Farmacocintica Descriptiva :

Estudia los procesos que determinan los

movimientos del frmaco en el organismo
Farmacocintica Cuantitativa:
Estudia y cuantifica las variables que
gobiernan a cada uno de los procesos lo
que permite definir las caractersticas
individuales de los medicamentos que
resultan en caractersticas de uso clnico.

OBJETIVOS DE LA FARMACOCINTICA
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

8.
9.

Desarrollar nuevos medicamentos

Seleccionar la mejor va de administracin
Disear la formulacin farmacutica
Conocer la capacidad de acceso del medicamento a
rganos y tejidos
Establecer las vas de biotransformacin.
Caracterizar los procesos de eliminacin
Disear los regmenes de dosificacin para alcanzar y
mantener la concentracin plasmtica necesario para
obtener el efecto teraputico sin producir efectos txicos.
Establecer relaciones con la respuesta.
Optimizar el resultado de los tratamientos farmacolgicos

LA FARMACOCINTICA CLNICA SEGN LA OMS ES LA APLICACIN DE LOS

PRINCIPIOS FARMACOCINTICOS AL MANEJO SEGURO Y EFECTIVO DE LOS
MEDICAMENTOS , PARTICULARMENTE EN LO RELACIONADO A SU SELECCIN Y
AL DISEO DE LOS REGMENES DE DOSIFICACIN.

Un frmaco debe alcanzar su sitio de accin

deseado despus de administrarse por alguna
va conveniente
Prodroga. Se convierte en un frmaco activo a
travs de un procesos biolgico.

INTERACCIONES FARMACOCINTICAS
En la mayora de las ocasiones
un frmaco se subministra en
un compartimento corporal y
debe desplazarse a su sitio de
accin
Esto requiere que el frmaco sea
absorbido en la sangre desde
el sitio de administracin y
distribuido a su sitio de
accin, permendose a travs
de diversas barreras que
separan estos compartimentos

LIBERACIN:
Es el proceso mediante cual el principio
activo
presente
en
una
forma
farmacutica queda libre para ser
absorbido .
La liberacin se realiza en el sitio de
administracin,
el
frmaco
debe
separarse del vehculo o del excipiente
con el que a sido preparado y
dependiendo de la forma de presentacin
, comprende 3 procesos:
1.

Desintegracin.

2.

Desagregacin.

3.

Disolucin.

Grnulos
Desintegrados y degradados para entrar en disolucin
y as poder ser absorbidos.

Tabletas y capsulas
no sufren desintegracin; solo requieren ser
desagregados para entrar en disolucin y poder
absorberse.

Las soluciones farmacolgicas

se encuentran desintegradas y disueltas al momento
de su administracin, y solo deben disolverse para ser
absorbidas.

Los supositorios rectales

deben disolverse para poder absorberse a travs de la
mucosa rectal.

DESINTEGRACI
N

DESAGREGACIO
N

DISOLUCION
DISOLUCION
MAYOR

DISOLUCION
MENOR

ABSORCION

La disolucin es, con frecuencia el principal factor

limitante de la liberacin de medicamentos.
Factores que afectan la velocidad de disolucin
Tipo

Factor

Relacionados con el
principio activo

a) Factores que afectan la solubilidad:

Polimorfismo, acido libre, base o sal,
complejos, disoluciones solidas,
tamao de partcula.
b) Factores que afectan la superficie
disponible:
Tamao de partcula , variables de
preparacin.

Relacionados con la
formulacin

Cantidad y tipo de excipientes,

Caractersticas de los granulados, fuerza de
compactacin o compresin, Caractersticas
de las capsulas.

Otros factores

Humedad durante la preparacin,

condiciones de almacenamiento,

ABSORCION:
El pasaje del frmaco desde el sitio de administracin
hacia el interior del organismo (circulacin)
A toda zona de absorcin le corresponde una va de
administracin, en el caso de que un frmaco se
administre por va intra vascular el proceso de
absorcin no existe pues el frmaco se
introduce directamente en el torrente circulatorio.
La velocidad de absorcin determina:
La va de administracin
La dosis
La rapidez del inicio de accin

Biodisponibilidad:

Expresa el grado de absorcin de un frmaco; se define

como la cantidad y velocidad con las que el principio
activo inalterado contenido en una forma farmacutica
alcanza la circulacin sistmica.

Va
I.V
I.M
S.C
Oral
Rectal
Inhalacin
Transdermica

Biodisponibilida
d
100 %
75 100%
75 100%
5 100%
30 100%
5 10%
80 100%

MECANISMO DE TRANSPORTE
1.-Transporte Pasivo: No utiliza energa proveniente del ATP. Va a
favor de la gradiente de concentracin.
a.-Difusin Simple: Depende del tamao y naturaleza de la
molcula:
Difusin Acuosa: Paso de sustancias hidrosolubles pequeas a
travs de poros proteicos presentes en membranas celulares;
pueden ser atravesados por sustancias con PM menor de 150.
(ej.: Li+, Metanol)
Difusin Lipidica: Paso de sustancias a travs de las
membranas celulares, por su alto grado de liposolubilidad. (ej.:
O2, N2, CO2 y muchos frmacos)
b.- Difusin Facilitada: Requiere la accin de protenas
transportadoras especificas ( carriers) en la membrana. Es
especifico, reversible, bidireccional , saturable y no requiere
energa. Responsable del transporte de azucares ,aminocidos,
purinas, pirimidinas.
c.- Ultrafiltracin: Los frmacos atraviesan poros de las
membranas.

MECANISMO DE TRANSPORTE
2.- Transporte

Activo: Se realiza en contra de la gradiente de

concentracin y requiere energa y transportadores
especficos (carrier) que ejecute el reconocimiento y
posterior transporte. En este tipo de transporte puede
haber competencia y es saturable.
El calcio, el fluoracilo y L-dopa son sustancias cuya
absorcin depende de transportadores especficos.
Los sistemas de este tipo son conocidos como bombas (
ej: bomba de calcio, bomba Na+, K+)
Endocitosis: Molculas polares atraviesan las membranas
hacia dentro del espacio intracelular.(ej. Sistema de
recaptacion de Noradrenalina.)
Exocitosis: Molculas polares atraviesan las membranas
hacia fuera del espacio extracelular(ej. La acetilcolina para
unirse con su receptor nicotinico.)

