Penicilinas

Antibiticos bactericidas y bacteriostticos. Actan inhibiendo la sntesis

de protenas.
Penicilina.
Descubierta por el bacterilogo Alexander Fleming.
En el ao 1928, se dio cuenta que la presencia de ciertos hongos en sus
cultivos de bacterias inhiban su crecimiento.
Se origina en un hongo denominado Penicillum Notatum.

Composicin
Formada por un anillo betalactmico unido a un anillo tiazolidnico.
Existen 4 grupos:
Penicilinas naturales
Actividad contra
microorganismos
grampositivos
Cocos gramnegativos
Anaerobios no
productores de
lactamasa beta.
Sin embargo; poseen
poca actividad contra
bacilos
gramnegativos
Son susceptibles de
hidrlisis por as
lactamasas beta.
Penicilina C bencilpenicilina
Son muy activas contra algunas:

Cepas de
Streptococcus
betahemoltico del
grupo A, pero
menos activas
contra
Streptococcus del
grupo B
(Streptococcus
agalactiae).
Streptococcus bovis
(grupo D),
Streptococcus
pneumoniae. Cocos
Gram negativos,
como Neisseria
meningitidis.
Bacilos Gram
positivos:
Corynebacterium
diphteriae, Listeria
monocitogenes,
Bacillus antrhacis.
Anaerobios no
esporulados:
Fusobacterium spp.,
Peptostreptococcus
spp. Actinomyces
israelli.
Espiroquetas:
Treponema
pallidum, Leptospira
spp.
Anaerobios
esporulados:
Clostridium tetani,
Clostridium
perfringens.
Penicilina G procainica
Ms riesgos de
complicaciones
alrgicas que la
penicilina G
cristalina acuosa.

Via I.V.
Se necesita que los niveles sricos de penicilina persistan
por horas
Alcanza la concentracin plasmtica mxima en 2 a 4
horas, detectndose niveles aun a las 24 horas.
Es til en el tratamiento de la sfilis y para la profilaxis de
infecciones por Streptococcus beta hemoltico.
Administracin I. M. absorcin lenta.
Penicilina G benzitilina
Via I. M.
Suficientes bajos niveles
plasmticos de
penicilina, pero es
necesario que stos se
mantengan por perodos
prolongados
Tratamiento de la sfilis
precoz, latente o tarda
no neurolgico.
Infecciones
por Streptoccoccus beta-
hemoltico del grupo A
cuando el paciente tiene
antecedentes de fiebre
reumtica,
glomerulonefritis difusa
o erisipela recurrente.
Fenoximetilpenicilina o penicilina V
Hidrosoluble y estable en medio
cido
Porcin alta del intestino delgado
Infecciones leves o moderadas de
vas respiratorias altas o tejidos
blandos.
profilaxis de infecciones
estreptocccicas.

Administrada por
V.O
Penicilinas resistentes a las
penicinilasas estafilocccicas

No son activas
contra enterococos
ni bacterias gram
negativas.
Estables frente a
las penicinilasas
estafilocccicas.
Farmacodinamia
Las penicilinas que no son destrudas en el estmago, se absorben a
nivel del duodeno. Los alimentos pueden reducir la absorcin y
retardar los niveles del pico srico.
Las penicilinas se unen a las proteinas sricas en un rango variable,
de 15% para las aminopenicilinas a 97% para la dicloxacilina.
Slo el compuesto libre ejerce accin antibacteriana.
Como la unin a las proteinas es un fenmeno reversible, es posible
que al liberarse en la sangre o los tejidos ejerza su actividad.
Son poco o nada metabolizadas en el organismo y especialmente
eliminadas por el rin a travs de excrecin tubular y filtracin
glomerular.
La mayora de las penicilinas son insolubles en lpidos por lo que no
penetran en las clulas.
La variacin en la distribucin de las diferentes penicilinas en el
organismo depende de su configuracin molecular y unin a las
proteinas.

Aspectos quimicos
Estructura bsica