) possui tambm rpido incio de ao

Drogas utilizadas em doenas
respiratrias

II - Expectorantes e mucolticos: iodetos,
guaiacolato de glicerila, bromexina e
ambroxol, N-acetilcisteina, ipeca...

III - Antitussgenos: Codeina, dextrometafano,
levodropropizina, levopropoxifeno...

Drogas utilizadas em doenas
respiratrias
IV - Antileucotrienos: montelucast e
zafirlucast.
V - Cromonas: cromoglicato e nedocromil.
VI Cetotifeno.
VII - Corticides sistmicos e tpicos
(inalatrios).
Outras: antimicrobianos, imunossupressores,
nitritos, inibidores das fosfodiesterases
(sildenafil), omazilumab etc.
Drogas utilizadas em doenas
respiratrias
Drogas broncodilatadoras
Betamimticos
Agonista beta 2 seletivo
so frmacos de escolha no
tratamento da crises de asma
aguda

Betamimticos
Ao curta: terbutalino (BRICANYL
)
)tocoliticos
inibem o trabalho de parto, uma vez que atividade agonista B2
no tero causam relaxamento da musculatura lisa),
salbutamol (Aerolin).
Ao longa: salmeterol+fluticasona
(Seretide), formoterol(SYMBICORT *). (til
na profilaxia da asma)
S via oral: bambuterol (Bambec e Oxeol).


Betamimticos





Seretide Formeterol (Symbicort ) Salbutamol -Aerolin

Betamimticos
Betamimticos
Efeitos teraputicos:
Relaxamento da musculatura
brnquica
Reduz reao inflamatrio brnquica
(ocorre taquifilaxia)
Reduz contratilidade uterina.
Provoca entrada de K para o espao
intracelular.

Betamimticos
Efeitos colaterais:
Tremores
Taquicardia
Ansiedade


Betamimticos de ao curta
Utilizados preferencialmente por via
inalatria. Uso dos dispositivos
dosimetrados melhor que o uso em
nebulizadores.
Uso via oral: menos efetivo e com
maior freqncia de efeitos colaterais.
Uso parenteral (terbutaliana,
salbutamol vias subcutneo/EV)
em situaes especiais.

Betamimticos de ao longa
O formoterol apresenta inicio de ao
imediata, podendo ser utilizado na
teraputica da crise. O salmeterol no
apresenta esse incio de efeito imediato.
So mais eficazes que os de ao curta no
tratamento a longo prazo, mas so mais
onerosos.
A combinao com corticide inalatrio
pode ser mais eficaz no tratamento da asma
e DPOC.
Drogas utilizadas em doenas
respiratrias
Anticolinrgicos
So antagonistas muscarnicos , so
utilizados para bloquear o tnus muscarnico
broncoconstrictor nos pulmes e reduzir
secrees brnquicas.


Anticolinrgicos
- Ipratrpio (Atrovent)
- Tiotrpio ( Spiriva)
Ambos utilizados por via inalatria; o
tiotrpio apresenta efeito prolongado,
permitindo uma aplicao a cada 24h.
Poucos efeitos colaterais.
Anticolinrgicos
Efeitos muito variveis na asma, desde
efeito comparvel aos beta2 mimticos
at efeito desprezvel.
Utilidade maior no DPOC.
Pode ser utilizado em associao aos beta
2 mimticos. ( Atrovent + Berotec)
Drogas utilizadas em doenas
respiratrias

Metilxantinas
Metilxantinas
-Teofilina
-Aminofilina
-Bamifilina Bamifix
-Acebrofilina BRONDILAT

Metilxantinas
-A aminofilina o derivado solvel da
teofilina, podendo ser utilizado, alm de
via oral, por via endovenosa.
-Efeito equivalente a 80% da dose da
teofilina.


