Farmacodinmica e

farmacocintica
Farmacocintica = Estuda o caminho que um
frmaco qualquer percorre, desde o momento
que ele entra no corpo at ele ser eliminado.
ESTUDO DO QUE O CORPO FAZ COM O
FRMACO.

Farmacodinmica= Entendemos os princpios
bsicos de funcionamento dos frmacos, ou
seja, como eles de fato atuam para gerar seus
efeitos. ESTUDO DO QUE O FRMACO FAZ
COM O CORPO.
O QUE UM FMACO?
Um frmaco ou droga, qualquer substncia
de estrutura qumica conhecida que quando
administrado em um organismo vivo produz
algum efeito biolgico benfico ou no.
O que um medicamento?
Associao de um ou mais frmacos, que so
chamados nesse caso, de princpios ativos
com outras substncias, com conservantes,
solventes, que ajudam a regular como o
frmaco vai atuar no corpo.
O que um remdio?
qualquer dispositivo usado para curar uma
doena ou aliviar um sintoma. E esse
dispositivo pode ser um medicamento ou
qualquer outra ao curativa.
Compartimentos do corpo:
A gua total do organismo representa 50 70%
do peso corporal (em homens geralmente
maior)
Essa gua se distribui por diferentes
compartimentos:
-Intracelular (30-40%) do peso corporal total
- Extracelular : lquidos que esto fora da clulas
do corpo, que se subdividem em:
Intersticial (16%): tecido conjuntivo que permeia
as clulas de cada tecido.
Instravascular (5%) so os vasos sanguineos
Transcelular(2,5%) : as cavidades
Linfa (1,2%):

3 PRINCIPAIS CAMINHOS QUE UM FARMACO PERCORRE DENTRO DO CORPO
INTRAVASCULAR , SER CHAMDO DE COMPARTIMENTO CENTRAL
INTERSTICIAL, TECIDO CONJUNTIVO
INTRACELULAR, DENTRO DA CELULAR
INTERSTICIAL + INTRACELULAR, SER CHAMDO DE COMPARTIMENTO PERIFRICO

FARMACOCINTICA:
ESTUDO DO QUE O CORPO FAZ COM O
FRMACO, O QUE ACONTECE COM O
FRMACO DESDE O MOMENTO QUE ELE
ENTRA NO ORGANISMO AT O MOMENTO
QUE EL ELIMINADO.
Isso pode ser dividido em 4 grandes etapas:
ABSORO
DISTRIBUIO
METABOLIZAO
ELIMINAO
FARMACOCINTICA:
Antes que esse processo comece preciso
que o frmaco seja administrado de alguma
forma no corpo da pessoa. Isso pode ser feito
de vrias formas administrativas:
VIAS DE ADMINISTRAO:
VIA ORAL (VO) = USO INTERNO,
ADMINISTRADO PELO BOA SENDO
DEGLUTIDO
VIA SUBLINGUAL (SL) = ADMINISTRADO PELA
BOCA SEM SER DEGLUTIDO, SENDO
ABSORVIDO NA PROPRIA BOCA


FARMACOCINTICA:
VIAS DE ADMINISTRAO:
VIA RETAL = PELO ANUS NA FORMA DE UM
SUPOSITRIO.
INJEO = QUANDO SE PERFURA ATIVAMENTO
AS BARREIRAS FISICAS PARA ADMINISTRAR O
FRMACO. Nesta categoria temos vrias formas
de ADM.
Intravenosa (IV) (na veia)
Intramuscular (IM) (no msculo)
Subcutnea (SC) (na hipoderme)
Intrassea (na medula ssea)
Intra-arterial (artria)
FARMACOCINTICA:
AS VIAS : ORAL, SUBLINGUAL E REAL SO
CHAMADAS DE VIAS ENTERAIS = A
ABSORO FEITA NO TRATO
GASTROINTESTINAL.