Bajo Peso Molecular

Acuosa: (Li+, Metanol)
Lipidica: (O2, N2, CO2 ,etc)
Difusin facilitada :
Glucosa glucosa 6 fosfato
Insulina GLUP 1 y GLUP 4

Transporte Activo:
Calcio, fluoracilo y L-dopa
Ultrafiltracin:
Mayora de los frmacos

Alto Peso
Molecular

Endocitosis: Sistema de
recaptacin de Noradrenalina.

Exocitosis: La acetilcolina sufre

exocitosis para unirse con su
receptor nicotnico

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN DEL

FRMACO:
A) Factores dependientes del frmaco:
1.- Tamao de la molcula del frmaco: A menor tamao
mayor velocidad de transporte para atravesar las
membranas celulares.
2.-Liposolubilidad e hidrosolubilidad del frmaco:
Coeficiente de particion lipido/ agua = a mayor coeficiente
de particion mayor velocidad de transporte.
3.- Naturaleza del frmaco: Los frmacos son cidos y
bases dbiles. Ej. La parte no ionizable de la aspirina
atraviesa mas fcilmente las membranas celulares (capa
lipidica)
4.- Grado de ionizacin del frmaco: Depende del pKa del
frmaco y del pH del medio.

La permeacin pasiva es la mas comn

Permeacin.

Difusin
acuosa
Difusin lipdica
Transportadores
especiales
Endocitosis y
exocitosis

INTERACCIONES FARMACOCINTICAS
Difusion acuosa. Ocurre en los compartimentos
acuosos mas grandes del cuerpo y a travs
de uniones estrechas de membranas
epiteliales y del recubrimiento endotelial de
los vasos sanguneos permite el paso de
moleculas con PM 20 000 a 30 000
Impulsada por gradiente de concentracin y se
ve afectada por la union a protenas y
cargas electricas

LEY DE DIFUSIN DE FICK

La difusin acuosa de molculas de frmaco suele se impulsada
pro el gradiente de concentracin de la sustancia que permea,
un movimiento corriente abajo descrito por la ley de fick .

(C1-C2 ) rea x Coeficiente de

permeabilidad
Espesor
C1: concentracin mas alta
C2: concetracin mas baja
rea: superficie en un corte transversal donde se realiza la perfusin
Coeficiente de permeabilidad: movimiento de la actividad de las molculas de un
frmaco en el medio de la va de difusin
Espesor: longitud del recorrido de la va de difusin.

INTERACCIONES FARMACOCINTICAS
Difusin lipdica. Factor limitante de mayor
importancia para la permeacin de un frmaco,
debido a la gran cantidad de barreras lpidas que
separan los compartimentos corporales
Reparto lpido acuoso: determina la facilidad en que la
molcula se desplaza entre los medios acuoso y lpido

En el caso de cidos y bases dbiles, la

capacidad de desplazarse de un medio
lpido acuoso o viceversa vara con el
pH del medio.
La relacin numrica entre la forma
liposoluble e hidrosoluble para un acido
o base dbiles se expresa por la
ecuacin Handerson Hasselbach

Transportadores especiales. Producen

movimiento por transporte activo o difusin
facilitada.
Muchas molculas tambin contienen un transporte menos
selectivo, especializado para expulsar molculas
extraas ( una familia de estos une ATP y se conoce
como ABC; incluye glucoprotena P y tranportador de
resistencia a multiples farmacos tipo 1 MDR1)

Endocitosis. Proceso mediante el cual la sustancia se

engloba en la membrana celular; la vescula formada
que se desprende de la membrana celular y es
transportada al interior de la clula. Sustancias que
son grandes e impermeables Ej. Vit B12 y hierro

Exocitosis. Molculas polares atraviesan las membranas

hacia fuera del espacio extracelular(ej. La acetilcolina
para unirse con su receptor nicotinico.)

IONIZACIN DE CIDOS Y BASES DBILES ECUACIN

DE HENDERSON HASENBACH

La carga electrosttica de una molcula ionizada atrae dipolos

de agua y da como resultado una molcula hidrosoluble pero
insoluble en lpidos; por tanto ionizacin de los frmacos
puede reducir mucho su capacidad para permear membranas
cido dbil. Una molcula neutra que puede disociarse de
manera reversible en un anin y un protn (>liposuluble)
Base dbil puede definirse como una molcula neutra capaz de
formar un catin a l combinarse con un protn

La mayora de los frmacos son cidos o bases dbiles y

cuando se hallan en solucin se encuentran parcialmente
ionizados.
Cuando se hallan en solucin, los Acidos
y bases dbiles se encuentran en dos
formas que existen en equilibrio
Fraccin ionizada: (BH+. A-)Es
hidrosoluble y muy poco difusible
Fraccin no ionizada: (B,HA) Es
liposoluble y difunde con mayor facilidad
a travs de las membranas lipoproteicas.
Para los cidos dbiles: la forma
protonada (HA) es la no ionizada
Para las bases dbiles la forma protonada
(HB+) es la ionizada.

El grado de ionizacin depender de : su pKa y del pH del

medio en que se encuentre.
pKa de un frmaco representa el pH al cual el 50% de las
moleculas en solucin estn ionizadas
Ecuacion Henderson Hasselbach:
pKa= pH + Log (HA/A-) (para cidos dbiles)
pKa= pH + Log (BH+/B) (para bases dbiles)
Ej. AAS (acido debil) pK es 3 y a pH 2; entonces
Log [(HA)/(A-)] = 3 2= 1
Log 10/1= 1
Entonces se puede deducir que a un pH de 2 la forma no
ionizada del AAS se encuentra en relacin 10 a 1 con la
forma ionizada.

Influencia del pH: La absorcin aumenta cuando el pH del

medio favorece la presencia de la forma no ionizada
del frmaco que es la que difunde con mayor facilidad.
Las sustancias tienden a ionizarse cuando estn
expuestas a entornos qumicos de pH opuestos al
suyo.
En consecuencia:
Medicamentos cidos:
Se absorben mejor en medio acido = estomago
Medicamentos bsicos
Se absorben mejor en medio bsico = duodeno

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN

DEL FRMACO:
5.- Por la superficie de absorcin: A mayor superficie de absorcin mayor
ser la velocidad del transporte.(ej. TGI, alveolo pulmonar)

6.- Irrigacin Sangunea: A mayor irrigacin sangunea mayor ser la

velocidad del transporte.(ej. Musculo)
7.- Espesor de las Membrana: A menor espesor de la membrana mayor
ser la velocidad del transporte.
8.- Hay frmacos de liberacin lenta, rpida y sostenida .
9.- Factores fisiolgicos: Edad,, Factores patolgicos.
10.- Alimentos, medicamentos

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ABSORCIN

DISTRIBUCIN:
Es el proceso mediante el cual el frmaco se incorpora
desde la circulacin sangunea hacia los distintos rganos y
tejidos corporales, pasando a travs de diversas membranas
biolgicas.
Formas de Distribucin:
Forma libre: Frmaco disuelto en el plasma o dentro de los
leucocitos o plaquetas.
Unido a protenas: Principalmente a las protenas plasmticas y
Frmaco unido
en menor grado a protenas
Frmaco tisulares.
Tejido
s

Libre
Frmaco
Libre

Eliminaci
n

a protenas

Frmaco
unido a
protenas

Vaso Sanguneo

En trminos generales cuando se

cuantifican niveles plasmticos de frmaco
se determina su concentracin total (
fraccin libre + fraccin unida).
Fraccin libre: Es farmacolgicamente
activa, puede difundir hasta los tejidos
donde ejerce su accin ( difusible); esta
disponible para ser metabolizada y
excretada.

