Penicilinas

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO
FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA

CARRERA DE MDICO CIRUJANO
FARMACOLOGA
Mdulo: Piel y msculo esqueltico

Antibiticos
Semana 1
ELABOR: ALAN RUBIO VEGA

Grupo 1305
PROFESOR TITULAR: DR. JULIO FIGUEROA ESTRADA
ENERO 2015
OBJETIVOS GENERALES DEL MDULO DE PIEL Y MSCULO

ESQUELTICO.
I.
Analizar la farmacologa general y su clasificacin de los grupos

farmacolgicos correspondientes al mdulo de Piel y musculo
esqueltico.
II.
III. Conocer la farmacodinamia de los grupos farmacolgicos:
mecanismo y sitio de accin.
IV. Describir la farmacocintica de los frmacos: va de administracin,
absorcin, distribucin, biotransformacin, excrecin y eliminacin.
V.
Reconocer los efectos colaterales y txicos de los frmacos.
VI. Conocer los usos, indicaciones y contraindicaciones de los frmacos.

VII. Reconocer las interacciones farmacolgicas de los frmacos .
CONTENIDO TEMTICO
1.0 Antibiticos
1.1 Penicilinas naturales
Parenterales
1.1.1 Penicilina G benzatnica
1.1.2 Penicilina G sdica y potsica
1.1.3 Penicilina G procanica
Orales
1.1.4 Penicilina V potsica
1.2 Aminopenicilinas
1.2.1 Amoxicilina
1.2.2 Ampicilina
Otras: bacampicilina, ciclacilina, epicilina, hetacilina,
metampicilina.
1.3 Penicilinas resistentes a la penicilinasa

1.3.1 Dicloxacilina
1.3.2 Flucloxacilina
1.3.3 Meticilina
Otras: cloxacilina, nafcilina y oxacilina.
1.4 Antibiticos de aplicacin

local
1.4.1 cido Fusdico
1.4.2 Bacitracina
1.4.3 Clindamicina
1.4.4 Cloranfenicol
1.4.5 Eritromicina
1.4.6 Gentamicina
1.4.7 Mupirocina
1.4.8 Neomicina
1.4.9 Nitrofurazona
1.4.10 Polimixina
1.4.11 Rifamicina
1.5 Macrlidos
1.5.1 Azitromicina
1.5.2 Claritromicina
1.5.3 Eritromicina
1.5.4 Roxitromicina
1.5.5 Telitromicina
Antibiticos
Proviene del griego anti: en contra y biotikos dado
a la vida
Son sustancias producidas por varias especies de
microorganismos (bacterias, hongos, actinomicetos),
que suprimen el crecimiento de otros
microorganismos y eventualmente pueden destruirlos.
Penicilinas
Compuesto lactmico.
Estructura bsica:
Funcin: Inhibicin de las sntesis de
peptidoglucanos de la pared celular
bacteriana.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Doceava edicin. Mc
Graw Hill. China, 2012
Penicilinas
Orales
Penicilina V potsica
Parenterales
Penicilina G Benzatnica
Penicilina G sdica y
potsica
Penicilina G sdica
Penicilina G procanica
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Doceava edicin. Mc Graw
Hill. China, 2012
Penicilina G Benzatnica
Estructura qumica
Farmacodinamia
Los antibiticos lactmicos destruyen bacterias susceptibles
inhibiendo la proliferacin de estas por interferencia en la
traspeptidacin de la sntesis de la pared celular
Hill. China, 2012
Farmacocintica
Va de administracin: Parenteral (IM)
Absorcin: lenta desde los depsitos intramusculares a la
sangre.
Distribucin:
Volumen aparente de distribucin es de 0.35 L/kg.
60% de la penicilina G en plasma est unida en forma
reversible a la albmina.
Se encuentra en todo el cuerpo pero difiere en lquido y en
los tejidos corporales.
No atraviesa barrera hematoenceflica en condiciones
normales.
Hill. China, 2012
Biotransformacin:
60% a 90% de una dosis, es eliminada por la orina en la
primera hora. El resto es metabolizado hasta la forma de cido
peniciloico
Semivida: 21 das
La duracin promedio de actividad antimicrobiana
demostrable en el plasma es de unos 26 das.
Excrecin: Riones (mayormente) y una pequea fraccin
por la bilis.
Eliminacin: 60% a 90% por la orina en la primara hora.
10% filtracin glomerular
90% secrecin tubular
Efectos adversos
Reacciones de hipersensibilidad
Exantema maculapapular
Urticaria
Dermatitis exfoliativa
Sx de Stevens- Johnson
Fiebre
Incidencia global de 0.7% al 10%
Broncoespasmo
Vasculitis
Enfermedad del suero
Anfafilaxia
Usos
Activo contra cocos gram +/ - y poca actividad contra bacilos
gram y susceptibles a hidrolisis por lactamasas .
Tx contra neumococos como S. pneumoniae.
infecciones por estreptococos
infecciones por anaerobios
infecciones por estafilococos
infecciones por meningococos
Erisipela
Carbunco.
Actinomicosis
Terapia de la sfilis
Escarlatina
Gonorrea
Hill. China, 2012
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
a la penicilina.
Nefritis
intersticial.
Edema
angioneurtico.
Enfermedad del
suero.
Choque
anafilctico.
BRUNTON LL., Goodman &

