09700140 Eka Oktaviana Hirda 09700146 I Gede Made Biomantara R.S 09700148 I Gede Dwi Dharma Kayika 09700149 Harini Rahadiyanti 09700151 Sasanti Ratna Dinastiti S. 09700152
Loperamide HCl adalah sintetis derivate piperidin anti diare agent. Namakimia4-(4-chlorophenyl)-4hydroxy-N,N-dimethyl-,-diphenyl-1-piperidine butanamide dan dengan rumus molekul C29H34Cl2N2O2.
Farmasi Umum
Dosis dewasa : dosis awal 4mg (2kapsul)
Dosis anak :
2 - 5 tahun (20 kg/kurang) : larutan sirup Imodium
(loperamide) 1 mg / 5 ml
6 -12 tahun : Imodium(loperamide) kapsul atau cair Penggunaan dosis untuk anak 0,2mg/kgBB/hari
Kontrol dan pengobatan simptomatik diare nonspesifik
akut, dan diare kronis. Mengurangi volume pada pasien dengan ileostomi, kolostomi, dan lainnya usus reseksi.
. Kontraindikasi 1. 2. 3.
4.
Pada pasien dengan disentri akut, yang ditandai
dengan darah di tinja dan demam tinggi Pada pasien dengan kolitis ulserativa akut Pada pasien dengan enterokolitis bakteri yang disebabkan oleh organisme invasif termasuk Salmonella, Shigella dan Campylobacter pada pasien dengan kolitis pseudomembran yang terkait dengan penggunaan antibiotik broad-spectum.
FARMAKODINAMIK o
Loperamid mempunyai khasiat obstipasi yang 2-3 kali
lebih kuat tetapi tanpa efek terhadap sistem saraf pusat (SSP)
Loperamide menghambat motilitas atau peristaltik
usus dengan mempengaruhi secara langsung pada otot sirkular dan longitudinal dinding usus.
Loperamide menurunkan volume feses, meningkatkan viskositas dan kepadatan feses dan menghentikan kehilangan cairan dan elektrolit Loperamide mampu menormalkan keseimbangan resorpsi-sekresi dari sel-selmukosa.
FARMAKOKINETIK Absorbsi 40% dosis Loperamid (Imodium) diabsorpsi dari saluran cerna. Distribusi saluran pencernaan 85%, hati 5%,jaringan 0,040,2% . Pengikatan protein plasma loperamide (Imodium) adalah 95%, terutama pada albumin.
Metabolisme metabolisme lintas pertama di hati. Eskresi melalui feses lewat empedu sebagai konjugat inaktif sedikit diekskresikan melalui urine.
Waktu Paruh sekitar 11 jam dengan kisaran 9-14 jam Ikatan Protein Loperamide (Imodium) bekerja dengan cara memperlambat motilitas saluran cerna dengan mempengaruhi longitudial usus dan otot sirkuler. Efek dari obat ini disebabkan karena adanya ikatan loperamide dengan reseptor opioid. 95% berikatan dengan protein terutama albumin
Bioavailabilitas obat
Puncak konsentrasi plasma mencapai sekitar 2,5 atau
4-5 jam setelah larutan atau kapsul per oral masuk masing-masing Bioavailabilitas per oral kapsul dan larutan, sebagaimana adalah sama. Konsentrasi plasma puncak metabolit loperamide yang mencapai 8 jam setelah pemberian oral kapsul
TOKSISITAS
Efek Samping
Mulut kering Sakit kepala Mengantuk Mual Nyeri perut Rasa tidak nyaman Rasa lelah Ruam kulit Rasa gatal-gatal Mengi Susah bernafas Efek samping yang ditimbulkan biasanya pada system pencernaan dan hal itu terkait dengan kondisi pada waktu diare bukan karena pengaruh obat.
Toksisitas
Tidak dianjurkan untuk diare akut karena infeksi E.
Coli, Salmonella spp dan atau Shigella spp. Tidak dianjurkan untuk digunakan pada diare akut hari pertama. Tidak untuk diare yang diiringi demam tinggi dan atau feses berdarah.
CLINICAL TRIAL
DISKUSI DAN PEMBAHASAN
Loperamide (Imodium) yaitu menghambat motilitas/
peristaltik usus dengan mempengaruhi secara langsung otot sirkular dan longitudinal dinding usus Loperamide (Imodium) menurunkan volume feses, meningkatkan viskositas dan kepadatan feses dan menghentikan kehilangan cairan dan elektrolit.
Loperamide (Imodium) juga menimbulkan beberapa
efek samping yaitu mulut kering sakit kepala,mengantuk,nyeri perut, rasa tidak nyaman dan beberapa keluhan lainnya Loperamide, dengan mengurangi frekuensi buang air selama bagian awal dari penyakit, mungkin memiliki peran dalam pengobatan gejala penyakit.
