NSAID,

antirreumticos,
analgsicos no opioides
y frmacos usados en la
gota
Estudiantes: Carla Arstegui
Diego Escobar
Grupo: 1A
Respuesta inmunitaria
Inflamacin
Aguda
Cronica
Artritis
reumatoide
COX
COX 1
COX 2
Funcin
homeosttica
Inducida
Facilita la reaccin
inflamatoria
Constitutiva
Estrategias terapeuticas
Objetivos
Alivio de Sx y mantenimiento de la funcin
de la progresin del dao histico o su detencion
AINES
Analgsicos no
opioides
DMARD
Produce alivio
del dolor por
periodos
significativos
Su uso para el
Tx de trastornos
inflamatorios
agudos y
crnicos es
apropiado
Reducen la
inflamacion,
mejoran los Sx y
hacen mas lento
el dao oseo


ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
(AINEs)
AINEs


Frmacos, en su mayora
antiinflamatorios, con actividad
analgsica y antitrmica.
HISTORIA
1761 Edmund Stone.
Descripcin.
1829 Leroux aisl
Salicilina.
1869 Hermann Kolbe
sintetiz Salicilato.
1899 Hoffman ,
compaa Bayer > AAS
Sauce Blanco.
AINEs.
Los frmacos del grupo tienen eficacia relativa para cada
accin.
Toxicidad dependiente del grupo, o especfica.
No esteroideo: No son antiinflamatorios naturales=
Corticoides.
No pertenecen al grupo de opiodes.
Actan bloqueando la sntesis de prostaglandinas.
Mecanismo de Accin










Inhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y
COX-2).
Enzimas que producen endoperxidos cclicos
(PGG2 y PGH2) a partir de AA.
Inhibicin de produccin responsable de accin teraputica y
efectos adversos.
COX-1
Constitutiva de rin y TGI. Produce
prostaglandinas:





Bloqueo de COX-1: Responsable de efectos
adversos.



Proteccin del epitelio gstrico.
Mantenimiento del flujo renal.
Agregacin plaquetaria.
Migracin de neutrfilos.
Endotelio vascular.
COX-2



Inducible. Se expresa por induccin de
mediadores de inflamacin. Interfern
TNF- e IL-1.
Media procesos de inflamacin.
Constitutiva SNC y rin.

Bloqueo produce efecto teraputico.
ACCIONES FARMACOLGICAS
Analgsica

Antitrmica

Antiinflamatoria

Antiagregante
plaquetaria

Uricosrica

ACCIN ANALGSICA
Inhibicin de la sntesis de PGs. (PGE2)
Impiden accin sensibilizante de terminaciones
nerviosas nociceptivas.
Disminuyen accin alggena de bradicinina,
histamina, etc.
Activa vas que bloquean la informacin dolorosa.
til dolor articular, muscular, cefaleas, dental.
Dismenorrea, metstasis sea.
ACCIN ANTIINFLAMATORIA
Inflamacin infeccin, lesin, isquemia.
a) aguda Vasodilatacin.
b) subaguda Infiltracin leucocitaria.
c) crnica Degeneracin tisular.




Ms til en inflamacin aguda.
Inhiben actividad vasodilatadora,
permeabilidad tisular, liberacin
de mediadores, quimiotaxis.
ACCIN ANTITRMICA
Fiebre
Pirgenos.
Inhibicin de PGE2, en regin preptica
hipotalmica.
No disminuye temperatura en estados
normales, ejercicio o ambiente.


Antiagregante Plaquetaria: Inhibe sntesis
de TXA2. Accin COX-1.




Uricosrica: Aumentan la excrecin de ac.
rico por la orina.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Irritacin TGI.
PGs protegen mucosa gstrica; limitan
secrecin cida, producen mucus.
Disminuye flujo sanguneo en mucosa.

Dolor abdominal, nusea, lceras, diarrea,
anemia, anorexia.
Cardiovasculares y Renales: TA.
Mecanismo no aclarado.

Inhibicin de COX-1: PGE2 e PGEI2
VC FSR y TFG retencin Na y agua.
Hiperpotasemia: Renina, Aldosterona y
excrecin de K.
SNC: Vrtigo, mareos, confusin,
depresin.

Plaquetas: Hemorragias.

Hipersensibilidad: Rinitis, asma, urticaria,
shock.
CIDO ACETILSALICLICO (AAS)
Frmaco prototipo.