Gillman. Las bases farmacolgicas
de la teraputica. Doceava edicin.
Interacciones
Farmacolgicas.
Cuando
se
utiliza
probenecid
(cido
4dipropilsulfamoil benzoico) en forma concomitante
con bencilpenicilina la excrecin urinaria de sta
disminuye, lo cual ocasiona que los niveles sricos
se mantengan elevados por ms tiempo.
El uso concomitante de la penicilina G con
aminoglucsidos proporciona una actividad sinrgica
frente a enterococos. Sin embargo, estos antibiticos
no deben ser mezclados entre s, debido a que son
qumica y fsicamente incompatibles y se desactivan
cuando se mezclan.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Doceava edicin.
Mc Graw Hill. China, 2012
Penicilina G sdica y
potsica
Estructura qumica
Hill. China, 2012
Farmacodinamia
Hill. China, 2012
Farmacocintica
Va de administracin: Por va IV continua o
intermitente o parenteral (IM).
Absorcin: Rpida desde los depsitos intramusculares a
la sangre
Distribucin:
normales.
Biotransformacin:
peniciloico
Semivida: 30 min en adultos normales y aumentando a
medida que disminuye la funcin renal.
Excrecin: Riones (mayoritariamente) y un pequeo
porcentaje se excreta en las heces, bilis, y la leche materna.
Efectos adversos
Al igual que los dems antibiticospenicilina puede
llegar a producir reacciones de hipersensibilidad.
- Eritema cutneo
- Urticaria
- Eritema multiforme
- Anafilaxia.
Hill. China, 2012
Usos
Tratamiento de:
Infecciones del tracto
respiratorio superior
Faringoamigdalitis
Neumona
Bronconeumona
Infecciones de la piel y
tejidos
blandos
Parodontitis,
Endocarditis
Meningitis bacteriana
Sfilis
Gonorrea
Erisipela
Angina de Vincent
Escarlatina
Hill. China, 2012
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a
la penicilina
Nefritis intersticial
Edema
angioneurtico
Enfermedad del
suero
Choque anafilctico.
Interacciones
Farmacolgicas.
Cuando
se
utiliza
probenecid
(cido
cuando se mezclan.
Penicilina G procanica
Estructura qumica
Farmacodinamia
Farmacocintica
Va de administracin:
Parenteral (IM).
Absorcin: lenta desde los depsitos intramusculares a la

sangre
Distribucin:
normales.
Biotransformacin:
peniciloico
Semivida: 24 a 36 hrs
Efectos adversos
Al igual que los dems antibiticospenicilina puede
llegar a producir reacciones de hipersensibilidad.
- Eritema cutneo
- Urticaria
- Eritema multiforme
- Anafilaxia.
Usos
Tratamiento de:
Infecciones de la piel y
tejidos
blandos
Tratamiento de la
endocarditis por viridans
streptococcus y
Streptococcus bovis
Escarlatina
Gonorrea
Erisipela
Parodontitis,
Meningitis bacteriana
Sfilis
Angina de Vincent
Infecciones del tracto
respiratorio superior
Neumona
Bronconeumona
Faringoamigdalitis
Hill. China, 2012
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a
la penicilina
Nefritis intersticial
Edema
angioneurtico
Enfermedad del
suero
Choque anafilctico.
Interacciones
Farmacolgicas.
Cuando
se
utiliza
probenecid
(cido
cuando se mezclan.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Doceava
edicin. Mc Graw Hill. China, 2012
Penicilina V potsica
Farmacodinamia
Farmacocintica
Va de administracin: La penicilina v potsica se
administra va enteral oral.
Absorcin:
de la dosis administrada
se absorbe en el duodeno, los alimentos en el tubo
digestivo dificultan su absorcin, deben ser ingeridas 30-60
min antes de las comidas
Distribucin:
Se fija aproximadamente en 80% a la protena srica
Mayoritariamente en riones, con cantidades menores en el
hgado, la piel y el intestino. En todos los dems tejidos del
cuerpo y en el lquido cefalorraqudeo se encuentran
cantidades pequeas
de
la teraputica. Doceava edicin.
No atraviesa barrera hematoenceflica
en condiciones
Biotransformacin:
peniciloico
Semivida: 30 min en adultos normales y aumentando a
medida que disminuye la funcin renal.

Efectos adversos
Con la penicilina oral se han reportado

todos los grados de hipersensibilidad,
incluso anafilaxia fatal.
Uso
Tx contra Infecciones leves de la piel o tejidos blandos.
Infecciones leves a moderadas de las vas respiratorias
altas, escarlatina y erisipela, leve gingivitis y faringitis
de Vincent
Tx contra estafilococos (excepto cepas productoras de
penicilinasas), estreptococos ( grupos A, C, G, H, L y M)
y neumococos
Treponema pallidumes extremadamente sensible.
Contraindicaciones
Una reaccin previa de hipersensibilidad a
cualquier penicilina constituye una
contraindicacin.
La fenoximetilpenicilina no ha mostrado
ser teratognica, mutagnica,
carcinognica ni tener efectos sobre la
fertilidad.
Interacciones
Farmacolgicas
Cuando se utiliza probenecid (cido 4dipropilsulfamoil benzoico) en forma
concomitante con bencilpenicilina la excrecin
urinaria de sta disminuye, lo cual ocasiona que
los niveles sricos se mantengan elevados por
ms tiempo.
Se debe evitar el uso concomitante con

neomicina oral, pues se ha reportado que causa
mala absorcin de la fenoximetilpenicilina.
Diferencias
La virtud de la penicilina V en comparacin
con la G est en su mayor estabilidad en el
medio cido estomacal y, por ello, su mejor
absorcin en las vas gastrointestinales.
Penicilina G procana alcanza una mayor
concentracin de suero a comparacin de
la benzatnica, pero tiene los niveles de
frmaco menos prolongados (5-7d).
Aminopenicilinas
Los medicamentos de esta categora
poseen actividad antibacteriana similar y
un espectro ms amplio que los
expuestos hasta este punto. Todos son
destruidos por la lactamasa (de
bacterias
grampositivas
y
gramnegativas).
Amoxicilina
Estructura qumica

