Anda di halaman 1dari 19

Sistem Penghantaran Obat

secara PARENTERAL

Febriyenti
Fakultas Farmasi
Universitas Andalas
Padang

Efek terapi obat tergantung pada metoda


penghantarannya. Ada banyak sistem penghantaran obat.
Salah satu diantaranya adalah secara parenteral.
Ada beberapa cara penghantaran obat parenteral yaitu:
1.Intradermal
2.Subcutan
3.Intramuskular
4.Intravena
5.Intraarteri

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

PENDAHULUAN

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

Rute Parenteral

Intradermal
Disebut juga secara intrakutan, dibawah lapisan
kulit. Volume yang bisa diberikan sangat kecil,
hanya 0,1 ml. absorpsi lambat. Biasanya hanya
untuk diagnosa dan sejumlah kecil vaksin.
Subkutan
Respon obat yang diberikan mll rute ini lebih
cepat dr pd intradermal. Volume juga kecil.

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

PENDAHULUAN

Intramuskular
Injeksi ke lapisan otot. Vol biasanya 2 ml, max 5 ml.
abs lebih cepat dr pd subkutan. Absorpsi dapat juga
diperlama dengan mengubah bentuk sediaan dan
pembawanya.
Intravena
Efek cepat. Vol besar. Sangat berbahaya karena
obat yg sdh diberikan tidak dapat ditarik kembali.
Intraarteri
Rute ini tidak sering digunakan. Obat yg diberikan
akan langsung menuju organ tertentu. Biasanya
digunakan utk diagnosa.

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

PENDAHULUAN

Kelebihan sistem penghantaran secara


parenteral:
1.Tidak melalui proses absorpsi
2.Tidak mengalami first pass metabolism
3.Onset sangat cepat terutama IV
4.Obat tdk mll GIT shg tidak dirusak oleh asam
lambung dan enzim

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

PENDAHULUAN

Kelemahannya:
1.Efek kerjanya hanya untuk waktu yang
pendek
2.Diperlukan frekwensi pemakaian yang sering
3.Memerlukan alat khusus (alat injeksi)
4.Menimbulkan rasa sakit pada saat aplikasi
5.Memerlukan bantuan tenaga medis

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

PENDAHULUAN

Untuk mengurangi frekwensi pemakaian,


digunakan cara infus IV dimana level
konsentrasi obat dalam darah dapat
dipertahankan selama yang diinginkan, obat
tidak melalui FPM dan obat juga tidak dirusak
oleh asam lambung dan enzim pencernaan.
Tetapi cara ini menyakitkan bagi pasien dan
harus dibawah pengawasan dokter (pasien
dirawat inap di RS).
Untuk mengatasi masalah ini maka dibuatlah
sistem lepas lambat untuk rute parenteral.

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

PENDAHULUAN

Ada bbrp teknik pembuatan sediaan lepas lambat


parenteral:
1.Membuat sediaan dg viskositas yang tinggi
menggunakan pembawa yang dapat bercampur dengan
air seperti gelatin dan PVP
2.Menggunakan pembawa yang tidak bercampur dengan
air seperti minyak sayur, dan bahan penolak air seperti
aluminium monostearat
3.Suspensi tiksotropik
4.Pembuatan derivat obat yang tidak larut dalam air
seperti bentuk kompleksnya dan ester
5.Mendispersikan obat dalam polimer mikrosphere atau
mikrokapsulasi seperti lactide-glycolide homopolymers
6.Dengan menambahkan vasokonstriktor

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

Lepas Lambat untuk Parenteral

Teknik-teknik ini dapat digunakan tersendiri seperti


pada pembuatan suspensi insulin dan zinc dalam air.
Atau kombinasi dari beberapa teknik dalam
pembuatan suspensi penicillin G procaine dalam
minyak sayur dan digelkan dengan aluminium
monostearat. Teknik-teknik ini akan menghasilkan
depot obat.
Depot obat dapat diklasifikasikan berdasarkan proses
yang digunakan untuk mengatur pelepasan obat, yaitu
:
1.Dissolution-controlled depot formulation
2.Adsorption-type depot preparation
3.Encapsulation-type depot preparation
4.Esterification-type depot preperation

