ANTIHISTAMINICOS.

RECEPTORES
FARMACOLOGIA
MarzoHISTAMINERGICOS.
2013
Dr. Mario Lpez Aguilar.

ANTIHISTAMINICOS:
Introduccin:
La histamina es un mediador quimico, interviene en muchos
procesos fisiologicos celulares:
1.-Reacciones alrgicas.
2.-Hipersensibilidad inmediata.
3.-Inflamacion gastrica.
4.-Secrecin gastrica

Participa como Neurotransmisor en el sistema Nervioso

Central.
Se forma por la descarboxilacin del aminoacido HISTIDINA,
por la enzima L-histidina.
Se almacena en los Mastocitos del tejido conjuntivo.
En el humano los Mastocitos estan en los vasos sanguineos,
nervios, linfaticos de la piel, tracto respiratorio y mucosa
gastrointestinal.

ANTIHISTAMINICOS:
Introduccin:
La histamina se forma y se almacena, aparte de los
Mastocitos------ En las celulas epidermicas.
La mucosa gastrica
La neurona del Sistema Nervioso central.
En el tejido de regeneracion.
Tejido de crecimiento rapido.
LIBERACION DE HISTAMINA:

En condiciones normales la Histamina se libera bajo la

influencia de ciertos procesos fisiologicos, como la Secrecin
de Acido Clorhidrico.
Se libera tambien como parte de la respuesta alrgica a un
antigeno, se producen Ac. IgE, que se unen a la membrana
de Mastocitos y basofilos.

ANTIHISTAMINICOS:
LIBERACION DE HISTAMINA:
Algunas sustancias liberan Histamina como :
La Morfina.
Succinil-colina.
Medio de contraste radiologico.
Polipeptidos de toxinas de insectos inoculados por picaduras.
Polipcomo la Bradicinina.
CitocinaUna vez liberada la Histamina, rapidamente se difunde a los
tejidos del organismo y en minutos aparece en la sangre.

ANTIHISTAMINICOS:
RECEPTORES DE LA HISTAMINA:
Existen al menos tres Receptores para la Histamina :
H1,

H2, H3.
Los Receptores H1 se encuentran en :
El musculo liso bronquial.
Tracto gastrointestinal.
Nervios y linfaticos de la piel.
Sistema de conduccion del Corazon.
CerebroSon responsables de la constriccion de musculo liso bronquial
y por ende de los receptores de la tos.

ANTIHISTAMINICOS:
RECEPTORES DE LA HISTAMINA:
H1:
Desempean funcion importante en :
Trastornos alergicos inmediatos.
Secrecin Nasal.
Estornudos.
Picor de nariz y garganta.
Molestias de la conjuntivitis.
Dificultad respiratoria.

ANTIHISTAMINICOS:
RECEPTORES DE LA HISTAMINA:
H2:
Estan presentes en la Mucosa Gastrica, Utero, en el Cerebro.
Estan involucrados en la secrecion de acido gastrico.
Aumento de la permeabilidad vascular.
Control de la Histamina.
Retroalimentacion de H. y Liberacion de Hist.
H3: Presentes en la
Terminacion nerviosa histaminergica.
Control por retroalimentacion de sintesis y liberacion de
Histamina.

ANTIHISTAMINICOS:
ANTIHISTAMINICOS :
Se

conocen como Antihistaminicos a los

ANTAGONISTAS de los receptores H1, en especial los
utilizados en la Rinitis y Dermatitis Alergica.
Tienen efecto mayor cuando se administran como
tratamiento profilactico.
Son incorporados a tratamientos a partir de 1940 y
desde entonces son el Medicamento ideal para las
enfermedades alergicas.

ANTIHISTAMINICOS:
ANTIHISTAMINICOS :
CLASIFICACION

:
Se han clasificado de manera clinica, en gral, de
acuerdo con la capacidad depresora del Sistema
Nervioso Central, en:
1.- ANTIHISTAMINICOS CLASICOS O 1. Generacin.
2.- ANTIHISTAMINICOS NO SEDANTES o de 2.
Generacin.

ANTIHISTAMINICOS:
1.-

ANTIHISTAMINICOS CLASICOS O 1. Generacin.