Inhibe de forma irreversible las COX.
Acciones:
Analgsica
Antiagregante plaquetaria
Antipirtica
Antiinflamatoria
Cefaleas, otitis,
sinusitis.
Postoperatorios,
posparto.
Dismenorrea.
Origen
canceroso.
cido Acetilsaliclico (AAS)
Va A. Oral.
Absorcin Estmago y duodeno.
Distribucin BHE, Placenta. Vd: .15 l/kg.
Vida media: 15-20 min;
salicilato: 3-20 h.
Metabolismo 1er Paso. Hidrlisis.
ac. Saliclico.
Excrecin Orina. con alcalinizacin.
Biodisponibilidad > 80%
Dosis 500 mg c/4-6h
Concentracin
(mg/100ml)
Efecto teraputico Efecto txico
0-10 Analgsico
Antitrmico
Antiagregante
15-35 Antiinflamatorio
Uricosrico
25 Tinnitus , acufenos,
disminucin de
funcin renal y
vmitos.
30 Disminucin del
tiempo de
protrombina y
sordera.
>40 Acidosis metablica
signos de toxicidad
graves.
cido Acetilsaliclico (AAS)
Reacciones adversas
Irritacin gstrica, duodenal, nuseas,
vmitos
Hemorragias
Espasmo bronquial, rinitis
Urticaria, erupciones cutneas
Hepatitis, sordera, insuficiencia renal
cido Acetilsaliclico (AAS)



Anticidos Pueden aumentar la excrecin renal de los
salicilatos por alcalinizacin de la orina.
Barbitricos Aumenta las concentraciones plasmticas de
los barbitricos.
Uricosricos Disminucin efecto. Excrecin AAS
Interacciones Farmacocinticas




Interacciones Farmacodinmicas

Anticoagulantes Mayor riesgo hemorragia.
AINEs lceras, dao gastrointestinal.
Insulina Aumentar efecto hipoglucemiante.
Vancomicina Aumenta riesgo ototxico.
Diurticos Riesgo de fallo renal agudo.
SALICILATOS NO ACETILADOS
Antiinflamatorios
eficaces
Analgsicos menos
fuertes que AAS
Dosis: 3 a 4 g al
dia
Preferibles cuando
es indeseable la
inhibicion de la
COX
INHIBIDORES SELECTIVOS DE
LA COX 2
Efecto analgsico, antipirtico y
antiinflamatorio similar a los de NSAID no
selectivos

Mitad de efectos adversos
gastrointestinales

A dosis usuales no tienen efecto sobre la
agregacion plaquetaria
Celecoxib
Inhibicin selectiva COX-2
Toxicidad

GI
Renal
Hemorrgica
Analgsico

Antiinflamatorio

Antitrmico

Antiagregante
Plaquetario

Uricosrico
Celecoxib
Aplicaciones:

Dolor,
inflamacin
artrosis y
artritis.

Reduce plipos
en colon y recto.


Rx. Adversas:

Edema, dolor
abdominal,
diarrea.

Cardiovasculares:
HTA, IAM.
(Prostaciclinas)
Celecoxib
Va A. Oral.
Distribucin Vida media: 11h. Vd: 5.7l/kg.
Metabolismo Heptico CYP2C9.
Excrecin Orina 27% , heces 57%
Biodisponibilidad 22-40%
Dosis Artrosis 100-200mg/da.
Artritis 200-400mg/da.
Meloxicam
Oxicams. Piroxicam, Tenoxicam, Lornoxicam.
Inhibe ciclooxigenasa y lipooxigenasa.

Aplicaciones:

Artritis
reumatoide;
Artrosis.
Inflamacin y
dolor crnicos.
Rx. Adversas:


Poco
frecuentes:
Lesin GI,
funcin renal.
Meloxicam
Va A. Oral.
Distribucin Vida media: 20h.
Metabolismo Heptico CYP450.
Excrecin Orina y heces 50%
Biodisponibilidad 89%
Dosis Artrosis 7.5mg/da.
Artritis 15mg/da.
INHIBIDORES NO
SELECTIVOS DE LA COX
Diclofenaco
Potente.

Inhibe lipooxigenasa leucotrienos
Inhibe fosfolipasa A2 efectividad

Diclofenaco
Aplicaciones:



Artritis
reumatoide,
Artrosis.
Dismenorrea,
Clico renal,
Postoperatorio.


Rx. Adversas:

AINEs mejor
tolerados.
Lesin GI.
Mdula sea.
Efecto heptico/
reversible.

