SEMINARIO 02:

ANTIDEPRESIVOS Y
ANSIOLTICOS.

INTEGRANTES:

DR. JULIO
CASTRO

1.
2.
3.
4.
5.
6.

CHINCHAY SILVA EDWIN

CHU WONG MARIO
CORTEGANA NIMA MIGUEL NGEL
COVEAS YARLEQUE DARLIN
CRISANTO BARRETO JAIR
CUSTODIO GONZALES PAOLA

CLASIFICACIN DE LOS PSICOFRMACOS

Ansiolticos.
Antidepresivos.
Antipsicticos o neurolpticos
Estabilizadores del humor
Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin. Mc
Graw Hill.

FRMACOS
ANTIDEPRESIVOS

CONCEPTOS BSICOS DE LA DEPRESIN

Un tratamiento antidepresivo consigue:

Un 50 60 % de respuesta.
Un 30-40 % de remisin.
Los que presentan una respuesta parcial (Con sntomas
residuales, tienen mayor riesgo:
De tener recadas o recurrencias.
De presentar resistencia a los tratamientos.
De cronificarse.
De presentar disfuncin social, laboral o interpersonal.

Ciertas formas no responden bien a la psicoterapia

Trastorno Bipolar. Formas endgenas, melanclicas o sntomas somticos o
psicticos

LA DEPRESIN
Serie de manifestaciones ideativas, de conducta y afectivas, con disminucin
de la autoestima, presencia de angustia y tristeza como sntomas
predominantes, inhibicin psicomotora y algunas maifestaciones somticas
tpicas.
Es una de la ms frecuentes enfermedades psiquitricas, afectando en
algn periodo de la vida, al 5-10 % de las poblaciones. Se estima que es
ms frecuente en las mujeres.
La Depresin es un trastorno mental frecuente, que se caracteriza por la
presencia de tristeza ,prdida de inters o de placer, sentimientos de culpa o
falta de autoestima, trastornos de sueo o de apetito, sensacin de cansancio
o falta de concentracin. OMS

Depresin. Instituto Nacional de Salud Mental (NIMH). Disponible en:

http://www.nimh.nih.gov/health/publications/espanol/depresion/depresion.pdf

CLASIFICACIN DE LA DEPRESIN:
(tres subtipos de depresin):
1. Trastorno depresivo mayor (unipolar o bipolar),
2. Trastornos ciclotmicos/distmicos
3. Trastornos depresivos atpicos (unipolares o
bipolares)

(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders: DSM-IV) de

la Asociacin Psiquitrica Norteamericana.

ANTIDEPRESIVOS
El mecanismo de accin comn :
aumentar la disponibilidad del
neurotransmisor.
Aumentando la cantidad del neurotransmisor
Aumentando la sensibilidad del receptor post-sinptico.
De tal forma que la accin neta es un aumento de sus funciones fisiolgicas.

PERO
No todos los frmacos antidepresivos incrementan el tono aminrgico central
:
Iprindol es un antidepresivo tricclico con eficacia clnica, aunque ya en desuso,
que no afecta prcticamente los procesos de recaptacin de aminas bigenas.
La tianeptina ,antidepresivo tricclico que no slo no bloquea la recaptacin de
serotonina sino que incrementa la recaptacin.

Indicaciones teraputicas

depresin

fobia social,
trastorno por estrs
postraumtico,
trastorno de ansiedad
generalizada,
trastorno obsesivo-compulsivo

trastorno conducta
alimentaria

alcoholismo, tabaquismo

trastorno de
personalidad

trastorno disfrico
premenstrual,
fibromialgia, dolor crnico

Antidepresivos. Sociedad Espaola de Psiquiatra. Disponible en:

http://www.sepsiq.org/file/Royal/1-Antidepresivos.pdf

CLASIFICACIN DE LOS
ANTIDEPRESIVOS
A. Tricclicos y Tetracclicos

Imipramina
Amitriptilina
Butriptilina
Doxepina
Clomipramina
Desipramina
Nortriptilina
Maprotilina