Farmacodinamia

Farmacocintica
Va de administracin: Oral
Absorcin: Rpida, en tubo digestivo
Distribucin:
Difunde en la mayor parte de los tejidos y lquidos
orgnicos y en el lquido cefalorraqudeo se
encuentran cantidades pequeas
normales.
20% de la amoxicilina se liga a protenas en el plasma
Biotransformacin: Hgado
Semivida: La vida meda de amoxicilina es de
61,3 min
Excrecin: Rion
Eliminacin:El 75% aproximadamente de la
dosis de amoxicilina administrada se excreta por
la orina sin cambios mediante excrecin tubular y
filtracin glomerular

Efectos adversos
Reacciones
gastrointestinales:Pueden
incluir diarrea, indigestin,
nuseas y vmito
Reacciones de
hipersensibilidad: eritema
y urticaria
Reacciones en el SNC:
hiperactividad, mareo,
cefalea y convulsiones
Uso
Es la ms activa de todos los beta
lactmicos contra Streptococcus
pneumoniae
Recomendable en infecciones del
tracto respiratorio superior
(incluyendo odo y nariz), por
ejemplo, amigdalitis recurrente,
sinusitis, otitis media.
Tracto respiratorio inferior, por
ejemplo:Bronquitis aguda y
crnica
Tracto genitourinario; por ejemplo:Cistitis

uretritis (gonoccica)
Piel y tejidos blandos, por
ejemplo:Furnculos abscesos,
Huesos y articulaciones, por
jemplo:Osteomielitis.
Dentales:Absceso dentoalveolar

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las penicilinas o a
cualquier componente de la frmula.
Historia de ictericia/disfuncin
heptica asociada a amoxicilina y
clavulanato o penicilina.

Interacciones
Farmacolgicas
Debe ponerse especial atencin a una
posible sensibilidad cruzada con otros
antibiticos -Iactmicos, por ejemplo,
cefalosporinas.
Ampicilina
Estructura qumica

Farmacodinamia

Farmacocintica
Va de administracin: Enteral oral y parenteral IM e IV
Absorcin: Aproximadamente el 30-55% de la dosis se

absorbe, una cantidad mucho menor que la de la amoxicilina.
Las concentraciones mximas se obtienen a las 1-2 horas
despus de una dosis IM.
Los alimentos disminuyen la absorcin de la ampicilina, por lo
que el antibitico se debe administrar una horas antes o dos
horas despus de las comidas.
Biodisponibilidad: 62%
Distribucin:
Se distribuye ampliamente, encontrndose concentraciones
bactericidas en hgado, pulmones, orina, prstata, vejiga, vescula
biliar.
Atraviesa barrera hematoenceflica cuando las meninges estn
inflamadas.
No cruza la barrera placentaria.
La ampicilina se une a las protenas del plasma en un 14-20%.
Biotransformacin: Hgado, 10% de la dosis de ampicilina es
metabolizada a productos inactivos
Semivida: La vida meda de ampicilina es de 6 a 8 h
Excrecin: El antibitico aparece en la bilis, transportado por la
circulacin enteroheptica y excretado por las heces
Eliminacin: los productos
inactivos ya metabolizados, son
Gillman.
Las bases
farmacolgicas
eliminados sobre todo en
la orina,
conjuntamente
con el
antibitico sin metabolizar
Efectos adversos
Hipersensibilidad, pueden ir desde rash sin
importancia a serias reacciones anafilcticas.
Urticaria.
Eritema multiforme
Dermatitis exfoliativa
Rash maculopapular con eritema
Necrolisis epidrmica txica
Sndrome de Stevens-Johnson
Vasculitis
Uso
Infecciones del aparato respiratorio:
Amigdalitis.
Infecciones del aparato digestivo:Disentera

bacilar, enteritis, diarreas infecciosas, etctera.
Infecciones del aparato urinario:Cistitis,

uretritis, pielonefritis
Infecciones de la piel tejidos

blandos:Septicemias, meningitis, endocarditis y
celulitis
Infecciones odontolgicas:Profilaxis y
tratamiento de infecciones de la cavidad bucal.

Contraindicaciones
La ampicilina est contraindicada en
pacientes
con
antecedentes
de
hipersensibilidad a las penicilinas,
infecciones ocasionadas por grmenes
resistentes, nefritis intersticial, edema
angioneurtico.