Diclofenaco
Va A. Oral. IM clico renal.
Distribucin Vd: .17l/kg. Lquido sinovial.
Vida media: 1-2h
Metabolismo Hidrlisis-Conjugacin heptica.
Excrecin Orina 65%; Bilis 35%.
Biodisponibilidad 54%
Dosis 50mg/8h
IM 75 mg 1-2da
Diflunisal
Eficaz analgsico. Ms duradero
que AAS o Paracetamol.


Escaso efecto Antiinflamatorio y
antitrmico.
Artritis reumatoide, osteoartritis.
Rx. Adversas menores que ASS.
Tx. Prolongados: GI, cefaleas, alteracin renal,
erupciones cutneas.
Diflunisal
Va A. Oral
Absorcin Estmago y duodeno
Distribucin No BHE. Vd: .1 l/kg
Vida media: 8-12h
Metabolismo Glucuronoconjugacin
heptica.
Excrecin Orina.
Biodisponibilidad 90%
Dosis 500 mg c/12h
DERIVADOS CIDO
PROPINICO
Grupo homogneo.
IBUPROFENO NAPROXENO
Dolor agudo.
Fiebre.
Dismenorrea.
Antirreumtico. Artrosis.

Lesin GI.
Hemorragias.
Mareo.
Cefalea.
Ibuprofeno
Va A. Oral.
Distribucin Vd: .15 l/kg
Vida media: 2-3h
Metabolismo Metabolismo heptico.
Excrecin Orina.
Biodisponibilidad >80%
Dosis Antiinflamatorio: 1200-
1800 mg/da.
Analgsico: 200-800
mg c/8-12h
Naproxeno
Va A. Oral.
Distribucin Vd: .2l/kg.
Vida media:14h
Metabolismo Heptico. Desmetilacin,
conjugacin.
Excrecin Orina. <1% sin metabolizar.
Biodisponibilidad 99%
Dosis Dolor agudo-leve: 250
mg/ 6-8h. Inicial de
500mg.
Antirreumtico: 250-500
mg c/12h.
Indometacina
Potente inhibidor de sntesis PGs.
Accin tpica de AINEs. Cefalea.
No Uricosrico.
Rx. Adversas abundantes Utilidad.
Vrtigo, aturdimiento, mareo,
confusin.
Agravan epilepsia, depresin,
Parkinson.
Lesin GI. Agranulocitosis,
anemia aplsica.
Dao renal.
Teratognos, fetotxicos.
Alergias.

Indometacina
Furosemida Inhibe diuresis.
B-bloqueantes Inhibe accin hipotensora
Anticoagulantes Hemorragias
Espondilitis Anquilosante
Ataque agudo de gota.
Procesos febriles (enf. Hodgkin)
Interacciones
Usos:

Indometacina
Biodisponibilidad 90-100%
Dosis 25-50 mg c/6-12h
Va A. Oral. Rectal.
Distribucin Todo organismo.
Lquido sinovial. Vd:
.29 l/kg. Vida media:
1-6h
Metabolismo 50% desmetilacin.
Excrecin Orina. 20% sin
metabolizar.
Paracetamol
Paraaminofenoles.
Acetaminofn.

No es un AINE

Acceso rpido
a SNC

Antiinflamatorio
Antitrmico
Paracetamol
Escaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 perifricas
Antiinflamatorio

Antiagregante plaquetario
Paracetamol
Va A. Oral. Rectal.
Absorcin Intestino delgado. Vaciado
gstrico.
Distribucin BHE. Vd: .95 l/kg
Vida media: 2-3h
Metabolismo Metabolismo heptico 95%.
Ac. Glucornico.
Excrecin Orina.
Biodisponibilidad 80%
Dosis 650mg c/4-6h. No
ms de 4gr/da.
Paracetamol
Aplicaciones.
Uso anticoagulantes o
uricosricos.
Gastritis, intolerancia a
AAS, hemofilia.
Sustituto de AAS
Analgsico-Antitrmico
Resfriado
comn.
Paracetamol
Intoxicacin


Sobredosis
Aguda: (10-15g)
5-8 g/varias semanas.



Necrosis heptica; lesiones
renales, cardacas y pancreticas
agudas.