FRACCIN LIGADA A LAS PROTENAS PLASMTICAS:

TIPO DE PROTEINA
PLASMATICA

EJEMPLOS

Albminas

Frmacos de carcter acido : salicilatos,

tenilbutazona, indometacina, penicilina,
sulfonamidas, anticoagulantes orales

Glicoprotena acida alfa-1

Frmacos de carcter bsico, propanolol,

lidocana, quinidina , prazosin, imipramida, etc.

Globulinas

Hormonas , vitaminas y derivados sintticos

Albminas y Globulinas

Relajantes musculares

Importancia de la Fraccin Ligada

Es la fraccin farmacolgicamente activa , pues es
incapaz de alcanzar los tejidos en donde se ejerce sus
efectos .
Sirve como reservorio del frmaco en la sangre , que se
libera con lentitud Sin embargo si la dosis del frmaco
es excesiva, las protenas se saturan y aumenta la
fraccin libre que puede alcanzar niveles txicos.
Atraviesa poco las membranas , por lo cual:
- No llega a tejidos
- No cruza la BHE
Se metaboliza con dificultad , pues no llega a los rganos
en donde se lleva a cabo su biotransformacion .
Casi no se excreta pues no llega a los rganos
excretores

Tipos de Unin:
La unin de un frmaco con las protenas plasmticas se puede establecer
mediante varios tipos de enlace:
Enlaces reversibles
Enlace inico o electrovalente , entre iones de carga opuesta. Es el tipo de enlace
mas comn.

Enlaces de hidrogeno , dipolar y de van der waals, para los frmacos no ionizados
liposolubles (ej. Esteroides hormonales.
Enlaces irreversibles: (covalente)
Por Ej. Entre los metales pesados (Hg, As)y los grupos sulhidrilo de las protenas.

FACTORES QUE ALTERAN LA

UNIN A PROTENAS
PLASMTICAS
Competencia por una misma protena
plasmtica : Varios frmacos pueden
competir entre si por unirse al mismo sitio de
unin de una misma protena plasmtica .

Disminucin de la cantidad de protenas

plasmticas: Esto har aumentar los niveles
sricos de la forma libre del frmaco y
consecuentemente sus efectos

Alteracin cualitativa de las protenas :

La modificacin del sitio de unin con el
frmaco dificulta su unin y aumenta los
niveles de frmaco libre en sangre

MODELOS DE DISTRIBUCIN:
La farmacocintica considera al organismo dividido en
compartimientos, acuosos o no, que se definen que se
definen como sectores reales o virtuales del organismo
al cual puede acceder o del cual puede salir un
frmaco, y en los cuales se considera que dicho
frmaco se encuentra distribuido uniformemente.
a)Modelo Unicompartamental:
No tiene afinidad por ningn elemento orgnico.

Se distribuye instantneamente en el agua corporal.

ABSORCION
(Periodo de
latencia)

Compartimiento Central
(Corazn, hgado, rin,
cerebro)

ELIMINACION

b) Modelo Bicompartamental

No se distribuye instantneamente, no se absorbe

directamente
Es heterogneo se concentra en un determinado sector mas
que otros.

ABSORCION
(Periodo de
latencia)

1 orden: sangre y rganos

muy perfundidos
,distribucin inmediata
Compartimiento Central
(Corazn, hgado, rin,
cerebro)

2 orden: tejidos menos

irrigados distribucin mas
lenta
Compartimiento
Perifrico
(musculo, piel, tej.
adiposo, hueso, )

ELIMINACION

Fase Inicial: Ocurre en los 1ros minutos luego de la

administracin; depende del gasto cardiaco y del flujo
sanguneo regional
Segunda Fase (mediata): depende del flujo sanguneo local,
caractersticas de difusibilidad del frmaco y de su grado de
unin a las protenas plasmticas. Puede requerir de minutos a

VOLUMEN DE DISTRIBUCIN:
Es el volumen del liquido en el cual se encuentra distribuido
o contiene el frmaco, este es aparente y no es real. Permite
predecir la distribucion de un farmaco en el organismo .
Vd. aparente= Cantidad de frmaco en el cuerpo (mg)
Concentracin plasmtica del frmaco (mg/l)
Vd. es mayor: penetra en todos los compartimientos;
concentracin del frmaco en los tejidos ser alta y en el plasma
ser baja
Vd. es menor: no penetra en todos los compartimientos. Significa
una pequea distribucin del frmaco en el organismo, el cual
esta confinado al compartimiento sanguneo o al plasma; esto
puede reflejar que el frmaco es hidrofilico ,esta ionizado o se
encuentra fuertemente unido a las protenas plasmticas.

CURVA DE NIVELES
PLASMTICOS:

Entre ambos compartimentos se establece, un

tiempo desde la administracin , una situacin de
equilibrio . La curva de cada de las
concentraciones plasmticas tras la administracin
de una dosis nica por va endovenosa muestra
Fase
alfa: Se
dos fases
: produce una
cada mas rpida de las
concentraciones plasmtica
, que refleja a la vez
procesos de distribucin y
eliminacin de frmacos
Fase beta : Se produce una
cada mas lenta , que
refleja procesos de
eliminacin

FACTORES QUE MODIFICAN LA

DISTRIBUCIN
Propiedades fisicoqumicas del frmaco
Flujo sanguneo del tejido
Afinidad del frmaco por el tejido
Contenido lipdico del tejido
Grado de unin a las protenas plasmticas: El grado de
unin entre el frmaco y la protena plasmtica depende de:
Naturaleza del frmaco, afinidad del frmaco para la
protena plasmtica y la disponibilidad de protenas
plasmticas.