Interacciones
Farmacolgicas
El probenecid aumenta la vida de la
ampicilina. La ampicilina se inactiva en
soluciones con carbohidratos o pH
alcalino.
cido clavulnico mejora la actividad
antibacteriana de la ampicilina frente a
las bacterias que producen betalactamasas como la H. influenzae
Diferencias
La amoxicilina es absorbida ms
rpido y de manera mas completa del
tubo digestivo que la ampicilina.
Espectro antimicrobiano de las 2 es
casi idntico a diferencia que la
amoxicilina es menos eficaz contra
shigellosis
Penicilinas resistentes a la
penicilinasa

Dicloxacilina
Estructura qumica:

Algunas generalidades
Pertenece al grupo de las
isoxazolilpenicilinas.
Frmaco relativamente estable en medio
cido y se absorbe adecuadamente
despus de ingerido.
Resistente a la degradacin por parte de la
penicilinasa.
Farmacodinamia

Farmacocintica
Va de administracin: Enteral Oral
Absorcin: Con rapidez e incompleta (30 a 80%) en el tubo

digestivo. La absorcin es ms rpida con el estmago vaco
(1 o 2 hrs despus de comer)
Las concentraciones mximas se obtienen en trmino de una
hora (15 g/ml despus de ingerir 1 gramo)
Biodisponibilidad: 50-85%

Distribucin:
Se distribuye ampliamente, encontrndose concentraciones
bactericidas en hgado, pulmones, orina, prstata, vegija,
vescula biliar etc.
Atraviesa barrera hematoenceflica cuando las meninges
estn inflamadas.
Se liga a la albmina de entre 90 a 95%
Biotransformacin: Hgado
Semivida: 8h
Excrecin: Rion
Eliminacin: La mitad de la dosis es eliminada en la orina en
primeras 6 h despus de BRUNTON
ingerida
y notable eliminacin por la
LL., Goodman &
bilis
Efectos adversos
Reacciones alrgicas:
Erupciones maculopapulosas,
eritematosas y urticaria.
Nuseas
Diarrea
Vomito
Colitis seudomembranosa.

Uso
Indicado nicamente para cepas que no son resistentes a la
meticilina
Dicloxacilina para Staphylococcus aureus y Staphylococcus
epidermidis.
Contra la mayora de las infecciones causadas por las cepas
Staphylococcus y Streptococcus
No tx contra enterococos ni Listeria
No sustituye a la va parenteral en el tx contra estafiloccicas
graves
No es til contra bacteria

gram
Gillman. Las
bases-farmacolgicas
Vas respiratorias superiores:Amigdalitis,

faringitis, faringoamigdalitis.
Vas respiratorias inferiores:Bronquitis,
bronconeumona, neumona de focos
mltiples, abscesos pulmonares producidos
porStaphylococcus aureus, incluyendo a los
productores de penicilinasa.
Piel y tejidos blandos:Imptigo (primera
eleccin), imptigo ampolloso, furunculosis,
piodermitis, celulitis.
Contraindicaciones
Contraindicada en pacientes que
hayan demostrado hipersensibilidad a
las penicilinas

Interacciones
Farmacolgicas
No deber administrarse junto con
antibiticos o cualquier otro
bacteriosttico debido a la posibilidad de
bloqueo en funcin de su accin
La combinacin con amikacina tiene

efecto sinrgico contra Staphylococcus
aureus.
Meticilina
Estructura qumica
Hill. China, 2012
Farmacodinamia
Hill. China, 2012
Farmacocintica
Va de administracin: parenteral IM/
enteral oral
Absorcin: Con rapidez e incompleta
(30 a 80%) en el tubo digestivo. La
absorcin es ms rpida con el
estmago vaco (1 o 2 hrs despus de
comer)
Distribucin:
En lquidos y tejidos corporales.
Atraviesa barrera hematoenceflica cuando las meninges
estn inflamadas.
Se liga a la albmina de entre 90 a 95%
Biotransformacin. Hgado
Semivida: La vida media es de 30 a 60 minutos
Excrecin: Rion
Eliminacin: La mitad de la dosis es eliminada en la
orina en primeras 6 h despus de ingerida y notable
eliminacin por la bilis
Efectos adversos
Poco frecuentes: hipersensibilidad leve a
moderada, convulsiones, diarrea, nusea, vmito.
Raras: hipersensibilidad grave (fiebre,

broncoespasmo, vasculitis, anafilaxis, choque,
dermatitis exfoliativa), nefritis.
Uso
Tx contra infecciones por
estafilococos productores de
lactamasa
Para infecciones causadas por cepas
de estafilococos susceptibles a la
meticilina y resistentes a la
penicilina, estos se consideran los
frmacos de eleccin.
Contraindicacones
En pacientes con insuficiencia renal,
la meticilina produce nefritis
intersticial (y por ese motivo ya no se
usa).
A grandes dosis provoca molestias
gastrointestinales (nauseas, vmito y
diarrea).
Interacciones
farmacolgicas
cido acetilsalislico y
sulfametoxipiridazina la desplazan de
su unin a protenas y aumentan su
concentracin.
Tetraciclinas antagonizan su accin
bactericida
Antibiticos de aplicacin
local
cido fusdico
Estructura qumica
Farmacodinamia
Inhibe la sntesis de protenas
bacterianas que evita el turnover del
factor de elongacin G del ribosoma.
El cido fusdico inhibe la replicacion
bacteriana y no es bactericida.
Farmacocintica
Va de administracin: Tpica y enteral oral
Absorcin: En su forma de sal sdica, presenta buena
absorcin intestinal y la tpica penetra la piel intacta (10% al
20%)
Distribucin: No se difunde ampliamente en los tejidos
debido a su poca absorcin.
El volumen de distribucin del cido fusdico y sus sales es
de 20 L y se une a las protenas plasmticas entre un 98 y
99%.
Atraviesa con dificultad la BHE y la BP
Biotransformacin. Hgado (parcialmente)