N-
acetilbenzoquin
oneimida
Metamizol
Derivados Pirazlicos.
Antitrmico


Dependiente de dosis. 2 g = dosis
baja de opioides.
Menos lesivo Mucosa G.
No complicaciones hemorrgicas.
Analgsico
AAS= Metamizol > Paracetamol.
Espasmoltico
Metamizol
Va A. Oral.
Rectal.Intramuscular.
Distribucin BHE, BHP. Vd: .2 l/kg
Vida media: 6-9h
Metabolismo Metabolismo heptico.
4-metilaminoantipirina
4-metilantipirina
Excrecin Orina.
Biodisponibilidad >90%
Dosis 575-1,150 mg c/6-8h
Metamizol
APLICACIONES
TERAPUTICAS
Dolores
moderados.
Dolores
postoperatorios
no intensos,
clicos, crisis de
jaquecas.
REACCIONES
ADVERSAS
Agranulocitosis
(2 casos/milln)
Anemia aplsica.

Dosis elevadas:
Lesin gstrica.

Uso crnico:
Lesin renal.

Ketorolaco
Eficaz analgsico.
Dolor a corto
plazo:

Postoperatorio,
Migraa,
Clico renal.
Rx. Adversas:

lcera, hemorragia,
dolor abdominal,
mareo, nuseas.
Uso oftlmico:
Tx. Conjuntivis
alrgica.
Post-Extraccin
cataratas.
Ketorolaco
Va A. Oral. IM.
Distribucin No BHE. Vd: .15 l/kg.
Vida media: 4-6h
Metabolismo 50% Hgado.
Excrecin Orina. 50% activo.
Biodisponibilidad 100%
Dosis IM. 30 mg c/6h
NO administrar por ms de 5 das
AINES: clasificacin, dosis, duracin del efecto y efectos.
Clase
Nom. Genrico
Dosis
VO (mg)
Duracin Analgesia Anti.
inflamat.
Anti
pirtico
SALICILATOS
AAS 500 4-6 +++ +++ +++
Diflunisal 500 8-12 +++ ++ +
PARAAMINOFENOLES
Paracetamol 650 4-6 +++ 0 +++
DER. PIRAZOLICOS
Metamizol 575-115 6-8 +++ ++ +++
DERIVADOS ACIDO PROPINICO
Ibuprofeno 200-800 2-3 +++ +++ ++
Naproxeno 250-500 14 +++ +++ ++
DERIVADOS ACIDO ACTICO
Indometacina 25-76 1-6 +++ +++ +++
Diclofenaco 25-75 1-2 +++ +++ +++
Ketorolaco 15-30 4-6 +++ + ++
DERIVADO AC. ANTRANLICO
Acido
mefenmico
500 6-8 ++ ++ +
OXICAMS
Meloxicam 10-20 12-24 +++ +++ +
COXIBES
Celecoxib 100-200 11 +++ +++ +
FARMACOS
ANTIRREUMATICOS
MODIFICADORES
DE LA
ENFERMEDAD
Enfermedades Reumatolgicas
Hay + de 200 enfermedades.
30% de poblacin padece alguna.
Artritis reumatoide
Osteoartrosis
Lupus eritematoso sistmico
Fibromialgia
Osteoporosis
GOTA (artritis por cido rico)
Tendinitis
Bursitis
ARTRITIS REUMATOIDE
Auto-inmune, etiologa desconocida
Artritis inflamatoria ms comn (.5-1% poblacin)
Factores de riesgo= Ambientales y genticos







Sinovitis erosiva simtrica
Pacientes con
AR
70% HLA- DR4
Determina el repertorio
de clulas T
Tratamientos
FAME (Frmacos antirreumticos modificadores de la
enfermedad)
Efecto lento (1-6 meses)
Eficacia impredecible (favorable en 2/3 pacientes)
Toxicidad variable (requieren vigilancia)
1era lnea: METOTREXATO, LEFLUNOMIDA,
SULFASALAZINA, HIDROXICLOROQUINA
2nda lnea: CICLOSPORINA, MINOCICLINA,
AZATIOPRINA, CICLOFOSFAMIDA,
PENICILAMINA
Metotrexato
MECANISMO DE
ACCION
inhibe
competitivament
e la
dihidrofolato-
reductasa
DOSIS
Administra de 5-
10 mg/semana,
va oral durante
4 semanas, 15
mg/semana
durante las 4
semanas
siguientes y
posteriormente
aumentar hasta
20-25
mg/semana en
funcin de la
eficacia y
toxicidad.
EFECTOS
SECUNDARIOS
Alteraciones
gastrointestinale
s y estomatitis,
rash macular de
predominio en
extremidades,
alopecia, fiebre,
y sntomas del
sistema nervioso
central como
cefalea,
cansancio
CONTRAINDICACIONES
Teratgeno y es
absolutamente
contraindicado
durante la
concepcin.
Actuar a las 3
semanas, pero
puede a veces
demorar hasta 3
meses para
alcanzar su
mxima
efectividad.
Leflunomida
MECANISMO DE ACCION
Inhibe la proliferacin de clulas T
Inhibe la diapdesis y la quimiotaxis
Inhibe el contacto entre clulas
Inhibe la sealizacin intracelular
Inhibe la adhesin leucocitaria
Inhibe a la tirosin quinasa
Inhibe la expresin del gen NFKB
Inhibe la expresin de la IL-1 beta