Factores que modifican la distribucin

Barreras Corporales: Ofrecen dificultad al pasaje de algunos frmacos:
Barrera hemato-encefalica (BHE):El pasaje de los frmacos desde el
plasma hacia el encfalo y LCR se hace a travs de la BHE , solo es
permeable a sustancias liposolubles e hidrosolubles muy pequeas
(urea, alcohol).La glucosa la atraviesa por transporte especializado.
Las sustancias muy ionizadas como las aminas cuaternarias o las
penicilinas normalmente son incapaces de atravesarlas.
Cuenta con 3 mecanismos de exclusin:
Clulas epiteliales (vasos capilares SNC) muy unidas, no hay poros
acuosos entre las clulas; impide difusin de sustancias polares de bajo
PM
Clulas gliales (astrocitos) rodean los capilares del SNC.
Concentracin de protenas en el liquido intersticial del SNC es la
mas baja en todo el organismo, los lpidos no cuentan con
transportadores.

 Barrera hemato-placentaria.
Este rgano de intercambio materno-fetal
consta de 3 estratos de tejidos fetales
- Epitelio trofoblastico
- Tejido conectivo corionico
- Endotelio capilar
La penetracin es mnima para los frmacos con alto grado de
disociacin o baja liposolubilidad. Los amonios cuaternarios y las
sustancias hidrosolubles de PM superior a 1.000 no atraviesan la
BP; sin embargo la placenta es permeable a fracciones no
ionizadas, a los no electrolitos liposolubles (ter, cloroformo) , a
las hormonas esteroideas, alcohol, salicilatos, atropina,
barbitricos, antibiticos, alcaloides, etc.
Los frmacos la atraviesan por difusin pasiva, facilitada y
pinocitosis (inmunoglobulinas tipo gammaglobulinas).

Barrera hemato-testicular: Formada por las clulas de

sertoli, que actan a modo de barrera, impidiendo que
cualquier sustancia pueda entrar en contacto con los
espermatozoides y sus clulas precursoras
Barrera hemato-ocular: El ojo presenta las siguientes
barreras impiden la penetracin de frmacos:
- a los instalados tpicamente ( barrera corneal )
- a los aplicados sistemticamente :
oLa barrera hemato- retineana externa

oLa barrera hemato- retineana interna

oLa barrera hemato- acuosa

REDISTRIBUCION:
Es tpica sobre todo de aquellos frmacos muy
liposolubles; por ejemplo en el caso de administrar un
frmaco por va EV (tiopental sdico); en primer lugar ira
directamente al torrente circulatorio donde se ira
distribuyendo pero no llegara a un estado estacionario por
que inicialmente alcanzara mayores niveles en rganos con
mayor flujo sanguneo (cerebro rin y pulmn), que en los
de menos flujo (tej .subcutneo)
A medida que pasa el tiempo tendera a aproximarse a un
estado estacionario pasando de los tejidos mencionados al
plasma y del plasma a otros tejidos (Redistribucin); lo
cual puede significar el fin de su efecto teraputico
(tiopental sdico); este proceso es aplicable a drogas
administradas por va bucal como las benzodiazepinas.

METABOLISMO
(BIOTRANSFORMACION)

Proceso farmacocintica en el cual el frmaco se convierte

en molculas mas pequeas, mas polares, a travs de
reacciones bioqumicas para ser eliminados por el
organismo.
Metabolismo: Propiamente dicho se refiere
a las modificaciones bioqumicas que
sufren las sustancias endgenas dentro
del organismo; por ejemplo hormonas,
colesterol, cidos biliares, etc.
Biotransformacion: Se refiere a las
modificaciones que experimentan las
sustancias exgenas (xenobioticos) dentro
del organismo; por ejemplo frmacos,
pesticidas, etc.

OBJETIVOS DE LA
BIOTRANSFORMACION:

Favorece la excrecin del frmaco: al convertirlo en metabolitos

que por lo general son mas polares, mas hidrosolubles y menos
liposolubles que la molcula madre. De esta forma el frmaco y sus
metabolitos pueden ser eliminados fcil y rpidamente por va
biliar o renal.
Modifica su actividad biolgica:

Inactivacin: El
frmaco se convierte
en uno o varios
productos inactivos o
con menor accin
farmacolgica que la
molcula madre.

Activacin: Un
precursor inactivo
(profarmaco), se
convierte en un
compuesto
farmacolgicamente
activo. Ej. Conversin de
L-Dopa (inactivo) en
dopamina (activo) . En
algunos casos, puede
haber aumento de la
toxicidad

Mantenimiento de la
actividad: Cuando un
compuesto activo se
transforma en otra
sustancia activa, pudiendo
ser la nueva sustancia,
mas o menos potente que
el compuesto original . Ej.
El diazepam se
biotransforma en un
metabolito activo.

SITIOS DE BIOTRANSFORMACION:
HGADO: Principal rgano que depura o elimina
frmacos debido a su gran tamao (1500g) y
elevado flujo sanguneo (1500ml/min).
Muchos frmacos que se administran por va
oral
(ej. Isoprterenol, meperidina, morfina
) se absorben intactos del intestino y se
transportan a travs del sistema porta en
donde experimentan un extenso metabolismo
antes de alcanzar la circulacin general, este
proceso es conocido como efecto de primer
paso heptico
Puede evitarse en gran medida mediante el
empleo por ejemplo de la va sublingual, y en
menor grado con el uso de la va rectal.

Sitios de Biotransformacion:
Estomago: La acidez gstrica puede metabolizar ciertos
frmacos que debido a esto no se administran por VO (ej.
Penicilina)

Intestino: Algunos frmacos se administran por VO

(ej.clonazepam)
se metabolizan mas ampliamente en la mucosa del intestino
que en el hgado. As el intestino puede contribuir al efecto del
primer paso.
PULMONES: Aunque los frmacos que se administran por
inhalacin evitan el efecto del primer paso heptico, el pulmn
tambin puede participar en el metabolismo pre sistmico al
biotransformar y excretar a los frmacos que se administran por
va inhalatoria.

Mecanismos de
Biotransformacion:
Reacciones de Fase I o no sintticas (catablicas o de
funcionalizacin)
Las reacciones de fase I transforman al frmaco original en un
metabolito mas polar, introduciendo o desenmascarando grupos
polares (-OH, -COOH, -NH2, -SH) en la molcula.

