ANESTSICOS

LOCALES

Mgr. YANELA PAREDES ESPEJO

HISTORIA
Finales
del
S.
XIX
propiedades
anestsicas Coca (Erythroxylon coca),
en 1860 Nieman aisl la Cocana).
Carl Koller la introdujo en el ejercicio
clnico 1884 y descubri su uso como
Anestsico
tpico
en
Cirugas
oftlmicas
y
Hall
en
anestesias
odontolgicas.
Procana, fue el primer anestsico
sintetizado en 1905.
Aos
despus,
se
sintetiz
el
anestsico
clnicamente
ms
interesante, la lidocana, (Lofgren
1943), primer anestsico amdico.

DEFINICIN
Los
anestsicos
locales
son
frmacos
que,
aplicados
en
concentracin suficiente en su lugar
de accin, impiden la conduccin de
impulsos
elctricos
por
las
membranas del nervio y el msculo
de forma transitoria y predecible,
originando
la
prdida
de
sensibilidad en una zona del
cuerpo. Son especficos y no
afectan la conciencia del paciente
usadas
en
concentraciones

PROPIEDADES QUMICAS
Bases dbiles (pKa > 7,4), debe asociarse
a un cido fuerte para formar una sal
estable y soluble en agua pH 4 7 (HCl).
La lipofilia aumenta la Potencia, tambin
su toxicidad y duracin de efecto. La
lipofilia tambin aumenta con el tamao.
La duracin de accin esta relacionada
con su capacidad de unin a protenas.
El tiempo de inicio de accin esta
determinado por su concentracin.

CLASIFICACIN
AMINOSTERES
Cocana
Benzocana
Procana
Tetracana
Clorprocana
Piperocana
Proparcana

AMINOAMIDAS
Lidocana
Bupivacana
Mepivacana
Prilocana
Etidocana
Ropivacana
Levobupivacana
Prilocana
Cincocana

Las principales diferencias entre los

dos grupos :
1.Estructura qumica
2.Lugar de Biotransformacin
3.Potencial alrgico

AMIDAS

STERES

Mas estables
Degracin heptica
No se metabolizan a
cido p-aminobenzoico.

Inestables en
solucin
Degradacin
plasmtica
Producen el
metabolito
cido paminobenzoico.

Duracin breve:
Procana
Clorprocana
Duracin moderada:
Lidocana
Mepivacana
Prilocana

VASOCONSTRICTORES
ENLENTECE ABSORCION DE LOS
ANESTESICOS LOCALES
AUMENTA EFECTO ANESTSICO.
AUMENTA SEGURIDAD.
ABSORCION LENTA.
BAJA
CONCENTRACION
HEMTICA.
POCO EFECTO SISTMICO.

POTENCIALE
S
DE
MEMBRANA

POTENCIALES DE MEMBRANA
LA DIFERENTE CONCENTRACIN
INICA INTRA Y EXTRACELULAR
DETERMINA UNA DIFERENCIA DE
POTENCIAL CONOCIDA COMO:
POTENCIAL TRANS-MEMBRANA,
QUE CONSTITUYE EL POTENCIAL
DE REPOSO (-90 mV).

POTENCIAL DE ACCIN
LOS CAMBIOS BRUSCOS DEL POTENCIAL
NEGATIVO EN REPOSO, A UN POTENCIAL
DE MEMBRANA POSITIVO, QUE SE
EXTIENDE A LO LARGO DE LA
MEMBRANA NEURONAL, Y QUE TERMINA
CON UNA VUELTA, IGUALMENTE RPIDA,
AL POTENCIAL NEGATIVO SE CONOCE
COMO:
POTENCIALES DE ACCIN.

POTENCIAL DE ACCIN
REPOSO.
MEMB. POLARIZADA (-90 mV).
DESPOLARIZACION:
SOLO ENTRADA DE Na+
REPOLARIZACIN:
SOLO SALIDA DE K+.

Na

POTENCIAL DE
ACCIN

K+

POTENCIALES
NEURONALES

E.
EXTRACELULAR

Na
+

AXOPLASMA

POTENCIAL DE ACCION
TRANSMEMBRANA
+30

m
V

Ingreso
rpido y
masivo de
Na+

Cierre y desactivacin
del canal de Na+

Repolarizacin
Salida de
K+

-30

Despolarizaci
n
Potencial
umbral

-60

- 90

Potencial en reposo
0

0,5

mseg

Dr. J. D. Araujo

POTENCIALES
NEURONALES

E.
K+ EXTRACELULAR

Na
+

AXOPLASM
A

HIPERPOLARIZACIN
CERRANDO LOS CANALES LENTOS
DE Na+ y Ca++ PARA EVITAR SU
ENTRADA, O
ABRIENDO LOS CANALES DE K+,
PARA PERMITIR SU SALIDA.
AMBAS ACCIONES INCREMENTAN EL
GRADO
DE
NEGATIVIDAD
INTRACELULAR (- 90 a - 95 -110 mV).