B. Inhibidores Selectivos de la Recaptacin de Serotonina (ISRS)

Fluoxetina
Sertralina
Fluvoxamina
Paroxetina
Citalopram

C. Inhibidores Selectivos de la Recaptacin de

Noradrenalina (ISRNA)
Reboxetina

D. Efecto Dual sobre la Noradrenalina y la Serotonina

(Duales)
Venlafaxina
Mirtazopina
Milnaciprn

E. Inhibidores de la Recaptacin de Dopamina

Bupropin

F. Inhibidores de la Monoaminooxidasa

Irreversibles

Fenelzina
Isocarboxacida
Tranilcipromina
Clorgilina
Selegilina

Reversibles
Moclobemida

Brofaromina
Almoxatona

G. Otros

Trazodona
Nefazodone
Sulpiride
Amilsulpiride
Metilfenidato

Antidepresivos. Sociedad Espaola de Psiquiatra. Disponible en:

http://www.sepsiq.org/file/Royal/1-Antidepresivos.pdf

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS
Y TETRACCLICOS

MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la
degradacin
oxidativa de
noradrenalina y
de serotonina : >
aporte de estos
neurotransmisore
s en receptores

Los antidepresivos
tricclicos inhiben los
procesos de
recaptacin de estas
aminas : mayor
concentracin de
ellas en la sinapsis
Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin. Mc
Graw Hill.

CLASIFICACIN
ADTricclicos:
Aminas terciarias: imipramina,
amitriptilina, clomipramina y doxepina

Aminas secundarias: desipramina y

nortriptilina

ADtetracclicos: maprotilina

 Niveles terapeticos
Imipramina : 150 -250ng/ml (Efectos txicos a [ ]
> 500 ng/ml. Letal a [ ] > 1ug/ml)
Desipramina: 125 300 ng/ml
Nortriptilina : 50 150 ng/ml

Antidepresivos. Sociedad Espaola de Psiquiatra. Disponible en:

http://www.sepsiq.org/file/Royal/1-Antidepresivos.pdf

INDICACIONES

TORO G, Ricardo; et al. Fundamentos de Medicina Psiquiatria. Corporacin para

investigaciones en ciencias biolgicas. Medelln Colombia. 5ta edicin. Pgina 502.

ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Periodo de latencia del efecto antidepresivo entre 2-4 semanas.

Se cree que la causa de este efecto se debe a la hiposensibilizacin de los

receptores adrenrgicos (en especial los 2 )

ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Farmacocintica

Absorcin oral

Experimentan un importante fenmeno de

primer paso heptico (30-70% de la dosis
administrada)
Se difunden ampliamente por el organismo y
atraviesan con facilidad la barrera hematoenceflica.

Unin a protenas plasmticas: 75-95%.

Se metabolizan en el hgado y originan

metabolitos activos (N-desalquilacin y
oxidacin)

Farmacodinamia

Excrecin urinaria

t 1/2: 10-45 horas

Pico mximo plasmtico: 2-8 horas (v. oral)

La respuesta teraputica es muy variable dependiendo de los factores

genticos (Metabolizadores lentos y rpidos)

EFECTOS
ADVERSOS
LOS ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS NO SOLO
ACTAN A NIVEL DE ESTAS AMINAS SINO
TAMBIN
Bloqueo de receptores a1-adrenrgicos:
Hipotensin ortosttica
Vrtigo
Taquicardia refleja
Bloqueo de receptores histamnicos H1 y posiblemente H2:
Sedacin somnolencia, confusin, aumento de peso.
Bloqueo de receptores muscarinicos: efectos anticolinrgicos:
Midriasis, hipertensin ocular, trastornos de la acomodacin, sequedad
de boca, estreimiento, leo, retencin vesical

ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Contraindicaciones

Interacciones

Potencian su toxicidad:

- Etanol, barbitricos, analgsicos opiceos

- Anticonceptivos orales

Glaucoma de ngulo estrecho.

Adenoma Prosttico.

- Catecolaminas

- Antihistamnicos H1

Infarto reciente.

- IMAOs

- Anticolinrgicos

- Fenotiazinas

Toxicidad cardiaca (Amytriptilina).

Arritmias (Tienen un efecto quinidnico).

ISRSS
(INHIBIDORES SELECTIVOS DE
RECAPTACIN DE SEROTONINA)

INHIBIDORES DE LA RECAPTACIN
DE SEROTONINA
La mayor ventaja de lo ISRS sobre los antidepresivos
tricclicos es :
la menor incidencia de los efectos anticolinrgicos
Ausensia de cardiotoxicidad severa.