DOSIS
dosis de 100 mg/da durante 3 das y se contina con 20 mg/da de forma continuada 4
semanas o ms hasta que se note la mejora. En algunos casos, la mejora se percibe
de forma progresiva incluso hasta 4-6 meses despus de iniciado el tratamiento.
EFECTOS ADVERSOS
ms frecuentes son la diarrea (hasta un 17%), nauseas (9%) y dolor abdominal (6%).
Tambin son frecuentes las infecciones respiratorias altas (hasta un 15%)
CONTRAINDICADO
Es teratgena y se debe evitar el embarazo
Sulfasalazina
MECANISMO
DE ACCION
inhibicin de los
linfocitos, la
disminucin de la
sntesis de factores
inflamatorios por los
leucocitos,
DOSIS
Se administra en
una dosis de 2-3
g/da va oral
repartida en dos o
tres tomas
EFECTOS
ADVERSOS
se presentan en los
primeros meses de
tratamiento Los ms
frecuentes son a nivel del
SNC (cefalea, vrtigo) y
del gastrointestinal
(anorexia, nuseas,
vmitos, y dolor
abdominal)
Se considera un
frmaco seguro durante
el embarazo (clase B o
C) y tambin puede
utilizarse con
precaucin durante la
lactancia.
Efecto clnico
en la artritis
reumatoide
tarda unos 2 a
4 meses
Cloroquina e Hidroxicloroquina
EMPLEO
Artritis
reumatoide y el
lupus
eritematoso
sistmico
MECANISMO DE
ACCION
Funcin inmune
inhibiendo la
activacin de
linfocitos,
monocitos y la
produccin de
factores
mediadores de la
inflamacin.
DOSISI
Se utiliza a dosis
de 250 mg/da,
sin superar la
dosis de 4
mg/kg/da y la
hidroxicloroquina
se utiliza a dosis
de 200 a 400
mg/da, sin
superar 6,5
mg/kg/da.
Ciclosporina A
MECANISMO DE
ACCION
Inhibe
selectivament
e la
transcripcin
de
interleukina 2
(IL-2) y otras
citokinas en
los linfocitos T.
DOSIS
Dosis de
entre 2,5
mg/kg/da,
va oral,
incrementn
dose en
0,5mg/kg/d
a cada dos
semanas
hasta
alcanzar los
5 mg/kg/da.
EFECTOS
ADVERSOS
Son la
nefropata y
la
hipertensin
arterial;
CONTRAINDICACIO
N
Clasificada
como
categora C
de la FDA
con respecto
a sus efectos
durante la
gestacin
La ciclosporina puede utilizarse para el tratamiento de
distintas enfermedades reumticas, entre ellas:
Artritis reumatoide.
Artritis psorisica.
Artritis idioptica juvenil.
Espondiloartropatas.
Lupus eritematoso sistmico.
Sndrome de Sjogrn.
Dermatopolimiositis.
Esclerodermia.
Vasculitis.
Enfermedad de Behet.
Azatioprina
MECANIMO DE ACCION
inhibe la sntesis de cidos nucleicos, bloquea la proliferacin de
los linfocitos T
DOSIS
Dosis de entre 50 y 150 mg/da, aconsejandose iniciar con 25-50
mg/da la primera semana y aumentar 0,5 mg/kg cada 4-6
semanas hasta obtener respuesta hasta un mximo de 3
mg/kg/da
EFECTOS SECUNDARIOS
Ms frecuentes son: la intolerancia gastrointestinal (20%), las
alteraciones hematolgicas y la susceptibilidad a infecciones
La AZA est clasificada como categora D de la FDA con respecto
a sus efectos durante la gestacin
Artritis reumatoide
severa, psoriasis
artrtica y lupus
nefrtico
Ciclofosfamida
MECANISMO
DE ACCION
Mediante "cross-linking" de DNA conduce a muerte celular.
Disminuye los linfocitos Ty B de la circulacin.
DOSIS
Tratamiento oral se comienza por 50 mg/da y se aumenta la
dosis cada 4-6 semanas hasta obtener respuesta sin sobrepasar
los 2,5 mg/kg/da
EFECTOS
ADVERSOS,
Produce una depresin medular reversible (Neutropenia)
La CFA esta absolutamente contraindicada durante la gestacin
(categora X de la FDA), as como en hepatopatas graves y
antecedentes de neoplasias
tocilizumab
Mecanismo de accion:
Anticuerpo biologico que se une a los receptores
fijados a la membrana de IL6 y las inhibe
Por lo cual puede llegar a inhibir procesos inflamatorios
de diversas enfermedades como artritis reumatoide
Depende de la dosis aprox de 11 dias para
una dosisi de 4 mg y 13 dias para una dosis
de 8 mg- kg
IL 6 suprime diversas isoenzimas del CYP450
Lo que hace una mayor actividad del mismo
Importante para farmacos como ciclosporina y
warfarina
Puede ser combinado con DMARD segn
repuesta clinica
Farmacocinetica
Indicaciones
indicado en adultos con artritis reumatica
activa o moderada que no responden a uno
o mas de los antagonistas del TNF
efectos adversos
INFECCIONES GRAVES (TUBERCULOSIS)
MICOSIS VIROSIS
CEFALEA HIPERTENCIO Y ELEVACION DE
ENZIMAS HEPATICAS
ANTAGONISTAS DEL TNF-
TRATAMIENTO DE ARTRITIS REUMATOIDO Y
OTRAS ENFERMEDADES REUMATICAS
adalimumab: mec. Accion
Anticuerpo monoclonal IgG compuesto
que evita la interaccion del TNF con
receptores p55
Regulacion descendente del funcion en
macrofagos y celulas t
Famacocinetica