Metilxantinas
-No so utilizados por via inalatria, por
serem irritantes da mucosa brnquica.
-Preparados de absoro lenta so mais
bem tolerados.
-Doses: - 300-600 mg/dia (VO)
- at 1 amp de aminofilina (240 mg
cada) a cada 4-6h EV(clculo pelo
peso)


Metilxantinas
-Mecanismos de ao:
-Inibio da fosfodiesterase, aumentando
nveis de AMP cclico.
-Antagonismo dos receptores da
adenosina.
Metilxantinas
-Mecanismos de ao:
-Aumento da liberao de Ca intracelular.
-Aumento liberao de catecolaminas.
-Melhora contratilidade diafragmtica.
-Efeito antiinflamatrio.
- Diminuem a reatividade das vias
areas e aliviam o broncoespasmo
ao relaxar o msculo liso brnquico.

Metilxantinas
-Metabolizao heptica.
-Nveis plasmticos mais elevados em:
- idosos,
- portadores de ICC,
- hepatopatas.
-Reduzir 1/3 a as doses de
manuteno nas situaes acima.
Metilxantinas
-Interaes medicamentosas
-Elevam nveis plasmticos das xantinas:
-Eritromicina, ciprofloxacino,
alopurinol, cetoconazol, cimetidina
-Reduzem nveis plasmticos das
xantinas: Fumo, fenobarbital, fenitoina,
rifampicina
Metilxantinas
-Efeitos colaterais:
-Digestivos: nuses, vmitos, refluxo
gastroesofgico;
-Tremores;
-Taquicardia e taquiarritmias (
extrassistolia atrial, fibrilao atrial);
-Convulses.

Metilxantinas
Drogas utilizadas em doenas
respiratrias

Mucolticos e
expectorantes
Secreo brnquica
Produo da secreo brnquica:
- at 100 ml em 24 horas
Composio:
- mucopolissacardeos,
mucoprotenas,
proteinas,
gorduras,
gua, eletrlitos

Secreo brnquica
Responsveis pela produo:
- Clulas mucosas e epiteliais da
superfcie mucosa, glndulas
submucosas, vasos sanguneos
Duas camadas:
- SOL: mais interna, mais fluida;
onde os clios se movimentam
- GEL: viscosa; fixa partculas

Depurao mucociliar
FATORES QUE FAVORECEM:
- Broncodilatao
- Drenagem postural
- Hidratao adequada para evitar res-
secamento das secrees
- Nebulizaes com soro fisiolgico ?
- Mucolticos/expectorantes ??

Os mucolticos /
expectorantes no
mostraram efeito
teraputico importante
Depurao mucociliar
Iodeto de potssio
O odeto age como irritante das
terminaes parassimpticas gstricas,
estimulando o reflexo da tosse e ao
mesmo tempo aumenta o volume de
secrees brnquicas, salivares,
lacrimais, nasal.

Doses: 300 mg 3 a 4 vezes por dia
Iodeto de potssio
Efeitos colaterais:
- Nuseas, vmitos, anorexia
- Rinite, lacrimejamento, conjuntivite
- Aumento de volume das glds salivares
(caxumba idica)
- Alergia: erupo urticariforme at
reaes bolhosas graves, com febre
- Suprime funo tireoideia (utilizada
no pr-operatrio de cirurgias de tireide)
Guaiacolato de glicerila
(Guaifenesina) SETUX
Mecanismo de ao semelhante aos iodetos
Encontrado em associaes
Diminui adesividade plaquetria

Bromexina e ambroxol


O ambroxol derivado da bromexina
Mecanismo de ao: liberao de
enzimas lisossmicas que degradam
os muco-polissacardeos.
Diminui a viscosidade e
adesividade do muco, meia-vida srica em
torno de 10 horas. (FLUIBRON, MUCOLIN,
MUCOSOLVAN)
N-acetilcisteina


Mecanismo de ao:
Atua diretamente sobre as mucoprotenas abrindo
as ligaes dissulfeto e diminuindo a viscosidade
do muco.
Vias de administrao: oral, inalatria e injetvel
Efeito antioxidante
Carbocistena (MUCOFAN, MUCOFLUX,
MUCOLITIC)
Fluimucil N-acetilcisteina
N-acetilcisteina


