Autacoides

Son sustancias qumicas formadas en el

organismo que participan en algunas reacciones
fisiolgicas y fisiopatologas.
Sus concentraciones dependern de las
regulaciones humoral y como consecuencia de
reacciones propias de la inflamacin.
Significa:
autos : Propio
akos : Remedio
12 de Setiembre 2013 1 Farmacologa
AUTACOIDES

Inflamacin
Reaccin fisiopatologca local a causa de un agente externo.
El agente puede ser: fsico, qumico o bacteriano- viral.

Produce:
Dolor
Calor
Rubor
Tumor.
AUTACOIDES
Histamina
Cininas
Eicosanoides
Serotonina

12 de Setiembre 2013 3 Farmacologa
Histamina
Produce hipersensibilidad inmediata como
respuesta alrgica o inflamatoria.
Se forma:
Luego de lesiones a nivel de piel.
Regula la secrecin cida del estomago
A nivel bronquial.
A nivel de SNC.
Acta receptores : H1 H2 H3 H4
Se forma en las clulas cebadas y Basofilas de:
la piel, rbol bronquial, SGI, SNC y tejidos
regionales
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Histamina
Acta a nivel msculo Liso y tiene accin vasopresiva
En las clulas cebadas se elimina por aumento de Ca+
IC, produce exocitosis.
Se elimina por accin Ag - Ac IgE : reaccin de
hipersensibilidad inmediata y alergias.
Produce: urticaria, urticaria colinrgica, urticaria solar.
Tumores
Secrecin de cido por clulas parietales
Estimula estado de vigilia e inhibe el apetito: H1 en SNC.
Un liberador de histamina produce picazn en las palmas, cara,
cuello cabelludo, oreja seguido de calor.
Medicamento - Vancominina: Sd hombre Rojo

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Msculo liso bronquial

H1 : Contraccin.
H2 : Relajacin
En los bronquios la histamina produce
bronco constriccin en asmticos y otras
neuropatas.H1
Se potencia cuando se bloque H2



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Cardiovascular
Vasos pequeos: disminucin de la resistencia
perifrica hiperemia, aumenta la permeabilidad
capilar. y lleva a hipotensin y
H1 dilata rpido y breve
H2 Dilatacin retardada pero duradera
Anti H solo detienen la fase inicial
Contrae vasos de mayor calibre
Aumenta la fuerza de contraccin cardiaca

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Terminaciones nerviosas
Si la histamina se libera en la epidermis
produce:
Dolor
Prurito
Efectos indirectos

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Antagonistas H1
1 generacin:
Dimenhidrinato
Clorfenamina : Absorcin GI alimentos retardan su
absorcin. M:H; P:72%; de 2-3 horas [ ] plasmtica
alta 6 horas se elimina - renal. Cloro Alergan
2 generacin:
Acrivastina
Ceterizina
Loratadina



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Antagonistas H1
Efectos adversos
Sedacin - Nios
Anorexia -
Aumento de peso -
Diarreas
Estreimiento
12 de Setiembre 2013 10 Farmacologa
Antagonistas H2
Es utilizado pera el Tto de problemas de
gastritis y Ulceras gstricas, as como
problemas esofgicos.


Actan como inhibidores de
retroalimentacin, no solo de histamina
sino de otras neurotransmisores.
Antagonistas H3
12 de Setiembre 2013 11 Farmacologa
Cininas
Bradicinina y calidina
Acta en: lesin tisular, reacciones alrgicas e inflamatorias.
Producen:
Dolor
Vaso dilatacin
Permeabilidad vascular
Bradys: movimiento lentos
Activa IECA produce Hipotensin
Receptores B1
B2
B3


12 de Setiembre 2013 12 Farmacologa
Funciones

Dolor: Estimula neuronas sensitivas
B2 : agudo.
B1 : crnico
Inflamacin:
aumenta permeabilidad micro vascular: Edema
con dolor; Macrfagos. B1.
Gota, CID, enteropatias crnicas, AR, Asma,
Reabsorcin sea B1>B2

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Cininas
Respiratorio:
Bronco espasmo
Rinorea
Rinitis alrgica
Cardiovascular:
Hipotensor
cardioprotector
Riones:
Aumenta la circulacin sangunea en el rin.
Tto: Aprotinina experimentacin
12 de Setiembre 2013 14 Farmacologa
Eicosanoides

Son derivados de los fosfolipidos de la
membrana y fosfolipidos modificados
F Membrana:
derivados del cido araquidonico. Por dos vas
- Cicloxigenasa
- Lipoxigenasa
F Modificados: PAF
Vasodilatador potente estimula la agregacin
plaquetaria. Estimula el msculo liso y reacciones
alrgicas


12 de Setiembre 2013 15 Farmacologa
Cicloxigenasa
Son dependientes de la dieta : cido
linoleico
Se produce por activacin del Ca2+
Existen la COX1 Todas las clulas
COX2 Estomago
Forman: Prostaglandinas; tromboxanos,
prostaciclina
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AINES
Ibuprofeno:
Naproxeno:
Diclofenaco:
Meloxican:
Selectivos COX2
Celecoxic
Rafecoxic
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Lipoxigenasa
Produce los leucotrienos - componente
importante en la fisiopatologa del asma.
Se han elaborado medicamentos para
inhibir esta va en el Tto del asma
Monteklukast:
12 de Setiembre 2013 18 Farmacologa
Inhibidores
Fosfolipasa A :
Corticoides
Cicloxigenasa:
AINES no evita la formacin de Lipoxigenasa.
COX2 :
selectivo en inflamacin, no estomago.
Lipoxigenasa:
Tratamiento asma.
Pulmn elimina los eicosanoides.
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Serotonina
Acta en msculo liso, Agregacin
plaquetaria y SNC
Se encuentra en clulas enterocromafines
del TGI, plaquetas y regiones especificas
del SNC
Deriva del Triptofano
La va principal es la MAO-A
Se conocen 4 familias de receptores

12 de Setiembre 2013 20 Farmacologa
Serotonina
Estimula el estiramiento a nivel TGI
La plaqueta capta de la sangre el 5HT, se
libera en acciones de agregacin
plaquetaria.
Produce contraccin esplacnico, renales,
pulmones y cerebrales y bronquiales.
Pulmones la retiran de la circulacin por
va porta.
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Serotonina
SNC: Acta en funciones diversas
Sueo
Funcin cognitiva
Percepcin sensitiva
Actividad motora, regulacin de temperatura
Apetito
Comportamiento sexual
Secrecin hormonal.
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Serotonina
Antagonistas
Trazodona:
(Antidepresivo
triciclico)
Esquizofrenia,
Depresin,
Migraa
Ondansetron:
Emesis

Agonistas
Buspirona:
ansiedad
Sumatriptan:
migraa
Cisaprida:
Trastorno GI

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