FRMACOS ANTIDEPRESIVOS Y
ANTICONVULSIVANTES
ANTIDEPRESIVO
S
TIPOS DE DEPRESIN
EXGENA O REACTIVA,MENOR
Obedece a causa externa bien definida.
Ejemplo: prdida de un familiar, pareja,
etc.
ENDGENA, MAYOR
DEPRESIN - ETIOLOGA
ORIGEN DESCONOCIDO.
La herencia triplica el hecho de padecerla
Est
comprobada
SEROTONINA
la
disminucin
de
NORADRENALINA
ANTIDEPRESIVOS
CRITERIO
PARA
EL
TRATAMIENTO
FARMACOLGICO CON ANTIDEPRESIVOS
La intensidad de la depresin es tan severa como
para interferir con la funcin diaria normal
La duracin de los sntomas depresivos es de
varias semanas o meses
Incluye pensamientos suicidas
ANTIDEPRESIVOS
ANTIDEPRESIVOS
Tardan de 2
a4
semanas en
alcanzar el
efecto
teraputico
deseado
EFECTOS FARMACOLGICOS
SNC:
Elevan el estado de nimo y aumentan la
actividad mental
Disminuyen la preocupacin hasta un 50% o
70%
No son estimulantes del SNC ya que en
individuos sanos producen disforia
ANTIDEPRESIVOS:INDICACIONES
TERAPUTICAS
1) Trastornos depresivos.
2) Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC).
3) Trastornos de pnico.
4) Trastornos alimentarios (BN).
5) Sndrome autista.
6) Sndrome de Gilles de la Tourette.
7) Tricotilomana. hbitoo comportamiento recurrente e
irresistible dirigido a arrancarse el propio cabello o los vellos.
8) Problemas dermatolgicos en TOC .
9) Enuresis.
10) TDAH.
ANTIDEPRESIVOS:INDICACIONES
TERAPUTICAS
11) Trastorno de ansiedad excesiva / Fobia
escolar
12) Sndrome de Prader-Willi (problemas de
comportamiento, excesivo apetitocromosoma
15)
13) Conducta de autolesiones / Sndrome de
Lesch-Nyhan
14) Sndrome premenstrual
15) Eyaculacin precoz
16) Fibromialgia
ANTIDEPRESIVOS E.
ADVERSOS
5% de los pacientes los presentan y la
mayora
son
EFECTOS
ANTICOLINRGICOS,
CEREBRAL,
pero
TOXICIDAD
la
TOXICIDAD
ANTIDEPRESIVOS E.
ADVERSOS
Sedacin durante la primera semana.
ANTIDEPRESIVOS E.
ADVERSOS
Efectos
de
hipotensin
bloqueo
ortosttica,
alfa
adrenrgico:
taquicardia
refleja,
ortosttica:
cada
de
lapresin
ANTIDEPRESIVOS - CLASIFICACIN
A)Inhibidores No selectivos de la recaptacin de
aminas
(NA/DA/5-HT):
- ADS tricclicos
- Otros
Noradrenrgicos
serotoninrgicos
especficos (NaSSa).
E) Inhibidores de la recaptacin de NA.
F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO
ANTIDEPRESIVOS - CLASIFICACIN
A)Inhibidores No selectivos de la recaptacin de
aminas (NA/DA/5-HT):
- Antidepresivos tricclicos (ATC):
1) Amitriptilina
2) Clomipramina
3) Desipramina
4) Doxepina
5) Nortriptilina
Dosulepina
6) Imipramina
7) Trimipramina
Amoxapina
- Otros:
8) Amoxapina
9) Dosulepina
10) Maprotilina tetracclico
11) Mianserina
12) Trazodona
13) Bupropin inhibidor de la recaptacin de NA y
ANTIDEPRESIVOS - CLASIFICACIN
B) Inhibidores selectivos de la recaptacin
de serotonina (ISRS):
14) Citalopram
15) Escitalopram
16) Fluoxetina
17) Fluvoxamina
18) Paroxetina
19) Sertralina
ANTIDEPRESIVOS - CLASIFICACIN
C) Inhibidores selectivos de la recaptacin de
serotonina y NA:
20) Duloxetina
21) Milnacipram
22) Venlafaxina
D)
Noradrenrgicos
serotoninrgicos
especficos (NaSSa):
23) Mirtazapina
E) Inhibidores de la recaptacin de NA:
ANTIDEPRESIVOS - CLASIFICACIN
ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS
Tambin denominados clsicos o de Primera
Generacin
INDICACIONES:
Depresin Mayor.
Fobias.
Enuresis (micciones incontroladas--
Imipramina).
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
VAMP:
Transportador de
monoamina
vesicular.
NE: norepinefrina
o noradrenalina
NET:
Transportador de
noradrenalina o
norepinefrina,
conocido como
recaptador -1
ADT : tambin
pueden inhibir a
los recaptadores
Hendidura
sinptica
de
DA y 5-HT
(serotonina)
ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS
CONTRAINDICACIONES:
ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS
INTERDEPENDENCIAS:
Deben evitarse los antipsicticos ya
que pueden exacerbar los estados de
confusin txica.