Outras indicaes:
- intoxicao pelo paracetamol
- preveno da nefrotoxidade de
contrastes radiolgicos (discutvel)
Drogas utilizadas em doenas
respiratrias

Antitussgenos
(sedativos da tosse)
Fisiologia - Reviso
TOSSE
Mecanismo de defesa essencial que
protege as vias areas.
um sintoma e no uma doena,
caracterizada por diversas patologias.
Pode ser produzida voluntariamente, mas,
em geral, resulta de estimulao reflexa.
Fisiologia - Reviso
Tosse: reflexo protetor que visa eliminar
corpos estranhos da rvore traqueo-
brnquica.
O uso de antitussgenos S est indicado
em casos excepcionais, em que a tosse
muito incmoda e no haja prejuzo em
sed-la
Quimiorreceptores e
mecanorreceptores
Vias areas, bronquolos e
parnquima pulmonar

Nervos aferentes Vago e Glossofarngeo
Conexes centrais Centro da tosse
Centro Respiratrio
Nervos perifricos Frnico
Recorrente
Intercostais

Mecanismos da tosse
Mecanismos da tosse
TOSSE-Terapia no farmacolgica
hidratao do paciente em atmosfera
mida;
chupar pastilhas;
beber gua morna, leite morno adoado
com acar ou mel, ou chs;
parar de fumar;
evitar atmosferas com poluio;
evitar esforar a voz
Codeina
3 metil-ter da morfina ( Belacodid)
Eleva o limiar do centro da tosse.
Analgsico e sedativo (fraco).
Dose: 5- 20 mg VO ou SC at
3/3 h.
Dose analgsica: 30 mg ou mais.
Codeina
Efeitos colaterais:
sedao, sonolncia, nuseas e
vmitos, tonturas, constipao,
xerostomia...
Dependncia (incomum).

Dextrometafano
Antitussgeno no narctico.
XAROPE,SILENCIUM
Sem efeito analgsico ou sedativo
No causa dependncia.
Metabolizado pelo fgado, devendo
ser evitado em hepatopatas.

Dextrometafano
Efeitos colaterais:
Nuseas, vmitos, diarria.
Doses elevadas: euforia, torpor,
incoordenao da marcha.

Dose usual: 15-30 mg 3-4 vezes/dia
Drogas utilizadas em doenas
respiratrias

Antileucotrienos
Antileucotrienos
Os leucotrienos originam-se do
cido araquidnico, por ao da
lipooxigenase.

Os leucotrienos cistenicos so
potentes broncoconstritores.
Antileucotrienos
Montelucaste (SINGULAIR)
meia vida plasmtica de 4-5h, mas
efeitos perduram mais, permitindo
administrao de uma dose diria.
Zafirlucaste (Accolate 20mg)
meia vida plasmtica de 10h, mas
deve ser administrado de 12/12h
Montelucaste (SINGULAIR )
Zafirlucaste (Accolate 20mg )
Antileucotrienos
Metabolizao heptica

Raros efeitos colaterais:
- Elevao das enzimas hepticas
(hepatotoxicidade?)

- Desencadear doena de Churg-Strauss
Vasculite alergica??
Drogas utilizadas em doenas
respiratrias

Cromonas
Cromonas
Impedem degranulao dos mastcitos.
Utilizados na preveno de crises asmticas.
Rarssimos efeitos colaterais.

Cromoglicato de sdio (Intal)
Utilizado especialmente em pediatria
Colrio: para conjuntivites alrgicas
Nedocromil

Drogas utilizadas em doenas
respiratrias

Corticides
Drogas utilizadas em doenas
respiratrias
Corticides-
Os glicocorticides (glicose + cortex +
esteroides) so hormnios esterides (no-
anabolizantes e no-sexuais) produzidos
pelo crtex da glndula supra-renal.
O hormnio produzido naturalmente pelo
nosso organismo o cortisol. Nveis
normais so essenciais para a sade.

