Anda di halaman 1dari 17

Profil Obat Anti

Psikotik
OLEH :
N U R FA D H I L A H G A N I
C11111007

Pendahuluan
Antipsikotik adalah antagonis dopamin yang bekerja menyekat reseptor dopamin
dalam berbagai jaras di otak. Obat antipsikotik baik tipikal maupun atipikal
tentunya memiliki efek samping yang perlu diketahui agar pengobatan klinis bisa
efisien dan sesuai dengan proporsi dan tentunya agar mencapai target terapi.
Untuk itu kita harus mengenali obat antipsikotik ini terlebih dahulu, karena selain
manfaatnya, antipsikotik juga mempunyai kerugian yang menyertainya.

Definisi
Antipsikotik adalah antagonis dopamin yang bekerja menyekat reseptor dopamin
dalam berbagai jaras di otak. Obat antipsikotik baik tipikal maupun atipikal tentunya
memiliki efek samping yang perlu diketahui agar pengobatan klinis bisa efisien dan
sesuai dengan proporsi dan tentunya agar mencapai target terapi. Untuk itu kita
harus mengenali obat antipsikotik ini terlebih dahulu, karena selain manfaatnya,
antipsikotik juga mempunyai kerugian yang menyertainya.

Jenis-jenis Antipsiotik
Obat antipsikotik yang ada di pasaran saat ini, dapat di kelompokkan dalam
dua kelompok besar yaitu antipsikotik generasi pertama (APG I) dan
antipsikotik generasi kedua (APG II).
Antipsikotik generasi pertama mempunyai cara kerja dengan memblok
reseptor D2 khususnya di mesolimbik dopamine pathways, oleh karena itu
sering disebut juga dengan Antagonist Reseptor Dopamin (ARD) atau
antipsikotik konvensional atau tipikal.
APG II mempunyai mekanisme kerja melalui interaksi antara serotonin dan
dopamin pada ke 4 jalur dopamin di otak. APG II sering disebut juga sebagai
Serotonin Dopamin Antagonis (SDA) atau antipsikotik atipikal.

Antipsikotik Generasi Pertama


(APG I)
Antipsikotik generasi pertama mempunyai cara kerja dengan memblok
reseptor D2 khususnya di mesolimbik dopamine pathways, oleh karena itu
sering disebut juga dengan Antagonist Reseptor Dopamin (ARD) atau
antipsikotik konvensional atau tipikal.
Kerja dari APG I menurunkan hiperaktivitas dopamin di jalur mesolimbik
sehingga menyebabkan gejala positif menurun tetapi ternyata APG I tidak
hanya memblok reseptor D2 di mesolimbik tetapi juga memblok reseptor D2
di tempat lain seperti di jalur mesokortikal, nigrostriatal, dan
tuberoinfundibular
Apabila APG I memblok reseptor D2 di jalur mesokortikal dapat memperberat
gejala negatif dan kognitif disebabkan penurunan dopamin di jalur tersebut.
blokade reseptor D2 di nigrostriatal secara kronik dengan menggunakan APG I
menyebabkan gangguan pergerakan hiperkinetik (tardive dyskinesia).
Blokade reseptor D2 di tuberoinfundibular menyebabkan peningkatan kadar
prolaktin sehingga dapat menyebabkan disfungsi seksual dan peningkatan
berat badan.4

APG I mempunyai peranan yang cepat dalam menurunkan gejala positif


seperti halusinasi dan waham, tetapi juga menyebabkan kekambuhan
setelah penghentian pemberian APG I.
Kerugian pemberian APG I:

Mudah terjadi EPS dan tardive dyskinesia


Memperburuk gejala negatif dan kognitif
Peningkatan kadar prolaktin
Sering menyebabkan terjadinya kekambuhan
Keuntungan pemberian APG I adalah jarang menyebabkan terjadinya
Sindrom Neuroleptik Malignant (SNM) dan cepat menurunkan gejala negatif.

CLORPROMAZINE (Largactil,
Promactil, Cepezet)
Clorpromazine (CPZ) adalah 2-klor-N-(dimetil-aminopropil)-fenotiazin.
Farmakodinamik: CPZ berefek farmakodinamik sangat luas. Largactil
diambil dari kata large action.
Farmakokinetik: pada umumnya semua fenotiazin di absorpsi baik bila
diberikan per oral maupun parenteral. Penyebaran luas ke semua jaringan
dengan kadar tertinggi di paru-paru, hati, kelenjar suprarenal dan limpa.
Sebgaian fenotiazin mengalami hidroksilasi dan konjugasi, sebagian lagi
diubah menjadi sulfoksid yang kemudian dieksresi bersama feses dan urin.
Setelah pemberian CPZ dosis besar, maka masih ditemukan eksresi CPZ atau
metabolitnya selama 6-12 bulan

Indikasi :
Skizofrenia dengan gejala agitasi, ansietas, tegang, bingung, insomnia,
waham, halusinasi, Psikosis manik-depresif, Gangguan kepribadian, dalam
dosis rendah dapat digunakan untuk mual, muntah maupun cegukan atau
gangguan non psikosis dengan gejala agitasi tegang, gelisah, cemas dan
insomnia.
Dosis:
Dosis permulaan 25-100 mg/hari
Dosis ditingkatkan sampai 300 mg/hari
Bila gejala belum hilang dosis dapat ditingkatkan perlahan-lahan hingga 600-900
mg/hari.