mediante el sistema enzimtico del
citocromo P450
Semivida: 4 a 6h
Excrecin: Bilis y heces
Eliminacin: La eliminacin se hace casi
completamente por va extrarrenal. El
perodo de eliminacin es de 10 a 12 h
Reimann G, Barthel B, Effect of fusidic acid on the hepatic cytochrome P450 enzyme system. PUBMED
[internet], 2014 [citado 10 de enero 2014] Disponible en: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10584978
Efectos adversos
Molestias gstrointestinales.
Nuseas (4%)
Indigestin/dispepsia (2%)
Diarreas/deposiciones diarricas (6%)
Dolor estomacal/abdominal (4%).
Ictericia
Erupcin drmica
Supresin de la mdula sea
Hepatotoxicidad
Uso
Antibitico esteroide de espectro estrecho, especialmente
eficaz para infecciones por S. aureus
Infecciones cutneas
Impetigo
Acn
Foliculitis
Eczemas
Abscesos
Quemaduras
Se limita casi a gram +
Abscesos cerebrales
Endocarditis bacteriana
Infecciones de tejidos
blandos
Infecciones seas
Neumona
Contraindicacones
Hipersensibilidad
La administracin sistmica de cido
fusdico debe evitarse en pacientes
que estn siendo tratados con
frmacos biotransformados por el
CYP3A4.
Interacciones
farmacolgicas
No interacciona con otros frmacos
dada la pequea cantidad de frmaco
que se absorbe a travs de la piel
Cloranfenicol
Estructura qumica:
Hill. China, 2012
Farmacodinamia
Penetra fcilmente a las bacterias por probable
difusin facilitada e inhibe la sntesis protenica de
bacterias y en menor cantidad, de clulas
eucariticas.
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Doceava edicin. Mc Graw Hill.
China, 2012
Farmacocintica
Va de administracin:Enteral oral, tpica, parenteral IM
(succinato sdico de cloranfenicol) e IV
Absorcin: Rpida de las vas gastrointestinales, 2 a 3 horas
concentraciones mximas por 1g
Distribucin: Lquidos corporales y concentraciones
teraputicas en el LCR (60%) con o sin meningitis, se puede
acumular en el cerebro.
Aparece en la leche materna y en el lquido placentario
La mitad del antibitico est fijo a protenas del plasma
Biotransformacin. Heptico, lo transforma a

su glucornido inactivo
Semivida: 4h, menor en cirrticos y neonatos
Excrecin: Renal
Eliminacin: Orina
Efectos adversos
Trastornos gastrointestinales
Trastornos del sistema nervioso
Trastornos psiquitricos
El efecto adverso ms serio es la depresin de la mdula sea.
Ocurren discrasias sanguneas graves y fatales(en individuos con

terapia duradera y expuestos en varias ocasiones)
Un tipo irreversible de depresin de la mdula sea
sndrome del nio gris, con vmito, flacidez, hipotermia, color

grisceo, choque y colapso.
Uso
Se le reserva para tratar infecciones mortales como
la Meningitis bacteriana ( H. influenzae, N.
meningitidis y S. pneumoniae)
y la rickettsiosis en pacientes que no puedes ser
tratados con otros antibiticos
Fiebre tifoidea Salmonella typhi suele ser
resistente
Contraindicaciones
Hipersensibilidad y/o reacciones txicas.
El riesgo de anemia aplsica no constituye
contraindicacin para utilizarlo en situaciones que
puede salvar la vida. Sin embargo, nunca se usar
en situaciones indefinidad o en enfermedades
tratadas fcil, inocua y eficaz con otro
antimicrobiano
Interacciones
farmacolgicas
La administracin con fenobarbital o
de rifampicina que inducen el sistema
de CYP, acorta la semivida y ocasiona
concentraciones subteraputicas
Gentamicina
Estructura qumica
Farmacodinamia
La gentamicina se difunde por conductos formados por
protenas de porina en la membrana ext de las gram y
entran al espacio periplasmico por un transporte activo.
Se unen a polisomas en interfieren en la sntesis protica al
causar lectura errnea y una terminacin prematura de la
traduccin del m RNA
China, 2012
Farmacocintica
Va de administracin: parenteral IM IV, tpica, intratecal,
oftlmica.
Absorcin: No se absorbe bien en tubo digestivo, aprox 1%

despus de la administracin oral o rectal.
Enfermedades del tubo digestivo pueden incrementar la
absorcin. Es rpida en superficies serosas
Distribucin: Bajas concentraciones en secreciones y

tejidos; altas en corteza renal, en la endolinfa y perilinfa del
odo.
Atraviesa barrera placentaria
Biotransformacin. Heptico
Semivida: 2-3h
Excrecin: Rin
Eliminacin: Orina, casi por completo por
filtracin glomerular