Oxidacin: Mediante este mecanismo se modifican

muchos alcoholes primarios, anillos aromticos y aminas.
Reduccin: Enzimas microsomales hepticas y de otros
tejidos catalizan la reduccin de muchos
componentes nitrogenados.
Hidrlisis: Las enzimas hidrolticas se encuentran sobre
todo en el plasma y en el hgado. El cido acetil saliclico
(aspirina) se descompone por hidrlisis en actico y cido
saliclico. Este ltimo en el verdadero agente farmacolgico.

Reacciones de Fase
I
TIPO DE REACCION

Enzima

Ejemplos

Oxidacin

Citocromo P450
Flavin
monooxigenasa
Alcohol
deshidrogenasa
Aldehido
deshidrogenasa
Xantina oxidasa

Propanolol
Fenobarbital
Fenitona
Fenilbutazona
Anfetamina
Warfarina

Hidroxilaciones
alifticas

Epxido hidratasa

Pentobarbital, amobarbital,
ibuprofeno,digitoxina

Reduccin

Citocromo P450

Cloranfenicol,
clonazepan,metadona

Hidrolisis

Esterasas

Procaina,succinilcolina, aspirina

Sistema citocromo P450 (CYP)

Sistema de enzimas monooxigenasas dependientes de citocromo
450 (CYP) es una familia de hemoproteinas constituidas por una
parte proteica (apoproteina) y un grupo hemo prosttico ( que
contiene hierro) y que difieren ligeramente entre si en su PM,
forman un complejo que absorbe la luz a 450 NM cuando se
combinan con monxido de carbono , propiedades
electroforticas e inmunolgicas y su actividad cataltica frente a
diferentes sustratos.
Las enzimas CYP estn presentes en casi todos los tejidos, pero
su concentracin y actividad es mayor en el hgado (retculo
endoplasmatico liso). Cuando el hgado se fracciona (in vitro), el
REL se divide en microsomas; por esta razn a los citocromos
P450 se les suele llamar enzimas microsomales.

Sistema citocromo P450 (CYP)

En su mayor parte son monooxigenasas; se han clasificado en
familias, subfamilias y formas individuales de acuerdo a su
homologa secuencial
La mayora de los procesos metablicos de los frmacos solo
utilizan unas pocas formas de citocromo P-450.
CYP3A4 es la mas importante (50%), seguida de CYP2D6 (20%),
CYP2C9 y CYP2C19 (15%). El metabolismo restante es debido a
CYP2E1 y otras enzimas del citocromo p-450. Todas son
inducibles excepto CYP2D6
Es muy til conocer la forma requerida de un determinado
frmaco para preveer la influencia de otros compuestos sobre
su metabolismo.
Ej. Si CYP3A4, su metabolismo puede ser incrementado por
barbitricos y dexametasona e inhibido por macrolidos,
anticipando de este modo la existencia de interacciones con
repercusin clnica.

Induccion enzimatica: Es el aumento de la

concentracin de las enzimas biotransformadas, lo
cual incrementa la velocidad de reaccin enzimtica.
El aumento de concentracin puede ser debido al
aumento de la sntesis o a la disminucin de la
degradacin de las enzimas.
Represin enzimtica: Es la disminucin de la
velocidad de reaccin enzimtica debido a la
disminucin de la enzima.
Estimulacin enzimtica: Es el incremento de la
velocidad de accin enzimtica, sin aumentar la
concentracin enzimtica.
Inhibicin enzimtica: Es la consecuencia de la
inhibicin. Efectuada por los frmacos sobre la
actividad enzimtica.

SUSTANCIAS INDUCTORAS E
INHIBIDORAS DEL CITOCROMO P-450

Reacciones de Fase II o sintticas (anablicas) : Se

realizan mediante reacciones de conjugacin, en las cuales
el frmaco o el metabolito presente de la fase I es acoplado
a un compuesto endgeno polar (acido glucoronico,
sulfatos, acetato o un aminocido); casi siempre se inactiva
al frmaco y se facilita su excrecin.
Glucoronoconjugacion: Reaccin mas comn y la nica
que ocurre en el sistema enzimtico microsomal heptico
Acetilacin: Utilizada por frmacos como la Isoniazida,
hidralazina, sulfas y procainamida.
Sulfoconjugacion: Reaccin entre un sulfato inorgnico y un
grupo alcohol o fenol
Metilacin: El tiouracilo, la niacinamida y algunas
catecolaminas se inactivan por esta va.
Conjugacion con un aminoacido: (glutamina, glicina)

Reacciones de
Fase II
tipo de conjugacin

Enzima

Ejemplos

Glucorizacin
(UDP-glucornico)

UDP-glucoronitransferasa

morfina,acetaminofn
Diazepan,sulfatiazol.

Acetilacin
(acetil coenzima A)

Acetiltransferasa

sulfonamidas,isoniazida,me
zcalina.

Glutationizacin
(glutatin)

Glutatin S-transferasa

acido
etacrinico,bromobenceno.

Metilacin
( S-adenosilmetionina)

metiltransferasa

dopamina,adrenalina,hista
mina

BIOTRANSFORMACION

FACTORES QUE MODIFICAN LA

BIOTRANSFORMACION
Qumicos: la posicin de determinado grupo funcional ,
as como la diferencia en la distribucin de cargas en las
molculas influyen sobre la biotransformacion
Genticos : el polimorfismo gentico es el principal factor
que explica por que el metabolismo de un mismo frmaco
pueda ser distinto en individuos de la misma especie ,
esto explica la hipersensibilidad a ciertos frmacos
Fisiolgicos:
- Edad: la funcin heptica en general y el metabolismo en
particular varan con la edad y son mucho de los frmacos
cuya biotransformacion esta disminuida en recin nacidos
y ancianos .

FACTORES QUE MODIFICAN LA

BIOTRANSFORMACION
-Sexo: En general las mujeres son mas sensibles a la accin de
los frmacos que los hombres.
-Gestacin : la placenta constituye un rgano que participa
activamente en la biotransformacion de frmacos .
-Estrs: Incrementa la biotransformacion del frmaco debido a la
mayor liberacin de glucocorticoides que inducen la Biosintesis
de enzimas metabolizadoras.
Factores ambientales :
- Desnutricin : los mecanismo de transformacin estn
alterados por falta de sustratos orgnicos indispensables para
tal fin
- Cambios hormonales: ej. hidroxilacion de las hormonas
esteroideas.
- Exposicin a qumicos : induccin enzimtica por
contaminantes indst.
- Drogadiccin .

