ADMINISTRACIN DE

FRMACOS
Dra. Elena Mantilla Rodrguez.
Ctedra de Farmacologa UNT.

Farmacocintica
Administracin
Oral
Absorcin

Intestino

Sangre

Frmaco ligado
Excrecin

Frmaco libre

Distribucin

Orina

Metabolitos

rgano
blanco
Receptores
Reservorio de
BIOTRANSFORMACION
los tejidos
HEPATICA

Farmacologa
Principios Generales
Para que un frmaco ejerza su
accin es necesario:
Que llegue al lugar de accin
Cantidades adecuadas

Absorcin de los Frmacos

Los frmacos generalmente ingresan al
organismo desde sitios lejanos de su
tejido blanco por lo que deben ser
transportados por la circulacin hacia el
sitio de accin. Se realiza mediante:
1. Transporte de molculas pequeas.

2. Transporte de macromolculas

Absorcin de los Frmacos

Transporte de molculas pequeas:
Transporte pasivo:
Difusin simple
Difusin facilitada
Filtracin
Transporte activo:
Transporte de Macromolculas:
Endocitosis:
Exocitosis:
Transcitosis:

Absorcin de los Frmacos

Difusin Simple
Es el paso de pequeas molculas a favor del
gradiente:

CARACTERSTICAS DE LA ABSORCIN
PASIVA
Principio o ley de difusin de Fick
Liposolubilidad o coeficiente de
particin lpido agua
Gradiente de concentracin a travs de
la membrana
Influencia del pH en los procesos de
absorcin de las drogas:
pKa de bases dbiles y de cidos
dbiles

Absorcin de los Frmacos

Difusin Facilitada :
En favor de gradiente de concentracin
No requiere energa
Responsable del transporte de azcares,
aminocidos, purinas, pirimidinas
Proceso mediado por transportadores
Las transportadoras.
Las de canal.

Protenas transportadoras
Se unen a la molcula que van a transportar y sufren un
cambio estructural que permite el paso de la sustancia
hacia el otro lado de la membrana. Por este medio
pasan los iones, los carbohidratos y los aminocidos.

Transporte Activo
Paso de una sustancia a travs de una
membrana semipermeable, desde una
zona de menor concentracin a otra de
mayor concentracin, con gasto de
energa"

Se requiere de :
1.- Protenas transportadoras, que acten
como bombas contra el gradiente de
concentracin.

Transporte Activo
2.- La selectividad, porque el transportador es
especfico para una substancia o un grupo de
substancias emparentadas qumicamente, y no
para otras
3.- La saturabilidad, ya que no existen cantidades
ilimitadas del transportador
4.- Gasto de energa, que proporciona el ATP
biotransformado por la enzima ATPasa, que est
presente en la membrana.

Transporte Activo
Bomba de Na/K ATPasa
Usa la energa del ATP

directamente, mediante una

ATPasa.
Ejm:
Bomba Na/K ATPasa
Ca2+-ATPasa de la
membrana celular
externa
Ca2+-ATPasa del retculo
sarcoplsmico de las
clulas musculares

TRANSPORTE DE
MACROMOLCULAS
Endocitosis:
Fagocitosis
Pinocitosis
Endocitosis mediada por receptor

Exocitosis:

TRANSPORTE DE
MACROMOLCULAS

TRANSPORTE DE
MACROMOLCULAS
EXOCITOSIS

Proceso inverso a la
endocitosis.
Vesculas provenientes del
A. de Golgi, se fusionan con
la membrana plasmtica y
vierten su contenido hacia
fuera de la clula.
Tipos de sust. Excretadas:
- Deshechos s de digestin
- Secrecin regulada como:
enzimas digestivas,
neurotrasmisores

Factores que condicionan la absorcin

de Frmacos
1. Caractersticas Fsico-Qumicas del Frmaco.- Liposolubilidad
- Peso molecular
- Pka
2. Caractersticas del lugar donde se produce la
absorcin.
3. Caractersticas de la forma farmacutica en la que
el frmaco se administra.
4. Eliminacin pre-sistmica o fenmeno de primer
paso.

Grado de Ionizacin
Membrana
celular

HA

HA

AB
HB+

Solamente la forma
no ionizada puede
cruzar la
membrana celular

FACTORES QUE ALTERAN LA

ABSORCIN
Fisiolgicos:

La presencia de alimentos, que disminuye el

tiempo de exposicin y rea de absorcin.
El embarazo, altera la absorcin debido a
cambios en la motilidad intestinal, cambios en
el pH y alteraciones del flujo sanguneo.
La edad, condiciona cambios en la motilidad
intestinal y alteraciones del pH, dependiendo
si estamos en presencia de un prematuro, un
adulto o un anciano.