Efectos adversos
Bloqueo neuromuscular ( en sup. serosas)
Intoxicacin. Cuando se aplica por tiempo
prolongado en heridas grandes, quemaduras
o lceras cutneas, sobre todo en
insuficiencia renal (nefrotoxicidad).
Ototoxicidad irreversible.
Administrascin itratecal radiculitis
Uso
Tx contra gram como Pseudomonas o Acinetobacter
Tx de infecciones graves causadas por cepas
susceptibles causantes de :
Sepsis neonatal bacteriana
Septicemia bacteriana
Las infecciones bacterianas graves del sistema nervioso
central (meningitis)
Tracto urinario
Tracto respiratorio
Tracto gastrointestinal (incluyendo peritonitis)
Piel, hueso y tejidos blandos (incluyendo quemaduras)
Contraindicacones
Hipersensibilidad
El empleo prolongado debe

restringirse al tx de infecciones
letales y aquellas para las que un
frmaco menos txico est
contraindicado o es menos eficaz
Interacciones
farmacolgicas
Aunque se ha recomendado la gentamicina con
vancomicina o lactmico B para intensificar el
efecto bactericida, no est demostrado en la
mayor parte de las infecciones
No administrar simultneamente con furosemida,

cisplatino, metoxiflurano, indometacina,
anfotericina B, vancomicina, cefalosporinas,
ciclosporina, polimixina, pues aumentan los
efectos neurotxicos/nefrotxicos
Mupirocina
Estructura qumica:

Farmacodinamia
Inhibe las sntesis de protenas
bacterianas por unin reversible o
inhibicin de la isoleucilo sintetasa de
RNA de transferencia

Farmacocintica
Va de administracin: Tpica
Absorcin: Es mnima por la piel intacta o lesiones
cutneas, es inactivado con rapidez despus de la
absorcin
Biotransformacin: Toda la mupirocina es
metabolizada con rapidez hasta cido amnico
inactivo
Efectos adversos
Irritaccin y sensibilizacin en el sitio
de aplicacin
Lagrimeo, ardor e irritacin
prolongado (al contacto con los ojos)

Uso
Activa contra muchas gram + y algunas gram
Actividad contra Streptococcus pyogenes y S.
aureos (susceptibles o resistentes a la meticilina)
- Imptigo infectado
- lesiones traumticas en la piel

Contraindicacones
Evitar la aplicacin en grandes
superficies cutneas en individuos
con insuficiencia renal moderada o
intensa, para evitar la acumulacin
de polietilenglicol

Interacciones
farmacolgicas
Ninguna

Neomicina
Estructura qumica

Farmacodinamia
Inhibidor bactericida.
Al ligarse a los polisomas en la subunidad 30S, interfiere en la
sntesis protenica causando una lectura errnea y provocando
la terminacin prematura de la traduccin de mRNA al anexar
AA a la cadena polipeptidica.

Farmacocintica
Va de administracin: Tpica y oral.
Absorcin: Escasa en vas gastrointestinales (<3%)
Distribucin:
Su distribucin en secreciones y tejidos es baja.
En corteza renal, endolinfa y perilinfa del odo interno se
encuentra en grandes cifras.
Son excluidos en clulas del SNC y del ojo.

Biotransformacin:
Semivida: 2-3 horas en individuo con funcin renal normal.
Excrecin: Renal mediante filtracin glomerular.
Eliminacin:
Es eliminado mediante las heces en un tiempo promedio de 23 horas
97% sin cambios en las heces
3% inalterada en la orina (10-20 das despus de su
administracin) i

Efectos adversos
Nuseas, vmito y
diarrea
Enterocolitis aguda
seudomembranosa
Infecciones por hongos
y levaduras despus
de Tx prolongado
Sndrome de mala
absorcin
Sndrome de esprue
(diarrea, esteatorrea y
azorrea)
Reacciones de
hipersensibilidad
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad
Frecuentes
Poco Frecuentes

Usos
Activo principalmente contra bacterias aerobias gram y menor
actividad para gram +.
Antisptico en ciruga intestinal o de colon.

Coadyuvante en coma heptico para reducir bacterias formadoras
de amoniaco.
Infecciones presentes en quemaduras, heridas, lceras y
dermatosis (NO erradica las bacterias)
Encefalopata heptica
Infecciones por:
E. coli
Salmonella
H. Influenzae
Vibrio cholerae
S. Aureus
Bacillus anthracis
C. Diphteriae
Bacillus anthracis Gillman. Las bases farmacolgicas
Mycobacterium tuberculosis
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a
neomicina u otros
aminoglucsidos
Insuficiencia renal
Obstruccin intestinal
Lesin del VIII para
craneal
Enfermedad de
Parkinson o miastenia
grave
Nota: Se recomienda realizar
anlisis peridico de funcin
renal Doceava edicin.
de la teraputica.
Interacciones
Farmacolgicas.
Al
usarse
con
otros
aminoglucsidos
(estreptomicina,
Konamicina,
gentamicina,
amikacina) incrementa el riesgo a padecer
ototoxicidades y nefrotoxicidad.

Azitromicina
Estructura qumica

Farmacodinamia
Medicamento bacteriosttico que inhibe la sntesis de
protenas al unirse reversiblemente a la subnidades
ribosmicas 50S

Farmacocintica
Va de administracin: Enteral oral e IV, 1 hora antes o 2
despus de las comidas.
Absorcin: Se absorbe con rapidez a nivel gastrointestinal sin
ingesta de alimentos.
Distribucin:
Por sus propiedades farmacocinticas posee distribucin hstica
amplia y puede penetrar en macrfagos y leucocitos PMN.
Leche materna.
Se encuentran concentraciones reducidas en lquido sinovial y
LCR en ausencia de inflamacin.
Capaz de atravesar la barrera placentaria.
Biotransformacin:
Es eliminado a nivel heptico generando metabolitos
inactivos.
Excrecin: Principalmente biliar aunque tambin ocurre a
nivel renal.
Eliminacin:
88% bilis
12% orina

