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"Doutor, tenho uma dor no ouvido.

"
2000 A.C. -"Tome, coma esta raiz."
1000 D.C. -"Comer essa raiz paganismo, reze esta prece."
1850 D.C. -"Essa prece superstio, beba esta poo."
1930 D.C. -"Essa poo banha da cobra, tome este comprimido."
1985 D.C. -"Esse comprimido ineficaz, tome este antibitico."
2007 D.C. -"Esse antibitico artificial. Tome, coma esta raiz."

UNIVERSIDADE ZAMBEZE
FACULDADE DE CIENCIAS AGRARIAS
CURSO: ENGENHARIA AGROPECARIA

DISCIPLINA: FARMACOLOGIA
TEMA: ANTIMICROBIANOS

CONTEUDO

AO BIOLGICA;

ESPECTRO DE AO;

MECANISMOS DE AO;

PRINCIPIOS BASICOS DO USO DE


ANTIMICROBIANOS

CLASSIFICACAO.

OBJECTIVOS

Conhecer os princpios bsicos no uso de


antimicrobianos;

Identificar
os
diferentes
grupos
antimicrobianos tendo em conta o
mecanismo de aco e uso terapeutico.

de
seu

ANTIMICROBIANOS

Substancias produzidas por varias especies de microorganismos (bacterias, fungos,


actinomicetes), que podem destruir ou impedir i crescimento dos microorganismos
patogenicos.

Antimicrobianos classificam-se em: antibacterianos, antifungicos,


antiprotozoarios, anti-helminticos e antivirais.

Antimicrobiano

de
ida
ga
xic
To
olo
ac
rm
Fa

Se
ns
ibi
lid
Re
ad
sis
e
te n
cia

TRINGUL
O DE
DAVIS

MICROBIO

Infeccao
Imunidad

Hoesped

Comportamento dos microrganismos


frente aos frmacos

1 dia

RESISTNCIA

antibitico
cepa insensvel
BACTERICIDA

BACTERIOSTTICO

cepa sensvel com


mutante resistente

seleo

AO BIOLGICA
Bactericidas = morte dos microrganismos
(Aminoglicosidios, Quinolonas,
Polimixinas,
Cefalosporinas, Bacitracina, Rinfamicina)

susceptveis.
Penicilinas,

Bacteriostticos = inibem o crescimento e multiplicao dos


microrganismos
sensveis
(Sulfonamidas,
Macrolideo,
Trimetoprim, Lincomicina/ Clindamicina, Cloranfenicol, Acido
Pipemidico /Acido Nalidixico, Tetraciclina, Nitrofurantoina)

Bacterias Gram positivas X Gram negativas

Bacterias Gram +

Bacterias Gram -

ESPECTRO DE AO

Gram-positivas: Penicilinas G, Penicilinas V, Macroldeos, Lincosaminas,


Rinfamicina, Vancomicina.

Gram-

negativas: Aminoglicosdeos (Gentamicina) e Polimixinas.

Gram positvas e Gram-negativas: Penicilinas semi-sintticas (Amoxicilina,


Ampicilina), Cefalosporinas, Tetraciclina, Cloranfenicol.

Anaerbios: Penicilinas, Lincosaminas, Tetraciclinas, Cloranfenicol,


Metronidazol

ESPECTRO DE AO

Espiroquetas: Penicilinas,
Penicilinas Cefalosporinas, Eritromicina,
Tetraciclinas.
Tetraciclinas

Fungos: nistatina,
nistatina anfotericina B, derivados triazlicos.

Outros microrganismos _ riqutsias, micoplasmas, micobactrias


e clamdas.

ESPECTRO DE AO

MECANISMOS DE ACCAO
Inibicao da sintese da parede microbiana

1.

a)
b)
c)

Antibioticos Beta-lactamicos
Penicilinas naturais;
Penicilinas semi-sinteticas;
Cefalosporinas.

Antibioticos No Beta-lactamicos
a)
Bacitracina;
b)
Vancomicina;
c)
Cicloserina

MECANISMOS DE ACCAO
2. interferencia nas actividades vitais dos
microorganismos
Polimixina;
Anfotericina;
Nistatina;
Colistina.

MECANISMOS DE ACCAO

3. Interferencia na sintese de proteina


Actuacao

irreversivel:
Estreptomicina,
Gentamicina, Canamicina, Neomicina, Rifocina.
Actuacao
reversivel:
Cloranfenicol,
Tetraciclinas,
Macrolideos
(eritromicina,
espiramicina e etc.)

MECANISMOS DE ACCAO

4. Interferencia na duplicacao do
cromossomo (DNA)
Quinolonas;
Novobiocina;
Grisiofulvina.

Locais de ao dos diferentes


antibacterianos

o
a

Trimetoprima

Principios a seguir para o uso de


antibioticos
a)
b)
c)

d)
e)
f)
g)

Indicacao especifica;
Ser tao precoce quanto possivel;
Conhecimento do espectro antimicrobiano e
mecanismo de acao.
Posologia adequada as necessidades;
Controle bacteriologico reigido;
Associacao antibiotica somente quando necessaria;
Terapia antibiotica dirigida.

