Anda di halaman 1dari 23

Kelompok 2

1.
2.
3.
4.
5.
6.

Adam firliansyah
11
Kurnia handayani 11
Novita sari oktarina 11
Puri handayani
11
Suci amanda
11
Vinalia variantiana 11

01
01
01
01
01
01

01
01
01
01
01
01

075
069
079
084
095
098

TRANSDERMAL
DRUG DELIVERY
System

TRANSDERMAL DRUG DELIVERY

Transdermal : rute pemberian obat melalui


kulit untuk distribusi sistemik.
Sediaan transdermal, yaitu sediaan obat yang
digunakan melalui kulit dengan tujuan untuk
mencapai sirkulasi sistemik yaitu dengan cara
menembus barrier (pertahanan) kulit.

Anatomi dan Fisiologi Kulit

Lapisan kulit paling terluar stratum


corneum (SC) merupakan barrier utama.
Struktur Epidermis:
stratum corneum

granular layer
spinous layer

basal layer

Basal layer: aktif membelah sel-sel


baru bergerak ke permukaan kulit
menggantikan lapisan di atasnya.
Spinous layer: memiliki banyak
intracellular connections, nutrient-rich
lymph flows freely.
Spinous layer: lapisan sel berbentuk
granular, terdapat granul keratohyalin
(sel granul irregular mengandung
bermacam-macam protein terutama
filaggrin).
Stratum corneum memiliki
interselulerlipid (barrier lipid),
corneocyte.

Jalur Transportasi Obat Melalui Kulit


1. Jalur Trans Epidermal
a.Transcellular
Jalur transport transcellular
merupakan jalur lipid. Jalur
transport transcellular terjadi
proses partisi molekul obat pada
kompartemen sel Stratum Corneum
yang sifatnya lipophilic dan
hydrophilic.

Jalur Transportasi Obat Melalui Kulit


b.Intercellular
Jalur transport ini juga masih dipengaruhi oleh
intercellular lipid. Jalur ini lebih mudah
dibandingkan jalur transcellular.

2. Jalur Trans appendageal


Rute ini berperan penting pada beberapa senyawa
polar dan molekul ion yang tidak bisa berpenetrasi
melalui stratum corneum. Rute ini dapat
menghasilkan difusi yang lebih cepat segera setelah
penggunaan. Pada rute ini obat terpenetrasi
melalui folikel rambut atau kelenjar keringat.

Langkah-Langkah Absorpsi obat


Melalui Kulit :
1. Difusi Bahan Aktif pada lapisan batas antara
pembawa dengan kulit (pelepasan)
2. Penetrasi melalui stratum corneum
3. Permeasi bahan obat ke dalam korium
4. Resorpsi ke dalam peredaran darah
5. Pengangkutan dan distribusi oleh darah

Faktor-faktor yang mempengaruhi


absorbsi perkutan
Obat yang dicampurkan dalam pembawa
tertentu harus bersatu pada permukaan
kulit dalam konsentrasi yang cukup
Jika konsentrasi obat dalam sediaan
ditambah, dan luas permukaan kulit yg
diolesi obat bertambah maka absorbsi
perkutan obat jg bertambah. Hal ini
berbanding lurus.
Bahan obat harus mempunyai suatu daya
tarik fisiologi yg lebih besar pada kulit
dibandingkan pembawanya.

Koefisien partisi obat


Absorbsi obat dapat ditingkatkan
dengan bahan pembawa yang mudah
menyebar di kulit
Hidrasi kulit akan mempengaruhi
absorbsi perkutan

KEUNTUNGAN
Keuntungan sistem penghantaran obat secara transdermal :
1 Menghindari metabolisme lintas pertama obat
2. Mengurangi terjadinya fluktuasi kadar obat dalam
plasma, sehingga mengurangi efek samping yang
mungkin terjadi.
3. Bermanfaat untuk obat-obat dengan waktu paruh yang
pendek dan indeks terapetik yang kecil
4. Mencegah rusaknya obat-obat yang tidak tahan
terhadap pH saluran pencernaan, dan juga mencegah
terjadinya iritasi saluran cerna oleh obat yang bersifat
iritatif .
5. Mudah untuk menghentikan pemberian obat jika terjadi
kesalahan dalam pemberian obat sehingga dapat
mencegah terjadinya toksisitas.
6. Mengurangi frekuensi pemberian dosis obat, sehingga
dapat meningkatkan kepatuhan pasien.