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

Lepas Lambat untuk Parenteral

Depot ini mengatur pelepasan obat dengan


memperlambat disolusi partikel obat.
Ada 2 cara yang dapat dilakukan untuk
memperlambat disolusi obat yaitu:
1.Pembentukan garam atau kompleks yang
kelarutannya dalam air kecil
contohnya: penisilin G procain, penisilin G
benzathine, naloxone pamoate, naltrexone-Zntannate
2. Suspensi makrokristal
Kristal yang besar melarut lebih lambat dari pada
kristal kecil. Contohnya pada suspensi testosteron
isobutirat dalam air untuk pemakaian IM,
dietilstilbestrol monokristal untuk injeksi subkutan

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

1. Dissolution-controlled depot formulation

Tetapi teknik makrokristal tidak selalu


menghasilkan perlambatan disolusi.
Pengecualian terjadi untuk suspensi penicilin G
procaine yang digelkan dengan minyak kacang
untuk injeksi IM dengan ukuran partikel besar
(>150m), konsentrasinya dalam serum cepat
mencapai maksimum dan cepat pula turun
kembali. Sedangkan bila digunakan partikel
yang dimikronisasi (<5m) yang terjadi justru
sebaliknya.

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

1.Dissolution-controlled depot formulation

Depot ini dibuat dengan mengikatkan molekul


obat dengan adsorbent. Jadi hanya partikel obat
yang bebas saja yang tersedia untuk
penyerapan segera. Setelah partikel yang bebas
diserap, partikel obat yang terikat segera
dilepas.
Contoh sediaan yang menggunakan teknik ini
adalah : vaksin yang dibuat dengan
mengikatkan antigen pada gel aluminium
hidroksida.

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

2. Adsorption-type depot preparation

Depot ini dibuat dengan mengenkapsulasi partikel


obat dengan barrier permeasi atau mendispersikan
partikel obat dalam matrik difusi. Barrier permeasi
dan matrik difusi dibuat dari makromolekul
biodegradale atau bioabsorbable seperti gelatine,
dextran, polylaktat, kopolimer laktat-glikolid,
pospolipid, asam lemak rantai panjang dan
gliserida. Contoh khususnya adalah: naltrexone
pamoate-releasing biodegradable microcapsules,
liposom, norethindrone-releasing biodegradable
lactide-glycolide copolymer beads.
Pelepasan obat diatur oleh kecepatan permeasi
melalui membran permeasi dan biodegradasi dari
barrier makromolekul.

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

3. Encapsulation-type depot preparation

Depot ini dihasilkan dengan mengesterifikasi


obat menjadi bentuk prodrugnya kemudian
diformulasi menjadi sediaan injeksi. Kecepatan
absorpsi obat tergantung kepada jumlah obat
yang dalam bentuk bebas atau bukan
prodrugnya. Contohnya: fluphenazine
enanthate, nandrolone decanoate, testosterone
dengan pembawa minyak.

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

4. Esterification-type depot preperation

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.

Penisilin
Insulin
Vitamin B12
Hormon adrenocorticotropic
Steroid
Antipsychotic
Antimalaria
Antinarkotik
Kontrasepsi

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

Injeksi Lepas Lambat Sudah digunakan


untuk memformulasi:

1.
2.
3.
4.
5.
6.

Kelarutan obat dalam pembawa/pelarut


Ukuran partikel dan sifat kristal
pH formula
pKa obat
Lipofil/hidrofil
Koefisien partisi obat dalam pembawa dan
jaringan
7. Kelarutan obat dalam cairan biologi di tempat
injeksi
8. Interaksi obat dengan bahan tambahan
9. Keadaan fisiologi di sekitar tempat injeksi
(contohnya: aliran darah)

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

Sifat fisikokimia formula yang mempengaruhi


absorpsi obat yang diberikan secara parenteral:

1. Komposisi minyak stabil dan netral secara


kimia. Mengandung minimal asam lemak.
Tidak berinteraksi dengan obat.
2. Secara fisika tidak terlalu kental sehingga
dapat melalui jarum yang digunakan untuk
mengaplikasikan obat. Stabil pada
temperatur tinggi dan rendah.
3. Inert dan tidak mengiritasi secara biologi.
Cepat diabsorpsi dari tempat injeksi dan
tidak meninggalkan residu.

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

Kriteria minyak sebagai pembawa


untuk formula injeksi :

PARENTERAL DRUG DELIVERY SYSTEM

PENDAHULUAN

Anda mungkin juga menyukai