Criterios na escolha do antibiotico


a)
b)
c)
d)
e)
f)
g)
h)
i)
j)
k)

Conhecimento do agente etiologico;


Boa tolerancia pelo animal, no possuindo efeito imunodepressor;
Accao e efeito antimicrobiano selectivo;
Manutencao dos seus efeitos bactericidas;
Amplo espetro de accao do antibiotico;
Sensibilidade do microrganismo a drogra;
Atoxidade para o organismo animal;
Accao bactericida preferencialmente;
Alta concentracao da droga no local da infeccao;
Ser excretado ou metabolizado regularmente pelo organismo;
Baixo custo e facilidade de aquisicao.

Interacoes dos antibioticos

Sinergia

Adicao

Competencia -

competem o processo de accao farmacologica

Antagonismo

uma inibe a accao da outra.

Pos antibiotico -

se administrados 2 drogas tem uma resposta eficiente e alta comparada qundo admnst
individualmnt. Ex. Penicilinas e Aminoglicosideos.
2 drogas(A e B) B potencializa ou eleva a accao da droga A.

PRINCIPAIS CLASSES DE ANTIBIOTICOS

ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS

Antibioticos que possuem em comum na sua estrutura o


anel -lactamico.

Fazem parte deste grupo 4


Penicilinas,
Cefalosporinas,
Monobactamos.

O mecanismo de accao interfere com a sintese do


peptidoglicano.

grandes subgrupos:
Carbapenemes
e

Penicilinas

MECANISMO DE ACCAO, CLASSIFICACAO E ESPETRO


ANTIMICROBIANO

So drogas bactericidas por inibicao da sintese de


mucopeptideos da parede da celula bacteriana.

Dividem-se em 2 grupos: naturais (benzilpenicilinas e


derivados) e as semi-senteticas (todas as demais).

Quimicamente,
podem
ser
classificados
em:
Benzilpenicilinas;
Isoxazolilpenicilinas,
Aminopenicilinas, Penicilinas anti-pseudomonas.
Como bactericidas
multiplicacao.

so

mais

activos

contra

bacterias

em

Benzilpenicilinas

Espetro reduzido com excecao da penicilina V;

No resistentes a accao do suco gastrico.

Neste grupo temos: penicilinas G sodica, potassica, procaina e benzatina


crescente meia vida plasmatica, e a fenoximetilpenicilina ou penicilina V.

Actividade contra: a maioria das espiroquetas, cocos aerobicos e bacilos e


bacilos Gram-posetivos (genero Bacillus, Clostridium, Fusobacterium e
Actinomyces).

Podem ser associados aos aminoglicosideos ou as cefalosporinas para


aumentar seu espectro.

Isoxazolilpenicilinas

Resistentes as beta-lactamases;

Representantes: metilcilina,
cloxacilina e dicloxacilina;

Indicados apenas nas infeccoes por cocos Grampositivos (Staphylococus) productores de betalactamases.

nafcilina,

oxacilina,

Aminopenicilinas

Integrantes: Ampicilina, amoxicilina, hetacilina,


bacampicilina,
pivampicilina,
talampicilina,
epicilina e ciclaciclina;

Resistente ao suco gastrico e tem amplo espetro


(muitas cepas aerobicas Gram-negativos E. coli.
Klebsiella e Haemophilus)

FARMACOCINETICA
Absorcao/Vias de administracao
Rapida

pelas vias parenterais, incompleta e variavel pela via oral excepto


penicilinas acido-resistentes.

VO SC IM EV
Distribuicao
Ampla por todo o organismo
Metabolismo

Figado em proporcoes muito baixas, 90% se excreta sem modificacoes por


filtracao glomerular.

Infeccoes das quais a penicilina constitui antibiotico de


primeira elecao

CEFALOSPORINAS
Antibioticos derivados da Cefalosporina C
produzido pelo fungo Ceflosporium acremonium.
Pouco atingidos pelas beta-lactamase.

CEFALOSPORINAS

Actividade antimicrobiana: amplo espetro tanto cntra


Gram-positivos e Gram negativos.

Mecanismo de accao: inibem a sintese da parede celular, o


nucleo cefalosporina e mais resistente a accao da
penicilinasa.

CLASSIFICACAO

Cefalosporinas
de
primeira
geracao:
relativamente susceptiveis as -lactamasas
activo contra muitas bacterias gram-positivas e
limitado espetro para gram-negativos.

Constituintes:
Cefaloridina,
Cefalexina,
Cefapirina, Cefalozina, Cefaclor, Cefradina,
Cefadroxilo, cefacetrilo.

Cefalosporinas de segunda geracao

Mais resistentes as -lactamasas e apresentam maior


espectro frente a gram-negativos;

Maior actividade sobre enterobacterias, apesar de


cepas de Pseudomona aeruginosa serem resistentes.

Constituintes: Cefamandol, Cefoxitina, Cefuroxima


e Cefaclor.

Cefalosporinas de terceira geracao

FARMACOCINETICA

Absorcao: a maioria no sofre absorcao por via oral, e


rapidamente absorvidos por via intramuscular.

Distribuicao: amplamente atraves de todos os


tecidos
corporais 60% se unem as proteinas
plasmaticas.

Metabolismo: 20 30% biotransformados.

Excrecao: 60 80% secrecao tubular activa.

Usos clinicos

Broncopneumonias;

Infeccoes urinarias por gram-negativos;

Piodermite, artrite, feridas cirurgicas


contaminadas com bacterias gram-negativos, ou
gram-positivos resistentes a outros -lactamicos;

Mastite septica, metrite septica.

Dose

RESUMO
CONCLUSAO
ESTUDO INDEPENDENTE