INHIBITOR HMG-CoA REDUKTASE

Antihiperlipidemia baru yang menghambat

tahap pertama aktivitas enzim dalam sintesis
kolesterol.
Mekanisme kerja:

1. Inhibisi HMG-CoA reduktase
Afinitas dengan enzim kuat sehingga efektif
dalam menghambat HMG-CoA reduktase
sehingga HMG-CoA tidak sampai menjadi asam
mevalonat dalam tahapan sintesis kolesterol.

Penghambatan ini akan menyebabkan pengurangan
simpanan kolesterol intraseluler.

2. Peningkatan reseptor LDL











Terjadi kenaikan HDL dan penurunan triasilgliserol
Penghapusan kolesterol intraseluler
Sel meningkatkan RESEPTOR LDL
Penurunan kolesterol plasma dan peningkatan
katabolisme LDL
INHIBITOR HMG-CoA REDUKTASE
Penggunaan terapi:
Menurunkan kadar kolesterol plasma pada
semua jenis hiperlipidemia
Efek samping:
1. Kelainan biokimia fungsi hati
2. miopati dan rhabdomiolisis
3. Meningkatkan konsentrasi transaminase
4. Keluhan abdominal ringan
5. Ruam kulit
6. Rangsangan gatal
7. Nyeri kepala
8. Lelah
9. Gangguan tidur
Contoh di pasaran:
1. Lovastatin (Mevinacor)
2. Pravastatin (Pravasin, Liprevil)
3. Simvastatin (Denan, Zocor)
4. Fluvastatin (Cranoc, LOCOL)
5. Atorvastatin (Sortis)
6. Cerivastatin (LIPOBAY, Zena)
Indikasi
Sebelum memulai terapi dengan simvastatin,
singkirkan dulu penyebab hiperkolesterolemia
sekunder (misal: diabetes melitus tidak terkontrol,
hipertiroidisme, sindroma nefrotik, disproteinemia,
penyakit hati obstruktif, alkoholisme serta terapi
dengan obat lain) dan lakukan pengukuran profil lipid
total kolesterol, HDL kolesterol dan trigliserida.
Penurunan kadar kolesterol total dan LDL pada
penderita hiperkolesterolemia primer, bila respon
terhadap diet dan penatalaksanaan non farmakologik
saja tidak memadai.

Kontraindikasi
Pasien yang mengalami gagal fungsi hati atau
pernah mengalami gagal fungsi hati.
Pasien yang mengalami peningkatan jumlah
serum transaminase yang abnormal.
Pecandu alkohol.
Bagi wanita hamil dan menyusui.
Hipersensitif terhadap simvastatin.

Dosis
Dosis awal 10 mg/hari sebagai dosis tunggal
malam hari.
Dosis awal untuk pasien dengan
hiperkolesterolemia ringan sampai sedang 5
mg/hari.
Pengaturan dosis dilakukan dengan interval
tidak kurang dari 4 minggu sampai maksimal
40 mg/hari (diberikan malam hari).

Interaksi
Bila simvastatin dikombinasikan dengan
siklosporin, eritromisin, gemfibrozil dan niacin
dapat menyebabkan peningkatan resiko terjadi
myopathy dan rhabdomyolisis.
Bila simvastatin dikombinasikan dengan warfarin
akan meningkatkan aktivitas warfarin sebagai
antikoagulan.
Pemberian simvastatin bersamaan waktu dengan
digoksin dapat menyebabkan aktivitas jantung
akan meningka
Sediaan
tersedia dalam sediaan tablet 10, 20, 40, dan
80 mg