SON LOS DE PRIMERA ELECCIN

Mayor rapidez de accin.

Mayor eficacia teraputica.
Menores efectos adversos
No letales en sobredosis

MECANISMO DE ACCIN

Se cree que los ISRS incrementan los niveles extracelulares del

neurotransmisor serotonina al inhibir su recaptacin hacia la clula
presinptica, incrementando la serotonina disponible en la
hendidura sinptica disponible para unirse al receptor postsinptico.

DOSIS

Traducido y modificado de ficha farmacologica: Antidepresivos. Reista Medica Gerontol 2007, 257

INDICACIONES

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Anticoagulantes orales + ISRS
los ISRS pueden modificar significativamente el efecto de
los anticoagulantes orales, por lo que deben realizarse
controles analticos para ajustar las dosis de
anticoagulante en todo paciente que reciba ISRS.
IMAO + ISRS
Es una asociacin peligrosa. Se deben esperar al menos
dos semanas tras la retirada de un ISRS antes de introducir
un IMAO
Antidepresivos heterocclicos + ISRS
Todos los ISRS interaccionan de forma importante con los
tricclicos y derivados, interfiriendo con su metabolismo a
nivel heptico.
Insulina y antidiabticos orales + ISRS
Los ISRS potencian el efecto hipoglucemiante de estos
frmacos.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACION DE SEROTONINA (ISRS)

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACION DE SEROTONINA (ISRS)

ISRA
(INHIBIDORES SELECTIVOS DE
RECAPTACIN DE NORADRENALINA)

INHIBIDORES SELECTIVOS DE RECAPTACIN

DE NORADRENALINA
DEFINICIN(*): Medicamentos antidepresivos

EXTRACELULAR
Noradrenalina

INTRACELULAR

Noradrenalina

Pocos efectos adversos.

Droga patrn es
Reboxetina.

* Pliego, Luis A. (2010) Neurologa Argentina. vol. 02 (03)

p.180-188

 HISTORIA:
- La Reboxetina es el primer inhibidor
selectivo de la recaptacin de
noradrenalina.

- La atomoxetina es un inhibidor
selectivo de la recaptacin de NA.

 FARMACOCINTICA(*):
(Reboxetina)
- Biodisponibilidad por VO 94%
- T mx: 1 3 hrs.
- Vd: 0,5 l/Kg
- 97% unin a protenas plasmticas.
- Aclaramiento total 0,4 ml/min/Kg
- Vida media de eliminacin: 8 a 17
hrs.
- Excrecin: urinaria de frmaco
(*) GOODMAN Y GILMAN Las bases farmacolgicas de la
inalterado <10%.
TERAPUTICA 11 edicin.

 FARMACOCINTICA(*):
- 94% se inactiva a nivel heptico
- 3 vas metablicas:

(*) GOODMAN Y GILMAN Las bases farmacolgicas de la

TERAPUTICA 11 edicin.

 FARMACODINMICA(*)

(*) GOODMAN Y GILMAN Las bases farmacolgicas de la

TERAPUTICA 11 edicin.

 EFECTOS SECUNDARIOS:
- Severidad oscila entre baja y
moderada
- Frecuencia 70% de pacientes, 30% a
las 8 semanas.
- Aumento de ACTH, cortisol, HGH,
prolactina.
- Insomnio, sudoracin, aumento de la
Frecuencia cardiaca, HTA, temblores,
incontinencia o retencin urinaria.

 INTERACCIONES:
- Con derivados de la ergotamina se
aumenta el riesgo de HTA.
- Evitar su uso conjunto con IMAO
- Inhibidores potentes de CYP3A4
(ketoconazol,
nefazodona,
macrlidos, antifngicos azlicos) se
aumenta la concentracin plasmtica
de Reboxetina.

 CONTRAINDICACIONES:
- Hipersensibilidad a reboxetina, durante
embarazo y lactancia.
- Antecedentes de convulsiones
- Trastorno bipolar en fase depresiva
- Pacientes depresivos con riesgo suicida
- Signos de retencin urinaria e hipertrofia
prosttica
- Glaucoma
- Cardipatas.
- Frmacos hipotensores.

