EPILEPSIA
OBJETIVOS
Conocer los terminos de : epilepsia, convulsion simple y
compleja
Conocer las clasificaciones de las convulsions epilepticas
Describir la naturaleza y mecanismo de las convulsiones y
farmacos anticonvulsivos
Mencionar la clasificacion de los anticonvulsivantes de acuerdo
a su mecanismo de accion
Reconocer las indicaciones principales de los anticonvulsivantes
GENERALIDADES
Epilepsia: Es un trastorno de la funcin cerebral caracterizada por la
presencia de trastornos paroxsticos recurrentes denominados crisis
epilptica.
Convulsion simple: Son convulsiones que no afectan el estado de
conciencia ni la memoria y normalmente dura de 20 a 60 segundos
Convulsion compleja: Es aquella convulsion acompaada de la
perdida del conocimiento durante 30 segundos a 2 minutos,
acompaada de movimientos sin un fin determinado
CONVULSIONES GENERALIZADAS
CRISIS DE AUSENCIA
CONVULSION MIOCLONICA
CONVULSION TONICO CLONICA
CONVULSIONES PARCIALES
CONVULSIONES GENERALIZADAS
Se originan simultneamente en ambos hemisferios cerebrales
sin un comienzo focal detectable, aunque puede existir una
regin focal que de lugar a una convulsin generalizada.
Crisis de ausencia
Alteraciones repentinas del conocimiento, con mirada fija e
interrupcin de las actividades con duracin menor a 30
segundos
CONVULSIONES GENERALIZADAS
Convulsion mioclonica
Convulsion que incluye contracciones musculares breves que se
limita a una extremidad o puede ser generalizada
Convulsion tonicoclonica
Convulsion con contracciones sostenidas (tnicas) de diversos
musculos del cuerpo, seguidas por periodos de relajacin muscular
(clnica) con duracin de 1-2 minutos
CONVULSION GENERALIZADA
En las crisis de inicio generalizado se produce activacin reciproca del
talamo y de la corteza cerebral.
FARMACOS ANTICONVULSIVOS
MECANISMOS
DE
ACCION DE FARMACOS
ACTIVIDAD
FARMACO
ACCION
ANTIEPILEPTICOS
Modulador de los
conductos de Na
Fenilhidantoina, carbamazepina,
lamotrigina, felbamato,
oxcarbazepina, topiromato y
acido valproico.
Antagonistas de
conductos de Ca
gabapentina y pregabalina.
Moduladores alostericos
de receptores GABAA
benzodiacepinas, fenobarbital,
felbamato, topiramato,
carbamazepina, oxcarbazepina
Inhibidores de la
captacin de GABA y
GABA- transaminasa
tiagabina, vigabatrina.
Antagonsitas de
receptores NMDA
felbamato.
lamotrigina.
ACTIVIDAD
FARMACO
ACCION
fenobarbital y topiramato
Disminucion de la neurotransmisin
excitadora rpida y las descargas
focales
lamotrigina.
levetiracetam
Se desconocen
Inhibidores de la anhidrasa
carbonica cerebral
acetazolamina,
topiramato y zonisamida.
DOSIS FARMACOLOGICAS
FARMACO
DOSIS
HIDANTOINAS
Fenitoina
(difenilhidantoina)
BARBITURICOS
ANTICONVULSIVOS
Fenobarbital
IMINOESTILBENOS
Carbamazepina
Oxcarbazepina
----
SUCCINIMIDAS
Etosuximida
incrementar cada tres das en cantidades de: 0.25 a 0.50 mg/dia en nios y de 0.5 a 1
mg/dia en adultos.
Dosis mxima recomendada: 20mg/dia en adultos y de 0.2mg/kg de peso al dia en nios.
CLORAZEPATO: 22.5 mg diarios en tres porciones para adultos y nios mayores de 12 aos y
de 15mg diarios divididos en dos dosis en nios de 9-12 aos.No se recomienda para nios
menores de 9 aos.
OTROS
ANTICONVULSIVOS
Gabapentina
Pregabalina
------------Tratamiento complementario
Topiramato
FARMACO
HIDANTOINAS
INTERACCION
Metabolizado
por
el
aumenta
la
concentracin
fenitoina
al
reducir
TOXICIDAD
CYP2C9
su
CYP2C10 Son
plasmtica
metabolismo.
arritmias
cardiacas
con
sin
BARBITURICOS
ANTICONVULSIVANTE
S
Hiperplasia gingival
Induccin de enzimas de los citocromos P450 Sedacin
hepticos por parte del fenobarbital. Cuando Nistagmo y ataxia
se
administra
con
acido
valproico
la Exantema
escarlatiniforme
IMINOESTILBENOS
CARBAMAZEPINA
Anemia megaloblastica
Fenlobarbitrial y fenitoina y el valproato Aguda:
estupor,
pueden
aumentar
carbamazepina
al
el
metabolismo
inducir
el
de
CYP3A4
la hiperirritabilidad,
coma,
convulsin
e depresin respiratoria
ataxia,
diplopa
visin
SUCCIMIDAS
ETOSUXIMID
AS
Acido
heptico
Inhibe sobre
Valproco
nauseas, vmitos.
-en el SNC:
todo
el
metabolismo
de
lamotrigina y lorazepam.