Via de administracion : subcutanea
Semivida de : 10 20 DIAS
DOSIS REGULAR: DE 40 MG EN ARTRITIS REUMATOIDE
USADO EN LA PSORIASIS CON UNA DOSIS DE 80 MG Y
DISMUNYENDO

INDICACIONES Y EFECTOS
ADVERSOS
APROVADO EN TX DE ARTRITIS
REUMATOIDE ESPONDILITIS
ANQUILOSANTE ARTRITIS PSORIASICA
ARTRITIS JUVENIL
ESICAZ EN MONOTERAPIA Y EN
COMBINACION DCON METROTEXATO Y
OTROS DMARD
INFECCIONES BACTERIANAS RARA VEZ
LEUCOPENIAS Y VASCULITIS
CERTOLIZUMAB
ANTICUERPO RECOMBINATE ESPECIFICO PARA
TNF
Va A. SUBCUTANEA
Distribucin
Vida media: 14 DIAS
Metabolismo Metabolismo heptico.
Biodisponibilidad >90%
Dosis 400Mg 2 PRIMERAS
SEMANAS
200mg EN SEMANAS
ALTERNAS
CERTOLIZUMAB
APLICACIONES
TERAPUTICAS
Artritis
reumatoide activa
moderada a grave
autorizado para
reducir sg y sn de
la enf de crohn.
REACCIONES
ADVERSAS
Incrementa el
riesgo de
infecciones graves
Tuberculosis y
micosis

ETANERCEPT
PROTEINA DE FUSION RECOMBINANTE INHB.
LINFOTOXINA ALPHA
Va A. SUBCUTANEA
absorcion Lenta
Distribucin
Vida media: 4. 5 DIAS
Metabolismo Metabolismo heptico.
Biodisponibilidad >90%
Dosis 25mg 2 x semana
50 mg 1 vez x semana
ETANERCEPT
APLICACIONES
TERAPUTICAS
Artritis
reumatoide activa
moderada a grave
autorizado para
psoriasis
espondilitis
anquilosante
sarcoidosis.
REACCIONES
ADVERSAS
Incrementa el
riesgo de
infecciones graves
Tuberculosis
Linfomas