 USOS EN TERAPUTICA PSIQUIATRICA:

- Tratamiento agudo de la depresin mayor y
en el tratamiento de mantenimiento en
pacientes que tuvieron una respuesta
favorable antidepresiva con reboxetina.
- Los efectos clnicos son observables desde
los 14 das de haber iniciado el tratamiento
- La reboxetina parece ms eficaz en
depresiones que cursan con anergia y
fatiga as como en depresiones severas.
Mejora el funcionamiento social del
paciente depresivo.

 DOSIFICACION

EFECTO DUAL SOBRE LA

SEROTONINA Y NOREPINEFRINA

EFECTO DUAL SOBRE LA SEROTONINA Y

NOREPINEFRINA
VENLAFAXINA:
- Mecanismo de accin: posee un metabolito (Odesmetilvenfalafaxina) potente inhibidor de la
SEROTONIN
recaptacin de
A
NORADRENALIN
A

Inhibe dbilmente la recaptacin de

dopamina

 INDICACIONES
TERAPUTICAS:
Depresin
mayor y prevencin de recurrencias, ansiedad
generalizada, trastorno de ansiedad antisocial,
trastorno de pnico con o sin agorafobia.
POSOLOGA:
- Oral:
Liberacin inmediata: 75 mg/da en 2 3 dosis; si
no hay respuesta aumentar hasta 375 mg/da a
intervalo de 2 semanas o ms.
Liberacin prolongada: 75 mg 1 vez/da. En
trastorno de pnico 37,5 mg/da por 7 das. Sin
respuesta aumentar hasta 225 mg/da, 375
mg/da (Depresin mayor), a intervalos de 2
semanas
En I.R. Grave reducir un 50% de la dosis, en I.H
leve a moderada reducir al 50%, en I.H. Grave

 CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, concomitante con

IMAO no iniciar tras suspender mnimo 7 y mximo 14 das

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
- Infarto reciente o cardiopata inestable
- Antecedentes de convulsiones
- PIO elevada con riesgo de Glaucoma agudo de
angulo cerrado.
- Antecedentes de Trastorno bipolar.
- Anticoagulantes, riesgo de hemorragias.
- Hiponatremia
y/o
sndrome
de
secrecin
inapropiada de ADH.
- Riesgo de sndrome serotoninergico
- Monitorizar niveles de colesterol

MILNACIPRAN (*)
Inhibidor selectivo de la recaptacin
de norepinefrina y serotonina,
utilizado en el tratamiento de la
fibromialgia, siendo ms potente
frente a la norepinefrina que frente a
la serotonina.

Vademecun clnico, milnacipran; disponible en la web en:

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m078.htm

 MECANISMO DE ACCIN:
Desconocido, no tiene efecto sobre la
Dopamina. In vitro se tiene que se
comporta como inhibidor competitivo
igual que imipramina
FARMACOCINTICA: Alta absorcin
VO (90%), alcanza niveles
plasmticos entre las 0,5 y 4 horas.
Se une pobremente a protenas
plasmticas y no es saturable. Vida
media de eliminacin a las 8hrs 90%

 TOXICIDAD: En modelos en ratas,

se tuvo que a 2 aos, 15 mg/kg/da y
superiores, aument la incidencia de
una vacuolizacin centrilobular del
hgado, focos eosinfilos sin
alteracin de enzimas hepticas,
queratitis.
A dosis de 50 mg/kg/da, se produjo
un aumento significativo de la
incidencia de adenomas de las
clulas C del tiroides.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE
RECAPTACIN DE DOPAMINA

INHIBIDORES SELECTIVOS DE
RECAPTACIN DE DOPAMINA

BUPROPI
ON,

NOMIFENS
IN

frmaco
antidepresivo
con
propiedades psicoestimulantes.
Posee un perfil noradrenrgicodopaminrgico en su accin
alternativa en pacientes que no
responden o son vulnerables al
tratamiento
con
agonistas
serotonrgicos.

un intenso efecto teraputico

en la esfera del humor
depresivo.
Fue retirado debido al riesgo
de anemia hemoltica aguda
con hemlisis intravascular
como consecuencia de su
uso, en insuficiencia renal.