Ejemplo :
Clorfeniramina.
Difenhidramina.
Bromfeniramina.
Meclizina.
Triprolidina
Hidroxizina
Azelastina.y otros

ANTIHISTAMINICOS:
2.- ANTIHISTAMINICOS NO SEDANTES o de 2.
GENERACION :
Ejemplo :
Loratadina.
Desloratadina.
Fexofenadina.
Levocetirizina.
Terfenadina
Ebastatina
Epinastina.y otros
Estos ofrecen mejor concentracion y buen estado
de alerta.

ANTIHISTAMINICOS:
LORATADINA:
Farmacodinamia :
Antagonista

del Receptor H1 de segunda

generacin.
Actua sobre los receptores perifericos.

ANTIHISTAMINICOS:
LORATADINA:
Farmacocintica :
Absorcin : Se administra por via oral, se absorbe
rpidamente por el tracto gastrointestinal. Alcanza
concentraciones plasmticas despus de una hora.
VIDA MEDIA : 12 horas.
Distribucin: Se une a proteinas plasmaticas en un
98%, se distribuye en todo el organismo Excepto en
Cerebro.
Metabolismo : En Higado.
Eliminacin : En orina y heces fecales en un 90%.

ANTIHISTAMINICOS:
LORATADINA:
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
1.-Rinitis Alergica.
Estornudos, rinorrea y prurito.
2.-Urticaria cronica:
alivia sintomas y signos de
3.-Afecciones dermatologicas alergicas.
4.-Rinitis alergica Estacional
5.- RA polinica.
6.-RA viral.

ANTIHISTAMINICOS:
LORATADINA:
REACCIONES ADVERSAS:
Sedacin.
Nerviosismo.
Boca

Seca
Somnolencia.
Cefalea.
Fatiga.

ANTIHISTAMINICOS:
LORATADINA:
CONTRAINDICACIONES:
Alergia al Medicamento.
Pacientes idiosincraticos o con alergia.
Embarazo
Lactancia.

ANTIHISTAMINICOS:
LORATADINA:
PRESENTACION:
Tabletas

de 10 mgr.
Jarabe 10 mgr
Gotas. Solucion oral.
DOSIS : Adultos y mayores de 12 aos.
Tomar 10 mgr cada 24 horas.

ANTIHISTAMINICOS:
CLORFENIRAMINA
Antihistamnico
Su

de primera generacin.

ventaja es la presentacin inyectable.

Muy

til en procesos agudos graves, para

aplicacin parenteral.

ANTIHISTAMINICOS:
CLORFENIRAMINA
Farmacodinamia
Es

antagonista del receptor H1 de 1. Generacion.

Inhibe la union de la histamina con los receptores
H1.
Produce relajacion del musculo liso bronquial y
vascular.
Disminucion del prurito.
Inhibicion de la actividad de los nervios aferentes
vasculares de la via aerea.
Reduccion de la estimulacion de los receptores de
la tos.

ANTIHISTAMINICOS:
CLORFENIRAMINA
Farmacocinetica:
Absorcin

:
Se administra por via oral e IV.Mayor biodisp+alim.
Distribucin :
En todo el organismo.
Metabolismo : En higado.
Eliminacin : Por via urinaria.
VIDA MEDIA: 14 a 25 horas.-----media 15 horas

ANTIHISTAMINICOS:
CLORFENIRAMINA
INDICACIONES
1.-Rinitis

TERAPEUTICAS:

alergica., Vasomotora
2.- Conjuntivitis alergica.
3.-Dermatitis atopica.
4.-Angioedema.
5.-Urticaria.
6.-Alergias. A los Medicamentos, a los alimentos
7.-SinusitisDescongestionante nasal
8.-Picaduras de insectos.

ANTIHISTAMINICOS:
CLORFENIRAMINA
REACCIONES

SECUNDARIAS:

1.-Hipersensibilidad.
2.-Mareos,

Vertigo, Nauseas, Vomito.