GOLIMUMAB
ANTICUERPO MONOCLONAL CON GRAN
AFINIDAD POR TNF
Va A. SUBCUTANEA
absorcion Lenta
Distribucin
Vida media: 14 DIAS
Metabolismo Metabolismo heptico.
MEJORES EFECTOS En combinacion con
metotrexato
Biodisponibilidad >80%
Dosis 50 mg 1 vez cada 4
semanas
GOLIMUMAB
APLICACIONES
TERAPUTICAS
Artritis
reumatoide activa
moderada a grave
autorizado para
psoriasis
espondilitis
anquilosante.
REACCIONES
ADVERSAS
Incrementa el
riesgo de
infecciones graves
Tuberculosis
MICOSIS
Linfomas

INFLIXIMAB ANTICUERPO MONOCLONAL IgG
QUIMERICOALTA AFINIDAD AL TNF
Va A. INTRAVENOSA
absorcion Lenta
Distribucin
Vida media: 9-12 DIAS
Metabolismo Metabolismo heptico.
MEJORES EFECTOS En combinacion con
metotrexato
Biodisponibilidad >80%
Dosis 3- 10 mg 1 vez cada 8
semanas
INFLIXIMAB
APLICACIONES
TERAPUTICAS
Artritis
reumatoide activa
moderada a grave
autorizado para
psoriasis
espondilitis
anquilosante Y
ENF. De CROHN.
REACCIONES
ADVERSAS
Incrementa el
riesgo de
infecciones graves
Tuberculosis
MICOSIS
Linfomas
LEUCOPENIA
HEPATITIS

TRATAMIENTO COMBINADO
CON DMARD
Se ha demostrado mucha mayor eficacia en
la combinacion con farmacos como
infliximab, adalimumab rituximab etanercept
Si bien podria pensarse que el tx combinado
puede causar mayor toxicidad esto no
sucede
Este tx combinado es ya regla en px q no
responden a la monoteriapia que padecen
artritis reumatoide
GLUCOCORTICOIDES
APLICACIONES
TERAPUTICAS
Indicaciones:
usados
primcipalmente
en un 60 a 70%
de px con artritis
reumatoide y en
manifestaciones
extraarticulares
como la
pericariditis

REACCIONES
ADVERSAS
el uso prolongado
produce efectos
toxicos graves e
incapacitantes
OTROS ANALGESICOS PARACETAMOL
Va A. ORAL
absorcion En relacion con la vel.
Del vaciamiento gastrico
Distribucin
Vida media: 2-3 hrs
Metabolismo Metabolismo heptico.
Excrecion Renal
Biodisponibilidad >80%
Dosis No sobrepasar de los
3mg al dia

PARACETAMOL
APLICACIONES
TERAPUTICAS
Indicaciones:
usados
primcipalmente
en un 60 a 70%
CEFALEA ,
MIALGIA DOLOR,
UTILIZADO EN
FORMA
SIMULTANEA CON
PROBENECID EN
GOTA
REACCIONES
ADVERSAS
Depende mucho de a
dosis si esta son
elevadas :
hepatotoxicidad
necrosis, anomalias
en funcion hepatica y
muy rara vez anemia
y
metahemoglobinemia
nefritis
Frmacos utilizados en la gota
La gota es una enfermedad
metabolica carcterizad por crisis de
artritis aguda por deopsido de urato
monosodico en las articulaciones y
cartilagos.
El objetivo terapeutico de la gota es
aliviar las crisis agudas para prevenir las
recurrentes y la litiasis por uratos
El tratamiento farmacologico depende
mucho del estado del paciente

COLQUICINA
ALCALOIDE AISLADO DEL AZAFRAN OTOAL
Va A. ORAL
absorcion En relacion con la vel.
Del vaciamiento gastrico
Distribucin
Vida media: 9 hrs
Metabolismo Metabolismo heptico.
Excrecion Renal Y TUBO
DIGESTIVO
Biodisponibilidad >80%
Dosis 0.6 A 1.2mg 3 VCS al
dia

