USO TOPICO
DESTINADAS A:
Piel.
Mucosa tica.
Mucosa Nasal.
Mucosa Oral.
Mucosa Vaginal.
Mucosa Anal.
Uso Oftlmico.
En la forma farmacutica
solucin, el o los principios
activos se hallan disueltos
en un vehculo adecuado.
Cada sitio de aplicacin
tiene caractersticas
fisiolgicas o
fisiopatolgicas
particulares.
El OBJETIVO DE LA CLASE
Es brindar los elementos
para razonar y fabricar una
estabilidad farmacotecnica
compatible con las
limitaciones y
requerimientos que imponen
los sitiosFarm.
de aplicacin.
Ariel R. Galante
ad
d
i
r
a
l
o
m
s
o
o
Is
Isotonia
Isoionia
Isohidria
Isotermia
Encoloidalidad
Dos s
o
lucion
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ni
(igual
N de soosmtic
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nteme partculas o s si tienen
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igual
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c
l
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larida
Para
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activa
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d
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)
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,
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b
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.
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m
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presi eables a
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d
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cuant
n
mtic icha
itativa es isoioni
a.
ca
mente
la mis s tienen cu
ma co
a
Se refiere a
mpos litativa y
igual CC. D
icin
e H+; pH.
inica
Igualdad de temperatura
Farmacotecnia I - Soluciones
para mucosas - Colirios
Cmo Formulo?
1.
Conservadores recomendados
por Farmacopeas:
Farmacotecnia I - Soluciones
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10
11
Efecto de la Tonicidad
12
Isotonicidad de Colirios.
13
14
el
d
o
d
o
t
te
n
e
M
B) uival Cl
E q e Na
d
Mtodos de clase 2:
Se agrega a los componentes de la
formulacin la cantidad exacta de
agua para dar una solucin
isotnica y luego se lleva a
volumen con una solucin
isotnica (puede ser una solucin
reguladora isotnica)
e
d
o ent
d
to Vinc
M
A) ite
Wh
Farmacotecnia I - Soluciones
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B)
de Mt
Sp odo
ro
wl
s
15
La Solucin de NaCl
0,9% m/v es isotnica con
el plasma y las lagrimas
Determino el descenso
Crioscpico de una Sc. De
NaCl 0,9%m/v TC=0,52
Farmacotecnia I - Soluciones
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16
17
18
1)
1G Clh. apomorfina
Resumiendo, Genricamente:
(Peso de agente isotonisante) P =
es
o
s
e
te p
s
e
,
l de
ado
d
m
i
u
0
C
10
para ulacin
form
Farmacotecnia I - Soluciones
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20
0,5%
0,75%
0,5%
CSP isotnizar
CSP 30 ml.
TC1GGlucosa = 0,09
C1 = 1 g Glucosa
0,3125 x 1G = P
0,09
TC1G
TCreal
0,14
0,09
0,14
0,09
0,07
0,0675
0,07
0,2075
Su
los man
do
T
T
C re
al
Cu
C to
t
i
a
l
Po dado
rC
,
po C, m Corri
r%
jo
ul
En de d tiplic
el c rog o
o lir
a
io
21
100 ml colirio
30 ml colirio
3,472 g de glucosa
X = 1,042 g de glucosa
Respuesta:
Nitrato de pilocarpina
Clorhidrato de etilmorfina
Clorobutanol (conservante)
Glucosa x H2O
Agua destilada estril CSP.
%
0,5
0,75
0,5
3,472
100 ml
Farmacotecnia I - Soluciones
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0,15g
0,225 g
0,15 g
1,042 g
30 ml
22
Equivalen (mismo TC )
0,9 g de NaCl
E = 0,27 g de NaCl
23
Ca
Da ntid
10
un ad
0
m T de
Na
ld C
=
e
fo 0.5 Cl q
rm 2 ue
ul
ac en
i
n
Cantidad de NaCl
Equivalente a 1g
de Fluorescena
sdica
idad de
t
n
a
c
la
s
e
0,63 g
egar
r
g
a
e
u
q
y
a
NaCl que h
cin de
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s
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d
l
m
a 100
a al 1%
ic
d
s
a
n
e
c
fluores
otnica.