WIKINSKI S. JUFE G. El Tratamiento Farmacolgico en Psiquiatra. Editorial Mdica Panamericana. Primera Edicin 2005.
p. 346, 148, 62, 81, 269

BUPROPION
MECANISMO DE ACCION
Inhibidor selectivo de recaptacin de NA y DA.
Efectos mnimos sobre la recaptacin de
serotonina

FARMACOCINTICA:
LA METABOLISMO EN EL HGADO
LAS CONCENTRACIONES PLASMTICAS MXIMAS
DE LOS METABOLITOS SE ALCANZAN SEIS HORAS
DESPUS DE LA ADMINISTRACIN DE UNA DOSIS
NICA DE BUPROPIN.
SE EXCRETA POR LA LECHE HUMANA ATRAVIESAN
LA
BARRERA
HEMATOENCEFLICA
Y
LA
PLACENTARIA
WIKINSKI S. JUFE G. El Tratamiento Farmacolgico en Psiquiatra. Editorial Mdica Panamericana. Primera Edicin 2005.
p. 346, 148, 62, 81, 269

USO EN PSIQUIATRA
TIL EN EL TRATAMIENTO DE CUADROS DEPRESIVOS EN PACIENTES AFECTADOS POR
PARKINSONISMO. EST INDICADO EN EL TRATAMIENTO DE LA APATA
TRATAMIENTO DE SNTOMAS CONCOMITANTES DE DEPRESIN COMO: ANSIEDAD, AGITACIN,
INSOMNIO.
SNTOMAS DE TRASTORNO DE ATENCIN E HIPERACTIVIDAD EN ADULTOS
PACIENTE DE TENDENCIA GANAR PESO (ANTIDEPRESIVO DE ELECCIN)
REDUCE ANSIAS DE FUMAR.

CONTRAINDICACIONES
Convulsiones
Anorexia nerviosa,
bulimia
hipersensibilidad

DOSIFICACIN:
La dosis de inicio es de 150
mg/da, la dosis teraputica
de ambos es de 300 mg/da,
se alcanza entre unas y dos
semanas. Se recomiendan
con alimentos

BRAUSER D. Bupropion, varencicline May Decrease Brain Reactivity to Smoking Cues. January 12, 2011. Medscape Psychiatry
Mental Health from Medscape Medical News Psychiatry

Efectos
secundarios

Interacciones

-Aumenta la alanino aminotransferasa

-Aumenta el aspartato aminotransferasa
-Aumenta la bilirrubina
-Disminuye los eritrocitos

-Con IMAO riesgo de reacciones

hipertensivas y de convulsiones
-Con antiparkinsonianos, posible:
alucinaciones, confusin y discinesias

-Aumenta la fosfatasa alcalina

-Aumenta la glucosa
-Disminuye el hematocrito
-Disminuye la hemoglobina

-Con antipsicticos puede agravarse la

discinesia
-carbamazepina es probable la
disminucin plasmtica de bupropin

-Disminuye o aumenta los leucocitos

-Disminuye los linfocitos
- Disminuye las plaquetas

-aumente la concentracin plasmtica

del cido valproico.
-aumenta la concentracin plasmtica
del antidepresivo tricclico.

BRAUSER D. Bupropion, varencicline May Decrease Brain Reactivity to Smoking Cues. January 12, 2011. Medscape Psychiatry
Mental Health from Medscape Medical News Psychiatry

LOS INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOXIDASA
(IMAO)

LOS INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOXIDASA (IMAO)

Los IMAO fueron los primeros antidepresivos en aparecer en el mercado

Son eficaces para tratar la depresin y el trastorno de angustia.
En sus inicio hubo muchas dificultades para sus inicios por la necesidad
de tomar precauciones dietticas para evitar complicaciones, las
interacciones farmacolgicas que se conocieron, la hepatoxicidad que
exhibieron algunos de ellos, trajeron como consecuencia que los IMAO
dejaran de usarse o que tuvieran usos muy limitados; en la actualidad se
usan en depresin atpica o cuando no ha habido respuesta a los otros
antidepresivos, en ansiedad intensa o fobias.