KERUGIAN

Kerugian sistem penghantaran obat secara transdermal :

1. Efek terapi yang timbul lebih lambat dibandingkan


pemberian secara oral.
2. Tidak sesuai untuk obat-obat yang iritatif terhadap
kulit
3. Hanya obat dengan kriteria tertentu (yang dapat
menembus kulit), sehingga tidak semua obat cocok

untuk diberikan secara transdermal.


4. Memerlukan desain formulasi khusus sehingga obat
dapat efektif jika diberikan secara transdermal.

Syarat-syarat obat untuk diberikan


secara transdermal
a. obat yang mempunyai bobot molekul yang
<500 Da (sangat kecil) yang bisa
menembus stratum corneum.
b. Memiliki koefisien partisi sedang yang larut
baik dalam lipid maupun air.
c. Memiliki titik lebur yang rendah, kurang
dari 200oC.

KOMPONEN-KOMPONEN SEDIAAN
TRANSDERMAL ( PLESTER )
1. Impermeable backing atau lapisan penyangga, biasanya terbuat dari lapisan polyester,
ethylene vinyl alcohol (EVA), atau lapisan polyurethane. Lapisan ini berguna untuk
melindungi obat dari air dan sebagainya yang dapat merusak obat. Lapisan ini harus lebih
luas dari pada lapisan di bawahnya.
2. Drug Reservoir atau lapisan yang mengandung obat (zat aktif) beserta dengan
perlengkapannya seperti material pengatur kecepatan pelepasan obat, dsb.
3. Lapisan perekat atau semacam lem untuk menempelkan impermeable back beserta
drug reservoir pada kulit.
4. Lapisan pelindung yang akan dibuang ketika plester digunakan. Lapisan ini berguna
untuk mencegah melekatnya lapisan perekat pada kemasan sebelum digunakan.
Terkadang, ada pula lapisan tambahan yaitu rate-controlling membrane yang terbuat dari
polypropylene berpori mikro dan yang berfungsi sebagai membrane pengatur jumlah dan
kecepatan pelepasan obat dari sediaan menuju permukaan kulit.

Transdermal System Designs

Contoh pemakaian sistem transdermal


1. Skopolamin
Digunakan secara transdermal dikulit bagian belakang
telinga untuk mengatasi motion sickness/mual muntah.
Mempunyai range terapetik yg sempit, sehingga
menguntungkan jika diberikan secara transdermal,
karena dapat memberikan obat dalam keadaan steady
state (mantap) sehingga mencegah terjadinya fluktuasi
kadar obat dalam plasma.
Pemberian skopolamin dapat sampai 3 hari (72 jam)

Contoh produknya: Transderm-Scop Ciba (merupakan


perekat bundar dan datar yg dirancang untuk
melepaskan skopolamin secara kontinue melalui
membran dengan pori-pori mikro pengatur laju.

Sistem Transderm-Scop adalah potongan setebal


0,2 mm yg mempunyai 4 lapisan sbb:
1) lapisan penahan berwarna coklat, merupakan
selaput poliester dengan aluminium
2) suatu reservoir obat skopolamin, minyak mineral
dan poliisobutilen

3)membran polipropilen dengan pori-pori mikro yg


mengatur laju penglepasan skopolamin dari
sistem ke permukaan kulit
4) formulasi perekat, minyakmineral, poliisobutilen
dan skopolamin
Sebelum dipakai, suatu lapis kulit pelindung dari
poliester bersilikon yg menutup lapisan keempat
dibuka dulu.

Contoh pemakaian sistem transdermal


2) Nitrogliserin
Digunakan untuk obat jantung.
Nitrogliserin berfungsi sebagai antiangina yang
mempunyai dosis rendah, waktu paruh plasmanya
pendek.
Bila digunakan dibawah lidah maka akan dengan
cepat dimetabolisme oleh hati, sehingga
bioavailabilitasnya rendah.
Contoh produknya :Transderm-Nitro (Ciba),
Nitro-Dur (Key), Nitro-Disk ( Searle) produkproduk tersebut digunakan untuk penggunaan
selama 24 jam

Transderm-Nitro terdiri dari 4 lapisan:


1) lapisan penunjang berwarna coklat (plastik
beraluminium) yg impermeabel terhadap
air, nitrogliserin bersifat mudah menguap
2) Reservoir obat yg mengandung nitrogliserin
yg diserap pada laktosa, silikondioksida
koloid dan cairan obat silikon

Setiap inci salep yg dikeuarkan dari


tube mengandung sekitar 15 mg
nitrogliserin.
Penggunaan dioleskan di dada
menggunakan aplikator agar salep
tidak melekat di kulit tangan.

Terima kasih............