Anda di halaman 1dari 38

By: Kelompok III

NAMA KELOMPOK
AGUS SALIM
ARMAILA
BESSE SURWANTI
FEBRIANTI HASDAN SALEH
HASRIANI
MARDIA
MUH. DARWIS
FANY FADILAH
PENDAHULUAN
Reseptor merupakan komponen
makromolekul sel (umumnya berupa
protein) yang berinteraksi dengan senyawa
kimia endogen pembawa pesan (hormon,
neurotransmiter,mediator kimia dalam
sistem imun, dan lain-lain) untuk
menghasilkan respon seluler.
Obat bekerja dengan melibatkan diri dalam
interaksi antara senyawa kimia endogen
dengan reseptor ini, baik menstimulasi
(agonis) maupun mencegah interaksi
(antagonis).
BERDASARKAN SIGNAL
TRANSDUKSINYA,
reseptor terkait dg kanal ion ionotropic
receptor
reseptor terhubung dg protein G G
Protein-coupled receptors (GPCRs)
reseptor terkait dg tyrosine kinase
tyrosine kinase- linked receptor
reseptor inti - nuclear receptor
Reseptor kanal ion (ionotropik)
Teraktivasi sebagai respon terhadap
ligan spesifik
Selektif terhadap ion tertentu
Terlibat dalam signaling sinaptik yang
relatif cepat ( dibandingkan dengan
melalui reseptor protein G)
Contoh : reseptor asetilkolin nikotinik
reseptor GABAa
reseptor glutamat (NMDA)
reseptor serotonin (5-HT3)
1. Reseptor Asetilkolin
Nikotinik
Reseptor ini merupakan reseptor terhubung
dengan kanal ion.
Reseptor nikotinik dapat berikatan dengan
nikotin, tetapi juga memiliki beberapa ikatan
dengan senyawa lain.
Suatu protein pentamer yang terdiri dari 5
subunit yaitu 2 yang masing-masing
berkontribusi membentuk kanal ion, dengan
dua tempat ikatan untuk molekul ACh.
Terkait dengan kanal Na+
Reseptor ini berlokasi di neuromuscular
junction, ganglia otonom, medula adrenal,
dan susunan saraf pusat. Paling banyak
ditemukan di neuromuscular junction
Reseptor nikotinik berperan memperantarai
terjadinya kontraksi otot polos.
Aktivasi Reseptor Asetilkolin Nikotinik
pada Neuromuscular Junction
Obat-obat/senyawa yang beraksi
langsung pada nAChR
Antikolinergik (Neuromuscular
Blocking Drugs)
Obat yang beraksi menghambat reseptor Asetilkolin
Nikotinik
Digunakan sebagai obat tambahan pada pembiusan
di mana digunakan alat bantu pernafasan

Non-depolarizing blocking
agents:
Awalnya berasal dari Amerika selatan, digunakan
untuk racun pada panah untuk membunuh/berburu
binatang
Mekanisme Aksi:
Mengikat reseptor nACh, memblok aksi asetilkolin
tanpa meenyebabkan aktivasi dari kanal ion shg
mencegah depolarisasi kelumpuhan otot
Effects: Terutama menyebabkan paralisis
(kelumpuhan) : skeletal muscle relaxation
Selain itu, juga menyebabkan efek samping otonom :
hypotension and tachycardia
bronchospasm (histamine release)
Contoh Obat:
Contoh obat lain :
rokuronium, atrakurium
dan mivakurium.
Depolarizing blocking agent
Depolarizing blocking agent merupakan
agonis partial reseptor ACh nikotinik.
Contoh obat :
Mekanisme Aksi
Jika obat ini berikatan pada reseptor ACh
nikotinik, kanal ion Na+ terbuka yang
menyebabkan depolarisasi. Untuk
menghasilkan potensi aksi, kanal ion harus
diaktivasi dan kemudian diinaktivasi. Kanal ion
yang terinaktivasi harus repolarisasi untuk
kembali ke kondisi istirahat dan kemudian
dapat diaktivasi lagi. Ikatan suksinilkolin
dengan reseptor nikotinik menyebabkan
perpanjangan lama depolarisasi sehingga
justru akan menghambat penghantaran
potensil aksi lebih lanjut. Hal ini akan
menyebabkan terjadinya relaksasi otot.