is
la
r
e
c
a
h
para
24
Valores LISO
Existe un mtodo que relaciona el TC (descenso crioscpico) de una
sustancia con la concentracin molar de su solucin isoosmtica con
el plasma y las lagrimas, el valor que surge de la relacin se denomina
Liso y es caracterstico para un determinado tipo de electrolito
Para Sc. diluidas puede considerarse Molaridad (M) molalidad (m)
TC = - K.i.m
TC = - K.i.M
LISO = - K. i
Valo
r
neg Cte
ativ
o
TC = LISO.M
LISO = TC
M
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26
E = 0.33
E = 0,56
Masa de NaCl
Contenida en
100 ml de Sc.
Isotnica
1g KNO3
1.02 g DE NO3K = X
0,56 gr NaCl
0,57g NaCl
E del AgNO3
significa que
1 gr de AgNO3
es equivale
osmoticamente
a 0,33g de NaCl
Masa de
NaCl
Requerida
Para
Isotonizar
100ml
de Sc.
Respuesta
RP:
NITRATO DE PLATA
NITRATO DE POTASIO
AGUA DESTILADA ESTERIL CSP:
1g
1,02 g
100 ml
Farmacotecnia I - Soluciones
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27
Masa
NaCl
0,23
0,115 g
0,16
0,12 g
0,24
0,12 g
0,16
0,355 g
ijo o
r
r lic
o
C tip a
equivalente
o
d ul rog
a
total de NaCl
d , m e d rio
i
Cu r CC d coli
%
0.90g - 0.355g = 0.544 g NaCl para isotonizar
Po por n el
E
Sumando
Masa de NaCl Cuidado, pregunto glucosa
las masas,
Contenida en Cuidado 100 ml de colirio
equivalente
100 ml de Sc.
total de NaCl
0,16g NaCl
1g Glucosa
Isotnica
Nitrato de pilocarpina
Clorhidrato de etilmorfina
Clorobutanol (conservante)
Glucosa x H2O
Agua destilada estril
0,544 g NaCl
0,5%
0,75%
0,5%
CSP isotnizar
CSP 30 ml.
28
100 ml colirio
30 ml colirio
3,4 g de glucosa
X = 1,02 g de glucosa
Respuesta:
Nitrato de pilocarpina
Clorhidrato de etilmorfina
Clorobutanol (conservante)
Glucosa x H2O
Agua destilada estril CSP.
%
0,5
0,75
0,5
3,4
100 ml
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0,15g
0,225 g
0,15 g
1,02 g
30 ml
29
N moles = n = masa / M
N Osmoles = Osm = n . i
30
1000 ml
M . V(ml)
180 g/mol
0,280 OSM
masa glucosa = OSMplasma . V (ml) .MGlucosa
iGlucosa . 1000
Sto no inico i = 1
Farmacotecnia I - Soluciones
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31
1 g Clh. Cocana
(w =) 0,45 g Clh. Cocana
Luego, se sabe que 0,9 g de NaCl dan una Sc. Isotnica al llevarlos a
100 ml; el volumen v de solucin isotnica que puede prepararse con
0,072 g de NaCl (es decir con (w . E) g NaCl) , que equivalen
osmoticamente a 0,45 g de Clh. Cocana, se calcula:
Farmacotecnia I - Soluciones
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32
1 g Clh. Cocana
(w =) 0,45 g Clh. Cocana
Luego, se sabe que 0,9 g de NaCl dan una Sc. Isotnica al llevarlos a
100 ml; el volumen v de solucin isotnica que puede prepararse con
0,072 g de NaCl (es decir con (w . E) g NaCl) , que equivalen
osmoticamente a 0,45 g de Clh. Cocana, se calcula:
v = volumen al que hay que
0,9 g NaCl
= 0,072 g NaCl
llevar a los w g de Sto. (0,45 g
100 ml Sc. Na Cl
v
de Clh. Cocana) para obtener
Despejando v
w.E
una Sc. isotnica
v = w (g) . E . 100 ml
100/0,9 = Cte = 111,1 ml / g
0,9 g
Reemplazando se obtiene: v = w(g) .E .111,1 ml/g
Farmacotecnia I - Soluciones
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w = masa Clh. Cocana= (1,5 g . 30ml / 100 ml) = 0,45 g Clh Cocana
34
35
36
37
1G
0,1 G
60 ml
Para 2 onza
fluida (60 ml)
De tablas:
v = 5,3 ml x 2 10,6 ml
43,4 ml
v = 21,7 ml
2 onza fluida
RP/
Salicilato de fisiostigmina
Sulfito de sodio
Agua Dest. estril csp.
