ANESTEZICE GENERALE I
LOCALE.
Preparate mucilaginoase, astringente,
adsorbante i iritante
ef studii, d..m.
Confereniar universitar Ecaterina Stratu
Anestezicele generale
sunt substanele ce provoac o deprimare general reversibil a
funciilor SNC manifestat prin somn, analgezie, amnezie,
suprimarea reflexelor viscerale i sensoriale i relaxarea
musculaturii striate. Aceste efecte sunt de intensitate variabil
n dependen de anestezie, doz i nivelul anesteziei.
Inhalatorii
1. Substane lichide volatile
eteri - eter dietilic
hidrocarburi halogenate - halotan
eteri halogenai enfluran; isofluran;
desfluran; metoxifluran; sevofluran
2. Substane gazoase
protoxid de azot
hidrocarbur ciclic - ciclopropan
Neinhalatorii (intravenoase)
1. Barbituricele
tiopental de sodiu
Hexobarbital
tiobutabarbital
metohexital ( utilizate ca sruri de sodiu)
2. Benzodiazepine
Midazolam
Diazepam
Lorazepam
3. Alte structuri
Derivaii fenciclidinei: ketamina
Derivaii engenolului: propanidid
Deriv. de dizopropilfenil: propofol
Derivaii imidazolului: etomidat
Analgezice opioide: fentanil,
alfentanil, trimeperidina, morfina
Cu structur steroid: hidroxidion
Agoniti GABA : oxibat de natriu
Caracteristicile
anestezicului general
ideal:
maniabilitatea;
sigurana utilizrii (referitor la proprietile
fizico - chimice i la toxicitatea metaboliilor);
inducia anesteziei i trezirea din anestezie,
inducia anesteziei rapide;
durata anesteziei, n funcie de intervenia
chirurgical;
relaxarea muscular;
absena interaciunilor nefaste, cu
medicamentele asociate n tehnica
anesteziei;
trezirea rapid i fr sechele;
absena toxicitii pe termen lung.
Mecanism de aciune:
Segmentele SNC importante pentru aciunea
anestezic general sunt: cortexul cerebral i
sistemul reticulat ascendent activator. (S-a demonstrat
c cele mai sensibile regiuni sunt: nucleii talamici de releu
senzorial i regiunile corticale de proiecie a acestora (Angel
A., 1993)).
de Na+/K+/Ca2+, consecin a
inhibrii transmisiei excitatoare
glutamat-ergice, prin antagonism
pe receptorii NMDA (N-metil Daspartat) activai de acidul
glutamic; ex. ketamina.
5. Alte mecanisme:
- inhib scoara , talamusul, ganglionii bazali,
cerebelul, coloana vertebral.
- elibereaz endorfine, encefaline
- deprim procesele metabolice (oxidarea, formarea
macroergior)
- inhib eliminarea mediatorului din membrana
presinaptic.
- micoreaz sensibilitatea structurilor postsinaptice.
- poteniaz procesele GABA- ergice inhibitoare.
- interaciunea cu componenii membranei (lipide,
proteine) cu modificarea strii i conductibilittii
canalelor ionice.
Farmacocinetica:
Adncimea anesteziei se apreciaz prin concentraia
RM n creer (SNC).
Pentru anestezicele generale inactivarea lor n
organism se petrece mai frecvent prin reacie de
hidroliz i conjugare. Majoritatea preparatelor
se elimin prin piele, prin cile respiratorii, prin
cile urinare i intestin. La administrarea unei
singure substane, s-a dovedit util mprirea
anesteziei (narcozei) n patru stadii:
- diminuarea progresiv a
respiraiei toracice, cu
meninerea micrilor
respiratorii abdominale
- Reflexe absente; pulsul
accelerat; midriaz;
miorelaxare intens.
Sistemul respirator.
Toate anestezicele generale cu excepia eterului i
protoxidului de azot scad volumul respirator, de aceea
compensator mresc frecvena respiraiei. Anestezicele
generale posed un efect pronunat bronhodilatator (mai
ales halotanul) i se pot folosi n tratamentul acceselor
de astm bronic i n rul asmatic (status astmaticus).
Administrarea preparatelor n aceste cazuri necesit
suspendarea preventiv a simpatomimeticelor.
Sistemul cardiovascular.
Hidrocarburile micoreaz TA. Halotanul i enfluranul
prin scderea debitului cardiac, iar izofluranul i
desfluranul prin micorarea rezistenei vasculare
periferice. Eterul i ciclopropanul pot s nu modifice TA
sau pot provoca o hipertensiune arterial prin aciunea
simpatomimetic direct. Halotanul provoac bradicardie
din cauza aciunii directe asupra cordului, iar celelalte
hidrocarburi provoac tahicardie reflectorie.
Indicaiile:
Anestezicele generale inhalatorii se indic n:
- chirurgia cardiac (halotan, ciclopropan,
eter);
- pentru inducia anesteziei,
- cnd este contraindicat administrarea i/v
(eter);
- anestezia naterilor pentru profilaxia
hemoragiilor postpartum (protoxid de azot);
- pacienii cu astm bronic (halotan);
- n chirurgia abdominal (ciclopropan).
