FRMACOS ADRENRGICOS Y

ANTIADRENRGICOS.
Luis Ral Cruz Morales.
Csar Javier Lpez Rocha.
Jess Eduardo Snchez Calleja.
Carolina Tercero Reyes.

FRMACOS ADRENRGICOS O
SIMPATICOMIMTICOS.
Los simpaticomimticos presentan dos tipos bsicos de
mecanismo de accin, que puede ser directa o indirecta (si
presentan ambas, se trata de frmacos de accin mixta ).
Los frmacos agonistas, es decirlos que tienen accin
directa, son los de mayor utilidad clnica.

SIMPATICOMIMTICOS DE ACCIN DIRECTA.

AGONISTAS NO SELECTIVOS. (CATECOLAMINAS)
Las 3 catecolaminas de ms importancia fisiolgica son:
Dopamina.
Noradrenalina.
Adrenalina.

Las diferencias entre los receptores 1 y 2

Adrenalina.

Ejemplo de la administracin de adrenalina.

Frmacos como el Isoproterenol (una catecolamina

sinttica) se unen preferentemente a los receptores por lo
que con ellos la respuesta vascular es siempre de relajacin
y la cardaca es siempre de estimulacin.

El siguiente cuadro resume las acciones cardiovasculares de

las catecolaminas:

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES

1-ADRENRGICOS

Los agentes con accin agonista 1 se usan bsicamente en

funcin de su accin vasoconstrictora (generalmente
asociada a disminucin refleja de la frecuencia cardaca),
por lo que sus acciones farmacolgicas se asemejan a las de
la noradrenalina. Ciertos frmacos representantes, como la
fenilefrina o la nafazolina, se utilizan bsicamente como
descongestionantes nasales.

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 2

ADRENRGICOS
Los receptores alfa 2 adrenrgicos se encuentran tanto en
diversas regiones cerebrales como en localizaciones
perifricas, incluyendo tejidos no nerviosos como el hgado y
el pncreas.
Un frmaco muy comn de los agonistas Alfa 2 adrenrgicos
es la Clonidina, cuya accin primaria es naturalmente la de
inhibir la liberacin de noradrenalina, por lo que la clonidina
haba sido muy utilizada como antihipertensivo.

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES B1

ADRENRGICOS
Agonistas de los receptores 1-adrenrgicos
Si se busca una accin adrenrgica cardio selectiva, puede
ser conveniente contar con frmacos con efecto 1, puesto
que es este el receptor cardaco predominante.
Los frmacos que son capaces de activar el receptor 1son
de particular utilidad en casos de paro cardaco.

Isoproterenol (accin mas limitada que la dp)

Dobutamina (accin directa cardioselectiva)

AGONISTAS B ADRENRGICOS

Tratamiento de broncoconstriccin en asmticos, enfermedad

pulmonar obstructiva crnica.

La adrenalina se us por primera vez en s. XX como

broncodilatador.

En tratamiento de asma se utiliza para activar receptores

pulmonares que relajan msculo liso bronquial y disminuyen
resistencia de las vas respiratorias.

Aumentan F.C. y fuerza de contraccin cardiaca.

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES B2

ADRENRGICOS

Estos frmacos se caracterizan por su accin estimuladora

de los receptores B2 adrenrgicos.

Relajacin bronquial
Relajacin uterina

Aunque existen receptores B2 adrenrgicos en vasos

sanguneos no son muy tiles para hipertensin arterial

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES B2

ADRENRGICOS

ALBUTEROL (salbutamol)

B2 selectivo

Por inhalacin o va oral se usa para alivio sintomtico de

bronco espamos.

Inhalado es broncodilatador

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES B2

ADRENRGICOS

Ritodrina

Se cre de manera especfica para la relajacin uterina

Por va oral absorcin rpida pero incompleta slo 30%

90% se excreta por orina.

Retrasa trabajo de parto prematuro.

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 3 ADRENRGICOS

Este tipo de receptores es al parecer uno de los ms

importantes mediadores de la liplisis.
Los frmacos capaces de activarlos seran sin duda alguna,
los de mayor promesa para el tratamiento farmacolgico de
la obesidad.
Lamentablemente, aunque varios agentes estn hoy en
pruebas clnicas, ninguno est disponible an para su uso.

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES D1DOPAMINRGICOS

En la actualidad se cuenta con diversos agentes

dopaminrgicos que actan selectivamente en el receptor
D1, como el fenoldopam. Este agente estimula los receptores
D1
postsinpticos de las clulas tubulares renales y de las
clulas del msculo liso, causando un descenso en la
resistencia vascular sistmica y un aumento renal del flujo
sanguneo y la excrecin de sodio.

El mecanismo de accin est dado por la activacin de la

adenilciclasa, con consiguiente elevacin de los niveles de
intracelulares de AMPC

Tanto el comienzo como el final de la desaparicin del

efecto del fenoldopam son rpidos, pues su vida media es
de 5 - 10 minutos; por ello, es til en el tratamiento de las
crisis hipertensivas.