Potencian los efectos del alcohol y
otros depresores.
ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS
Una interaccin particularmente severa
es la administracin simultnea con los
inhibidores de la MAO, ya que puede
ocurrir grave toxicidad del SNC, como
hiperpirexia, convulsiones y coma.
ANTIDEPRESIVOS DE SEGUNDA
GENERACIN
Inhibidores selectivos de la Recaptacin
de la Serotonina
Causan menos efectos anticolinrgicos.
BAJA CARDIOTOXICIDAD.
No producen aumento de peso
corporal.
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
Los Antidepresivos ms frecuentemente usados.
Comparados con otros grupos de antidepresivos
son ms seguros y eficaces.
Pocas interacciones medicamentosas.
Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a
producir alteraciones de la conduccin cardiaca.
En la mayora de pacientes efectos secundarios
mnimos y pasajeros. Todos los ISRS perfil similar
de eficacia y de efectos secundarios.
ANTIDEPRESIVOS ISRS
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
Escitalopram:
- Trastorno de angustia
- Fobia social
Corteza prefrontal
Accin
antipnico
Hipocampo:
corteza
lmbica
Rafe
mesenceflico
Accin
antidepresiva
Accin
anti TOC
Ganglios basales
INHIBIDORES
SELECTIVOS
DE LA RECAPTACION
DE SEROTONINA
FLUOXETINA
SERTRALINA
CITALOPRAM
Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre 7-14 das.
Despus
de
la
discontinuacin
repentina,
el
incumplimiento
Puede
ser
reducido
al
mximo
mediante
una
disminucin
INHIBIDORES DE LA
MAO
INHIBIDORES DE LA
MAO
INHIBIDORES DE LA
MAO
INHIBIDORES DE LA
MAO
Fueron los primeros antidepresivos.
Slo se utilizan cuando los ADT no han dado
resultado.
Interdependencias
con
alimentos
medicamentos.
Toxicidad heptica.
SU USO ES DIFICIL Y RIESGOSO.
INHIBIDORES DE LA
MAO
FARMACOCINTICA:
ambas
barreras.
tanto
no
se
INHIBIDORES DE LA
MAO
EFECTOS COLATERALES:
Los efectos de estas sustancias son mayores y
ms severos que con cualquier otro tipo de
agentes psicitrpicos.
HEPATOTXICOS.
Estimulacin excesiva del SNC como agitacin,
convulsiones, hipertensin, coma y muerte.
Crisis hipertensivas.
No se deben administrar junto con ADT.
INHIBIDORES DE LA
MAO
INTERDEPENDENCIAS:
Con alimentos ricos en tiramina (como el queso
aejo,
cerveza,
vino,
chocolate,
hgados
INHIBIDORES DE LA MAO
Interacciones
FRMACOS
ANTICONVULSIVANT
ES
EPILEPSIA
Epilepsia :Grupo de transtornos del
SNC que tienen en comn la
ocurrencia repetida de sbitos y
transitorios
episodios(crisis)
de
alteraciones motoras (Convulsiones),
sensitivas, autnomas y siquicas
Tipos de sndromes
epilpticos
Focalesse originan en un lugar
especfico y no se extienden a otras
reas
corticales
(epilepsia
psicomotoraLbulo
temporal),
epilepsia parcial motoracorteza
motora
Generalizadas. Suele tener un foco y
se extiende en seguida a otras reas.
Puede ser tnico clnicas o ausencias
Convulsiones generalizadas
Lascrisis de ausenciaimplican una interrupcin de la consciencia donde la
persona que sufre la crisis se observa vacante y sin respuesta por un corto
periodo de tiempo (usualmente alrededor de 30 segundos). Pueden
presentarse contracciones musculares leves.
Lascrisis mioclnicasproducen contracciones muy cortas (< 0.1 segundo)
de msculos o grupos musculares, produciendo movimientos bruscos
involuntarios.
Lascrisis clnicasson mioclonus que se repiten con una frecuencia de 2-3
por segundo. En algunos casos la frecuencia es variable.
Lascrisis convulsivas tnico-clnicas incluyen una contraccin inicial de
losmsculos(fase tnica) que puede producir lesiones por mordedura de
la lengua,incontinencia urinariayausencia de movimientos respiratorios .
Esto es seguido de contracciones musculares rtmicas (fase clnica). Este
tipo de crisis es lo que coloquialmente se llama un 'ataque epilptico'.
Lascrisis de atonaproducen la prdida de tono muscular, produciendo el
colapso de la persona. Se deben distinguir de episodios similares que
ocurren en lacataplexia.
CLASIFICACIN DE LOS
ANTICONVULSIVANTES
Clsicos:
Primera generacin
Segunda generacin.
