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O MAIS NOBRE MANIFESTO

DA DOR: Sei que no sou


amada,mais fui criada com o
duplo sentido para reflexo
sobre a vida.

A dor que a gente


sente

ANESTSICOS
LOCAIS
Profa. Dra. Sara Maria Thomazzi
Disciplina de Farmacologia
Departamento de Fisiologia
CCBS - UFS

Histrico
ter- 1846

Coca - 1860

Procana - 1905

Lidocana - 1943

O neurnio ou clula nervosa, a


unidade estrutural do sistema nervoso .
capaz de transmitir mensagens entre o SNC
e todas partes do corpo.Muitos neurnios
paralelos formam um nervo.

Existem 2 tipos bsicos de neurnios


Os neurnios sensitivos aferente.( consiste em 3
partes. Zona dendrtica, o axnio e o corpo celular.
Os neurnios motores eferente.( clulas que
conduzem impulsos do SNC para a periferia e fazem
sinapse com clulas musculares)

O impulso ( excitabilidade eltrica)


trafega ao longo da membrana nervosa
em direo ao SNC. A propagao deste
impulso difere,dependendo de ser um nervo
mielinizado ou no

Fibras Aferentes
Nociceptivas Terminais
Corpo Celular da
Clula de 2a. Ordem

Gnglio da
Raiz Dorsal

Fibras C
Camada ou Zona
Marginal
Fibra A
I
II
IV
V
VI

III
Camada
Profunda

Substncia
Gelatinosa

Classificao dos nervos perifricos de acordo


com o tamanho das fibras e as propriedades
fisiolgicas

localizao

Funo

Fisiologia do sistema
nervoso

Potencial de repouso.( o neurnio est em


repouso e o estmulo rompe o equilbrio)
Potencial de ao.( alterando o potencial
de repouso, excitando a membrana,que
leva a um aumento da permeabilidade,
ocorrendo a despolarizao
Transmisso sinptica.( comunicao
entre os neurnios)
Repolarizao a extino ou inativao
do aumento de permeabilidade ao sdio.

ENa

axnio

Potencial de Membrana (mV)

Potencial de
Ao

Potencial de Ao

Condutncia Na+
Condutncia K+

EK

Potencial de Ao
segmento
do axnio
Potencial de Ao

Potencial de Ao

Os anestsicos locais
bloqueiam os canais
de Na+ (bloqueio
fsico) localizados na
extremidade interna
da membrana)

Anestsicos locais funcionam como


bloqueio transitrio da conduo
nervosa,impedindo assim que se
experimente a dor,sem a perda da
conscincia. A atividade dos anestsicos
locais fortemente dependente do ph.

O anestsico local
colocado em algum
ponto entre o
estmulo doloroso e
o crebro e a dor
no ocorre.

Caractersticas dos anestsicos locais:


sais na forma de cloridrato,com 3
pores bem definidas.

Poro hidroflica.( terminao


amina)
Poro lipoflica.( grupo aromtico)
Cadeia intermediria.

ster

Amida

Anestsico local atpico

Inativados no
plasma e nos
tecidos mais
rapidamente por
esterases
inespecficas

Mais resistentes a
hidrlise
plasmtica, mais
longas, e mais
estveis

ANESTSICOS LOCAIS

Cadeia lateral bsica

Configurao qumica dos


anestsicos locais

Todos anestsicos locais so


anfipticos.ou seja possuem
caractersticas lipoflicas e hidroflicas em
extremidades opostas da molcula.
Todos os anestsicos locais esto
disponveis como sais( cloridrato).
A estrutura qumica se comporta como
uma cadeia de hidrocarbonetos
intermediria,contendo uma ligao de
ster ou de amida.

Outros componentes das


solues anestsicas

Bissulfito de sdio.
Metilparabeno.
Cloreto de sdio.
gua destilada.

Propriedades desejveis
para os anestsicos locais

No deve ser irritante para os tecidos.


Baixa toxicidade.
No causar alterao na estrutura
nervosa.
Deve ser eficaz.
Tempo de latncia curto.
Durao anestsica deve ser longa o
suficiente.
No deve produzir reaes alrgicas.
Deve ser estril.

nterao de anestsicos locais com canais de sdio.


Canais abertos ou fechados
Maior o
bloqueio
anestsicoo

Atravs da
membrana

Despolarizado

Repouso

Bloqueio

O anestsico local atua por ligao com receptores


especficos no canal de sdio, bloqueando a conduo do
impulso nervoso

Repouso

Anestsico de Boa
Qualidade,
principalmente para o
bloqueio do Nervo
Alveolar Inferior

Uma Boa Anestesia


Fundamental

O vaso constritor
diminui a
toxicidade e
aumenta a durao
do efeito
anestsico

Anestesia
tpica

Teste da aspirao

Meia vida plasmtica a


velocidade em que o
anestsico local
removido do sangue

Tempo de latncia e durao do efeito


anestsico
Cocana

Bupivacana

Lidocana

Tetracana

Procana

Cloroprocana

Prilocana

Incio da ao anestsica
Durao do efeito

Farmacocintica dos
anestsicos locais

Absoro ( via oral tpica injetvel )


Distribuio (geral para todo o corpo).
Biotransformao ou metabolismo
( transforma a droga ativa em inativa.
Plasma e fgado).
Excreo ( rins )

Anestsicos locais e suas


complicaes
Efeitos indesejveis: (

no injetar dentro

do vaso,fazendo o teste da aspirao positiva )

SNC:

confuso, agitao, tremores, convulses

e
depresso respiratria ( superdosagem)

Cardiovascular:

depresso miocrdica
vasodilatao diminuio da PA

Hipersensibilidade

: raro

Quantidade mxima de tubetes


anestsicos usados pelo dentista
em cada paciente

Usamos 3 parmetros bsicos

Concentrao do anestsico.
Dose mxima recomendada.
Peso corporal do paciente.

Toxicidade dos anestsicos locais as solues anestsicas de


uso odontolgico apresentam grande margem de segurana
clnica, a incidncia de efeitos adversos aos anestsicos
praticamente desprezvel.

Taquifilaxia um aumento da tolerncia a uma droga que


seja administrada repetidamente, o anestsico no bloqueia
totalmente o impulso nervoso.

Outros frmacos que


afetam os canais de sdio
fornecidos pela natureza.

axnio

Tetrodotoxina (peixes baiacu)


Saxitoxina (dinoflagelados)
Potencial de Ao
segmento
do axnio

ENa

Potencial de Ao

Potencial de Membrana (mV)

Potencial de Ao

As toxinas atuam
bloqueando os canais de
sdio, exclusivamente
pelo lado de fora da
membrana

Potencial de Ao

Condutncia Na+
Condutncia K+

EK

Anestsicos a mais
confortante das descobertas
que o ser humano utiliza

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