Endoscopii; manevre chirurgicale ortopedice,
stomatologie
Contraindicaiile AGI:
aritmii ectopice (hidrocarburile);
afeciuni hepatice (halotan, metoxifluran);
hipertensiune intracranian;
diabet zaharat (eterul, ciclopropanul);
maladii pulmonare;
insuficien hepatic (hidrocarburile);
insuficien renal (metoxifluranul);
intoxicaie cu alcool (protoxid de azot);
febr la copii (eterul).
Farmacotoxicologie
RA raportate pentru anestezicele
generale inhalatorii sunt de tip:
efecte secundare: cardiovasculare i
respiratorii;
efecte toxice: toxicitate renal
(provocat de fluorurile rezultate din
biotransformare);
efecte idiosincrazice: hepatotoxicitate
(provocat de metabolii) i hipertermie
malign.
RA cardiovasculare
deprimare cardiovascular, cu reducerea debitului
cardiac i hipotensiune arterial, consecin a unei
aciuni directe deprimant miocardic i a aciunii de
tip anestezic general (marcat la halotan);
disritmii cardiace (extrasistole ventriculare), prin
sensibilizare la adrenalin (fenomen obinuit la
halotan).
In cazul unei hipersecreii crescute de adrenalin sau
la asociere cu simpatomimetice, exist riscul de
precipitare a fibrilaiei ventriculare (risc major la
halotan).
Excepie face protoxidul de azot, la care apare o
tendin spre hipertensiune arterial, ca o
consecin a stimulrii simpatice (de durat scurt,
circa 10 minute).
RA respiratorii
Deprimare respiratorie (deprimarea
reflexelor respiratorii) pronunat, cu
creterea PCO2 arterial, provoac toate
anestezicele inhalatorii halogenate.
Isofluranul antreneaz o stimulare
iniial.
Anestezie combinat:
- neuroleptanalgezie
- antidepranalgezie
- ataralgezie
- combinat cu CB,
miorelaxante.
Analgezie combinat:
Neuroleptanalgezie
Este o tehnic de anestezie pe cale i.v., care
realizeaz o "anestezie vigil", n care:
starea de cunotin este pstrat,
dar cu pierderea sensibilitii dureroase i reaciei
la durere,
i cu o stare de indiferen ("mineralizare").
Const n asocierea:
analgezic morfinomimetic puternic (fentanil),
cu un neuroleptic incisiv, cu structur de:
butirofenone (droperidol); tioxantene
(clorprotixen); azafenotiazine (protipendil).
.
preoperator, n endoscopii
explorri neuroradiologice
pansarea arsurilor ntinse
chirurgia cardiac, n neurochirurgie, pentru c
nu crete presiunea, intracardiac.
Neuroleptanalgezia se realizeaz prin adugarea la
asocierea descris a protoxiduliii de azot i a unui
mioreaxant. Este indicat n special la cardiaci si
vrste naintate.
Precauie: la copii mici, astmatici, cezarian (impus de
deprimarea respiratorie indus de analgezicul morfinomimetic).
Anestezie potenat
Const n administrarea unui amestec de
litice SNV ("cocktail litic"), n scopul scderii
metabolismului bazal i reducerii astfel a
dozelor de anestezic general, pn la doza
care singur produce numai pierderea
sensibilitii dureroase i a cunotinei. Se
asigur astfel o anestezie eficient i sigur.
Medicamentele utilizate n "cocktail litic":
curarizante;
neuroleptice fenotiazine (clorpromazina), etc.
*Interaciuni
Sinergism:
AG cu deprimantele SNC (potenarea deprimrii
SNC);
AG cu salureticele (potenarea deprimrii SNC,
datorit hiponatremiei);
AG cu antihipertensivele (tendina la hTA; se
monitorizeaz TA);
antibiotice blocante neuromusculare (aminozide)
poteneaz efectul miorelaxant al curarizantelor i al
unor anestezice generale (eter, halotan);
unele AG (ciclopropan, halotan) cu simpatomimetice
(ADR) favorizeaz creterea excitabilitii
miocardului, cu fibrilaie ventricular fatal;
AG asociate cu AB profilactic i cu stresul
chirurgical (potenarea aciunii imunodepresive).
Tiopentail de sodiu
Se /v etectul apare peste 10-30 sec. Penetea bariera HE
Repede se redistribuie din organele bine alimentate cu snge
n muchi i esutul adipos. Durata scurt de aciune. Se
metabolizeaz ncet n ficat. Durata de aciune ,10-15
mmute.
Ketamina
Farmacodinamia-se car-z prin catatonie, amnezie, anestezie.
Dezavantajul: pierde orientarea, apar halucinaii n timpul
anesteziei.
Stimuleaz activitatea cordului, crete FCC, TA crete cantitatea
adrenalinei i noradrenalinei.
F-cinetica: e nalt lipofil, se metabolizeaz n ficat, se elimin
renal i cu fierea. Ef max la 2-4 min. Durata 10-20 min.