Factores que modifican la

biotransformacion
Factores patolgicos

Alteraciones que condicionan una disminucin de la biotransformacion de frmacos :

-Insuficiencia heptica
-Insuficiencia renal
-Insuficiencia cardiaca

-Hipoxemia:
-Hiperbilirrubinemia y desnutricin en nios
Alteraciones que provoca un aumenta de la biotransformacion :
- Hipertiroidismo
- Fiebre alta
- Uremia

Factores que modifican la

biotransformacion
Factores farmacolgicos
- Va de administracin:
- Dosis
- Unin a protena plasmtica
- pH urinario:
- Interaccin farmacolgica

EXCRECIN:
Es el proceso mediante el cual el frmaco y
sus metabolitos son expulsados desde la
circulacin hacia el exterior del cuerpo.
Excrecin: Expulsin del frmaco del
organismo
Eliminacin: Es la desaparicin de la sangre
o del cuerpo de la forma activa del frmaco
.puede se eliminado mediante dos mecanismos:
- Biotransformacin a metabolitos
inactivos
- Excrecin
Protorrea: Cantidad total de frmaco
eliminado

IMPORTANCIA DE LA
EXCRECIN:
Es uno de los mecanismo que permite eliminar a los
frmacos favoreciendo el final de su accin
Permite localizar el frmaco en su sitio de accin
Permite modificar la dosis: la enfermedad del rgano excretor
disminuye la excrecin de algunos frmacos, aumentando su
vida media y sus concentraciones , que pueden alcanzar
niveles txicos
Permite evitar efectos txicos , pues los frmacos por lo
general se acumulan en el rgano de excrecin

VAS DE EXCRECIN:
Los rganos encargados de la excrecin se
denomina emuntorios orgnicos . Los principales
es el rin(orina), el TGI (bilis, heces, saliva), los
pulmones (aire exhalado) , la piel (sudor,
descamacin de epitelios , pelo), las glndulas
mamarias (leche materna) y lacrimales (lagrimas).

Los frmacos se excretan en orden decreciente de

importancia, por va urinaria, va biliar-enterica,
sudor, saliva leche y epitelios descamados.
En general , los compuestos polares se eliminan con
mayor eficiencia que las sustancias con alta
liposolubilidad.

Excrecin Renal:
El rin constituye la va mas importante de excrecin.
Filtracin glomerular : Proceso no saturable y no selectivo,
depende del tamao del frmaco ( PM menor a 69.000), de la
proporcin del frmaco libre en sangre, y de la velocidad de
filtracin.
Secrecin tubular activa: Pasaje de frmacos desde la
circulacin directamente al sistema tubular del nefron. Es
selectivo (tbulo proximal) ;se realiza por transporte activo,
utiliza sistema de transporte diferenciales para cidos
(penicilina) y para bases (trimetoprim). Ocurre con molculas
muy liposolubles. Es saturable.
Reabsorcin tubular pasiva:
- Ocurre principalmente por difusin pasiva.
- Depende de la estructura del frmaco y su constante de
ionizacin.
- Puede ser modificada alterando el pH de la orina.

Excrecin Biliar (heptica):

A travs de la bilis se excretan: Sustancias de elevado
peso molecular (metabolitos conjugados en el hgado),
sustancias con grupos polares, compuestos no ionizables
y algunos compuestos organometalicos.
Todas estas sustancias excretadas por la bilis llegan al
intestino delgado, pudiendo ser eliminados con las heces
o, mas comnmente, ser absorbidos nuevamente en el
intestino delgado dando origen a la circulacin
enterohepatica.
Por lo tanto las sustancias excretadas con las heces
son principalmente frmacos ingeridos que no han
sido absorbidos o los metabolitos excretados
que no fueron reabsorbidos.

VAS DE EXCRECIN

HISTORIA DE LA FARMACODINAMIA
Desde que se inici el estudio de la
accin de los frmacos, se
observ que sta aumentaba de
forma proporcional a la dosis del
frmaco administrado, hasta
llegar a un mximo, punto a
partir del cual no aumentaba por
ms que aumentara la cantidad
de frmaco. Esto hizo pensar
que los frmacos actuaban sobre
unos "sitios" especficos en el
organismo. Estos sitios son
limitados, lo que explicaba el
comportamiento del frmaco:
aumenta la accin conforme se
van ocupando los sitios, pero
cuando estn todos ocupados se
estabiliza. Esto abri paso al
concepto de receptores.

FARMACODINAMIA
La farmacodinamica o
farmacodinamia, es el estudio de
los efectos bioqumicos y
fisiolgicos de los frmacos y de
sus mecanismos de accin y la
relacin entre la concentracin del
frmaco y el efecto de ste sobre
un organismo. Dicho de otra
manera: el estudio de lo que le
sucede al organismo por la accin
de un frmaco. Desde este punto
de vista es opuesto a lo que
implica la farmacocintica: lo que
le sucede al frmaco por la accin
del organismo.

ESTUDIO DE LOS RECEPTORES

Los receptores son

macromolculas,
generalmente de naturaleza
proteica, que existen en las
clulas, capaces de
interactuar selectivamente
con ligandos exgenos y
endgenos, A todas las
sustancias que actan sobre
receptores del organismo se
les llama ligandos,
denominndose ligandos
endgenos a las que existen
en el interior del propio
cuerpo y ligandos exgenos
a las que introducimos del
exterior.

UBICACIN CELULAR DE LOS RECEPTORES

Los receptores pueden estar
ubicados en la membrana
celular o intracelular.
Los receptores de membrana
son macromolculas
proteicas que se ubica entre
los fosfolipidos de la
membrana generalmente
sobre saliendo en el lado
externo o interno de la
misma.
Los receptores estn adems
estrecha relacin con otros
componentes intracelulares
como
enzimas,adenilciclasa,por
ej:a la que activan para
generar un cambio funcional
en la clula.

PARA QUE UN RECEPTOR SEA CONSIDERADO

Debe tener dos requisitos
fundamentales como:
CAPACIDAD DE
RECONOCIMIENTO: cada
tipo de receptor debe
reconocer un tipo especfico
de sustancia.

CAPACIDAD
DE
TRANSDUCCIN: la unin
del receptor con su ligando
especfico debe producir una
respuesta por medio de un
"sistema de transduccin"
que
desencadenara
una
respuesta en el " rgano
efector"

CLASIFICACION DE LOS RECEPTORES

Asociados a canales inicos: se
estimula la apertura del canal.
Muy rpidos
(milisegundos).
-Acoplados a Protenas G: la
mayora de los receptores.
Agonista, receptor,
protenas G (transductores) y
efectores celulares (enzimas y/o
canales inicos.
-Con actividad enzimtica propia:
la misma protena reconoce el
ligando
(extracelular) y activa el enzima
(intracelular).