BUENO J. et al. Antidepresivos Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO). Psicofarmacologa Clnica. Salvat. 173-209. 2005

INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA.
IRREVERSIBLES
No selectivos
o Hidraznicos
Fenelzina (Nardil)
Isocarboxacida (Marplan)
o No hidraznicos
o Tranilcipromina (Pamate)
Selectivos A
o Clorgilina
Selectivos B
o Selegilina
REVERSIBLES

Selectivos A
o Monoclobemida (Aurorix)
o Brofaromina, Harmina,
o Toloxatona, Harmalina
Selectivos B
o Almoxatona

FARMACOCINTICA
Los IMAO se absorben rpidamente en el tubo digestivo al ser administrados por la va oral.
Atraviesa barrera hematoencefalica
Tienen una biodisponibilidad del 90%. Luego de administrar una dosis nica, el pico mximo es
obtenido entre 1-2 h
Vida media 3 horas
50 % unin a protenas y 50% metabolismo en el hgado

Farmacodinamia
La Monoaminoxidasa (MAO) tiene actividad enzimtica en el metabolismo de las catecolaminas, al
ser inhibida por los IMAO, se produce aumento y acumulacin de neurotrasmisores y de sus
derivados, con una evidente disminucin de los catabolitos finales.

BROWNE B.et al.. Monoamine Oxidasa Inhibitors and Narcotic Analgesics. a Critical Review of the Implications for Treatment. British Journal of Psychiatry. 151: 210-212.
August 2007

USO EN PSIQUIATRA

CONTRAINDICACIONES
La principal contraindicacin para el uso de los IMAO es la presencia en el paciente de
alguna hepatopata.
Tambin en alcoholismo, la hipertensin arterial, la enfermedad de Parkinson, la
diabetes, la insuficiencia cardaca y la enfermedad celaca .

BUENO J. et al. Antidepresivos Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO). Psicofarmacologa Clnica. Salvat. 173-209. 2005

Efectos
secundarios

Interacciones

-Hepatotoxicidad
-Excitabilidad
-Agitacin Psicomotriz
-Insomnio
-Disminucin de la Lbido

-Al ser usados conjuntamente con

simpaticomimticos puede
ocasionarse hipertensin muy
grave.

-Somnolencia Vespertina
-Confusin Mental
-Aumento de Peso
-Aumento de Apetito
-Disfuncin Erctil

-Una forma excitatoria,

caracterizada por agitacin
repentina, conducta inmanejable,
cefalea, hiper o hipotensin,
rigidez, convulsiones, hiperpirexia
y coma.

-Retraso de la Eyaculacin
-Aumento de Volumen de la
Eyaculacin
-Exacerbacin del Asma
Bronquial
-Hipotensin Ortosttica
-Hipertensin Aguda

-Una forma depresiva, que consiste

en depresin respiratoria,
hipotensin y coma, debida a la
inhibicin de la actividad
microsomal heptica por IMAO.

BUENO J. et al. Antidepresivos Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO). Psicofarmacologa Clnica. Salvat. 173-209. 2005

MOCLOBEMIDA
INDICACIONES TERAPUTICAS
DEPRESIN MAYOR.
DOSIS
ORAL. INICIAL: 300 MG/DA EN 2-3 TOMAS, DESPUS DE 1 SEM Y
DEPENDIENDO DE GRAVEDAD AUMENTAR HASTA 600 MG/DA. SI EL
METABOLISMO HEPTICO EST REDUCIDO DISMINUIR HASTA
1/3DE DOSIS/DA.
CONTRAINDICACIONES
ESTADOS CONFUSIONALES AGUDOS, NIOS, HIPERSENSIBILIDAD,
USO CONCOMITANTE CON SELEGILINA.

VADEMECUM inhibidores de la monoaminooxidasa Madrid, Espaa

2010

 INSUFICIENCIA HEPTICA
DISMINUIR HASTA 1/3 DE DOSIS/DA.
REACCIONES ADVERSAS
RARAS: AGITACIN; TRASTORNOS DEL SUEO; SENTIMIENTOS DE ANSIEDAD,
CONFUSIN, IRRITABILIDAD; MAREOS; CEFALEAS; PARESTESIA; VRTIGO;
TRASTORNOS VISUALES; RUBOR; MOLESTIAS GASTROINTESTINALES;
AUMENTO DE ENZIMAS HEPTICAS; RASH; PRURITO; URTICARIA.
INTERACCIONES
POTENCIA EFECTOS DE: OPICEOS.
POTENCIA ACCIN DE: SIMPATICOMIMTICOS SISTMICOS.
ACCIN Y TOXICIDAD AUMENTADA POR: CIMETIDINA.
CONTRAINDICADO CON: SELEGILINA.
VADEMECUM inhibidores de la monoaminooxidasa Madrid, Espaa
2010

