Anda di halaman 1dari 7

AMLODIPIN

AMLODIPIN
Serbuk kristal putih atau hampir putih. Sukar
larut dalam air, larut dalam etanol.

Rumus Molekul : C
20
H
25
ClN
2
O
5

Berat Molekul : 408,9
AMLODIPIN BESILAT
Serbuk kristal putih atau hampir putih. Agak
larut dalam air, mudah larut dalam metanol,
sedikit larut dalam etanol dan 2-propanol.
pKa : 9,0 pada 35C

Amlodipin Besilat
Rumus Molekul :
C
20
H
25
ClN
2
O
5
C
6
H
6
O
3
S
Berat Molekul : 567,05
FARMAKOLOGI
Amlodipin merupakan obat hipertensi kelompok
penghambat kanal kalsium (Calcium Channel
Blocker) golongan dihidropiridin.
Amlodipin bekerja dengan menghambat
masuknya kalsium ke dalam otot polos pembuluh
darah sehingga mengurangi tahanan perifer.
Merupakan antihipertensi yang dapat bekerja
pula sebagai obat angina dan antiaritmia,
sehingga merupakan obat utama bagi penderita
hipertensi yang juga penderita angina.

FARMAKOKINETIK
Onset: 30-50 menit
Puncak efek: 6-12 jam
Durasi: 24 jam.
Ikatan dengan protein: 93-98%
Metabolisme: > 90% dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif.
Bioavailibilitas: 64-90%.
Waktu paruh eliminasi: 30-50 jam, meningkat pada pasien disfungsi hati.
Volume distribusi amiodipin kira-kira 21 liter/kg.
Amlodipin dimetabolisme di hati secara luas (sekitar 90%) dan diubah
menjadi metabolit inaktif, dengan 10% bentuk awal serta 60% dalam
bentuk metabolitnya yang dieksresikan melalui urin.


FARMAKODINAMIK
Setelah administrasi dosis tunggal, tekanan darah
menurun secara perlahan dalam 4-8 jam dan
akan kembali ke normal pada 24-72 jam.
Dalam penggunaan yang cukup lama, dosis oral
sekali sehari akan menurunkan tekanan darah
dari baseline pengukuran awal, namun
penghentian penggunaan amlodipin akan
mengembalikan tekanan darah menjadi tinggi
dalam 7-10 hari, dan tidak terjadi efek rebound.

PERMASALAHAN ZAT AKTIF
No Permasalahan pada zat aktif Solusi
a.
Amlodipin sukar larut dalam air dan laju alir
yang buruk.
Dalam formulasi digunakan amlodipin dalam
bentuk garamnya, yaitu amlodipin besilat.
b.
Amlodipin baru mencapai kadar puncak
dalam plasma 12 jam setelah administrasinya.
Amlodipin diformulasi menjadi Oral
Disintegrating Tablet sehingga dapat segera
hancur di mukosa mulut dan absorpsi
pregastriknya meningkat, sehingga menurunkan
metabolisme tingkat pertama dan mempercepat
onset kerjanya. ODT juga memudahkan
administrasi obat pada pasien geriatri dan
memberikan kenyamanan bagi pasien dalam
menjalankan terapinya.
c.
Pemakaian amlodipin sebagai antihipertensi
yang mengharuskan pasien untuk memakai
obat setiap hari (faktor kenyamanan pasien)
d.
Amlodipin digunakan sebagai terapi
hipertensi tahap 2 yang banyak diderita oleh
pasien geriatri yang sulit menelan tablet atau
kapsul.
e.
Amlodipin tidak tahan pemanasan dan
mengalami kerusakan pada suhu > 40C.
Dalam pembuatan tablet digunakan metode kempa
langsung.