Nuevos:
Tercera generacin
Otros
ANTIEPILPTICOS
CLSICOS
carbamazepina,
GENERACIN:
DE
SEGUNDA
valproato
benzodiazepinas.
C)
NUEVOS
ANTIEPILPTICOS:
Felbamato,
OTROS
corticoides,
ANTIEPILPTICOS:
estiripentol,
oxcarbazepina,
zonisamida.
tiagabina,
acetazolamida,
eterobarbo,
topiramato,
ACTH
fosfenitona,
remacemida
Los antiepilpticos de
segunda generacin,
como la carbamazepina
y el valproato, han ido
sustituyendo a los de
primera ya que tienen
una eficacia similar,
mejor tolerabilidad y
mejor perfil
farmacocintico.
En cuanto a las
benzodiazepinas, su uso
crnico est limitado por
sus efectos secundarios
y por el desarrollo de
tolerancia.
Los antiepilpticos
nuevos o de tercera
generacin se
caracterizan por una
buena tolerabilidad
(aunque algunos dan
lugar a reacciones
idiosincrsicas
indeseables) y porque
tienen menos
interacciones entre s
y con otros frmacos
que los de primera
generacin, y algunos
de ellos son eficaces
frente a epilepsias
resistentes a los
clsicos. Se utilizan
principalmente como
frmacos coadyuvantes
en casos resistentes
La
accin
de
los
AEP
es
inespecfica:
su
efecto
membrana
modificador
neurotransmisor
ejerce
en
general
estabilizador
un
del
efecto
ms
de
la
tono
protector
inhibicin
de
los
canales
de
sodio
la
(fenobarbital,
carbamazepina).
fenitona
Dianas moleculares de
los
frmacos
Anticonvulsivos
En
la
sinpsis
glutamatrgica.
Las
dianas presinpticas
que
disminuyen
la
liberacin
de
glutamato incluyen :
1. Canales de Na
dependiente
de
voltaje
(Fenitoina,
carbamazepina,
Lamotrigina,
lacosamida.
2.
Canales
de
Ca++
dependientes
de
voltaje (Etosuximida,
lamotrigina,
gabapentina,
pregabalina)
3.
Canales
de
K+
(retigabina)
4. Levetiracetan SV2A
Las
dianas
post
sinpticas incluyen:
6.
Los
receptores
AMPA (bloqueados por
fenobarbital,
topiramato
y
lamotrigina) y
7.
Los
receptores
NMDA
(Bloqueados
por felbamato)
EAAT:
Transportador
de
aminoacidos
Diazepam
Clonazepa
n
Clorozepa
m
fenobarbital
FENITOINA
MECANISMO DE ACCION:
Bloquea los canales de sodio voltaje
dependientes, lo que limita la accin repetitiva y
sostenida de las neuronas
Bloqueando los canales de calcio.
FENITOINA
Acciones farmacolgicas
Su espectro antiepilptico es similar al de la carbamazepina y
ms limitado que el del valproato: es eficaz frente a convulsiones
tnico-clnicas generalizadas y frente a crisis parciales, y no lo es
frente a ausencias, mioclonas, ni convulsiones febriles
Efectos adversos
son dosis-dependientes suelen observarse con niveles por
encima de 20 mg/l y de menor a mayor intensidad son: nistagmo
sin diplopa, disartria y alteraciones moderadas de la
coordinacin, ataxia, visin borrosa y diplopa, nuseas, vmitos,
somnolencia,
alteraciones
mentales,
imposibilidad
de
deambulacin.
Puede causara anomalias del metabolismo de la vitamina
D (osteomalacia)
ANTIEPILPTICOS
NUEVOS
que
tienen
ms
interacciones
son
peor
tolerados.
OTROS ANTIEPILPTICOS
Acetazolamida
Es un inhibidor de la anhidrasa carbnica que tiene
efectos diurticos. Su eficacia antiepilptica es moderada
y es frecuente que se desarrolle tolerancia, por lo que se
utiliza como coadyuvante de otros tratamientos frente a
mioclonas y ausencias.
Tanto la ACTH como los corticoides producen
numerosos efectos secundarios, por lo que slo debe
recurrirse a ellos tras el fracaso de otras posibilidades de
tratamiento y en tratamientos de corta duracin.
Estiripentol: Es un etiln-alcohol que no est
relacionado
estructuralmente
con
ningn
otro
antiepilptico. Su espectro parece amplio ya que incluye
crisis tnico-clnicas generalizadas, parciales, ausencias
y mioclonas.
Tiagabina: Es eficaz frente a crisis tnico-clnicas
generalizadas y frente a crisis parciales.
Fosfenitona: Su espectro, mecanismo de accin,
caractersticas
farmacocinticas,
toxicidad
e
interacciones corresponden a las de la fenitona.
Oxcarbazepina: Tiene un espectro similar al de la
vida
totalmente
normal
sin
crisis
sin
efectos
de crisis y de su gravedad.
menores
que
los
graves.
La
eficacia
de
la
mayor
parte
de
los