Teraputica integral de psiquiatra Inhibidores de la MAO, Cuba 2010

ANSIOLTICOS

ANSIOLTICOS
Un ansioltico o tranquilizante menor es un frmaco con accin
depresora del sistema nervioso central, destinado a disminuir o
eliminar los sntomas de la ansiedad.

Benzodiacepinas
Son los frmacos ms comnmente empleados para el alivio
de la ansiedad, y ocupan uno de los primeros lugares en la
prescripcin a nivel general.

FARMACOCINTICA:

CLASIFICACIN
Segn el inicio de accin:
Inicio rpido: Tmx. < una hora.
Inicio intermedio: Tmx. entre una y dos horas.
Inicio lento: Tmx. > dos horas.
Segn el tiempo de vida media:
Corta: T1 /2 < seis horas.
Intermedia: T1 /2 entre seis y veinticuatro horas.
Prolongada: T1 /2 > veinticuatro horas

CLASIFICACIN

Clasificacin de las BZD segn su semivida de

eliminacin plasmtica.

Pautas equivalentes de benzodiacepinas

INDICACIONES
Ansiolticos, hipnticos, sedantes, anticonvulsivantes,
estado
epilptico,
relajantes
musculares,
cuidados
intensivos.
Medicacin preanestsica e induccin anestsica, para
tratar el alcoholismo, los sntomas agudos de abstinencia,
preeclampsia y eclampsia.

 El lorazepam, oxazepam, temazepam y

lormetazepam no tienen metabolismo
heptico, nicamente se conjugan con
cido glucurnico. Por ello son los
frmacos ansiolticos e hipnticos ms
apropiados en ancianos y en pacientes con
insuficiencia heptica y/o alcoholismo.
Debemos
recordar
que
todas
las
benzodiazepinas
tienen
efecto
miorrelajante en mayor o menor grado

EFECTOS ADVERSOS

INTERACCIONES

SUSTANCIAS ATPICAS NO
BENZODIACEPINAS
BUSPIRONA: es una agente ansioltico que no demuestra potencial
de adiccin, comparada con otros frmacos comnmente prescritos
contra la ansiedad, especialmente benzodiazepinas.
Mecanismo de accin: suprime la actividad serotoninrgica
mientras
que
incrementa
las
actividad
adrenrgicas
y
dopaminrgicas de las clulas.
La buspirona no inhibe la monoamina oxidasa, ni tiene una
actividad significativa sobre los receptores benzodiazepnicos ni
GABArgicos. Sin embargo, la buspirina muestra un cierto efecto
inhibitorio sobre las vas neuronales mediado por el GABA.

FARMACOCINTICA:
La droga se absorbe rpidamente por va oral

La biodisponibilidad de la Buspirona es muy baja, producto

de su extenso metabolismo de primer paso heptico.
Su principal metabolito, no posee actividad ansioltica.
Se encuentra unida a protenas plasmticas en un 95%.
La mayor parte del frmaco y de sus metabolitos es
eliminada por va renal y, en menor grado, por va biliar.

INDICACIONES
Trastorno de ansiedad generalizada (TAG) de intensidad
leve a moderada, sin ataque de pnico.
Generalmente no se considera efectivo o no est aprobado
para otros tipos de trastorno de ansiedad como trastorno
obsesivo compulsivo (OCD) y fobia social, con o sin
agorafobia
AUTISMO con ansiedad coexistente.

REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas ms frecuentes que se observan durante el
tratamiento con buspirona son los efectos sobre el sistema nervioso central
tales como:

Mareo (que ocurre en el 12% de los casos)

Somnolencia (en un 10% de los casos)
Cefaleas (6%)
Nauseas/vmitos (6-8%).

Algunos pacientes muestran un sndrome de inquietud con nerviosismo y

excitacin (entre el 2 y 5%)

GRACIAS