FASE FARMAKODINAMIK

PENDAHULUAN
Fase Farmakodinamik
membahas interaksi antara molekul obat pada tempat kerja
spesifik, yaitu reseptor
proses-proses yang terkait dimana pada akhirnya timbul efek
toksik atau terapeutik
Ikatan obat-reseptor reversibel
Ikatan obat-reseptor irreversibel

Kontak/Pengguna
an
FASE EKSPOSISI

Bentuk farmasetik hancur,

zat melarut
Ketersediaan
Farmasetika

FASE FARMAKO KINETIK

Deposisi

Biotransfformas
i

Absorbsi
Distribusi
Ketersediaan
Biologi

FASE FARMAKO DINAMIK

EFEK FARMAKOLOGIS
KLINIS

TOKSIK

Terjadi
interaksi
OBATreseptor

RESEPTOR
didefinisikan sebagai suatu makromolekul (biopolimer) jaringan
sel hidup, mengandung gugus fungsional atau atom-atom
terorganisasi, reaktif secara kimia dan bersifat khas, dan dapat
berinteraksi secara terpulihkan (reversibel) dengan molekul obat
yang mengandung gugus fungsional khas, menghasilkan respons
biologis tertentu.

RESEPTOR
Konsekuensi Praktis

Pada dasarnya reseptor

menentukan hubungan kuantitatif
antara dosis atau konsentrasi obat
dan efek farmakologis
Reseptor bertanggung jawab pada
selektivitas kerja obat
Reseptor-reseptor menjembatani
kerja antagonis farmakologi

ASPEK FUNGSI RESEPTOR

sebagai determinan hubungan
kuantitatif antara konsentrasi obat dan
respons/tanggapan
sebagai protein regulator dan
komponen penerus sinyal kimiawi yang
melengkapi target-target obat penting
sebagai determinan utama terhadap
efek terapeutik dan toksik pada pasien

INTERAKSI OBAT-RESEPTOR
Prinsip Kunci-Anak Kunci

Letak reseptor neuro(hormon)

umumnya di membran-sel dan terdiri
dari suatu protein yang dapat
merupakan komplemen
kuncidaripada strukturruang dan
muatan-ionnya dari hormon
bersangkutan anak-kunci.
Interaksi Enzim-Substrat

EFEK INTERAKSI OBAT-RESEPTOR

BERDASARKAN MANFAAT:
efek terapeutis,

efek obat yang tidak diinginkan,

efek toksik

INTERAKSI DENGAN ENZYM

interaksi yang tak bolak-balik adalah inhibisi asetilkolina
esterase oleh organofosfat Paration
Inhibitor asetilkolin esterase yang lain:
Antidotum Nitrogen Tersier Atropin
Antidotum PAM (Pralidoksim) tdk cocok utk SSP krn lipofilitas
tinggi

STRUKTUR DAN LOKASI RESEPTOR PENGINDERA PADA KULIT DAN

LAPISAN SUBMUKOSA

BEBERAPA MEKANISME UTAMA:

1.

Interaksi dengan Enzym

2.

Inhibisi pada transpor oksigen karena gangguan hemoglobin

3.

Gangguan pada sintesis DNA dan RNA

4.

Kerja Teratogenik

5.

Gangguan fungsi imun

6.

Iritasi kimia langsung pada jaringan

7.

Toksisitas pada jaringan

INTERAKSI DENGAN ENZYM

Inhibisi (hambatan) enzim tak bolak-balik
Inhibisi (hambatan) enzim bolak-balik
Pemutusan reaksi biokimia
Inhibisi fotosintesis pada tanaman
Sintesa zat mematikan
Pengambilan ion logam yang penting untuk kerja enzim