FACTORES QUE ALTERAN LA

ABSORCIN
Patolgicos:
En la administracin de frmacos por va oral, son
muy importantes el vmito y la diarrea, por
disminuir el tiempo de permanencia del frmaco
en el tracto gastrointestinal.
En la va intramuscular los factores ms
importantes que alteran el proceso de absorcin
son la alteracin del flujo sanguneo, estados de
shock y la insuficiencia cardaca.

FACTORES QUE ALTERAN LA

ABSORCIN
Yatrognicos:
Son interacciones entre frmacos que alteran el
proceso de absorcin, ya sea en forma directa por
la formacin de precipitados entre ellos que
impiden la normal absorcin del frmaco.
Por interacciones indirectas, al modificar el pH
del medio, alterar la motilidad intestinal o el flujo
sanguneo.

Metabolismo de primer paso

Frmaco que es metabolizado a su primer paso por el hgado

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

TOPICO EXTERNO

Externa

Interna

Piel

Entrica

Mucosas

Parenteral

Odos

Inhalatoria

Faringe

Percutnea

A travs de
la piel

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Va Tpica - Externa: El medicamento se aplica

directamente sobre el sitio afectado para lograr efecto

local sobre la piel, las mucosas (fosas nasales, uretra,
vagina, conjuntiva, ocular) y sobre el odo y la
orofaringe.

Va Interna: Se emplea con el objetivo de obtener un

efecto sistmico del medicamento despus de su

absorcin.

Va Percutnea: El medicamento se pone sobre la piel

para que a travs de esta se absorba y se obtenga un

efecto sistmico

VA EXTERNA O TPICA:
Consiste en la aplicacin directa del medicamento sobre
la piel y mucosas de orificios naturales con el objetivo de
obtener un efecto local en el sitio de aplicacin.
Ventajas.
Tcnica sencilla que permite la auto administracin y la
aplicacin directa en el sitio afectado.

Desventajas.
- Resulta incmoda o poco esttica para el paciente.
- No siempre se alcanzan las concentraciones
requeridas.
- Necesita de tratamientos concomitantes.
- Pueden aparecer efectos indeseados.

Va Interna:
Se divide en:
Va Entrica: Administracin del medicamento a travs del tubo
digestivo, entre las que se encuentran la va oral o bucal,
sublingual y rectal.
Va Parenteral: Administracin del medicamento directamente a
la circulacin mediante el uso de inyecciones y entre las cuales
estn las va endovenosa, intrarterial, intraperitoneal
intramuscular, subcutnea , intradrmica, intratecal, intraosea
entre otras.
Va Inhalatoria: Administracin de un frmaco vehiculizado por
el aire inspirado con el fin de ejercer efecto local sobre el rbol
bronquial y sistmico despus de la absorcin.

VA ORAL:
Absorcin oral: Ocurre fundamentalmente en el

intestino delgado por su gran superficie de

absorcin, buena irrigacin y la presencia de
bilis, aunque tambin pueden absorberse en el
estmago.
La velocidad de absorcin aumenta si se
acelera el vaciamiento gstrico y el peristaltismo
intestinal y disminuye si se retarda el
vaciamiento gstrico.

VA ORAL:

Ventajas.- Tcnica sencilla, cmoda, no dolorosa y econmica que permite la auto

administracin
- Es una va segura y en caso de sobredosis, parte de la droga que queda en
el estmago puede eliminarse mediante un lavado gstrico

Desventajas:
-El efecto no aparece rpidamente, por lo que no puede emplearse en casos
de urgencias o cuando se requiera de un efecto rpido
- Algunos medicamentos producen irritacin gstrica.
- No se puede emplear en el caso de personas con alteracin de la conciencia
que presenten abolicin del reflejo de la deglucin
- No se puede utilizar en pacientes con vmitos.
- Pueden existir algunos medicamentos que son destruidos por los jugos
digestivos o inactivados a travs de su paso por la mucosa intestinal y del
hgado (efecto del primer paso)

Va Oral
Efecto de primer paso:
Los frmacos que se
absorben en el intestino
pueden ser
biotransformados por
enzimas presentes en la
pared intestinal y en el
hgado, antes de acceder
a la circulacin sistmica

Absorcin desde el Estmago

Es proporcional a su solubilidad en lpidos

Aminas cuyo pKa es alto no se absorben a este nivel
Bases con pKa bajo 1.5 se absorben mejor
Los cidos dbiles cuyo pKa sea mayor a 3 mejor
absorcin.
La alcalinizacin disminuye la absorcin de cidos dbiles y
aumenta la de las bases dbiles
La velocidad de vaciamiento influye tanto en la absorcin del
estmago como en el intestino

Absorcin desde el intestino delgado

Es el principal sitio de absorcin
Puesto que el pH aparente de la barrera
intestinal varia de 6 a 7,se absorbern los ac.
dbiles con pKa mayor de 3 y las bases dbiles
con pKa menor de 7.
Los frmacos hidrosolubles relacionados con
azucares, aa y nutrientes polares se absorben
por transporte especializado
El aumento de transito intestinal puede
disminuir la absorcin.

