UNIVERSIDAD ANDINA

NESTOR CACERES VELASQUEZ

CIENCIAS DE LA SALUD
CAP: FARMACIA Y BIOQUIMICA
FARMACOLOGIA II
DOCENTE: Dra. MARISOL IVON CONDORI RODRIGUEZ
TEMA: ANTICONCEPTIVOS HORMONALES
INTEGRANTES DE GRUPO:
CHAMBI CALSIN LUIS JHERSSON
HUANCA HUACASI WILNIAN YUVICA
UGARTE SOTO JUAN CARLOS
PORTO CALIZAYA GLORIA YANET

Anticonceptivos hormonales

La anticoncepcin hormonal utiliza la accin de

las hormonas del aparato reproductivo para
impedir el embarazo, ya que interfiere en la
sincronizacin de los mecanismos de la ovulacin,
transporte tubrico, crecimiento y transformacin
endometrial y las modificaciones del moco
cervical.
La anticoncepcin hormonal se basa en el aporte
exgeno de las hormonas ovricas, que como vimos en
el mdulo anterior, juegan un papel fundamental en el
ciclo menstrual. Por lo tanto los anticonceptivos
hormonales

 Estrgenos

Se ha utilizado el mestranol (1 7-etinilestradiol-3metilester) aunque actualmente se encuentra fuera del

mercado.

La parte estrognica de los anticonceptivos hormonales

comercializados en Espaa corresponde al etinilestradiol
(EE). A lo largo de estos aos se ha ido reduciendo la
dosis utilizada, desde preparados con 150mcg/da hasta
preparados de 30, 20 y 15 mcg/da. Esta disminucin en
la dosis de estrgeno, manteniendo la misma eficacia
anticonceptiva, ha permitido mejorar la tolerancia y
disminuir los efectos secundarios, sobre todo las
repercusiones a nivel cardiovascular. La dosis puede
mantenerse constante a lo largo del ciclo o ir variando,
esto constituye una diferencia entre los distintos
preparados comercializados va oral.

Proprogestgenos

Se han utilizado 2 tipos de proprogestgenos

sintticos:
los
derivados
de
la
17
hidroxiprogesterona y los derivados de la 19nortestosterona.
De los primeros slo se utiliza en la actualidad el
acetato de ciproterona (para casos de hirsutismo y
virilizacin, ya que es un potente antiandrgeno),
el acetato de medroxiprogesterona (en inyectables
de proprogestgenos solo) y el acetato de
clormadinona (recientemente se ha comercializado
un anticonceptivo hormonal oral combinado con
este progestgeno.

Los anticonceptivos hormonales ms utilizados

actualmente son los anticonceptivos orales
compuestos por estrgenos y progestgenos, en su
forma combinada, ya sean preparados monofsico
(dosis constante) o ir variando en los bi y
trifsicos. No todos los preparados tienen la
misma eficacia. La eficacia anticonceptiva se mide
en ensayos clnicos y se expresa con el ndice de
Pearl, este dato nos indica el nmero de
embarazos por cada 100 mujeres usuarias del
anticonceptivo en un ao. En funcin de su
composicin los AH se clasifican en:
Preparados con estrgenos y progestgenos

I.

Forma clsica o combinada

monofsica

.Administracin

va oral, durante 21-24 das,

de un preparado con estrgenos y
progestgenos, con una dosificacin igual en
todos los comprimidos. Entre los que nos
encontramos una composicin variable:

- Dosis altas de estrgenos y un progestgeno

de 2 generacin (levonorgestrel).
- Dosis bajas de estrgenos y un progestgeno
de 2 generacin (levonorgestrel) o de 3
generacin (desogestrel gestodeno) o
derivado de la espironolactona(drospirenona).

II. Forma combinada bifsica.

Administracin va oral durante 22 das, de un

preparado de estrgeno y progestgeno, a
distinta dosis segn los comprimidos. Los
primeros siete comprimidos tienen una dosis
determinada de estrgenos y un progestgeno
de 3 generacin (desogestrel), disminuyendo
la dosis de ambas hormonas en los siguientes
quince comprimidos. En este AH el intervalo
libre de toma es de 6 das.

