Anda di halaman 1dari 15

Farmakodinamik

Farmakodinamik
Mekanisme kerja obat: efek obat timbul karena
interaksi obat dg reseptor pada sel suatu organisme.
Interaksi ini mencetuskan perubahan biokimiawi dan
fisiologi yg merupakan respon khas untuk obat itu
Reseptor obat merupakan komponen makromolekul
fungsional yg mencakup 2 konsep penting:
Obat dpt mengubah kecepatan kegiatan faal tubuh
Obat tidak menimbulkan suatu fungsi baru yg sudah ada

Efek obat berbanding lurus dengan fraksi reseptor yg


diduduki/dikatnya dan intensitas obat mencapai
maksimal jika seluruh reseptor diduduki oleh obat

Antagonisme:
Antagonisme fisiologik:terjadi pd organ yg sama tapi pd
sistem reseptor yg berlainan, misal efek bronkokontriksi
histamin dapat dilawan dg pemberian adrenalin yg bekerja
pd adrenorseptor beta
Antagonisme pada reseptor:antagonis mengikat reseptor
ditempat ikatan agonis shg terjadi antagonisme antara agonis
dg antagonisnya

Agonis: obat yg jika menduduki reseptor menimbulkan


efek farmakologi secara intrinsik, sedang antagonis
adalh obat yg menduduki reseptor yg sama tapi secra
intrinsik tidak mampu menimbulkan efek farmakologi

Obat spesifik: jika kerjanya terbatas pada 1 jenis


reseptor
Obat selektif :jika menghasilkan suatu efek pada dosis
rendah atau efek lain timbul pada dosis yg lebih
tinggi.
Selektivitas obat dinyatakan sbg hubungan antar dosis
terapi dg dosis obat yg menimbulkan efek=indeks
terapi atau batas keamanan obat/margin of safty
Hipersensitif: efek yg berhubungan dg alergi obat
Hiporeaktif: penderita yg memerlukan dosis tinggi
sekali untuk menimbulkan efek

Efek obat yang tidak diinginkan


Efek samping: segala sesuatu khasiat obat yg tidak diinginkan
untuk tujuan terapi pada dosis yg dianjurkan
Kebanyakan obat memiliki efek lebih dari satu macam. Misal atropin
untuk premedikasi anestesi guna mengurangi sekresi dahak dan ludah
juga bisa berefek ubtuk parkinson
Efek samping kadang tidak bisa dihindarkan misal, mual pada pemberian
digoksin dosis lebih
Efek samping kadang merupakan kelnjutan efek utama sampai tingkat yg
tidak diinginkan
Efek/kerja tambahan/sekunder: efek tak langsung dari akibat kerja utama
obat, misal pemberian antibiotik spektrum luas aka mengganggu
keseimbangan flora usus shg menyebabkan defisiensi protein

Idiosinkrasi: efek yg secara kualitatif berlainan


dari efek normalnya, biasanya karena kelainan
genetik, misal anemia hemolitik pada
pemberian primakuin pada pengobatan malaria;
pemberian neuroleptika untuk menenangkan
tapi malah timbul gelisah/cemas; anemia
aplastika pada pemberian klorampenikol

Hipersensitifitas/alergi:pembentukan antibodi karena


masuknay antigen(yg berupa ikatan antara
obat(sebagai hapten) dg protein tubuh)
Fotosensitasi:kepekaan berlebihan terhadap cahaya
karena terutama topikal9dan oral),misal tetrasiklin
menimbulkan fotoensitasi pd per oral. 5A yg sering
menyebabkan fotosensitasi: antibiotik, antiseptik,
anestetik lokal, antimikotik&antihistamin

Efek toksik: efek keracunan karena dosis berlebihan


Teratogen: obat yg pada dosis terapetik untuk ibu
menimbulkan cacat pada janin, misal focomelia pada
pemakaian talidomid
Obat yg dicurigai menimbulkan efek teratogen: barbital, antasida
lambung, asetosal, amfetamin, besi dan sulfonamid

Androgen&progesteron jika diberikan pd hamil


tuamenimbulkan sifat jantan pada bayi wanita, tetrasiklin
menimbulkan gangguan pertumbuhan tulang pada gigi,
klorokuin &CPZ dikumulasi pada fetus&dapat merusak
retina, antidiabetik oral&sulfonamid dicurigai dpt
menimbulkan efek yg tidak diinginkan

Toleransi:peristiwa dimana dosis obat harus dinaikkan terus menerus untuk


mendapatkan efek terapetik yg sama
Toleransi primer/bawaan:sejak lahir
Toleransi sekunder: timbul setelah obat digunakan beberapa waktudisebut
habituasi/kebiasaan, dengan mekanisme sbb:
Induksi enzim
Reseptor reseptor sekunder yg dibentuk ekstra oleh obat tertentu misal morfin
Hambatan resorpsi setelah pemberian oral misal arsen
Toleransi silang: timbul pada obat dg struktur yg mirip(fenobarbital&butobarbital)
atau bisa juga struktur berlainan(alkohol&barbital)
Tachifilaksis: toleransi yg timbul dalam waktu cepat(beberapa jam) jika pemberian
obat diulang dalam waktu pendek, misal efedrin&propanolol dalam tetes mata pd
glukoma
Adiksi/ketergantungan:adanya ketergantunga fisik&mental dan jika obat
dihentikan mendadak timbul efek hebat secara fisik&mental(gejala abstinensia)
misal sakaw pada pengehentian pemberian mendadak pil koplo

