FARMACOS QUE

DETIENEN LA
ACTIVIDAD
ENZIMATICA:
Los inhibidores
enzimticos son molculas
que se unen a enzimas y
disminuyen su actividad.
Puesto que el bloqueo de una
enzima puede matar a
un organismo patgeno o
corregir un desequilibrio
metablico, muchos
medicamentos actan como
inhibidores enzimticos.
Tambin son usados
como herbicidas y
pesticidas.
INHIBIDORES O SUSTRATOS
REVERSIBLES:
Los inhibidores reversibles se
unen a las enzimas mediante
interacciones
no covalentes tales como
los puentes de hidrgeno,
las interacciones
hidrofbicas y los enlaces
inicos
TIPOS DE INHIBIDORES
REVERSIBLES
*INHIBICIN COMPETITIVA :
- Esto generalmente ocurre cuando el
inhibidor tiene afinidad por el sitio activo de
una enzima en el que tambin se une el
sustrato; el sustrato y el
inhibidor compiten para el acceso al sitio
activo de la enzima. Este tipo de inhibicin se
puede superar con concentraciones
suficientemente altas del sustrato, es decir,
dejando fuera de competicin al inhibidor.
* INHIBICIN NO
COMPETITIVA,
Es una forma de inhibicin
mixta donde la unin del
inhibidor con la enzima
reduce su actividad pero no
afecta la unin con el
sustrato. Como resultado, el
grado de inhibicin depende
solamente de la
concentracin de inhibidor.
* INHIBICIN MIXTA,
El inhibidor se puede unir a la enzima
al mismo tiempo que el sustrato. Sin
embargo, la unin del inhibidor afecta
la unin del sustrato, y viceversa. Este
tipo de inhibicin se puede reducir,
pero no superar al aumentar las
concentraciones del sustrato. Aunque
es posible que los inhibidores de tipo
mixto se unan en el sitio activo, este
tipo de inhibicin resulta generalmente
de un efecto alostrico donde el
inhibidor se une a otro sitio que no es
el sitio activo de la enzima.
INHIBIDORES IRREVERSIBLES:











Los inhibidores irreversibles normalmente
modifican una enzima covalentemente, con
lo que la inhibicin no puede ser invertida.
Los inhibidores irreversibles suelen contener
grupos funcionales reactivos como mostazas
nitrogenadas, aldehdos, alcanos o
alquenos.

TIPOS DE INHIBICIONES
IRREVERSIBLES:
*DIISOPROPILFLUOROFOSFATO
*INHIBICIN SUICIDA
*TRIPANOTIN REDUCTASA
*MOSTAZA NITROGENADA.
Los inhibidores enzimticos son utilizados principalmente
como frmacos en el tratamiento de diversas
enfermedades. Muchos de estos inhibidores son
capaces de actuar sobre enzimas humanas y as corregir
determinadas patologas. Sin embargo, no todos los
frmacos son inhibidores enzimticos. Algunos de ellos,
tales como los frmacos anti-epilpticos, alteran la
actividad enzimtica de forma indirecta, aumentando o
disminuyendo la sntesis de dicha enzima.
FRMACOS:
INHIBICIN SUICIDA

. Inhibidor suicida INHIBICION IRREVERSIBLE Se une al sitio
activo de la enzima y sta cataliza la modificacin del inhibidor
a otro compuesto que permanece unido a la enzima


El ALOPURINOL es un inhibidor suicida que acta sobre la
enzima xantina oxidasa (degradacin de purinas). Se forma el
oxopurinol el cual queda unido a la enzima.
ENZIMAS:
INHIBICION REVERSIBLE:

- ACETILCOLINESTERASA
- CICLOOXIGENASA
- ENZIMA COVERTIDORA DE ANGIOTENSINA
- HMGCOAREDUCTASA
- XANTINOOXIDASA
- FOSFOLIPASAS
- PROTEASA
- GMPc FOSFODIESTERASA
*INHIBICION IRREVERSIBLE

- ACETILCOLINESTERASA
- CICLOOXIGENASA
- GABA-TRANSAMINASA

FARMACOS INHIBIDORES:
*INHIBICION REVERSIBLE: INHIBIDORES IRREVERSIBLES:
ENDROFONIO, TACRINA
Ibuprofeno , metamisol, indometacina
Captopril ,enalapril

Sinvastatinas
Alopurinol
Dexametazona , prednisona
Atazanavir , lopinavir, indinavir
sildenafilo
*Organofosforados
*Acido acetil saliclico
*vigabatrina
FARMACOS QUE INHIBE ALAS ENZIMAS
FARMACOS
ANTIRRETROVIRALES