Anillo de benceno

Anillo diazepina
Anillo sustitutivo
Radical Cl-

Miorrelajante

Antiepilptico

Ansioltico
Amnsico
antetrogrado

Hipntico

Efectos adversos comunes

Nausea
Dizziness
Headache
concentration
Drowsiness
Fatigue
0

10

Alprazolam

20

30

USO
Ampolleta de 10 mg
SEDACION BASAL

MEDICACION
PREOPERATORIA

REACCIONES ADVERDSAS

INTERACCIONES

Neurolpticos
Tranquilizantes
Antidepresivos
Hipnticos
Analgsicos
Anestsicos
Antihistamnicos

INTERACCIONES
POSOLOGIA

Neurolpticos
Tranquilizantes
Antidepresivos
Hipnticos
Analgsicos
Anestsicos
Antihistamnicos

USO

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada TABLETA contiene:
Lorazepam........................................................................... 1 mg
INDICACIONES TERAPUTICAS:
est indicado en el tratamiento para manifestaciones excesivas de ansiedad en
pacientes que sufren neurosis ansioltica y ansiedades a corto plazo.

premedicacin quirrgica.
CONTRAINDICACIONES:
est contraindicado en aquellos pacientes con miastenia grave aguda, glaucoma
agudo de ngulo estrecho y con hipersensibilidad a las benzodiazepinas o algn
componente de la frmula.
En el sndrome de apnea durante el sueo e insuficiencia respiratoria severa.
No deber administrarse durante el embarazo ni en la lactancia. No es
recomendable la administracin a menores de 18 aos.
As como en el consumo de bebidas alcohlicas durante el tratamiento con
LORAZEPAM debido a que causa una potenciacin de los efectos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas ms

frecuentemente reportadas son:

somnolencia.
(Otras reacciones adversas reportadas son los mareos, debilidad, fatiga y letargia,
desorientacin, ataxia, nuseas, alteracin del apetito, cambio de peso, depresin visin
borrosa y diplopia, agitacin psicomotora, disturbio del sueo, vmito, disturbio de la
libido, cefalea, reacciones dermatolgicas. Disturbios en el sistema gastrointestinal,
odos, nariz y garganta, msculo esqueltico y sistema respiratorio.)
Los estudios controlados a largo plazo, de 3 a 13 semanas de duracin, indican que el
LORAZEPAM no

tiene efecto significativo sobre la funcin

heptica, renal, hematopoytica o metablica.
Se ha demostrado que una dosis de 4 mg de LORAZEPAM es efectiva para inducir y
mantener el sueo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
La depresin del Sistema Nervioso Central puede ocurrir cuando se administra cualquier
benzodiazepina concomitantemente con depresores
barbitricos.

del SNC, incluyendo

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.

Para ansiedad moderada, la dosis crnica promedio usual es de 2 a 4 mg diarios
en dosis individuales; para la ansiedad severa, 3 a 7.5 mg al da en dosis divididas.

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Clorhidrato de midazolam
equivalente a 15, 5 y 50 mg
de midazolam
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Sedacin.
Premedicacin anestsica.
Induccin anestsica.
Anticonvulsivante.
Insomnio.
DOSIS
Premedicacin
VO. Adultos: 20-40 mg (0.25-1 mg/kg). Nios: 0,25-0,5 mg/kg, mx 20 mg
IM: 2,5-10 mg (0,05-0,2 mg/kg)
Intranasal: 0,2-0,3 mg/kg
Rectal: 15-20 mg (0,3-0,35 mg/kg)
Sedacin consciente: IV: 0,5-5 mg (0,025-0,1 mg/kg).
Sedacin profunda: IV: infusin continua a 2-15 mg/h (40-300 g/kg/h)
Induccin anestsica: IV: 50-350 g/kg
Anticonvulsivante: IV: bolo 2-5 mg (0,025-0,15 mg/kg), infusin continua a 1-15
g/kg/min IM: 5-10 mg (0,2 mg/kg)
Insomnio: VO: 7,5 mg

pH
Osmolalidad

(3 en mpula = hidrosoluble, pH 7.4= liposoluble)

entre 270 mOsm/kg y 330 mOsm/kg.

Absorcin

IM rpida y completa y biodisponibilidad

>90%
VO biodisponibilidad 44%

Duracin:

IV-IM: 15-80 min

VO-rectal: 2-6 horas

Inicio de accin

IV: 30-60 seg

IM: 15 min
VO-rectal: <10 min
Intranasal: <5 min

Efecto mximo

IV: 3-5 min

IM: 15-30 min
VO: 30 min

Distribucin
Volumen d distribucin

Paso lento a LCR, placenta y circulacin fetal,

leche humana
1 a 2.5 L/kg (77L/70Kg)

Unin a protenas

95% albumina

Vida media

1.8 a 3 hrs en pacientes sanos, 3 veces mas

en pacientes ancianos

Metabolismo

Hepatico: hidroxilacin CYP3A4= alfahidroximidazolam (activo) (10 efecto)

Eliminacin

Renal

USO

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas o cualquier componente del producto.
Est contraindicado en la miastenia gravis y el glaucoma de ngulo estrecho no tratado.
Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Potencialmente teratgeno durante el
primer trimestre del embarazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:

Interaccin farmacocintica de medicamento-medicamento: Midazolam es metabolizado

USO
P-450 3A4

casi exclusivamente por el citocromo

(CYP3A4). Los inhibidores e
inductores de CYP3A tienen el potencial de incrementar y disminuir la concentracin
plasmtica y subsecuentemente los efectos farmacodinmicos del midazolam. Ningn
otro mecanismo como la modulacin de actividad del CYP3A ha sido probado como una
fuente para las interacciones farmacocinticas de medicamento-medicamento con
midazolam clnicamente relevante.

EFECTOS ADVERSOS
Cardiovascular. Hipotensin, vasodilatacin, taquicardia sinusal, bradicardia
sinusal.
Pulmonar. Hipoventilacin, apnea, broncospasmo, laringospasmo, disnea.
SNC. Amnesia antergrada, discinesia, debilidad muscular, euforia, agitacin,
movimientos tnico-clnicos, delirio, despertar prolongado.
Gastrointestinal. Nuseas, sialorrea
Piel. Rash, prurito, urticaria.

1.- BZD de eleccin en induccin pre anestsica?

2.- paciente femenino de 53 aos con dx. De Miastenia Gravis, presenta Sx. De
ansiedad generalizada, el tx. De eleccion es BZD:?
3.-paciente masculino de 45 aos de edad con dx. De NOC presenta sx de ansiedad
generalizada se puede administrar una BZD.?

4.- son las BZD. Inhibidores de los canales de CL-?

5.-Paciente femenino de 25 aos de edad bajo tx. Por SAG. Recibe Diazepina 5mg/dia
en una ocasin consume varias cervezas, la paciente se embriaga rpidamente y es
necesario conducirla a un servicio de urgencias con perdidad del estado de la
conciencia, bradicardia, hipotensin y bradipnea cul es la atencin adecuada?

6.- Es el receptor de benzodiacepinas un receptor metabotropico?

Universidad Mayor de San Simn

Facultad de Medicina Dr. Aurelio

Melean
Rotacin Especialidades - Neurologa

por su
atencin
JULIO 2011