Dosis
Merupakan takaran pemberian obat
Dipengaruhi umur& berat badan
Pada bayi baru lahir fungsi hati&ginjal dan enzim-2 nya belum
sempurna sehingga sangat peka dan mudah overdosis/toksik,
misal pemberian klorampenikol pd bayi bisa tooksik karena
enzim glukoronid (yg menginaktivasi klorampenikol
tersebut)belum sempurna, ;eliminasi sulfonamid yg lamabat pd
BBL mudah terjadi keracunan
Orang tua lebih peka tehadap obat karena sirkulasi darahnya
berkurang, fungsi hati dan ginjalnya juga sudah berkurang
65-74 th: dosis biasa -10%
75-84 th: dosis biasa 20%
>84 tahun: dosis biasa 30%

Dosis pada anak


Berdasar usia:
Rumus Young=
n
XD
n+12
n:usia dalam tahun
D: dosis dewasa
- Rumus Augsberger (berdasar luas permukaan badan)
- Usia 2-12 bulan: (m+13)% dari D
- Usia 1-11 th
: (4n+ 20)% dari D
- 12-16 th
: (5n+10)% dari D
Dimana : m=bulan, n usia (tahun)

Berdasar berat badan= rumus Clark (w/68)D, dimana w=berat badan (kg), D=
dosis dewasa
Berdasar luas permukaan badan:paling tepat, karena ada hubungan antara
luas permukaan badan dg kecepatan metabolismetabel prosentuil dari
Denekamp

Waktu menelan obat


Kebanyakan obat waktu ditelannya obat tidak bergitu penting
apakah setelah/sebelum makan, tapi sebagai obat lain waktu
etrsebut sangat penting
Resorpsi obat paling cepat jika lambung kosong(1jam sebelum
makan atau 2jam setelah makan)
Antibiotika
penisilin,sefalosforin,eritromisin,sfiramisin,linkomisin,klindamisin,
rifampisin,(tetrasiklin:2jam p.c karena merangsang )

Obat yg merangsang lambung diberikan waktu makan/setelah


makan(langsung)
Kortikosteroid, AINS, obat diabetik, obat cacing&antasida(1/2jam
p.c),vasodilator, kemoterapika(kotrimoksasol, asamm nalidiksad,
metronidazole dll)

Indeks terapi
Hampir semua obat pd dosis besar menimbulkan efek
toksik(disebut TD/toxyc dose atau LD/lethal dose)
Dosis pada obat yg diinginkan =dosis terapetik
ED50(efective dose 50: dosis yg menyebabkan 50%
hewan uji ter-efek) dan LD50(lethal dose 50:dosis yg
menyebabkan 50% hewan uji mati.Perbandingan ED50
dg LD50 =Indeks terapi
Semakin besar indeks terapi semakin aman obat (batas
antara dosis terapi dg dosis toksik lebar)

Kombinasi obat(pemakain 2/>obat


bersamaan)
Antagonisme:kegiatan obat pertama dikurangi/ditiadakan oleh
obat ke-2 yg punya efek farmakologi bertentangan, misal
adrenalin dg histamin);antagonisme kompetitif: 2 obat bersaing
secara reversibel untuk reseptor yg sama, misal
nalorfin&morfin)
Sinergisme2 obat/> yg efeknya saling menguatkan
Adisi/sumasi:efek kombinasi yg mencerminkan jumlah kegiatan dari
masing masing obat misal asetosal dg parasetamol
potensiasi:kegiatan obat diperkuat dg obat ke-2. kedua obat tersebut bisa
memilki efek yg sama (misal estrogen&progesteron,
sulfametoksazol&trimetoprim) atau satu obat tidak memilki efek yg
bersangkutan (misal analgaetik dg klorpromazin)

Interaksi obat(pemberian 2/lebih obat


bersamaan)

Interaksi kimia: obat saling berinteraksi secara kimiawi misal pengikatan


fenitoin oleh kalsium, penisilamin oleh Cu,Pb.
Kompetisi untuk protein plasma, misal analgetik, klofibrat&kinidin akan
mendesak obat lain dari ikatannya dg protein shg memperkuat efeknya misal
salisilat mempotensiasi kegiatan tolbutamid&metotreksat
Induksi enzim: obat menstimulir pembentukan enzim hati sehinga akan
mempercepat perombakan obat lain &memperlemah efeknya, misal hipnatik
barbital akan memperlanjar biotransformasi antikoagulan &antidpresan
trisiklik dan akan memperlemah efeknya
Inhibisi enzim: zat yg mengganggu fungsi hati&enzim enzimnya, misal
alopurinol memblokir xantinoksidase pd sinstesis asam urat shg
mempotensiasi efek turunan purin(misal merkaptopurin)