Efek samping :
Lesu dan ngantuk
Hipotensi ortostatik
Mulut kering, hidung tersumbat, konstipasi dan amenore pada wanita

Kontra indikasi :

Klorpromazine tidak boleh diberikan pada keadaan-keadaan :


Koma
Keracunan alkohol, barbiturat dan narkotika
Hipersensitif (allergik)

TRIFLUOPERAZINE (Stelazine,
Stelosi)
Indikasi :
Skizofrenia
Psikosis paranoid (gangguan waham menetap)
Psikosis manik-depresif
Gangguan tingkah laku pada Retardasi Mental

Dosis :
dosis awal 2 3 x 2,5 mg
dosis pemeliharaan 3 x 5 10 mg

Efek samping :
Ngantuk, pusing lemas
Gangguan ekstra piramidalis
Occulogyric crisis
Hiperefleksi
Kejang-kejang grandma

Kontra indikasi :
Depresi SSP
Koma
Gangguan liver
Dyscrasia darah
Hipersensitif.

FLUPHENAZINE
Dosis :
awal : 12,5 mg / 2 minggu
bila efek samping ringan/tidak ada, ditingkatkan 25 mg / 3 6 minggu

Efek samping :
Tersering gangguan estra piramidalis
Tardive diskinesia persistent
Ngantuk
Mimpi2 aneh

Kontra indikasi :
Hipersensitif
Depresi SSP berat

PERPHENAZINE (Trifalon)
Indikasi :
Gejala positif Skizofrenia
Dalam dosis rendah digunakan untuk nausea, vomitus dan cegukan.

Dosis :
3 x 4 - 8 mg / hari.

Efek samping :
Sering timbul gangguan ekstra piramidalis
Gangguan endokrin, seperti : laktasi meningkat, ginekomasti, menstruasi
terganggu, sukar ejakulasi.

Kontra indikasi :
Hipersensitif, Koma, Depresi berat, Gangguan liver, Gangguan darah.

THIORIDAZINE
Indikasi :
Gejala positif Skizofrenia
Depresi dengan agitasi, ansietas dan afek hipotimia.

Dosis :
Awal (initial) : 3 x 50 100 mg / hari
Pemeliharaan (maintenance) : 200 800 mg / hari.

Efek samping :
sedasi, mulut kering, gangguan akomodasi, vertigo, hipotensi ortostatik
Jarang timbul ganguan ekstra piramidalis.

Kontra indikasi :
Koma
Depresi SSP berat
Hipersensitif.

HALOPERIDOL
Farmakokinetik :
haloperidol cepat diserap dari saluran cerna. Kadar puncaknya dalam plasma
tercapai dalam waktu 2-6 jam sejak menelan obat, menetap sampai 72 jam dan
masih dapat ditemukan dalam plasma sampai berminggu-minggu. Obat ini
ditimbun dalam hati dan kira-kira 1% dari dosis yang diberikan diekskresi melalui
empedu. Eksresi haloperidol lambat melalui ginjal, kira-kira 40% obat dikeluarkan
selama 5 hari sesudah pemberian dosis tunggal
Indikasi :
Gejala positif Skizofrenia
Depresi dengan agitasi, ansietas dan afek hipotimia
Kontra indikasi :
pasien dalam keadaan koma, depresi SSP yang disebabkan alkohol atau obat lain,
sindrom parkinson, usia lanjut dengan Parkinson Like Symptomps, wanita menyusui
dan sesitif terhadap Haloperidol

Dosis :
dapat dimulai dari 1 atau 2 mg dengan pemberian 2 atau 3 kali per hari, kemudian
peningkatan dosis disesuaikan dengan gejala yang belum terkontrol, beberapa
kepustakaan mengatakan dosis per hari yang efektif antara 5-20 mg. Pada pasien
dengan efek samping mininal dan belum tercapai respon terapi, dosis obat dapat
ditingkatkan sampai dosis 30-40 mg per hari. Setelah pemberian awal perlu dilakukan
monitoring efikasi klinis, sedasi atau efek samping lainnya yang mungkin timbul
sehingga dapat dilakukan penyesuaian dosis atau penggantian dengan antipsikotik lain
Efek samping :
Efek ekstrapirmidalis (EPS) seperti parkinson like symptomps, akatisia, diskinesia,
distonia, hyperreflexia, rigiditas, opistotonus. Efek samping yang lain adalah tardive
dyskinesia pada pemakaian haloperidol yang lama atau penghentian haloperidol tiba-tiba.
Efek samping lain yang ringan seperti sedasi dan autonomik. Pemberian haloperidol dalam
waktu lama dapat terjadi peningkatan berat badan dan penurunan fungsi kognitif

ANTIPSIKOTIK GENERASI KEDUA


(APG II)
APG II sering disebut juga sebagai Serotonin Dopamin Antagosis (SDA) atau
antipsikotik atipikal. APG II mempunyai mekanisme kerja melalui interaksi
anatar serotonin dan dopamin pada ke 4 jalur dopamin di otak. Hal ini yang
menyebabkan efek samping EPS lebih rendah dan sanagat efektif untuk
mengatasi gejala negatif. Perbedaan antara APG I dan APG II adalah APG I
hanya dapat memblok reseptor D2 sedangkan APG II memblok secara
bersamaan reseptor serotonin (5HT2A) dan reseptor dopamin (D2). APG yang
dikenal saat ini adalah clozapine, risperidone, olanzapine, quetiapine,
zotepine, ziprasidone, aripiprazole. Saat ini antipsikotik ziprasidone belum
tersedia di Indonesia