CANALES INICOS

Son estructuras proteicas

transmembranales , el canal
esta formado por varias
protenas diferentes llamadas
subunidades que atraviesan la
membrana citoplasmtica
constituyendo un poro o canal
inico que acta a modo de
compuerta, estas protenas las
denominamos alfa, beta, sigma,
delta, etc.

Estos canales se abren por 2

tipos de estmulo:
Cuando llega una seal elctrica
(canales
operados
por
descarga)

Cuando

llega

una

molcula

FUNCIN DEL CANAL INICO

Permite el flujo de iones
de un lado y del otro
lado de la membrana
celular (viceversa).

Modificacin del
potencial de
membrana elctrico
facilitando su
despolarizacin
propagada de la
clula que conduce a
una respuesta.

CANALES INICOS-VOLTAJE DEPENDIENTES

Voltaje dependiente: es el paso
de los iones tiene lugar
cuando la estructura molecular
lo permite denominndose a
este fenmeno afinidad,
cuando hablamos de canales
inicos de la clula nos
referimos al intercambio de
iones Na+, K+ y en algunos
otros tipos de clulas a los
iones Ca +2, luego entonces
cada canal inico reconoce su
sustrato o sustancia en este
caso por la carga y peso
molecular y asi permite o bien
obstaculiza el paso del resto
de las sustancias que se
encuentran en los liquido extra
e intracelulares, la protena
atraviesa 4 veces la clula y
cada dominio tiene 6
segmentos, tienen 1 sensor
Ej;Na+,K+y Ca+2

CANAL DE NA+ ACCIONADO POR VOLTAJE

Se caracteriza por tener 2
sensores y un lugar de
reconocimiento del
ligando.
Ejemplo:
Anestsicos locales.
Antiarrtmicos del grupo I
(Quinidina, Procainamida,
Propafenon)
Como anticonvulsivantes
la fenitoina.

CANAL DE CA++ ACCIONADO POR VOLTAJE

Su importancia esta en la
secrecin de hormonas.
En la liberacin de
neurotransmisores.
En la mitosis, que se da
por flujos de calcio.
En las bombas de Ca++,
que se da por ingreso de
calcio y para depsito de
calcio intracelular. Ej. los
antihipertensivos
bloqueadores de los
canales de Ca++ los
Nifedipino, Amlodipino,
Nicardipino, Diltiazen,
Verapamilo.

CANAL DE K+ ACCIONADO POR VOLTAJE

Formada por un
subunidad de protena.
Cuando hay apertura el
K+ fluye hacia el
exterior y la membrana
se hiperpolariza
negativamente, es
abundante y tiene un
solo dominio.

Hipoglicemiantes la
Glibenclamida entre
otros.
Vasodilatadores la
Hidralazina.

CANAL DE CLORO DEL RECEPTOR GABA-A

Esta formado por
varias unidades de
protena, en la
apertura el Cl- entra
en la clula
produciendo una
hiperpolarizacin
negativa y estabilidad
de la membrana
celular. Ej. Bzd,
Barbitricos,
anestsicos
generales y el
alcohol.

CANAL DE CL- DEL RECEPTOR DE LA GLICINA

Esta formado por
varias unidades de
protena, en la apertura
el Cl- entra a la clula
produciendo una
hiperpolarizacin
negativa y estabilidad
de la membrana
celular.

El frmaco se fija a la
subunidad alfa.
Ej. Lo bloquea la
estricnina.

EL RECEPTOR GABA- A
o Los receptores para GABA son de
varios tipos; los Inotrpicos
(GABA-A) y los metabotrpicos
(GABA-B y GABA-C).
El receptor GABA-A esta situado
en la membrana plasmtica del
terminal post sinptico es el que
se relaciona con los receptores
de las BZD. Por su parte los
receptores GABA-B y GABA-C
ubicados en la membrana
plasmtica de los terminales pre y
post sinpticos no tienen relacin
con los receptores Bdz.
Los receptores GABA-A abren
canales de cloro y son por lo
tanto inhibidores de la
conduccin del impulso nervioso.
Los receptores GABA-B es la
permeabilidad al K+ la que
aumenta, transmiten la seal por

RECEPTOR GABA -A

1. Receptor-canal, GABA A.
Es un canal de Cl2. Ligando. Molcula de
GABA (neurotransmisor)
3. Subunidad del receptor
4. Sitio de unin a
barbitricos
5. Sitio de unin a
esteroides
6. Iones cloruro
7. Sitio de unin a
pricotoxina
8. Canal del cloruro
Sitio de unin de Bzd.
10.Membrana plasmtica.

ESTRUCCTURA DEL RECEPTOR GABA-B

Se encuentra en la
membrana plasmtica
tanto del terminal pre
sinptico y pos sinptico.
GABA-B pre sinptico
disminuye la entrada de
calcio originando de esta
forma menor liberacin de
glutamato y de
monoaminas.
La unin de un agonista al
receptor GABA-B pos
sinptico aumenta la
salida de potasio al medio
extracelular produciendo
un potencial inhibitorio.

RECEPTORES FARMACOLOGICOS
Son aquellas molculas con que
los frmacos son capaces de
interactuar selectivamente,
generndose como
consecuencia de ello una
modificacin constante y
especfica en la funcin
celular.
Los requisitos bsicos de stos
son la afinidad elevada por
su frmaco, con el que se fija
an cuando haya una
concentracin muy pequea
de frmaco, y su
especificidad, gracias a la
cual pueden discriminar una
molcula de otra, aun
cuando sean de similar
estructura.

INTERACCION FARMACO RECEPTOR

-Afinidad: capacidad de unin del
frmaco al receptor.

-Actividad Intrnseca: capacidad para

producir la accin, tras la unin al
receptor.
-Accin Farmacolgica: cambio concreto
que provoca el Frmaco.
-Efecto Farmacolgico: manifestacin
observable de la Accin farmacolgico.
-Potencia: cantidad en peso- de frmaco
requerida para un Efecto.

-Tolerancia: prdida del Efecto, tras la

administracin de dosis repetidas
(Taquifilaxia:si se desarrolla
rpidamente.)

TIPOS DE FARMACOS,CON RELACION AL RECEPTOR

-Agonista: tiene Afinidad y
actividad intrnseca.
-Antagonista: tiene Afinidad,
pero no Actividad Intrnseca.
-Agonista parcial: tiene Afinidad
y cierta Actividad Intrnseca.
-Agonista-antagonista: efecto
de un Agonista parcial ante un
Agonista.
-Agonista inverso: tiene
Afinidad y Actividad Intrnseca,
pero inversa.