Solucin isotnica estril csp.
Farmacotecnia I - Soluciones
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Respuesta
38
39
40
Soluciones Buffer.
Una solucin buffer frecuentemente esta compuesta por una base
dbil y la sal de su cido conjugado o por un cido dbil y la sal de su
base conjugada; la eleccin del par cido base depende del valor de
pH que se desee regular, este depende del pKa o del pKb del par cido
base, pues el rango til de utilizacin de un par dado como buffer es
el que se corresponde a un valor de pH comprendido entre pK a o b 1.
Por suerte entre las caractersticas de un Buffer, podemos definir la
resistencia Buffer o poder tampn, esta variable esta dada por la
reserva del par cido base, ([SAL] + [ACIDO O BASE]), que da la
capacidad de responder con una modificacin en la posicin de
equilibrio ante un cambio en las condiciones del sistema; de este
modo un buffer de alta resistencia tarda en agotar la reserva del par
acido base ante el agregado de base o cido, amortiguando con
mucha eficiencia el pH del medio.
Si el buffer tiene baja resistencia, solo amortiguara el cambio de pH
hasta que se agote su reserva cida o bsica, segn el caso; luego de
esto perder toda su capacidad amortiguadora, es decir estar
agotado el buffer y el pH ser el impuesto por el medio.
Farmacotecnia I - Soluciones
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42
Farmacotecnia I - Soluciones
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43
12,405 g
Cloruro de sodio
7,50 g
1000 ml
21,2 g
1000 ml
Farmacotecnia I - Soluciones
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44
Farmacotecnia I - Soluciones
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45
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Humectante o
Clarificante
% mximo
Polisorbato 80
1,0
Polisorbato 20
1,0
Viscosante
% mximo
Alcohol polivinlico
1,4
Polivinilpirrolidona
1,7
Metilcelulosa
2,0
Hidroxipropilmetilcelulosa
1,0
Hidroxietilcelulosa
0,8
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Antioxidantes
Si el principio activo es fcilmente oxidable. Su accin protectora
puede mejorarse sustituyendo el aire del envase por un gas inerte;
tambin es til incorporar secuestrantes como el EDTA disdico para
mejorar la estabilidad del colirio.
Agente antioxidante
% mximo
Bisulfito de sodio
0,1
Metabisulfito de sodio
0,1
Tiourea
0,1
cido
etilendiamintetraactico
0,1
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48
Componentes de un colirio:
Principio Activo.
Coadyuvantes.
Conservadores.
Agente isotonisante.
Sistema regulador de pH.
Viscosantes.
Antioxidantes y/o secuestrantes.
Vehculo.
Condicin:
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50
51
52
Principios activos.
Vehculos.
Isotonizante.
El ms usado es el sistema de
Regulador de pH.
fosfatos(pH 6 -7,6)
Viscosantes.
Antioxidantes.
Los ya estudiados,
Conservadores
constatando atoxicidad
Intermediarios de solubilidad.
Tensioactivos.
Polisorbatos, en especial Tween 80
0,05%, favorecen la penetracin de
activos y son tiles para suspender
sustancias hidrorrepelentes
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53
Nebulizaciones.
Son formas farmacuticas lquidas constituidas por una fina dispersin
de gotitas en el aire. Se aplican en nebulizadores y el lquido esta
dividido en un gas que puede ser aire u oxgeno comprimido.
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Medicacin Otica.
Son formas farmacuticas lquidas o slidas de composicin
variable destinadas a ser aplicadas en la mucosa del odo.