III. Forma combinada trifsica.

Administracin va oral, de un preparado de

estrgeno y progestgeno, a distinta dosis
segn los comprimidos, ajustndose ms al
ciclo fisiolgico de la mujer. As, se parte de una
determinada dosis de estrgeno y progestgeno
en los 6 primeros das, que aumenta en los 5
comprimidos siguientes, para finalizar, en los 10
ltimos disminuyendo la dosis de estrgeno y
aumentando la del gestgeno.

Todos ellos con dosis bajas de estrgenos y un

progestgeno de 2 generacin (levonorgestrel)
o de 3 generacin (gestodeno).

ANTICONCEPTIVOS ORALES
Tambin conocido como pastillas o
pldoras
anticonceptivas,
estn
elaboradas con pequeas dosis de
hormonas: estrgeno y progesterona.
Provocan cambios hormonales por
los que se evita la ovulacin.
Aumentan la consistencia del tapn
de moco del cuello del tero, con lo
que dificultan el paso de los
espermatozoides al interior del tero.

TIPOS DE ANTICONCEPTIVOS:
1. ANTICONCEPTIVOS COMBINADOS:

2. PREPARADOS CON GESTGENOS SOLOS:

1) ANTICONCEPTIVOS COMBINADOS:
Son pldoras que contienen la combinacin de un estrgeno
y una progesterona.
. Anticonceptivos monofsicos.
. Anticonceptivos bifsicos.
. Anticonceptivos trifsicos.

FORMA MONOFSICA:
Son preparados con estrgenos y gestgenos, con una
dosificacin igual en todos los comprimidos.
Las 21 tabletas tienen igual concentracin de estrgenos y
gestgenos. Es la preparacin.

FARMACO
MONOFSICOS
Ciproterona
Desogestrel

Gestodeno

NOMBRE COMERCIAL

PRESENTACIN

Diane 35

35 mcg (EE)+2 mg(C) 21 grageas

Microdiol(*)

30 mcg(EE)+150 mcg(D), 21 comp ,3 x 21 comp

Suavuret(*)

20 mcg(EE)+150 mcg(D), 21 comp, 3 x 21 comp

Gynovin(*)

30 mcg(EE)*75 rncg (G), 21 grageas3 x 21grageas

Minulet(*)

30 mcg(EE)+75 mcg (G), 21 grageas, 3 x 21 grageas

Microgynon

30 mcg(EE)+150 mcg(L), 21 grageas

Neogynona

50 mcg(EE)+250 mcg(L), 21 grageas, 3 x 21 grageas

Neo-lyndiol

50 mcg(FE)+250 mcg(L), 22 comp, 3 x 22 comp

Levonorgestrel

50 mcg(EE)+250 mcg(L)
Ovoplex

30 incg(EE)+] 50 mcg(L)
21 grageas
50 mcg(EE)+250 mcg(L)
3 x 21 grageas

FORMA TRIFASICA:
Los comprimidos presentan distintas dosis de ambos componentes,
dependiendo de la fase del ciclo menstrual, ajustndose ms al ciclo
fisiolgico de la mujer
30/40/30 mcg (EE), 50/70/100 mcg (G)
Trigynovin(*) 21 grageas
TRIFSICOS

3 x 21 grageas
30/40/30 mcg (EE), 50/70/100 mcg (G)

Gestodesio

Ti-minulet(*) 21 grageas
3 x 21 grageas
Triagynon
Levonorgestrel
Triciclor

30/40/30 mcg (EE), 50/75/125 mcg (L)

21 grageas
30/40/30 mcg (EE), 50/754/125 mcg (L)
21 grageas

POTENCIA HORMONAL:
En el siguiente cuadro se pueden apreciar los AOC disponibles en el mercado
clasificado de acuerdo a su potencia hormonal, que est dada por la cantidad
de Etinilestradiol en su formulacin:
DOSIS MUY BAJA

DOSIS BAJA

DOSIS MEDIA

DOSIS ALTA

Etinilestradiol

Etinilestradiol

Etinilestradiol

Etinilestradiol

15 g

20 g

30-35 g

50 g

Minesse

Alesse

Belara

Neogynona

Melodene - Mirelle

Femiane - Harmonet - Meliane Diane-35

Loette - Microgynon Suave Allese
Mercilon - Suavuret
Triquilar - Trinordiol
Yasmielle - Yaz

Gynera
Marvelon - Microdiol
Minigynon

Noral
Nordiol
Ovral

Minulet - Gynovin
Nordette - Microgynon 30 Ovoplex
Ortrel
Yasmin

MECANISMO DE ACCIN:
Inhibicin de la ovulacin.