3.-Trastornos de la coordinacion.
4.-Estreimiento., Diarrea, Boca seca
5.-Malestar epigastrico.
6.-Secreciones bronquiales
7.-Somnolencia, Sedacion, confusion, fatiga
8.-Vision borrosa, temblores, anorexia, hipotension

ANTIHISTAMINICOS:
CLORFENIRAMINA
CONTRAINDICACIONES:
1.-Hipertrofia

prostatica.
2.-Retencion Urinaria.
3.-Glaucoma, Asma, Hipersensibilidad.
4.-Hipertension, Diabetes.
5.-Nios menores de 2 aos.
6.-Ulcera peptica.

ANTIHISTAMINICOS:
CLORFENIRAMINA
INTERACCIONES:
1.-Con

antihipertensivos, aumenta la hipotension.

2.-Con alcohol, Barbituricos,
antidepresivos.aumenta el efecto de Sedacin.
3.-Con otro antihistaminico, incrementa el efecto.
4.-Con adrenalina, aumenta efecto de adrenalina.

ANTIHISTAMINICOS:
CLORFENIRAMINA
PRESENTACION:
Tabletas de 4 mgr.
Ampulas de 10 mgr
Jarabe con 100 ml. Maleato de Clor.
Tabletas de Liberacion prolongada 8 mg, 12 mgr
DOSIS : Adulto : 4 mgr cada 6 hs.
Nio : tab 4 mgr cada 6 hs.
Liberacion prolongada 1 tab. Cada 12 horas.
Jarabe : 5-10 ml. Cada 6 hs. (adulto).
2.5-5 ml. Cada 6 hs. (nios).

ANTIHISTAMINICOS
DIFENHIDRAMINA
Clorhidrato de Difenhidramina.

Pertenece al 1er. Grupo antagonista de la Histamina.

FARMACODINAMIA:
Impide la union de la histamina con los receptores
H1 a nivel de musculo liso bronquial, tubo digestivo,
Utero y grandes vasos..
Inhibidor competitivo reversible de la interaccion
de Histamina con H1.

ANTIHISTAMINICOS
DIFENHIDRAMINA
Clorhidrato de Difenhidramina.
FARMACOCINETICA:
Absorcin: Se absorbe en el tubo digestivo, se
administra por via oral, intramuscular e IV.
Distribucin :En todo el organismo.
Metabolismo : Hepatico.
Excrecion : Se elimina en orina.
VIDA MEDIA : 12 horas.
Accion inicia a los 30-60 min. VO
20-30 min. IM IV
Persiste por 6 horas.

ANTIHISTAMINICOS
DIFENHIDRAMINA
Clorhidrato de Difenhidramina.
INDICACIONES TERAPEUTICAS :
1.-Rinitis alergica.
2.-Rinorrea. Reacciones alergicas.
3.-Irritacion faringea, Irritacion bronquial.
4.-Urticaria, Prurito.
5.-Revierte accion Medicamentosa.

ANTIHISTAMINICOS
DIFENHIDRAMINA
REACCIONES SECUNDARIAS :
Somnolencia y Sedacin.
Mareos, Cefalea, Nauseas, Vomito.
Diarrea.
Trastornos de Coordinacion.
Alteraciones gastrointestinales.
Confusion, Fatiga, Temblores
Visin borrosa.
Retencion urinaria.

ANTIHISTAMINICOS
DIFENHIDRAMINA
CONTRAINDICACIONES :
Hipersensibilidad.
RN. Prematuros.
IR. IH.
Personas con alteracin edo. De alerta.
Obstruccin piloroduodenal.
Obstruccin Urinaria.
Lactancia, Asma, Glaucoma
Ulcera peptica e Hprostatica.

ANTIHISTAMINICOS
DIFENHIDRAMINA
PRESENTACION :
Tabletas de 25 y 50 mgr.
Ampolletas de 10-50- y 100 mgr.
Otras : Capsulas, crema, lociones.
Jarabe de 150 ml..100ml0.25 mgr
DOSIS:
Adultos10 ml. Cada 6 hs.
Nios: 5 ml. Cada 6 hs.o 2.5 ml (menor de 5
aos)
Via parenteral : 10-20 mgr cada 8 hs.
VO: 25 mg cada 6 hs. Maxima : 400 mgr/dia

POR SU ATENCION.
MIL GRACIAS.