Efectos adversos
Nuseas, vmito y
diarrea
Dispepsia
Vrtigo
Cefalea
Ototoxicidad
(hipoacusia)
Frecuentes
Elevacin reversible de
transaminasas
Hipersensibilidad
(erupciones cutneas)
Eosinofilia
Arritmias
Fiebre
Poco Frecuentes

Usos
Menos activa que la eritromicina contra microorganismos
gram+ pero responde mejor frente a microorganismos gram-.
Teraputica ambulatoria de neumona

Faringitis, amigdalitis
Infecciones en piel y estructuras cutneas
ETS
Infeccin por M.avium-intracellulare en pacientes con SIDA.
Uretritis no gonoccica por C. trachomatis.
Chancroide
OMA
Granuloma inguinal
Linfogranuloma venrea
Chancroide

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al
frmaco.
Insuficiencia renal.
Enfermedad cardiaca.
Botulismo.
Miastenia grave.

OMA
Botulismo
Interacciones
Farmacolgicas.
Por su anillo de lactona de 15 tomos no se activan
las enzimas del citocromo P450 y por lo tanto,
carece de interacciones farmacolgicas.

Claritromicina
Estructura qumica

Generalidades
La claritromicina se deriva de la
eritromicina por adicin de un grupo
metilo y tiene mejor estabilidad de cido y
absorcin oral, en comparacin con la
eritromicina.
A diferencia de la eritromicina, tiene
mayor actividad contra el complejo
Mycobacterium avium
Farmacodinamia
Posee una accin bacteriosttica o bactericida segn el
microorganismo y la concentracin del frmaco.
Inhibe la sntesis de protenas al unirse de manera reversible a la
subunidad ribosmica S50 y no es susceptible a la accin de
lactamasas beta.

Farmacocintica
Va de administracin: Enteral oral
Absorcin: Se absorbe rpidamente en el tubo digestivo
disminuyendo su biodisponibilidad de 50 al 55% . La ingesta de
alimentos no interfiere en su absorcin.
Se une del 40-70% a PBP.
Distribucin:
Se distribuye fcilmente en lquidos intracelulares por lo que su
concentracin en tejidos es mayor que su concentracin srica.
Penetra lquido prosttico, exudado del odo medio y la leche
materna.
No se encuentra en cerebro y LCR.
Biotransformacin:
Su va principal de metabolismo es la de N-desmetilacin
oxidativa y la hidroxilacin en la posicin 14 originando a nivel
heptico 14-OH-claritromicina
La semivida de la 14- hidroxiclaritromicina es de 59 horas.
Excrecin: Renal mediante filtracin glomerular.
Eliminacin:
20-40% orina
El resto se elimina a travs de la bilis.
Efectos adversos
Nuseas
Vmito
Diarrea
Dispepsia
Hipoacusia
Clicos
Urticaria
Cefalea
Elevacin transitoria de
transaminasas
Hipersensibilidad (exantema,
prurito)

Usos
Activo principalmente contra bacterias aerobias gram y
menor actividad para gram +.
Tx de infecciones respiratorias superiores e inferiores.

Tx de infecciones genitourinarias producidas por
Chlamydia.
Reduce aparicin de lcera duodenal en enfermedad
ulcerosa pptica causada por H. pylori.
Tx de primera lnea para profilaxis y teraputica de
infeccin diseminada causada por M-avium-intracelullare en
enfermos con SIDA.
Enfermedad pulmonar en pacientes infectados por VIH.
Prevencin primaria en pacientes con SIDA.
Encefalitis por toxoplasmosis.
Diarrea causada por BRUNTON
Cryptosporidium
LL., Goodman & en personas con
SIDA.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la
claritromicina o
antibiticos macrlidos.
Insuficiencia grave
renal o heptica.
Embarazo.
Lactancia.

Interacciones
Farmacolgicas.
Inhiben a la isoenzima CYB3A4 al unirse con uno
de los metabolitos del macrlido potencializando as
los efectos de la carbamazepina, corticosteroides,
ciclosporina, digoxina, alcaloides de ergotamina,
teofilina, triazolam, valproato y warfanina.