Desaparicin del pico de la

hormona
folculo-estimulante
(FSH)
y
de
la
hormona
luteinizante (LH) periovulatoria.

Inhibicin de la liberacin de la
hormona
liberadora
de
gonadotrofina
(GnRh)
en
el
hipotlamo.
Modificacin de la contractilidad
uterina y de la motilidad y
secrecin de las trompas. que
disminuye
la
posibilidad
de
fecundacin.
Alteracin
de
endometrial.

la

estructura

Alteracin de la composicin del

EFECTOS SECUNDARIOS:
La accin de los anticonceptivos sobre el aparato genital y la mama,
determinan otros, beneficiosos o indeseables, no directamente
relacionados con su efecto anticonceptivo.
Amenorrea
Nuseas, vmitos
Mareos
Aumento de peso
Cefalea

CONTRAINDICACIONES:

Mujeres que estn embarazadas (embarazo posible o

confirmado).

Mujeres con sangrado genital sin explicacin (hasta que se

evale).
Mujeres que estn dando de lactar, antes de los seis meses
del post parto.
Mujeres que toman anticonvulsivos, excepto cido valproico.
Mujeres que estn tomando rifampicina o griseofulvina.
Mujeres con antecedentes de cardiopata, hipertensin
arterial.
Mujeres con cncer de mama o de endometrio.

2. PREPARADOS CON GESTGENOS SOLOS

Son aquellos que poseen slo progestgeno.
Administracin oral de bajas dosis de gestgenos,
durante todo el ciclo. Poco usado por su menor
eficacia.
Norgestrel (Ovrette).
Noretindrona (Micronor).
Linestrenol (Primor, Exluton).
Desogestrel (Cerazette).

MECANISMO DE ACCIN:
Los principales son:
Espesamiento del moco cervical,
impidiendo la penetracin de los
espermatozoides.
Supresin de la ovulacin.

EFECTOS SECUNDARIOS:
Alteraciones
menstruales.

CONTRAINDICACIONES
Mujeres que estn embarazadas.
Mujeres con un sangrado genital
anormal sin explicacin (hasta
que se evale).

Aumento de peso.

Mujeres con cncer de mama o

antecedente del mismo.
Mujeres que estn tomando o
vayan a recibir medicamentos,
como rifampicina para la
tuberculosis.
Mujeres que estn tomando
anticonvulsivos, excepto cido
valproico.

ANTICONCEPTIVOS DE
DEPOSITO
Son aquellos compuestos hormonales de depsito que,
inyectados por va intramuscular o colocados en el
subcutneo, son capaces de prevenir el embarazo.
se dice que son de deposito por que se van liberando de forma
progresiva hacia la circulacin y su efecto dura varios meses.
Las PDH se inyectan va intramuscular profunda sin dar masajes,
preferiblemente en el musculo deltoides o en el.

PREPARADOD HORMONALES DE DEPOSITO (PHD):

1). LOS PDH SOLO PROGESTAGENOS:
2). PDH COMBINADOS:

1). PDH SOLO PROGESTAGENO:

El mas utilizado es el que contiene 150mg de
acetato de madroxiprogesterona de deposito
(depo-provera)
Depo-Provera es un medicamento inyectable
("una inyeccin") que previene el embarazo con
cada inyeccin hasta durante tres meses.
Viene de forma de solucin acuosa de micro
cristales que tiene una baja solubilidad en el sitio
de inyeccin, la inyeccin se repite cada 3 meses.

2). PDH COMBINADOS:

Estn preparados para ser usados cada mes y existen en el mercado en 2
presentaciones:

Medroxiprogesterona.

Noretindrona.

cipronato de estradiol
(Ciclofen).

valerianato de
estradiol (Mesigyna).