Drogas utilizadas em doenas
respiratrias
O cortisol tem ao no:
metabolismo da glicose,
nas funes metablicas do organismo,
na cicatrizao,
no sistema imune,
na funo cardaca,
no controle do crescimento
em muitas outras aes bsicas do nosso
corpo..

Drogas utilizadas em doenas
respiratrias
O cortisol um hormnio de estresse
O cortisol aumenta a disponibilidade de
glicose e energia, eleva a presso arterial e
prepara o organismo para sofrer e combater
insultos.


Corticides
Corticides sistmicos:

- Hidrocortisona( Solucortef) ;

- Metilprednisolona ( Solumedrol)

- Prednisona (Meticorten) e
prednisolona( Predsin);

- Beclometasona (via inalatria).


Corticides

Os corticides sintticos so mais
potentes que o cortisol natural, exceto
pela hidrocortisona que apresenta
potncia semelhante.

Corticides

Hidrocortisona = Potncia semelhante ao cortisol
Prednisona = 5x mais potente que o cortisol
Prednisolona = 4x mais potente que o cortisol
Metilprednisolona = 5-7.5x mais potente que o cortisol
Dexametasona = 25-80x mais potente que o cortisol
Betametasona = 25-30x mais potente que o cortisol
Triamcinolona = 5x mais potente que o cortisol
Beclometasona = 8 pufs 4x por dia equivale a 14 mg de
prednisona oral diria


Corticides

Melhor horrio de administrao:
pela manh obedece ao ritmo
circadiano.

Corticides
- Hidrocortisona:

Utilizar apenas quando no for possvel
a via oral e o uso da metilprednisolona. Efeito
mineralocorticide importante.
Doses: 100 mg a cada 8-12h at ??? Via
EV.


Corticides
- Prednisona:
o corticosteride mais utilizado. Menor
efeito mineralocorticide que a hidrocortisona.
Efeito antiinflamatrio 4 x maior que o da
hidrocortisona.
Doses: 60 a 240 mg/dia (inicial) com
reduo a seguir.
- Prednisolona metablito ativo da
prednisona
Corticides
Indicaes da prednisona e corticides
A prednisona e os corticides em geral so drogas que
conseguem modular processos inflamatrios e imunes do
nosso organismo, tornando-se extremamente teis em uma
infinidade de doenas.
Qualquer doena de origem alrgica, inflamatria ou auto-
imune
Indicao para a sua administrao as seguintes doenas:
Corticides-Indicaes
Asma
Esclerose mltipla
DPOC
Alergias, principalmente
anafilaxias
Hepatite auto-imune
Herpes Zoster
Lpus
Artrite reumatide
Leucemias e linfomas
Prpura trombocitopnica
idioptica (PTI)
Mieloma mltiplo
Edema cerebral
Gota
Sarcoidose
Doena inflamatria intestinal
Vasculites
Doena de Addison (insuficincia
adrenal)
Glomerulonefrites
Doenas de pele de origem
inflamatria ou auto-imune
Transplante de rgos
Corticides
Indicaes da prednisona e
corticides
Em casos graves lanamos mo de um
procedimento chamado pulsoterapia
que consiste na administrao venosa
de at 1000mg de metilprednisolona por
3 dias seguidos.
Cuidados de Enfermagem
Corticides-Inalatrios
Corticides Inalatrios
formoterol e
budesonida (Foraseq):
Corticides
Efeitos colaterais da prednisona e dos
corticides em geral:
a) Efeitos colaterais dos corticides na pele:
Equimose e a prpura


Corticides
a) Efeitos colaterais dos corticides na pele
Estrias de cor arroxeada e localizadas na
regio abdominal, calvcie , crescimento de plos
em mulheres e acne .




equimose e a prpura
Corticides
a) Efeitos colaterais dos corticides na pele:
Aparncia cushingide que se caracteriza por
um face arredondada (chamada de fcies em
lua)




Corticides
a) Efeitos colaterais dos corticides na pele:
Acmulo de gordura na regio posterior do
pescoo e das costas (chamado de corcova ou
giba de bfalo) e pela distribuio irregular da
gordura corporal, com predomnio na regio
abdominal e tronco.