VA SUBLINGUAL:
- Es la colocacin del medicamento ("les glosettes" )debajo de la lengua
hasta su absorcin.
- Existe una rica vascularizacin que drena a la vena cava superior y se
evita el efecto del primer paso.

Ventajas:
- Tcnica sencilla, cmoda, no dolorosa que permite la auto
administracin
y puede eliminarse de la boca un exceso del
medicamento si el efecto es muy intenso.
- El efecto es ms rpido que por la va oral

Desventajas:
- Solo pueden administrarse medicamentos liposolubles potentes para

garantizar el efecto deseado a partir de la absorcin de pocas molculas.

- Las caractersticas como la acidez, mal sabor y otras no permiten que
muchos medicamentos se administren por esta va.

VA RECTAL:

Se realiza rpidamente por la gran vascularizacin que existe en

esta zona y se evita parcialmente el efecto del primer paso porque
las venas hemorroidales drenan directamente hacia la vena cava
inferior.

Se utiliza para ejercer accin local (anestsicos), o producir

efectos sistmicos (antipirticos, antinflamatorios), tambin es
empleada para provocar por va refleja la evacuacin del colon
(supositorios de glicerina).

La presencia de microorganismos en el tubo digestivo puede

producir la degradacin local del frmaco.

Via Rectal
Ventajas :
- La absorcin es ms rpida que por la va oral
- No es una va dolorosa y puede emplearse en
situaciones en que la va oral no se pueda
utilizar
Desventajas:
- La absorcin es irregular e incompleta.
- Se dificulta o impide su utilizacin en casos de
fisura anal o hemorroides inflamados

Farmacocintica: Vas de
Administracin Parenteral

VA INTRAVENOSA:
- Se introduce directamente en la circulacin sangunea por lo
que se elimina el paso de la absorcin y permite de forma rpida
obtener elevados niveles del medicamento en sangre.

Ventajas:
- Permite la obtencin de la concentracin deseada del
medicamento con exactitud.
- Permite obtener un inicio de accin inmediata.
- Permite mantener un monitoreo de los niveles en sangre de la
droga.
- Se pueden administrar grandes volmenes a velocidad
constante.
- Es til para medicamentos que son muy dolorosos, irritantes o
de absorcin errtica por la va intramuscular.

VIA INTRAVENOSA
Desventajas.- Una vez introducido el medicamento no se puede

retirar de la circulacin.
- Surgen reacciones adversas con mayor
intensidad.
- Es imposible revertir la accin farmacolgica.
- Ofrece dificultades tcnicas mayores que las otras
vas parenterales, sobre todo si hay carencia de
venas accesibles.
- Se pueden trasmitir enfermedades como SIDA,
Hepatitis y otras.
- Requiere de condiciones de asepsia.

Va Intramuscular
Zonas de administracin: deltoides, la velocidad

de absorcin ms rpida pero la inyeccin es

ms dolorosa; glteos, lugar de inyeccin
habitual en adultos.
Formas farmacuticas: soluciones acuosas y
oleosas, emulsiones y suspensiones.
Menos dolorosa que la v.s.c. por tener menos
terminaciones nerviosas sensitivas en la zona
de aplicacin.
Absorcin ms rpida que la v.s.c. por poseer
mayor flujo sanguneo.

Va Subcutnea
. Difunde a travs del tejido conectivo hasta

alcanzar la circulacin sistmica.

Zona poco vascularizada
Volumen de inyeccin: 0,5-2 ml.
Controlar la velocidad de inyeccin para
reducir el dolor e irritacin local y
lesiones en los tejidos circundantes.
Lugar de administracin: cara externa del
brazo o muslo, parte superior y externa
de los brazos, parte superior de la
espalda, a la altura de las escpulas, y
cara anterior del abdomen.
Para la administracin de insulina,
heparina, hormonas y algunas vacunas

Va Intravascular
La va intraarterial se utiliza para
quimioterapia regional de tumores para
visualizar determinado territorio mediante
la inyeccin de contraste, o para
administrar vasodilatadores en caso de
las embolias arteriales
La va intracardaca inyeccin de
adrenalina en la parada cardaca, se
recurre en casos desesperados.