MECANISMO DE ACCION:
los PDH previenen embarazos en forma similar a
la de los anticonceptivos orales combinados.
inhiben la ovulacin al actuar sobre el eje hipotlamo
hipfisis, suprimiendo el pico de la hormona luteini8zante
(LH) en la mitad del ciclo menstrual.
aumenta la viscosidad del moco cervical e impide la
penetracin de los espermatozoides y, aunque estos son
capaces de penetrar un moco espeso, es poco probable
que lleguen a las trompas.

EFECTOS SECUNDARIOS:
TRANSTORNOE
MENSTRUALES:
Los ciclos pueden ser
cortos, largos o no existir y
puede ver sangrado en
manchas
por
tiempo
prolongado.
El flujo menstrual puede
ser de tipo hipermenorrea,
hipomenorrea
o
amenorrea.

GANANCIA DE PESO:
Ocurre en casi todas las mujeres y esta
relacionado mas con un aumento de apetito.
El aumento es variable entre 1y2 kg por ao
de uso y, en tratamientos prolongados, la
ganancia de peso es mayor.
Nauseas y vomitos.
Cefales.
Disminucion de la libido.

ANTICONCEPTIVOS DE
IMPLANTES SUBDERMICO
NORPLANT I Y II

Es un mtodo anticonceptivo hormonal compuesto por una varilla de

pequeo tamao que se coloca debajo de la piel del brazo ofreciendo
proteccin anticonceptiva durante tres o cinco aos.

La funcin principal del implante anticonceptivo es evitar

la ovulacin, cambiar el moco uterino volvindolo ms
espeso y modificar la capacidad que tiene el tero para
hospedar al embrin.

EFECTIVIDAD
La efectividad del implante anticonceptivo es de un 99%,
ste disminuye si se excede el tiempo de vida o aumenta el
peso corporal de la mujer. La efectividad del implante no
disminuye en caso de vmitos o diarreas, como si ocurre con
otros medicamentos.

NORPLANT
El norplant es un sistema de implantes subdrmicos,
constituido por 6 cpsulas de polidimetilsilixano, conocido
como Silastic.
Las cpsulas liberan alrededor de 30 g de levonorgestrel
diarios y proveen una efectividad anticonceptiva por
aproximadamente 5 aos.

Implantes subdrmicos: note el tamao

de cada uno de ellos, generalmente no se
aprecian a simple vista, excepto al
presionar la piel como en la imagen

INSERCIN Y RETIRO DEL

IMPLANTE

La insercin y el retiro son procederes

quirrgicos menores, que se realizan con
anestesia local.
Las cpsulas se colocan en la parte
interna del brazo.

El retiro es ms difcil que la insercin y, generalmente,

toma de 15 a 30 min. Se aplica una pequea cantidad de
anestesia (1 a 2 mL de lidocana al 1 %) en la base del
abanico que forman las cpsulas.

MECANISMO DE ACCIN

El modo por el cual, el sistema de implantes norplant

previene el embarazo, se ha explicado por 3 posibles
mecanismos de accin:

Por bloqueo de la ovulacin. El levonorgestrel suprime

la liberacin del pico ovulatorio de la hormona
luteinizante (LH).

Producen cambios fsicos y qumicos en el moco

cervical. El moco se hace ms espeso y no se producen
sus variaciones cclicas normales.
Insuficiencia luteal. El tercer mecanismo postulado se
basa en el hecho que en muchos de los ciclos ovulatorios,
la baja produccin de progesterona por el ovario impide el
desarrollo adecuado del endometrio de tipo secretorio.

EFECTOS ADVERSOS
las ms frecuentes:
La alteracin del sangrado menstrual.
Dolor de cabeza.
Nausea.
Mareo.
Hinchazn.
Ganancia de peso y otros efectos.

JADELLE (NORPLANT 2)
Jadelle (Norplant II o Norplant-2), implante
tambin desarrollado por el Population Council
consta de dos pequeas barritas de silicona (2.5
mm 43 mm) que contienen cada una 75 mg de
levonorgestrel en una mezcla de polmeros.

FARMACOCINTICA

Absorcin:

El levonorgestrel se entrega directamente en los fluidos

intersticiales
de
los
implantes
subdrmicos.
concentraciones mximas de levonorgestrel se alcanzan
en aproximadamente 2 a 3 das.

