OLEH :

KELOMPOK 8

Beberapa karakteristik farmasetik mempengaruhi

metoda,rute pemberian, kecepatan dan
ketercapaian ketersediaan hayati obat-obat yang
diberikan secara parenteral. Faktor-faktor itu
antara lain :
kelarutan obat dan volume injeksi; karakteristik
pembawa; pH dan osmolalitas larutan injeksi,
bentuk sediaan injeksi dan komponen formulasi.

Pada pemberian secara intravena, obat-obat harus

sepenuhnya dalam keadaan terlarut dalam
pembawa (dan lebih disukai pembawa yang
digunakan adalah air). Kelarutan obat dalam
pembawa yang digunakan dan dosis yang
diperlukan akan menentukan volume injeksi
intravena.

Obat yang kelarutannya rendah dapat

diformulasikan dengan co-solvent,
surfaktan dan liposom agar obat
tersebut mudah larut.
Tetapi adanya penambahan bahanbahan tersebut dapat meningkatkan
efek toksik dan volume injeksinya
sehingga dapat digunakan larutan
nanosuspensi, misalnya nanosupensi
paklitaksel.

nanosuspensi Intravena memiliki

keuntungan lebih besar daripada
pemberian obat pasif untuk situs
inflamasi karena endotelium menjadi
lebih permeabel secara patologis.
Akumulasi pasif dalam daerah tersebut
dengan bocornya pembuluh darah
ditemukan
lebih
efektif
dengan
nanopartikel beredar lama.

Karakteristik Pembawa Injeksi dengan rute pemberian

intravena dapat diformulasikan dengan menggunakan
pelarut campur (misalnya untuk formula injeksi
mengandung diazepam, digoxin dan fenitoin), dengan
catatan kecepatan pemberian infus harus tetap
diperhatikan agar tidak terjadi pengendapan obat di
lokasi pemberian. Emulsi lemak dapat juga diberikan
secara intravena (dengan catatan emulsinya harus
berupa emulsi mikro). Pembawa non air yang lebih
kental dari air akan mempengaruhi kecepatan injeksi
melalui jarum dan kecepatan absorpsi di lokasi injeksi.

Beberapa formulasi sediaan injeksi merupakan

sediaan yang hiperosmotik atau hipertoni
dibandingkan dengan cairan biologis dengan tujuan
untuk mencapai ketersediaan hayati yang diinginkan.
Sebagai contoh adalah golongan anestetik spinal,
diaxozide dan golongan diuretik osmotik, dan obat
tetes mata sulfasetamide. Produk nutrisi parenteral
mengandung asam amino dan dekstrosa dengan
konsentrasi tinggi sehingga hipertoni. Larutan ini
disebut larutan hiperalimentasi dan harus diberikan
melalui vena yang besar seperti vena subclavian.
Darah dari vena ini langsung menuju jantung
sehingga larutan yang hipertoni itu langsung
diencerkan dengan volume darah yang besar.

Tidak boleh ada partikel sedikitpun pada sediaan

yang diberikan secara intravena, atau rute
parenteral lain yang obatnya langsung cairan
biologis atau jaringan yang sensitif (misal otak
atau mata), sehingga untuk rute-rute tersebut
bentuk sediaannya harus berupa larutan sejati.
Padatan steril sebelum digunakan harus
dilarutkan dahulu dalam pembawa steril sebelum
digunakan. Formulasi ini seringkali berhubungan
dengan stabilitas bahan aktif obat dalam bventuk
terlarut. Karena itu pelarutan bahan aktif obat
dilakukan sesaat sebelum penyuntikan dilakukan.

Meliputi:
bahan aktif obat,
pembawa,
pendapar,
pengisotoni,
antioksidan,
surfaktan,
pengikat logam (chelating agents)
dan pengawet.

Obat yang diberikan dalam bentuk formulasi proobat (secara intravena) memerlukan pemecahan
senyawa induk dari obat aktif yang
membebaskan garam esternya. Misalnya
kloramfenikol suksinat yang merupakan
formulasi pro-obat tidak aktif dari antibiotik
kloramfenikol yang diberikan secara IV. Setelah
pemberian IV, ester suksinat dihidrolisis oleh
esterasi hati dan plasma tidak spesifik.
Diperlukan pemecahan garam ester dari senyawa
induk untuk membebaskan kloramfenikol yang
bersifat antibakteria aktif.

Komponen pengawet terutama digunakan

untuk sediaan dosis ganda atau multidose.
Pengawet tidak boleh diberikan pada sediaan
injeksi untuk rute melalui cairan cerebrospinal
atau cairan intraokular karena dapat
menimbulkan toksisitas. Surfaktan kadang
dimasukkan
dalam
formulasi
untuk
meningkatkan kelarutan bahan aktif, tapi harus
diingat surfaktan dapat juga mengubah
permeabilitas membran.

- Larutan dalam volume kecil (di bawah 5 ml)

sebaiknya isotonis dan isohidris, sedangkan
volume besar (infuse) harus isotonis dan isohidris.
-Tidak ada fase absorpsi, obat langsung masuk ke
dalam vena, onset of action segera.
- Obat bekerja paling efisien, bioavilabilitas 100%
- Obat harus berada dalam larutan air, bila emulsi
lemak partikel minyak tidak boleh lebih besar dari
ukuran partikel eritrosit, sediaan suspensi tidak
banyak terpengaruh.
- Larutan hipertonis disuntikkan secara lambat,
sehingga sel-sel darah tidak banyak berpengaruh.

- Zat aktif tidak boleh merangsang pembuluh

darah, sehingga menyebabkan hemolisa seperti
saponin, nitrit, dan nitrobenzol.
- Sediaan yang diberikan umumnya sediaan sejati.
- Adanya partikel dapat menyebabkan emboli.
-Pada pemberian dengan volume 10 ml atau lebih,
sekali suntik harus bebas pirogen.
Contoh:
- injeksi ampicilin 500 mg. 1 gram.
- injeksi Sodium Chloride 0,9%ml, 50 ml, 500 ml.

Contoh obat- obat yang

dapat disuntikan pada
intravena:
-Ranitidine
-Vitamin c
-Vitamin B1
-Dexametason (obat anti
peradangan)
-Ketorolac (obat anti nyeri)

(1) jenis cairan yang disuntikkan lebih banyak dan

bahkan bahan tambahan banyak digunakan IV
daripada melalui SC,
(2) cairan volume besar dapat disuntikkan relatif lebih
cepat;
(3) efek sistemik dapat segera dicapai karena tidak
mengalami tahap absorpsi;
(4) level darah dari obat yang terus-menerus
disiapkan, dan
(5) kebangkitan secara langsung untuk membuka vena
untuk pemberian obat rutin dan menggunakan dalam
situasi darurat disiapkan.

gangguan kardiovaskuler dan pulmonar dari

peningkatan volume cairan dalam sistem sirkulasi
mengikuti pemberian cepat volume cairan dalam
jumlah besar;
(2) perkembangan potensial trombophlebitis;
(3) kemungkinan
infeksi lokal atau sistemik dari
kontaminasi larutan atau teknik injeksi septik, dan
(4) pembatasan cairan berair.
(5) obat yang sudah diberikan tidak dapat ditarik kembali,
sehingga efek
toksik lebih mudah terjadi. Jika
penderitanya alergi terhadap obat, reaksi alergi akan
lebih terjadi. Pemberian IV harus dilakukan perlahanlahan sambil mengawasi respons penderita.
(1)