FARMACODINAMICA
ALIVIA EL DOLOR
E INFLAMACION
DE LA ARTRITIS
GOTOSA EN 12 A
24 HRS
PRODUCE SU
EFECTO
ANTINFLAMATORIO
POR UNION A LA
TUBULINA
OCACIONA
INHIBOCION DE LA
MIGRACION
LINFOCITICA Y
FAGOCITOSIS
TAMBIEN SUPRIME
LA FORMACION DE
LEUCOTRIENO B 4
COLQUICINA
APLICACIONES
TERAPUTICAS
Como profilaxis
de de crisis
recurrente de
artritis gotosa
eficaz en crisis de
fiebre
mediterranea
aguda , artritis
por sarcoidosis y
cirrosis hepatica
REACCIONES
ADVERSAS
Provoca con
frecuencia diarrea y
en ocaciones vomito
y dolor abdominal ,
en casos graves
necrosis hepatica
insuficiencia renal
aguda y convulciones
por lo cual ya no esta
aprobada la
administracion
intravenosa
Dosificacion : o.6 a 1.2 mg seguidos de 0.6 c
2 hrs hasta aliviar el dolor
FARMACOS URICOSURICOS
acidos organicos
Probenecid y la
sulfinpirazona
Disminuyen la
reserva corporal de
urato en px con
gota
No administrar en
px q excretan
grandes cantidades
de ac. urico
PROBENECID Y SULFINPIRAZONA
Va A. ORAL AMBOS
absorcion Probenecid: lento
Sulfinpirazona : rapido
Distribucin
Vida media: 5 a 8 hrs
Metabolismo Metabolismo heptico.
Excrecion Renal
Biodisponibilidad >80%
Dosis probenecid:0.5mg 1g
Sulfinpirazona 200 mg
con avance de 400
800mg diarios

Probenecid y sulfinpirazona
APLICACIONES
TERAPUTICAS
Este tratamiento
uricosurico esta indicado
ante la excrecion
inadecuada le ac urico
en la gota cuando el
alopurinol o el
febuxostat estanc
ontraindicados o cuando
existen tofos, y debe
iniciarse hasta 2 a 3
semanas desp del
ataque agudo
REACCIONES
ADVERSAS
Ambos causan
irritacion
gastrointestinal
puede aparecer
exantema despues
del uso de los
compuestos el caso
de sindrome
nefrotico despues del
uso de probenecid
ALOPURINOL
ISOMERO DE LA HIPOXANTINA
Va A. ORAL AMBOS
absorcion En un 80 % a la adm.
Distribucin
Vida media : 1 a 2 hrs
Metabolismo Metabolismo heptico.
Excrecion Renal
Biodisponibilidad 80%
Dosis inicial de 100 mg dia
300 a 800 mg dia
ALOPURINOL
APLICACIONES
TERAPUTICAS
Farmaco de primera
linea para el tratamiento
de la gota cronica
debe ser administradi
con colquicina o un
NSAID hasta normalizar
el ac urico serico
este compuesto
tambien es utiliza como
compuesto contra
protozoarios.
REACCIONES
ADVERSAS
Intolerancia
gastrointestinal
nausea vomito
diarrea neuritis
periferica vasculitis
necrosante
depresion de la
medula osea en
algunos caso se une
al cristalino y
produce cataratas
FEBUXOSTAT
PRIMER INHIBIDOR MO PURINICO DE LA
OXIDASA DE XANTINAS
Va A. ORAL
absorcion En un 80 % a la adm.
Distribucin
Vida media : 4 a 18
hrs
Metabolismo Metabolismo heptico.
Excrecion Renal
Biodisponibilidad MAS DEL 80%
Dosis inicial de 40 mg dia
40 a 80 mg dia
FEBUXOSTAT
APLICACIONES
TERAPUTICAS
TRATAMIENTO DE LA
HIPERURICEMIA
CRONICA DE LOS
PACIENTES CON GOTA
MAS EFECTIVO Q EL
ALOPURINOL EN
REDUCIR EL URATO
REACCIONES
ADVERSAS
ALTERACION DE LA
FUNCION HEPATICA
DIARREA CEFALEA Y
NAUSEA
PEGLOTICASA
URICASA RECOMBINANTE DE MAMIFERO
Va A. Intravenosa
absorcion En un 80 % a la adm.
Distribucin
Vida media : 6.4 a 13.8
DIAS
Metabolismo Metabolismo heptico.
Excrecion Renal
Biodisponibilidad MAS DEL 80%
Dosis 4 a 12 mg cada 2
semanas
PLEGOTICASA
APLICACIONES
TERAPUTICAS
MANTENIMIENTO DE
CONCENTRACIONES
BAJAS DE URATO HASTA
UNOS 21 DIAS
REACCIONES
ADVERSAS
NEFROLITIASIS
ARTRALGIA
ESPASMO MUSCULAR
CEFALEA NAUSEAAS
ANEMIA EDEMA
INFECCIONES DE
VIAS
RESPIRATORIAS
SUPERIORES