ESTUDIO DE LA BIOFASE O LUGAR DE ACCIN

El trmino Biofase,
inducido por Ferguson
como fase activa
biolgica, se utiliza para
designar el medio en el
cual un frmaco est en
posicin de interactuar
con la clula sin que
intervengan barreras de
difusin, es decir, seala
el lugar que el frmaco
ejerce su accin.
lugar donde los frmacos
interactan con el
organismo para producir
la accin farmacolgica.

CLASES DE FRMACOS SEGN SU MODO DE ACCIN

FRMACOS INERTES O
PLACEBOS
Carecen
de
accin
farmacolgica (NO PROVOCAN
EFECTO FSICO)

Pueden producir una respuesta

biolgica
(por
sugestin
asociada a su administracin)
La incidencia de la respuesta al
placebo es muy importante y se
observa en un 20-40% de
pacientes que reciben placebo.
Por lo tanto, estadsticamente,
para que un medicamento se
catalogue como eficaz, debe
provocar mejora en mas del

FRMACOS DE ACCIN DEFINIDA

Para que un frmaco de

accin especfica produzca

una respuesta, debe:
Llegar primero al sitio
donde se encuentra el
rgano blanco conocido
como biofase.
Debe sentir atraccin por
el receptor y unirse a l:
Afinidad.

Debe ser capaz de producir

modificaciones en el
receptor, que
desencadenan el efecto
caracterstico: Eficacia o
actividad intrnseca.

FRMACOS QUE NO SE UNEN A

RECEPTORES:
Los mecanismos ms comunes
son los siguientes:
a) Accin de frmacos
modificando la accin de
enzimas. b) Accin mediada por
propiedades coligativas. c)
Efectos biolgicos dados por
interacciones qumicas. d)
Efectos biolgicos dados por
incorporacin de una droga en
lugar del metabolito normal.
e) Drogas con propiedades
cido-bsicas. f) Sustitucin de
sustancias de las cuales el
organismo presente dficit. g)
Efecto alostrico.
h)
Efecto placebo.

MECANISMO DE ACCION DE LOS MEDICAMENTOS

MA: La modificacin ntima
a nivel molecular, que se
produce por la unin del
frmaco con su estructura
blanco. Casi todos los
frmacos excepto los que
tienen una accin local
actan sobre receptores
especficos, es decir el
frmaco reacciona
qumicamente con grupos
activos especficos
localizados en la clula ,
esta reaccin produce el
efecto.

El efecto . Consecuencia
final de esa modificacin, es
clnicamente apreciable y en
muchas ocasiones
cuantificable. Los efectos de
casi todos los frmacos son
consecuencia de su
interaccin con otros
componentes
macromoleculares dichas
interacciones modifican la
funcin del componente
pertinente y con ello inician
los cambios bioqumicos y
fisiolgicos.

TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICA

Existen 5 tipos de accin
farmacolgica.
1. ESTIMULACION: Es la
disminucin de las funciones del
organismo o sistema. Ej. el frmaco
GABA, su accin es inhibir la funcin
cerebral y su efecto es menor
capacidad la [ ].
2. DEPRESION : Es la disminucin de
las funciones del organismo. Ej. El
OMEPRAZOL, su accin es efectuar
una depresin de la produccin de
HCL y su efecto es disminuir la acidez.
3.IRRITACION: Es una
estimulacin violenta que produce una
reaccin inflamatoria y la exfoliacin
(cada) del tejido del organismo. Ej.
Los Querat
oliticos.

4. REEMPLAZO:
Se denomina reemplazo a la
sustitucin de una hormona o un
compuesto que falta en el
organismo Ej. La accin de la
insulina remplaza o cubre la insulina
faltante en el organismo y su efecto
es producir glicemias normales.
5.ANTIINFECCIOSAS: Estos frmacos
introducidos al organismo son
capaces de eliminar o atenuar los
microorganismos que producen
enfermedades, sin provocar efectos
importantes en el hospedero. Ej. la
accin del antibitico es eliminar
microorganismos y su efecto es
tender a la recuperacin del
organismo ( bajar Fiebre, recuperar
apetito, etc.

SITIO DE ACCIN FARMACOLGICA

ACCIN LOCAL:
Ocurre en el lugar de
administracin, sin que el
frmaco penetre a la
circulacin (a nivel de piel y
mucosas). Ej. Cremas y
geles antiinflamatorios etc.

ACCIN SISTMICA:
Accin sistmica o general,
ocurre luego que el
frmaco penetro a la
circulacin y se manifiesta
en determinados rganos,
de acuerdo a la afinidad de
stos por aquellos.Ej.
Antibiticos ansiolticos IV.
Etc.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ACCIN DE LOS

FRMACOS
o Para que un frmaco
produzca su accin es
necesario que sea capaz de
alcanzar su sitio de accin
en cantidad suficiente. Por lo
tanto, cualquier alteracin de
los procesos
farmacocinticas de
liberacin, absorcin,
distribucin, metabolismo y
excrecin puede modificar el
efecto de un frmaco.

o Otros factores que influyen

en la accin de un frmaco
son:

Dosis.
Estado de salud.
Especie.
Raza.
Edad.
Peso y rea corporal.
Gestacin.
Alimentacin Clima, frio altitud.
Tolerancia.
Taquifilaxia.
Adaptacin.
Sensibilizacin.
Intolerancia o
hipersusceptibilidad.
Idiosincrasia.
Alergia medicamentosa.

MECANISMO DE ACCION DE LOS FARMACOS

El frmaco no crea nada nuevo,
slo activa o inhibe lo que
encuentra.
La accin farmacolgica es
aquella modificacin o
cambio o proceso que se
pone en marcha en
presencia de un frmaco.
Puede ser un proceso
bioqumico, una reaccin
enzimtica.

El efecto farmacolgico es la
manifestacin observable
que parece despus de una
accin farmacolgica. No hay
efecto sin accin y cada
accin comporta un efecto.

SELECTIVIDAD DE LA ACCION FARMACOLOGICO

Algunos frmacos son poco
selectivos, es decir que su accin
se dirige a muchos tejidos u
rganos. Por ejemplo, la atropina,
un frmaco administrado para
relajar los msculos del tracto
gastrointestinal, tambin relaja
los msculos del ojo y de la
trquea, y disminuye el sudor y la
secrecin mucosa de ciertas
glndulas. Otros frmacos son
altamente selectivos y afectan
principalmente a un nico rgano
o sistema.