DISTRIBUCIN:

Aproximadamente la mitad est obligada a unirse con

globulina de unin hormonal (SHBG) y la mitad a la
albmina.

METABOLISMO:
Vas metablicas Levonorgestrel han sido slo
parcialmente delineadas. 16-hidroxilacin es una va
identificada de metabolismo.

EXCRECIN:
La vida media de eliminacin de levonorgestrel es de
aproximadamente 13 a 18 horas. Levonorgestrel y sus
metabolitos se excretan principalmente en la orina (40%
a 68%) y alrededor del 16% al 48% se excretan en las
heces.

CONTRAINDICACIONES:

Si est embarazada o piensa que podra estarlo.

Si tiene una trombosis.
Si tiene un tumor heptico.
Si padece o se sospecha que tenga cncer de mama .

ADVERTENCIAS:

Cefaleas persistentes o trastornos de la visin.

Vmitos repentinos, mareos o desvanecimientos.
Dolor torcico agudo.
Dolor abdominal severo o sensibilidad en la zona
abdominal.

Sospecha que est embarazada.

Dolor, pus o hemorragia en el sitio de los
implantes

EFECTOS ADVERSOS:
Efectos secundarios presentes en ms del 10% de las
usuarias:
Secrecin vaginal, dolor plvico, inflamacin cervical,
hipersensibilidad mamaria.
Prurito en los genitales externos.
Cefalea, mareo, nerviosismo.
Aumento de peso.
Nuseas.

EFECTOS SECUNDARIOS
PRESENTES EN EL 1-10% DE LAS
USUARIAS:

Sntomas del tracto urinario.

Dolor o ardor en el sitio del implante.
Cansancio, dolor de espalda y dolor en general.
Prdida de peso.
Molestias abdominales.
Venas varicosas.
Dificultad para respirar.
Migraa.

MARCAS DE IMPLANTES
SUBDRMICOS
JADELLE -(Wyeth Laboratories, levonorgestrel).
IMPLANON -(Laboratorios ORGANON, etonogestrel)
NORPLANT -(Wyeth Laboratories, levonorgestrel)

ANTICONCEPTIVOS DEL FUTURO

Segn las tendencias actuales, la

anticoncepcin estar condicionada
por los rpidos avances cientficos y
tecnolgicos, los cambios sociales y
las polticas de los gobiernos. La
eficacia
e
inocuidad
sern
fundamentales en los mtodos y, se
considerar de forma importante, la
comodidad de uso y los efectos
beneficiosos para la salud.

ANTICONCETIPVOS FEMENINO

Se investigan hormonas con perfil metablico ms favorable, que

mejore las vas de administracin y tener una dosificacin
adecuada, porque a menor dosis se puede lograr una respuesta
adecuada con menos efectos secundarios. Adems existen los
problemas tpicos de los tratamientos: cefalea, nuseas,
hipertensin, diabetes, fenmenos trombo embolismo, accidente
cerebrovascular, etc. A corto plazo existen nuevas vas de
administracin
progestgenos,

de

mtodos
IS,

ya

Estudios

existentes

previoscon

de

nuevos

implantes

subdrmicosusando elprogestgeno, etonogestrel, muestran

que la concentracin de espermatozoides puede ser suprimida
a niveles anticonceptivos.

INHALATORIOS

Los frmacos que se utilizan por va

inhalatoriase emplean para hacer llegar
sustancias gaseosas voltiles a la sangre, como
en el caso de las nuevos mtodos anticonceptivos
utilizadas para evitar el embarazo no deseado.
En el futuro vendrn mtodos de anticoncepcin
inhalatorias para el control de la fertilidad
fortificados con folatos, cuyo objetivo es proteger
la calidad del ADN contenido en el vulo al
momento en que la mujer desee suspender el uso
del anticonceptivo y embarazarse. Tambin
estarn
disponibles
novedosos
sistemas
intrauterinos de dosis bajas, as como una
generacin
de
parches
anticonceptivos
transparentes y con filtro de luz ultravioleta que
al tiempo de ser altamente eficaces, ayudarn a
mantener saludable la piel femenina.

ANTICONCEPTIVOS

GRACIAS