ANTIBITICOS

BETALACTMICOS:
PENICILINAS

HISTORIA DE LA PENICILINA
LA
PENICILINA
FUE
DESCUBIERTO
POR
ALENXANDER FLEMING EN
1928.
DE ORIGEN DEL HONGO
PENICILLINUM NOTATUM.
EN 1941 SE EMPLEO CON
EFICACIA
PARA
TRATAR
INFECCIONES
POR
ESTREPTOCOCO
Y
ESTAFILACOCO.

ANTIBIOTICOS
BETALACTAMICOS: PENICILINAS
CONSTITUYEN
EL
GRUPO
DE
ANTIBIOTICOS MAS USADOS MEJOR
TOLERADOS
Y
CON
MENOR
INCIDENCIA DE RAMS.
SE CARACTERIZAN POR: TENER UNA
BUENA
DISTRIBUCIN
EN
EL
ORGANISMO , BAJA TOXICIDAD,
ACTIVIDAD BACTERICIDA, Y POR SER
MUY
EFICAZ
PARA
TRATAR
INFECCIONES
POR
MICROORGANISMO SUSCEPTIBLES.

ESTRUCTURA QUMICA
LAS PENICILINAS ESTAN FORMADAS
POR UN NUCLEO 6-APA QUE ESTA
CONSTITUIDO POR 3 PARTES:
ANILLO BETALACTMICO
ANILLO TIAZOLIDNICO
UNA CADENA LATERAL

CLASIFICACIN

PENICILINAS
NATURALES

PENICILINAS
SEMISINTETICAS

PENICILINAS
NATURALES

PENICILINAS
RESISTENTES A
LA
PENICILINASA

PENICILINAS DE
ESPECTRO
AMPLIADO

PENICILINAS DE ACIDOSENSIBLES:
Penicilina G cristalina
sdia
Penicilina G potsica
Penicilina G procaina
Penicilina G benzatina

Meticilina
nafcilina

AMINOPENICILIN ampicilinaAS
sulbactam
Ampicilina
amoxicilina-cido
Amoxicilina
clavulnico
bacampicilina
amoxicilinasulbactam
ticarcilina-cido
clavulnico
piperacilinatozabactam

PENICILINA DE ACIDORESISTENTES:
Penicilina V
Feneticilina

PENICILINAS
ANTIPSEUDOMO
NAS
CARCARBENICILINA
ticarcilina
boxipenicilinas
UREIDOPENICILINA

PENICILINA+INHIBI
DORES DE LAS
BETALACTAMASAS

FARMACOCINETICA
Inestables
en medios
acidos.

Excepto en
meningitis
bacteriana

Se
absorben
en
duodeno.

Penetran
fcilmente en
los tejidos
excepto en
prstata, ojos y
cebro.

Se unen en
protenas
sricas.

En caso
de IR las
dosis se
deben
ajustar.

Vida
media de
30 min. Y
1h. En
penicilinas
de amplio
espectro.
Excretadas
por riones
10% FG y
90%
secrecin
tubular.

MECANISMO DE ACCION
El nucleo b- lactmico
de la molecula se une
irreversiblemente al
PBP.
Evita el paso final
(la
transpeptidacion)d
e la formacin de
la barrera de
peptidoglicanos.

Interrumpe
la sntesis de
la pared
celular.

Penicilinas (G)

Maxima
actividad vs
gram (+),
cocos gram
(-) y
anaerobios
no
productores
de Blactamasa.

Antiestafilocccicas

Resistentes
a Blactamasa
de
estafilococo
Estafilo y
sestrepcoc
os

Amplio espectro

Conservan
espectro
antibacteria
no de
penicilina.

Mas
efecto vs
gram (-)

REACCIONES ADVERSAS
LAS PENICILINAS SON MUY
POCO TOXICAS, SU GRAN
UTILIZACIN HACE QUE LA
APARICIN DE RAMS SEA
RELATIVAMENTE
MAS
FRECUENTE:
REACCION
HIPERSENSIBILIDAD
REACCIONES TOXICAS
OTRAS RAMS

DE

PENICILA G
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:I.M. e I.V.
La penicilina se dosifica en unidades internacionales (U.I.). Una unidad de actividad es equivalente a 0.6 mcg de
penicilina sdica pura.
Adultos: La dosis para la va I.V., vara de acuerdo con el tipo de microorganismo, su sensibilidad, la severidad de la
infeccin y su localizacin. Las dosis usuales son de 1 a 4 millones de U.I. cada 4 a 6 horas.
En infecciones severas se pueden administrar cada 2 3 horas. Para infecciones muy graves, como meningitis bacte
riana, se pueden usar dosis ms altas, alcanzando 2 a 3 millones cada 3 horas.
Nios:
Para prematuros y nios de hasta una semana de edad:Se recomienda 30 mg/kg cada 12 horas.
Para nios de2 a 4 semanas: Se recomienda 30 mg/kg cada 8 horas.
En nios menores de 12 aos: Las dosis recomendadas de BENCILPENICILINA SDICA CRISTALINA son de 25,000
a 400,000 U.I./kg por da, administradas cada 4 a 6 horas.
En mayores de 12 aos: Se recomiendan 25,000 a 400,000 U.I./kg por da cada 4 a 6 horas. La dosis mxima
recomendada en pacientes peditricos es de 500,000 U.I./kg/da.

PRESENTACIONES FARMACEUTICAS

GRACIA
S