Frmacos Antiadrenrgicos

Igual que en el caso de los frmacos simpaticomimticos,

los agentes antiadrenrgicos puedenpresentar dos tipos
distintos de mecanismo de accin, es decir, pueden mostrar
accin directa o accin indirecta. Aunque los frmacos de
accin indirecta fueron los primeros de utilidad clnica, los
mismos han cado casi en desuso por la disponibilidad de
agentes directos de gran eficacia y selectividad.

ANTIADRENRGICOS DE ACCIN DIRECTA

Bloqueantes de los Receptores - Adrenrgicos

Estos agentes actan en forma selectiva ocupando los
receptores alfa sin estimularlos, logrando su efecto al impedir la
accin de las catecolaminas endgenas. Los agentes ms
importantes son losbloqueantes de los receptores alfa 1, un
grupo que incluye a representantes como el prazosn (prototipo,
duracin de accin relativamente corta), terazosn, el doxazosn
y el trimazosn, todos con similares efectos farmacolgicos,
sobre todo a nivel vascular.

Estos frmacos causan vasodilatacin importante, con

cada de la resistencia perifrica y disminucin de la
presin arterial (sobre todo diastlica). Ya que esta
disminucin puede ser importante, es comn que se
generen respuestas reflejas simpticas, con taquicardia,
aumento del volumen latido y posibles edemas, por lo
que estos agentes han de asociarse con diurticos. Los
alfa bloqueantes tambin reducen la presin venosa
pulmonar por vasodilatacin. Estos frmacos, a
diferencia de otros antihipertensivos, tienen efectos
positivos sobre el perfil lipdico, pues disminuyen los
niveles de LDL - colesterol y delos triglicridos, con
aumento simultneo del HDL- colesterol

Farmacocintica: Estos agentes tienen buena absorcin

oral, aunque la misma puede dificultarse por alimentos.
Tienen distribucin a mltiples tejidos y suele obtenerse
un buen efecto antihipertensivo con dosis nicas al da.
Bsicamente la eliminacin es por metabolismo heptico.

Reacciones Adversas:
Mareos, palpitaciones, fatiga, nuseas, cefalea,
incontinencia urinaria, impotencia, congestin nasal, etc.

Bloqueadores adrenrgicos 2
El prototipo es la Yohimbina, que adems puede bloquear
receptores de serotonina. La yohimbina lleg a usarse con cierta
frecuencia para tratar la impotencia y otras disfunciones
sexuales, pero ni esa ni otras indicaciones son actualmente
frecuentes.

Bloqueadores 1 y 2
la Fentolamina, la Fenoxibenzamina (irreversible), los Alcaloides
del Ergot (Dihidroergotoxina), el urapidilo y laindoramina. Estos
agentes son de pocouso clnico, estando entre sus indicaciones
ms valiosas las del tratamiento paliativo o preoperatorio del
feocromocitoma (fenoxibenzamina).

Bloqueantes de los Receptores - Adrenrgicos

Como antagonistas - adrenrgicos, estos frmacos se
unen selectivamente a los receptores de manera
competitiva y reversible
Usos Clnicos
Enfermedad Isqumica del Miocardio
Hipertensin Arterial (Propranolol, Atenolol)
Insuficiencia Cardaca
Indicaciones No Cardiovasculares: Glaucoma, Migraa,
Ansiedad, Trastornos de Pnico.

Propranolol
Es unfrmacobeta bloqueanteusado principalmente en el
tratamiento de lahipertensin, tambin puede utilizarse
para atenuar manifestaciones fsicas de laansiedadtales
como los temblores o elmiedo escnicoo incluso para
ayudar a dormir.

Es un beta bloqueante no selectivo, por lo que bloquea la

accin de laepinefrinatanto en losreceptores adrenrgicos
1como en losreceptores adrenrgicos 2

Atenolol
Es unfrmacodel grupo de losbeta bloqueantes, una clase de
frmacos usados principalmente enenfermedades
cardiovasculares.
Se sabe que el propranolol atraviesa labarrera
hematoenceflicay puede pasar al cerebro, causando
efectosdepresivose insomnio, el atenolol fue especficamente
desarrollado para no atravesar esta barrera y as evitar dichos
efectos.

El atenolol dej de ser de primera eleccin en el diagnstico de

hipertensin dada la evidencia del posible riesgo de provocar
diabetes tipo 2 en pacientes con hipertensin.

ANTIADRENRGICOS DE ACCIN INDIRECTA

Frmacos que interfieren con la sntesis de catecolaminas

I.
Metildopa y la metiltirosina
II.
Carbidopa y la benzerazida

. Bloqueo del sistema de transporte delas vesculas de

almacenamiento
I.
Reserpina y la tetrabenazina

. Bloqueo
I.

de liberacin del Neurotransmisor

Guanetidina y el bretilio

Referencia:
http://es.scribd.com/doc/17805903/23/Farmacos-Antiadrener
gicos
http://
farmacomedia.files.wordpress.com/2010/03/apunte-farmacol
ogia-del-sistema-adrenergico.pdf