Eritromicina
Estructura qumica
China, 2012
Generalidades
Poco soluble en agua
Se disuelve en solventes orgnicos
Su actividad se intensifica con pH
alcalino pero pierde actividad con
rapidez a 20C y en presencia de pH
cido.
Farmacodinamia
Inhiben la sntesis de protena al ligarse de modo reversible a
las subunidades ribosmicas 50S de microorganismos
sensibles bloqueando la translocacin en el que la nueva
molcula de pptido tRNA se desplaza del sitio aceptor del
ribosoma al sitio donador del pptido y por tanto se disocia del
ribosoma
Hill. China, 2012
Farmacocintica
Va de administracin: Enteral oral e IV
Absorcin: La base se absorbe de manera parcial en la parte
superior del intestino delgado y los alimentos que aumentan la
acidez gstrica retrasan la absorcin.
Distribucin:
Se distribuye fcilmente en lquidos intracelulares.
No penetra cerebro ni LCR an en presencia de inflamacin.
Penetra lquido prosttico y barrera placentaria.
Se encuentra en el exudado del odo interno y la leche
materna.
Se une en un 70-80% a PBP
Biotransformacin:
A nivel heptico se lleva a cabo se desmetilacin y su
actividad se intensifica con un pH alcalino.
Semivida: 1.5-1.6 horas en individuo con funcin renal
normal.
5h en pacientes con anuria.
Excrecin: Se excretan grandes cantidades de una dosis
administrada en la bilis y se pierden en las heces, y slo 5%
se elimina en la orina.
Eliminacin:
2-5% se elimina de forma activa a travs de la orina.
El resto se elimina a travs de bilis y heces.
Hill. China, 2012
Efectos adversos
Trastornos gastrointestinales
leves (nuseas, vmito y
diarrea).
Dolor en epigastrio
Estimula la motilidad
gastrointestinal al actuar
sobre receptores de motilina.
Colitis seudomembranosa
Hepatitis colesttica por
reacciones de
hipersensibilidad al estolato
de eritromicina.
Prdida sensorineural
reversible de la audicin
asociada al uso de dosis altas.
Insuficiencia renal.
Arritmias ventriculares.
Frecuentes
Poco Frecuentes
Raras
Usos
Activo principalmente contra grmenes gram + (cocos y
bacilos aerobios) y algunos gram pero NO acta contra
bacilos gram entricos aerobios.
Alternativo para infecciones por estafilococos,

estreptococos o neumococos cuando se es alrgico a la
penicilina.
Tx contra S. pyogenes y S. pneumoniae del grupo A.
En pacientes con cardiopata vulvar alrgicos a la penicilina
para prevenir endocarditis bacteriana despus de un
procedimiento odontolgico.
Durante el embarazo es Tx de 1a opcin en infecciones
urogenitales por clamidia.
Oftalma purulenta del RN.
Contraindicaciones
Pacientes hipersensible a eritromicina.

Enfermedad heptica.
Embarazo.
Lactancia
Hepatitis colesttica.
Aumento reversible de concentraciones plasmticas
de teofilina.
Elevaciones falsas positivas de transaminasa
glutmica oxalactica srica, catecolaminas y 17hidroxicorticoesteriodes urinarios
Interacciones
Farmacolgicas.
Inhiben a la isoenzima CYB3A4 al unirse con uno
de los metabolitos del macrlido potencializando as
los efectos de la carbamazepina, corticosteroides,
ciclosporina, digoxina, alcaloides de ergotamina,
teofilina, triazolam, valproato y warfanina.
Aumenta la concentracin srica de la digoxina oral
por incremento de su biodisponibilidad.
Bibliografa
BRUNTON LL., Goodman & Gillman. Las bases
farmacolgicas de la teraputica. Doceava edicin. Mc
KATZUNG B. G. Farmacologa bsica y clnica 12
edicin, Mc Graw Hill .China 2013
VELAZQUEZ P.L. Farmacologa bsica y clnica. 18
edicin, Mdica Panamericana. Madrid 2008
RANG H.P. Farmacologa. Sptima edicin, Elsevier.
Espaa 2012.

Penicilinas

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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA

Mdulo: Piel y msculo esqueltico

ELABOR: ALAN RUBIO VEGA

OBJETIVOS GENERALES DEL MDULO DE PIEL Y MSCULO

Analizar la farmacologa general y su clasificacin de los grupos

Reconocer los efectos colaterales y txicos de los frmacos.

VI. Conocer los usos, indicaciones y contraindicaciones de los frmacos.

1.3 Penicilinas resistentes a la penicilinasa

1.4 Antibiticos de aplicacin

BRUNTON LL., Goodman &

Absorcin: lenta desde los depsitos intramusculares a la

BRUNTON LL., Goodman &

Con la penicilina oral se han reportado

Se debe evitar el uso concomitante con

BRUNTON LL., Goodman &

BRUNTON LL., Goodman &

BRUNTON LL., Goodman &

Tracto genitourinario; por ejemplo:Cistitis

BRUNTON LL., Goodman &

BRUNTON LL., Goodman &

BRUNTON LL., Goodman &

BRUNTON LL., Goodman &

Absorcin: Aproximadamente el 30-55% de la dosis se

Infecciones del aparato digestivo:Disentera

Infecciones del aparato urinario:Cistitis,

Infecciones de la piel tejidos

BRUNTON LL., Goodman &

BRUNTON LL., Goodman &

BRUNTON LL., Goodman &

BRUNTON LL., Goodman &

BRUNTON LL., Goodman &

Absorcin: Con rapidez e incompleta (30 a 80%) en el tubo

BRUNTON LL., Goodman &

BRUNTON LL., Goodman &

No es til contra bacteria

de la teraputica. Doceava edicin.

Vas respiratorias superiores:Amigdalitis,

BRUNTON LL., Goodman &

La combinacin con amikacina tiene

Raras: hipersensibilidad grave (fiebre,

Biotransformacin. Hgado (parcialmente)

Se limita casi a gram +

Biotransformacin. Heptico, lo transforma a

Trastornos del sistema nervioso

El efecto adverso ms serio es la depresin de la mdula sea.

Ocurren discrasias sanguneas graves y fatales(en individuos con

Un tipo irreversible de depresin de la mdula sea

sndrome del nio gris, con vmito, flacidez, hipotermia, color

Absorcin: No se absorbe bien en tubo digestivo, aprox 1%

Distribucin: Bajas concentraciones en secreciones y

BRUNTON LL., Goodman &

El empleo prolongado debe

No administrar simultneamente con furosemida,

BRUNTON LL., Goodman &

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