HIPERPOLARIZACIN
Na
+

110
- 90
95

Ca+
+

K+

MECANISMO DE ACCIN
Producen disminucin de la velocidad y
del grado de despolarizacin del impulso
nervioso.
Se unen al canal de sodio activado con
mayor afinidad.
Inhibicin fsica: disminucin progresiva
de corriente de Sodio.
Inhibicin tnica: Bloqueo de la corriente
de sodio.

Difusin del Anestsico Local

Liposolubilid
No ionizad
Concentra

Unin al Canal de Sodio, impidiendo su

apertura
Evita el paso de la corriente de Sodio
Bloqueo del impulso nervioso

MECANISMO DE ACCIN
INTERFIEREN LA PROPAGACIN DE
IMPULSOS
DE
NERVIOS
PERIFRICOS,
INHIBIENDO
LA
CONDUCCIN DE POTENCIALES DE
ACCIN, BLOQUEANDO EL DOLOR.
BLOQUEA
LA
DESPOLARIZACIN
PRODUCIDA POR PERMEABILIDAD DE
MEMBRANA

MEMBRANA CELULAR
Ca

Na

DESPOLARIZACI
N

EXTRACELULA
R

INTRACELULA
R

CANAL
INICO

ANESTSICO LOCALAL
Ca

Na
NO
DESPOLARIZACI
N

EXTRACELULA
R

INTRACELULA
R

CANAL
INICO

MECANISMO DE ACCIN DE A.
LOCALES

Exterior del
axn
Na+

AL
AL

Na+ Na+ Na+ Na+ Na+

N N N N N NaNa
+N
+++++
a+a+ a+ aNa
+ a+ Na
a+N Na
a+
+

K+
K+ K+

K+
K K
+

Interior del
axn

K+

K+ K+

Canal de Na+ voltaje

dependiente
Membrana
bilipdica
Na+

K+

Receptor de
AL
No existe despolarizacin

K+

Diferencia del potencial int-ext =

-70mV

Dr. J. D. Araujo

FARMACOCINTICA
La concentracin de A. L. en la
sangre depende de:
Cantidad inyectada.
Velocidad de absorcin desde
el sitio inyectado.
Velocidad
de
distribucin
tisular.
Velocidad
de
biotransformacin excrecin.

CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS

FARMACOCINTICA
1.ABSORCION
Sitio de la inyeccin.
Dosis.
Adicin de Vasoconstrictor.
Perfil farmacolgico de la sustancia.

FARMACOCINTICA
2. DISTRIBUCIN
Pulmn
Tejido con alta perfusin:
corazn, cerebro, riones.
Unin a protenas (fraccin libre).

 Procana:

6%

Tetracana:

76 %

Lidocana:

67 %

Mepivicana: 78 %
Prilocana:

55 %

Ropivacaina: 94 %
Bupivacana: 97 %
Etidocana:

94 %

FARMACOCINTICA
3. BIOTRANSFORMACIN Y EXCRECIN
STER,
son
hidrolizados
por
pseudocolinesterasas
a cido p-aminobenzoico y dietilamino
etanol.
AMIDAS, sufren degradacin enzimtica en
el hgado. Reacciones de N-desalquilacin
e hidrlisis.
Mayor
metabolismo
heptico
con:
Prilocana
Lidocana

FARMACOCINTICA
Excrecin renal.
Unin a protenas plasmticas 55
% 95% (Glicoprotena -1
cida).
La eliminacin se prolonga en los
pacientes geritricos y recin
nacidos.
Hepatopatas.

COCANA
Bloqueo del impulso nervioso y
vasoconstriccin
local,
consecutiva a la inhibicin en
la recaptacin NA.
Anestesia tpica.

LIDOCANA
Anestsico local de mayor uso.
Prototipo de las amidas.
Anestesia rpida, intensa y de
larga duracin (2 horas).
Lidocana S/epinefrina 5 mg/kg.
Lidocana C/epinefrina 7 mg/Kg.

CLORPROCAN
A

Anestsico local de tipo ster.

Derivado clorado de la procana.
Inicio rpido de accin con
duracin corta.
Toxicidad reducida.

MEPIVACANA

Amida
de
intermedia.
Txicidad neonatal.
ciruga obsttrica.
No
es
eficaz
anestsico tpico.

accin
No en
como

PRILOCANA
Amida de accin intermedia.
Produce
Metahemoglobinemia
(8mg/Kg).
Anillo
aromtico
a
OToluidina, responsables de
la oxidacin de la Hb.
metahemoglobina.
No en ciruga obsttrica.

ROPIVACANA
Aminoetilamida.
Anestsico local de larga
duracin.
Menos potente que la
Bupivacana.

PROCANA

Primer
sinttico.

anestsico

local

Aminoster.
Baja potencia, tiempo de inicio
prolongado y breve duracin.

TETRACANA
Aminoster
de
larga
duracin.
Potencia elevada.
Se metaboliza con mayor
lentitud por lo que puede
mostrar toxicidad sistmica
mayor.
Anestesia tpica.