Corticides
b) Efeitos colaterais dos corticides nos olhos:
O uso contnuo de corticides sistmicos,
normalmente por mais de 1 ano com doses
maiores que o equivalente a 10mg de
prednisona pode levar a alteraes
oftalmolgicas como a catarata.
O uso prolongado em colrios tambm pode levar
ao surgimento do glaucoma.







Corticides
c) Efeitos colaterais metablicos dos
corticides
-Alteraes do metabolismo da glicose,
podendo inclusive induzir ao Diabetes
Mellitus .







Corticides
d) Efeitos colaterais cardiovasculares dos
corticides
A incidncia de vrias doenas cardiovasculares
costuma aumentar com o uso prolongado de
corticides. Podemos citar o aumento da
ocorrncia de HAS ,infartos do miocrdio,
insuficincia cardaca e AVC .





Corticides
e) Efeitos colaterais msculo-esquelticos dos
corticides:
A corticoterapia prolongada responsvel por
aumento da incidncia de osteoporose,
necrose ssea, leses musculares (miopatia),
fraturas sseas e distrbios do crescimento
quando usado em crianas.





Corticides
f) Efeitos colaterais dos corticides no sistema
nervoso central:
O uso de corticides em um primeiro momento
pode causar uma sensao de bem-estar e
euforia. Porm, a longo prazo est associado a
uma maior incidncia de quadros psiquitricos
como psicose e depresso, alm de insnia e
alteraes da memria.





Corticides
g) Efeitos colaterais imunolgicos dos corticides
A imunossupresso causada pela
corticoterapia um efeito desejvel nos casos
das doenas auto-imunes.
Alm de facilitar infeces, os corticides tambm
inibem o surgimento da febre, dificultando o
reconhecimento de um processo infeccioso em
curso.




Corticides
h) Efeitos colaterais dos corticides inalatrios
Os corticides inalatrios usados principalmente
na asma. Os efeitos colaterais sistmicos
costumam ocorrer somente aps vrios anos de
uso.
Os efeitos adversos mais comuns so locais e
devido a precipitao do corticide na cavidade
oral. Entre eles podemos citar a rouquido e a
candidase oral ?





Corticides tpicos
Efeitos colaterais:
- mais comum: rouquido e candidase oral.

Tanto a rouquido, a candidase e os efeitos
sistmicos decorrentes da absoro do
corticide tpico que foi deglutico so
reduzidos se o paciente for instruido a
enxaguar a cavidade oral aps o uso.
Corticides
i) Outros efeitos colaterais dos corticides
-Reteno de lquidos,
- alteraes menstruais,
-gastrite e lcera pptica ,
-esteatose heptica ,
-pancreatite e
-infertilidade.






Corticides
Cuidados e perigos do uso de corticides
A corticoterapia prolongada requer alguns
cuidados, principalmente na hora de de
suspender a droga.
O uso prolongado de prednisona, inibe a
produo natural de cortisol pela supra-renal.
Como os corticides sintticos tm uma meia-
vida de algumas horas apenas, a suspenso
abrupta faz com que aps 2 ou 3 dias os nveis
de cortisol fiquem prximo de zero.





Corticides
Cuidados e perigos do uso de corticides
Quando a supra-renal fica muito tempo inibida pelo
administrao de corticides exgenos, ela demora
at voltar a produzir o cortisol natural.
Como o cortisol um hormnio essencial para a
vida, o paciente que suspende o corticide
abruptamente entra em um estado chamado de
insuficincia supre-renal, podendo evoluir para
choque circulatrio, coma e bito se no for
rapidamente atendido.






Corticides

Cuidados e perigos do uso de corticides

Por isso, a retirada dos corticides aps
uso prolongado deve ser sempre feita de
modo lento e gradual.





Agentes biolgicos
Omazilumab:
um anticorpo monoclonal
recombinante humanizado contra a IgE.
A IgE ligada ao omazilumab no pode
se ligar aos receptores da IgE dos
mastcitos e basfilos.