El aparato auditivo est constituido por el odo interno, medio y
externo; este ultimo est constituido por un armazn cartilaginoso
revestido de piel, que es el pabelln u oreja, tiene glndulas sebceas
y cerosas cuyas secreciones constituyen el cerumen.
El cerumen esta constituido por sales, mucopolisacridos y cidos
grasos que le dan consistencia semislida, por su composicin y
carcter dbilmente cido es un lugar de fcil proliferacin de hongos y
grmenes patgenos y el constituyente de uno de los problemas ms
frecuentes; EL TAPN DE CERA.
Gotas tipo SincerumR (disgregante del Cerumen):
RP/
Carbonato de sodio
Glicerina
Agua destilada CSP.
1g
10g
10ml
56
57
Gargarismos:
Actan sobre la cavidad
bucal ms la garganta
58
59
Provocar por va
refleja la evacuacin
del colon
Absorcin del
activo en busca de
efectos sistmicos
60
Ventajas de la va rectal:
61
Enemas:
Son F.F. lquidas, de composicin variable, destinadas a ser
administradas por va rectal, empleando para ello dispositivos
especiales. Tambin se los conoce con el nombre de clister, levativa o
inyeccin rectal.
Clasificacin de enemas segn:
Su volumen
Sus efectos
Para estudios
radiolgicos
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Su temperatura de
administracin
Enemas Endocolnicos:
Se utilizan para evacuar el intestino, es un recurso temporal, no til en
constipacin crnica porque interfieren con la restauracin del reflejo
intestinal normal. Deben retenerse al menos 15 minutos antes de
evacuar. En gral. se administran a la temperatura corporal y su volumen
varia entre 500 y 2500 ml.
Debe introducirse con asepsia y suavidad, siguiendo las curvas
normales del conducto ano-rectal para no lesionar la mucosa.
En su preparacin se puede emplear:
Agua pura estril.
Solucin fisiolgica de Na Cl.
Infusiones o cocimientos vegetales (de manzanillas, semillas de lino).
Sustancias emolientes.
Sustancias laxantes o purgantes (aceite de ricino, sen)
Aceites vegetales (oliva)
Glicerina (en cantidad 5 10 ml ablanda las heces)
Jabn (5g en 500 ml de agua tibia)
Agua gaseosa (en obstrucciones intestinales, para movilizar heces)
Farmacotecnia I - Soluciones
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Enemas medicamentosos
Son tambin llamados enemas de retencin o a retener, pudiendo
tener accin tpica intestinal (enema encolnico) o accin sistmica
(enema diacolnico) y previo a la administracin de este tipo de
enemas debe practicarse un lavado intestinal por administracin de un
enema evacuante, con el fin de favorecer la absorcin intestinal de
activos.
El volumen es pequeo (50 a 500 ml), se administran a
temperatura ambiente y deben ser poco irritantes, para no
favorecer el reflejo evacuante.
Enemas opacos:
Son suspensiones preparadas con sustancias radioopacas que se
utilizan como medio de contraste radiolgico. Contienen sales de bario
o sales de bismuto que se suspenden en un vehculo acuoso
adicionado de viscosantes como goma arbiga o alginatos, suelen
agregarse agentes antiflatulentos como dimetilpolisiloxano.
Farmacotecnia I - Soluciones
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64
Tpicos:
Son F.F. lquidas constituidas por soluciones o suspensiones
destinadas a ser aplicadas sobre la piel o mucosas por medio de un
hisopo.
Se las llama toques, pinceladas o pigmentos, cuando se aplican
sobre mucosas el vehculo debe ser agua, glicerina y ambos. La
glicerina favorece que el principio activo est en contacto con la
mucosa por un perodo ms prolongado.
Para prolongar la accin tpica sobre piel se puede agregar colodin
elstico o blsamo de Per, pues al evaporarse el solvente queda
una pelcula que retiene al activo.
Las bases medicamentosas son sustancias antispticas,
astringentes e irritantes.
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Bibliografa
Vila Jato, J.L,. "Tecnologa Farmacutica", Vol. I y II, Ed. Sntesis, Madrid
(1997).
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