Todas as outras vias podem ser chamadas VIAS
PARENTERAIS, O QUE SIGNIFICA QUE
ABSORO NO FEITA DO TRATO
GASTROINTESTINAL.
FARMACOCINTICA:
Aps a administrao por alguma via,
chegamos na ABSORO.
Seu objetivo fazer o frmaco chegar na circulao sangunea, ou seja no
compartimento intravascular ou central . Pois s assim ele poder ser distribudo pelo
corpo para a segunda etapa. Mas a no ser que o frmaco seja administrado
diretamente na circulao como no caso das vias intravenosas, ele vai ter um desafio a
superar para chegar no meio intravascular , pois vai haver uma barreira de clulas
(representada pelas bolinhas). Imagina-se que os F so as molculas dos frmacos
que tero que atravessar uma grande barreira celular para entrar em circulao.
FARMACOCINTICA:
Aps a administrao por alguma via,
chegamos na ABSORO.
Ele pode fazer isso de 3 formas:
1 DIFUSO PASSIVA = Difuso direta atravs da membrana destas clulas
A outras so por transporte imediato de protenas de superfcie que so
2 DIFUSO FACILITADA = que uma processo passivo, ou seja, sem gasto de energia
3 TRANSPORTE ATIVO = Que acontece atravs de bombas movidas por ATP, ou seja,
com gasto de energia
PORM PARA A DIFUSO FACILITADA E TRANSPOTE ATIVO PRECISO QUE O
FRMACO SEJA RECONHECIDO POR ALGUMA PROTEINA DE SUPERFICIE. Porm isso
acontece raramente, via de regra o frmaco precisa seguir a difuso passiva.
FARMACOCINTICA:


ABSORO.
Para que possa fazer a difuso passiva e atravessar a bicamada lipdica
celular, ele precisa ser LIPOFLICO, ou seja solvel em meio aos lipdios.
Os frmacos so em sua maioria, bases (receptores de prtons) fracas
ou cidos (doadores de prtons) fracos, e o que define isso o cido
PKA (acidez da molcula) do frmaco, e o ph a acidez da soluo
aquosa onde ele vai ser lanado.
O frmaco pode se apresentar de forma ionizada e no ionizada, e a no
ionizada que possui mais facilidade de atravessar a membrana.
FARMACOCINTICA:


Aps a absoro o frmaco cai nesse vaso intravascular e vai para a
DISTRIBUIO.
FARMACOCINTICA:


O momento em que o frmaco vai ser levado aos diversos tecidos do
corpo acompanhando o fluxo da circulao sangunea. Imagina-se
atravs da imagem que a parte das bolinhas e dos tracinhos seja um
pedao de um tecido qualquer, no momento em que o frmaco chega
nos tracinhos que so os capilares sanguineos, seguindo o fluxo do
sangue, h uma fora qumica que pula para dentro do tecido gerado
pelo seu ingrediente de concentrao.
DISTRIBUIO
FARMACOCINTICA:


Porm nem todas as molculas do frmaco conseguem adentrar no
tecidos intracelular, a maior parte delas se encontram ligadas a
macromolculas presentes no sangue, que so as: protenas
plasmticas, a partir do momento em que o frmaco entra na circulao
uma parte das molculas se liga a essa protenas, cija a principal
representante a Albumina (se liga a maioria dos frmacos cidos e
alguns bsicos), e a parte que no se liga chamada frao livre do
frmaco a nica que vai conseguir entrar nos tecidos como na imagem
DISTRIBUIO
FARMACOCINTICA:


Isso porque os capilares sanguneos apresentam pequenas fendas entre
as clulas epiteliais da sua parece, que s permitem que molculas
pequenas (micromolculas), porque molculas grandes, como a
protena no consegue passar por essas fendas, e alm disso essas
molculas formam complexos altamente polares para se ligar ao se ligar
com o frmaco. Ento aos poucos os frmacos vo sumindo da entrada
central, pois ele vai entrando, ou sendo diludo para as camadas
intersticial e intracelular.
DISTRIBUIO
FARMACOCINTICA:


Metabolizao ou biotransformao, que acontece principalmente no
fgado, no sistema enzimtico no CITOCROMO P450 (CYP), o CITO quer
dizer clula, porque essas enzimas ficam dentro da clula do fgado,
CROMO, significa cor, P450 pigmento de 450 nanometros , porque
essas enzimas apresentam uma colorao de 450 nanometros , que
aquele aspecto de luz visvel, que seria algo mais puxado para cor Azul.
Elas so as principais responsveis pela metabolizao ditas
XENOBITICAS, que significa substancias estranhas ao organismo, como
o caso da maioria dos frmacos.
METABOLIZAO
FARMACOCINTICA:


Tem vrias etapas qumicas em que ocorrem essa biotransformao, o
importante que a metabolizao de um frmaco tem 2 grandes
funes no organismo:
1 transformar compostos apolares (que so mais difceis de
eliminar) em composto polar, que no fiquem sendo reabsorvidos na
hora de serem eliminados
2 transformar compostos ativos em metablitos inativos para cessar a
ao da substancia no organismo.

METABOLIZAO
FARMACOCINTICA:


Porm h tambm situaes que o metabolismo txicos so criados, so
metablicos mais ativos que a molcula orginal como a normeperidina.
Isso existe e at necessrio para que alguns frmacos possam fazer
seus efeitos, so os chamados PRO-FRMACOS, que entram em uma
forma inativa no organismo e precisam ser metabolizados para que seus
metabolitos ativos sejam gerados.
Outra coisa que acontece, que as molculas que j eram polares, no
sofrem metabolizao.