Reacii adverse: crete circulaia cerebral. Se mrete
necesitatea n O2 a creerului crete TA. Inhib nensemnat
respiraia.
1. ANESTEZICELE LOCALE
2. Clasificarea:
I. Dup provenien
Naturale - cocaina
derivai sintetici - lidocaina, cincocaina, tetracaina, procaina,
benzocaina,articaina
Diverse substane cu efect anestezic - clorpromazina,
difenhidramina.
Farmacodinamia.
5.
Anestezicele locale se caracterizeaz prin
poten, intensitate, durat de aciune (v.
tab.). Potena depinde de liposolubilitate.
Compuii liposolubili (bupivacaina i
etidocaina) ptrund n mare msur, fiind
activi n concentraii mici.
Intensitatea este proporional concentraiei
soluiei. Concentraii mari sunt necesare
pentru anestezia infiltrativ, troncullar,
epidural, rahianestezie. Volumul soluiei de
o anumit concentraie este important pentru
ntinderea teritoriului cuprins de anestezie.
6.
SNC.
Din partea SNC iniial produce stimulare, probabil
secundar datorit ndeprtrii unor influene
inhibitoare. Se produc fenomene de excitaie
psihomotorie cu nelinite hiperreflectivitate,
tremor, uneori confuzie i delir, care pot fi
urmate de convulsii clonice. La doze toxice SNC
este deprimat, somnolen, ncoordonare
motorie, pierderea cunotinei i oprirea
respiraiei.
SCV.
Anestezicele locale n concentraii mari
deprim miocardul i scad debitul cardiac,
produc bradicardie, micorarea amplitudei
contraciilor, crete perioada refractar,
conductibilitatea scade, uneori fibrilaii i
stop cardiac n diastol. Dilatarea
arteriolelor produce scderea PA. Cocaina
constrict vasele i poate provoca
Indicaiile.
n oftalmologie cheratite;
n tratamentul hemoroizilor -se utilizeaz sub form de
supozitorii sau unguente;
n stomatologie tratamentul glositelor, pulpitelor,
paradontitelor, cariesului, afeciuni ale mucoasei
bucofaringiene;
asocierea anestezicelor locale cu cele generale n
chirurgie, blocade paranefrale n colici renale, blocade
paravertebrale n radiculite.
ca analgezic (1% intravenos) n dureri postoperatorii i
arsuri procaina;
eriteme solare, arsuri gr.I, fisuri, nepturi de insecte
etc., pentru combaterea pruritului i durerii
benzocaina.
Contraindicaiile.
sensibilitatea la preparat;
hipotensiune arterial;
oc;
miastenie,
tireotoxicoza;
insuficiena cardiac congestiv;
bolile sau afeciunile hepatice sau renale;
blocul cardiac incomplet;
bradicardie sinusal;
bolile SNC - meningita, tumorile,
poliomielita;
anemie pernicioas cu simptomatologie
neurologic
10.
Reaciile adverse.
Preparate astringente
Se refer la antiinflamatoare cu aciune local. Se folosesc
pentru tratamentul diferitor procese inflamatoare a
mucoaselor i pielei. La locul de apliucare a acestor preparate
se formeaz o pelicul care protejeaz de aciunea unor
substane toxice. In afar de aceasta are loc vasoconstrictia
local, micorarea permeabilitii i a exudatnlui. Toate
acestea inhib dezvoltarea procesului inflamator.
Clasificarea:
organice, tanin, tanalbin
neorganice: sulfat de zinc, sulfat de cupru, oxid de zinc .
Indicaii: inflamaii cutanate i a mucoaselor, procese
inflamatoare a tractului digestiv cu administrare intern
(enterite, colite a.)
.
Preparate iritante
Sunt acelea care excit receptorii n locul
administrrii, dilat vasele sanguine,
mbuntind metabolismul esuturilor
corespunztoare.. Se utilizeaz in bronite,
miozite, pneumonii.
Preparatele: sinapismele, mentolul, soluia de
amoniu.
Sinapismele conin sinigarin i fermentul
mirozin, care sub aciunea t 40"C duc la efect
vasodilatator cu mbuntirea troficii locale.
Preparatele adsorbante
Sunt destinate inactivrii sau blocrii absorbt-iei
substanelor toxice ptrunse deja n organism.
Preparatele: crbune medicinal, medicas E, talc.
La administrarea topic ele absorb pe suprafaa lor
compuii chirnicj, protejnd terminaiunile nervoase
de aciunea iritant. Este destul de important
administrarea lor n intoxicaii cu substane chimice.
Crbunele medicinal administrat intern inhib
adsorbtia toxinelor din intestin i micoreaz
posibilitatea intoxicrii acute.
n afar de aceasta adsorbantele se administreaz n
diaree i meteorism.
Preparatele mucilaginoase:
Aceste preparate se folosesc n deosebi n
patologiile tractului gastro-intesunal, la fel i
cu substanele ce posed aciune iritant.
Aciune resorbtrv nu poseda.
Au proprietatea de a forma o pelicul de
protecie pe supafaa mucoasei. Mai des se
utilizeaz Mucilagul de amidon.