Gran parte del valproato se encuentra unido a la
albumina.
se
presentan
erupciones,
alopecia
Benzodiazepin
-Los
as
exacerbar los efectos de las benzodiacepinas por Con menos frecuencia incoordinacin muscular y
su
estrgenos
accin
enzimtica.
inhibidora
la
isoniacida
sobre
la
ataxia.
Tambin se presentan Hipotona, disarta y mareos.
Trastornos en conducta:
-agresividad hiperactividad, irritabilidad.
-incremento de secreciones salivales y bronquiales.
-depresin cardiovascular y respiratoria.
GENERALIDADES
Nombre genrico
Mecanismo de
accin
Indicacin Principal
FARMACO
Fenitona
(difenilhidantona)
Bloquean las descargas de alta frecuencias de las neuronas por su accin
sobre los conductos de Na+ controlados por voltaje (VG). Disminuye la
secrecin de glutamato en las sinapsis
Tnicoclnicas (gran mal) Comienzo Focal
Farmacocintica
Dosis inicial y de
mantenimiento
Adultos: Dosis inicial de 20 mg/kg 3 veces al da, hasta llegar a una dosis
de mantenimiento de 300-600 mg/da.
Nios: Dosis inicial de 15 mg/kg 3 veces al da hasta llegar a 6-10 mg/kg 2
veces al da de mantenimiento.
Vida media
Efectos adversos
Interaccin
farmacolgicas
De 12 a 36 horas.
Diplopa, Ataxia, Cefalea, Mareo, Vrtigo, Nauseas, Somnolencia, Malestar
Gastrointestinal, Hiponatremia
Aumento de la concentracin por isoniazida y sulfonamidas.
-Disminucin de la concentracin por frmacos inductores enzimticosa
-Alteracin del metabolismo del folato
GENERALIDADES
FARMACO
Farmacocintica
75 a 120 horas
Pronunciado
efecto
sedante,
hiperactividad
tolerancia
Aumento de la concentracin por cido
valproico y fenitona
paradjica,
GENERALIDADES
Nombre genrico
Mecanismo de
accin
Indicacin
Principal
Farmacocintica
FARMACO
Primidona
Semejante a la fenitona pero se convierte en fenobarbital
Tnico-clnicas
Comienzo focal
Buena absorcin oral
No se une fuertemente a las protenas del plasma
Dos metabolismos activos (fenobarbital y feniletilmalonamida)
Concentraciones plasmticas teraputicas: De 5 a 12 g/ml.
Los mismos
que el fenobarbital
GENERALIDADES
FARMACO
Farmacocintica
Dosis inicial y de
mantenimiento
Vida media
Efectos adversos
Interaccin
farmacolgicas
GENERALIDADES
FARMACO
Farmacocintica
Dosis inicial y de
mantenimiento
Vida media
8-12 h
Pronunciado efecto sedante, hiperactividad paradjica,
Efectos adversos
tolerancia
Mnima interaccin farmacolgica, pero puede disminuir la
Interaccin
farmacolgicas eficacia de los anticonceptivos orales.
FARMACO
El Diazepam
Lorazepam
Clonazepam
Nitrazepam
GENERALIDADES
BENZODIAZEPINAS
Tiene eficacia elevada para detener la actividad
anticonvulsiva continua, en especial en la crisis epilptica
tonicoclnicas generalizadas
Bloquea los canales de sodio dependientes del voltaje y
aumenta la conductancia del potasio y modula la actividad
de los canales de calcio.
Es de accin ms prolongada que el diazepam en el
tratamiento de las crisis epilpticas y es preferible por
algunos expertos.se absorbe muy lento por va oral.
se utiliza ms que todo para espasmos infantiles y
convulsiones mioclnicas. Es menos potente que el
clonazepam
Clorazepato
Dipotasico
Clobazam
Nombre genrico
GABAPENTINA
Farmacocintica
No se degrada
No induce enzimas hepticas
Absorcin no lineal
No se une a protenas plasmticas
Eliminacin por va renal
Dosis
Vida media
5-8 horas
Efectos adversos
Interaccin
farmacolgicas
Nombre genrico
PREGABALINA
Mecanismo de accin
Indicacin Principal
Farmacocintica
No se degrada
No induce enzimas hepticas
Absorcin no lineal
No se une a protenas plasmticas
Eliminacin por va renal
Dosis
Vida media
4.5-7 horas
Efectos adversos
Nombre genrico
VIGABATRINA
Mecanismo de accin
Indicacin Principal
Farmacocintica
Dosis
Vida media
6 a 8 horas
Efectos adversos
Interaccin
farmacolgicas
Nombre genrico
LAMOTRIGINA
Mecanismo de accin
Indicacin principal
farmacocintica
dosis
Efectos adversos
Interacciones
farmacolgicas
Nombre genrico
TOPIRAMATO
Mecanismo de accin
Uso clnico
farmacocintica
Dosis
Efectos adversos
Interacciones
farmacolgicas
Tratamiento de epilepsias
Convulsiones parciales y tonicoclnicas
Fenitona,
Carbamazepina
Barbitricos.
Convulsiones generalizadas
Los frmacos utilizados para las convulsiones tonicoclnicas generalizadas son los mismos
que para las crisis parciales.
Convulsiones de ausencia.
Etosuximida
Valproato
Lamotrigina
Topiramato
.El clonazepan tambin es muy eficaz pero tiene la desventaja de efectos adversos
relacionados con la dosis y la aparicin de tolerancia. La lamotrigina y el topiramato tambin
pueden ser tiles.