METABOLIZAO
FARMACOCINTICA:


Todo frmaco, precisa ser eventualmente eliminado do organismo, se
no ele se torna cada vez mais toxico. Temos dois conceitos
importantes nessa eliminao:
1 DEPURAO BILIAR (CLEARANCE): a eficcia do organismo em
eliminar substancias em geral, nesse caso o frmaco. E o principal rgo
responsvel pela depurao dos frmacos o rim, j que eles so
eliminados principalmente pela urina. Por uma pessoa com problema
renal, tem um problema serio na questo da administrao dos
frmacos
ELIMINAO (EXCREO)
FARMACOCINTICA:


1 DEPURAO BILIAR (CLEARANCE): mais o rim, no a nica forma de
depurao do frmaco, ele tambm pode ser depurado pelo fgado
(JUNTO COM A BILE NO INSTENTINO), que ser eliminado pelas fezes. O
problema desse caso, quando o frmaco fica sendo absorvido pelo
intestino, criando o chamado circulao entero-heptica, que retarda
bastante a eliminao da frmaco.
Outras formas de depurao atravs do suor, saliva e lgrimas.
ELIMINAO (EXCREO)
FARMACOCINTICA:


Outro conceito o tempo que leva para acontecer a depurao que leva
o nome de :
2 Meia-Vida de Eliminao (t ): significa o tempo necessrio para
eliminar metade do frmaco do organismo. A elimino vai sendo aos
poucos, de 50% em 50%.
ELIMINAO (EXCREO)
Como um frmaco sabe onde ele vai
gera seu efeito?


ATRAVS DA
FARMACODINMICA
FARMACODINMICA:
Como um frmaco pode atuar apenas em um local
especfico do organismo por mais que ele seja
distribudo em vrias partes do corpo?

O que acontece que a maioria dos frmacos da mesma
forma que as substancias endgenas, encontradas
naturalmente no organismo, funcionam como
LIGANDOS (ou ligantes), que significa que precisa
haver algum lugar onde o frmaco possa se ligar para
gerar um efeito qualquer.
Mas, importante salientar que nem todos os frmacos
atuam da mesma forma.

O QUE O FRMACO FAZ COM O CORPO.
FARMACODINMICA:
O efeito de um ligando nem depende dele prprio,
mas sim de um RECEPTOR (Molecular) , com o qual
ele pode interagir.
Um RECEPTOR, uma macromolcula de
reconhecimento para um mediador qumico que
gera uma resposta pre-determinada sempre que
for ativado.
Cada clula possui infinitos receptores na face
externa da sua membrana plasmtica ou mesmo
em seu interior.
FARMACODINMICA:
E assim que funciona a maioria dos frmacos,
agindo como LIGANDO.
As funes de uma dado frmaco depende dos
RECEPTORES com quais ele pode interagir.
Para compreender melhor esse conceito, alguns
autores usam o termo CHAVE-FECHADURA,
como se o ligando fosse uma chave que abrisse o
receptor. Porm essa analogia no funciona como
pensando abrir uma fechadura de uma porta, pois
no estamos tratando de ganhar acesso em algum
lugar, mais sim de ATIVAR alguma resposta.
FARMACODINMICA:
bom pensar que o receptor seja uma pequena
caixa lacrada, e que contm dentro dela uma
espcie de boto ou alavanca, e quando uma
chave abre uma fechadura dessa caixa, esto
ativados os mecanismos automticos, que geram
mudanas nessa alavanca (como ligar ou desligar).
Outros receptores funcionam como diferente
graduaes, ao invs de apenas ser ativo ou
desativado. Ele vai possuir graus de intensidade da
sua resposta.
FARMACODINMICA:
Dessa maneira um ligando AGONISTA = Ativa o
receptor, desencadeando um mecanismo de
resposta desse receptor seja ele qual for.

ANTAGONISTA= Bloqueia o receptor, sem alterar seu
estado funcional de base. So em sua maioria
REVERSVEIS, ou seja esse efeito de bloqueio
passvel de ser revertido, o que significa que ele
pode ser removido dos receptores. Mas existem
alguns que so irreversveis, onde o efeito
mantido.



FARMACODINMICA:
Quem so os receptores?
So as protenas:

-Canais inicos dependentes de ligantes: (RESPOSTA
IMDIATA)
ACETILCOLINA
GLUTAMATO
GABA
SEROTONINA
- Receptores ligados a protena G
- LIGADOS A ENZIMAS