Ganglionik blocking drug
Efek Simpatis dan Parasimpatis
Effects of Ganglionic Blockade
2. Reseptor GABA
Lanjutan
Tempat ikatan dibagi menjadi 2, yaitu
tempat ikatan alosterik (senyawa lain) dan
ortosterik (GABA)
Suatu obat dapat beraksi pada sisi
alosterik reseptor menyebabkan efek
agonis, antagonis maupun inverse agonis
Gaba tidak hanya sebagai inhibitor di otak
tetapi juga membantu dalam produksi
endorfin yang memberikan rasa
kesejahteraan (Latihan dan berhubungan
seks)
Aktivasi Reseptor GABA
Aksi Obat
Reseptor GABA_A memiliki tempat ikatan dengan
sejumlah besar obat golongan sedatif hipnotik dan
anastetika, seperti barbiturat, etanol dan anastetik volatil.
Obat-obat ini bekerja dengan mengikat reseptor GABA
pada binding sitenya yang berlokasi dekat dengan kanal
ion. Barbiturat memperpanjang durasi pembukaan kanal,
sehingga memaksimalkan kesempatan bagi Cl- mengalir.
Dengan mekanisme inilah golongan barbiturat banyak
digunakan sebagai obat epilepsi, selain digunakan
sebagai sedatif.
Reseptor GABA juga menjadi target aksi senyawa steroid.
Steroid yang dimaksud adalah neuerosteroid dan steroid
neuroaktif. Steroid jenis ini bereaksi secara non genomik,
yaitu bekerja pada reseptor GABA. Contohnya adalah
progesteron dan metabolitnya allopregnalon.
3. Reseptor Glutamat
Glutamat merupakan neurotransmitter eksitatori.
Reseptor glutamat ada 2 jenis, ionotropik (terkait dengan kanal ion)
dan metabotropik (terkait dengan protein G)









Reseptor NMDA
Reseptor NMDA ini banyak ditemukan di
otak bagian cortex cerebral dan
hippocampus sehingga memiliki
peranan penting dalam fungsi memori
dan belajar.
Keunikan dari reseptor NMDA ini adalah
dia ter-blok oleh ion Mg2+ (mengeblok
kanal Na dan Ca) ketika dalam keadaan
inaktif, sehingga membutuhkan reseptor
non-NMDA untuk mengaktivasinya.

Aktivasi reseptor NMDA
Glutamat lepas dari
saraf presinaptik -->
berinteraksi dengan
reseptor non-NMDA -->
afinitas reseptor NMDA
dengan Mg2+
berkurang --> Mg2+
lepas --> glutamat
mengaktivasi NMDA -->
membukan kanal Na
dan Ca --> Na dan Ca
masuk -->
menghasilkan efek
seluler (memicu
signaling dalam
learning dan memory)

Aktivasi berlebihan dari
reseptor NMDA berbahaya ???
Kalo aktivasinya berlebihan, ion Ca yang
masuk dalam sel saraf berlebihan,
efek eksositosis, yaitu kematian sel saraf
akibat kelebihan glutamat (apoptosis sel
saraf).
Fenomena ini banyak dijumpai pada
penyakit degeneratif, misalnya Alzheimer,
stroke, demensia. Oleh karena itu, reseptor
ini menjadi salah satu target obat
alzheimer, dengan aktivitas sebagai
antagonis NMDA.


Antagonis NMDA
Antagonis NMDA jaman dulu, contoh obatnya taxoprodil,
merupakan antagonis kuat NMDA, sehingga memblok
sama sekali kanal Ca. Namun ternyata terjadi banyak efek
samping karena benar-benar tidak ada aliran Ca masuk ke
sel, sehingga dikembangan obat lain.
Sekarang yang menjadi pilihan adalah memantin, yang
tidak memblok aliran Ca, tetapi memodulasi aliran Ca
sehingga tidak berlebihan. Fungsi fisiologis dari Ca akhirnya
tetap terjaga, dan tidak terjadi eksositosis.
Contoh obat lain yang beraksi pada reseptor NMDA adalah
ketamin *ini sering dipake buat bius tikus di CCRC :D*.
Aktivitas utamanya adalah anestetik, namun saat ini
dikembangkan juga sebagai antidepressan
4. Reseptor serotonin (5-HT/ 5-
hydroxytriptamine)
Jalur biosintesis dan degradasinya:
Serotonin yang terlepas dapat
mengalami beberapa
peristiwa antara lain:
1. Berdifusi menjauh dari
sinaps
2. Dimetabolisme oleh MAO
(monoamine oksidase)
3. Mengaktivasi reseptor
presinaptik (reseptor 5-HT1A
dan 5-HT1D, suatu
autoreseptor
4. Mengaktivasireseptor post-
sinaptik
5. Mengalami re-uptake
dengan bantuan transporter
serotonin presinaptik (SERT =
serotonin transporter).
Reseptor 5-HT
Reseptor 5-HT3
Obat yang beraksi pada
reseptor 5-HT3 ?
Mekanisme Aksi:
Obat ini menghambat
reseptor serotonin
pada sistem saraf
serebral dan saluran
pencernaan.
Sehingga obat
golongan ini dapat
digunakan untuk
mengobati mual dan
muntah setelah
operasi dan
penggunaan obat
sitoksik.
Penyebab Terjadinya Muntah
Antiemetik

Anda mungkin juga menyukai