Va Intraperitoneal
Su absorcin es muy grande y la rapidez
de penetracin es equivalente a la va
intravenosa
Utilizada en farmacologa experimental
Su administracin es peligrosa porque si
perfora un asa intestinal provoca
peritonitis, si se inyecta sustancia irritante
tiene lugar a la formacin de adherencias
peritoneales.

Va Intrapleural
Muy semejante a la v. intraperitoneal
Muy poco empleada
En algunas ocasiones se administran
fermentos proteolticos o antibiticos.

Va Intraarticular
Empleada en reumatologa para la
administracin de corticoides.

Va Intraneural
Se inyecta a nivel de los nervios
(anestesia local por infiltracin)
El bloqueo puede ser reversible o
irreversible como el caso de etanol
utilizada en el tratamiento de la neuralgia
del trigmino.

Va intrasea
Se inyecta en huesos planos como el
esternn, la rapidez de absorcin es
igual a la va endovenosa.

Va Intratecal
Se inyectan sustancias que no
atraviesan Barrera hematoenceflica.
Se utilizan para conseguir una
concentracin elevada de un compuesto
en un sitio determinado del SNC

Va Tpica
FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIN DE LOS

MEDICAMENTOS POR LA PIEL:

- Caractersticas fsico-qumicas del principio activo : las

sustancias liposolubles penetran fcilmente a travs de la

piel por las glndulas sudorparas.

- pH del compuesto: las sustancias cidas se absorben ms

fcil porque la piel es ligeramente cida.

- Concentracin del principio activo en el sitio de

aplicacin del medicamento: mientras mayor es la

concentracin, mayor ser la absorcin del medicamento .

Va Tpica
- Estado fsico de la piel: La absorcin es mayor cuando
-

el estrato crneo se encuentra lesionado.

Edad: La piel de los nios es ms permeable que la de
los adultos.
Sitio de aplicacin: La absorcin es mayor en aquellas
zonas donde el estrato crneo no est reforzado: piel
detrs de la oreja escroto cuero cabelludo piel del
dorso del pie piel del antebrazo piel de la regin
plantar.
Grado de Hidratacin: A mayor hidratacin de la piel
mayor ser el grado de penetrabilidad del principio activo
vehiculizado.
Superficie de aplicacin: A mayor superficie de
aplicacin, mayor ser la absorcin

Va Tpica
Formas lquidas:
- Colirios: preparacin farmacutica en la que el
frmaco suele estar en solucin o suspensin acuosa
u oleosa para ser instilada, en forma de gotas, en el fondo
del saco conjuntival. Los colirios deben ser indoloros, no
irritantes, estriles e isotnicos. El ojo tolera valores de
pH entre 6,6 - 9.
- Gotas nasales y ticas: soluciones acuosas u oleosas.
-Lociones.
-Linimentos.

Va Genitourinaria
La mucosa vesical tiene escasa
capacidad de absorcin se comporta
de forma semejante a la piel
Permite la absorcin de muy pocos
frmacos, no as la mucosa uretral y
vaginal.

VIA INHALATORIA
Es la administracin de un frmaco en forma de gas (oxgeno), polvo
(beclometasona) o lquido (salbutamol) vehiculizado por el aire
inspirado, con el fin de ejercer efecto local sobre el rbol bronquial y
sistmico despus de la absorcin.
La absorcin se produce de forma instantnea, debido a la gran
superficie del epitelio alveolar, a su gran permeabilidad y a la buena
irrigacin de los pulmones.
Las sustancias solubles tambin pueden absorberse desde el epitelio
bronquial.

Va Inhalatoria
Ventajas :
Requiere de dosis pequeas de medicamentos debido a que los
efectos aparecen rpidamente.
Permite la automedicacin.

Desventajas:
No es posible la dosificacin exacta, ya que parte de esta se pierde
porque se queda en el aire que se deglute; adems en las
porciones altas del rbol respiratorio tambin quedan restos de
ella.
El alivio rpido de los sntomas en muchos casos estimula el
abuso.
Pueden producirse efectos indeseables debido a la rpida
absorcin de frmacos potentes

ADMINISTRACIN TRANSDRMICA: VA
PERCUTNEA.
- Cada vez son ms los frmacos que, administrados
tpicamente mediante distintos dispositivos (oclusin,
sistemas transdrmicos, etc), son capaces de
proporcionar niveles sistmicos suficientemente altos
como para lograr efectos analgsicos, antihipertensivos,
antianginosos o de sustitucin hormonal.
- Los sistemas transdrmicos son formas de dosificacin
ideados para
conseguir el aporte percutneo de
principios activos a una velocidad programada, o durante
un periodo de tiempo establecido.

Va Percutnea
Parche transdrmico