FRMACOS

ANTIDIABTICOS
Daniel ruiz
B-2014

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COMPONENTE ENDOCRINO DEL

PNCREAS
Islotes de Langerhans
Tipos celulares

% aproximado
de la masa de
islotes

Secrecin

Clulas alfa (A)

20

Glucagon, Proglucagon

Clulas beta (B)

75

Insulina, pptido C,
proinsulina, amilina

Clulas delta (D)

3-5

Somatostatina

Clulas G

Gastrina

Clulas F (clula PP)

Polipptido pancretico
(PP)

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DIABETES MELLITUS
Es el incremento de la glicemia que surge
por secrecin ausente o inadecuada de
insulina por el pncreas, con o sin
deficiencia de la hormona.
Diabetes Mellitus Tipo 1
2
3
4

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DIABETES MELLITUS TIPO 1

Destruccin selectiva de las clulas beta

Deficiencia intensa o absoluta de insulina
Dos tipos: por causas Inmunitaria y causas
idiopticas.
Interrumpir la sustitucin de insulina puede
ser letal y causar cetoacidosis diabtica.

DIABETES MELLITUS TIPO 2

Resistencia de los tejidos a la accin de la

insulina, deficiencia relativa de la secrecin de
la hormona
No necesitan insulina para vivir
Diabetes autoinmunitaria latente en los
adultos-----tipo 1 evolucin lenta
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DIABETES MELLITUS TIPO 3

Hiperglucemia proviene de otras causas

especificas.
Pancreatectoma,
pancreatitis,
enfermedades
extrapacreticas,
frmacoterapia.

DIABETES MELLITUS TIPO 4

Cualquier anomala de las concentraciones

de glucosa durante el embarazo
Resistencia a la insulina que es mas notable
en el ultimo trimestre

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INSULINA

La insulina circulante se elimina

principalmente por el hgado 60% y
riones 35-40% de la endgena
En diabticos la exgena invierte
los valores
T insulina circulante: 3-5min
En humanos sanos 5-15U/mL
max---60-90U/mL despus
consumo
de alimentos
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del

TIPOS DE PREPARADOS DE
INSULINA
Accin rpida

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TIPOS DE PREPARADOS DE
INSULINA

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INSULINAS DE ACCIN RPIDA

Insulina lisipro, aspartato y glulisina

Permite la reposicin prandial mas fisiolgica
Puede ser aplicada justo antes de las comidas
Duracin menor a 4 o 5 horas
Son las preferidas en los equipos de goteo
continuo por va subcutnea
Accin comienza de 5 a15 min, pico max 1h
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INSULINAS DE ACCIN BREVE

Insulina Regular, cristalina, soluble, con cinc

Efecto en 30min, max 2-3h, t accin 5-8h
Forma dimeros y estos se estabilizan con el cinc en
hexameros
Administrar 30 a 45 min (o mas) antes de las comidas
Es el nico tipo puede administrarse por va
endovenosa
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INSULINAS DE ACCIN INTERMEDIA

NPH (protamina neutra de Hagedorm), isofnica

Inicio de accin 2-5h, duracion de 4-12h
Se mezcla con insulina regular, lisipro, aspartato
o gulisina y se aplica 2-4 veces por da
La dosis es la que regula el perfil de accin

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INSULINAS DE ACCIN LARGA

Insulina Glargina
Inicio de accin 1-1,5h, mximo 4-6h, persiste 11-24h
Se aplica una vez /da, aunque se puede dividir la dosis,
Presentacin acida (pH 4.0)
Se fija de 6-7 veces mas que la insulina nativa a su
receptor

Insulina determir
Inicio de accin 1-2h, persiste >24h
Se aplica dos veces al da para que el nivel basal sea
uniforme
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ANTIDIABETICOS
ORALES
Secretagogos de insulina

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SECRETAGOGOS DE INSULINA:
SULFONILUREAS

M.A: aumentar la liberacin de insulina por

el pncreas:
Liberacin

de insulina por las clulas beta

Disminucin de las concentraciones sricas del
glucagon

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SULFONILUREAS
PRIMERA GENERACIN

Tolbutamina
Se

absorbe con rapidez y metaboliza en el hgado

Efecto es breve, T eliminacin 4-5h
Es la mas segura en diabticos de edad avanzada

Cloropropamida
Metabolizada

en hgado lentamente

T:

32h
Dosis mayores a 500mg produce ictericia

Tolazamida
Absorbe

lentamente, T: 7h
Dosis mayores a 500mg produce ictericia
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SULFONILUREAS
SEGUNDA GENERACIN

Glibenclamida (EUGLUCON)

Glipizida

Metabolizada en el hgado
Dosis inicial 2,5mg/da, mantenimiento: 5-10mg/da en una
sola toma
Puede originar hipoglucemia, hiperemia cutnea/etanol,
incremento leve del agua libre.
T: 2-4h, disminucin de hiperglucemia postprandial 30 antes.
Los alimentos retrasan su absorcin
Dosis inicial 5mg/da, hasta 15mg/da en una sola toma, en
caso de dosis mayores fraccionarlas
Tiene menor capacidad de ocasionar hipoglucemia profunda
Es metabolizada 90% en hgado y 10% en rin

Glimepirida (AMARYL, GLYPIRIDE)

Dosis:1mg mximo 8mg/da una dosis, T: 5h, Metaboliza

totalmente en el hgado
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SECRETAGOGOS DE INSULINA:
MEGLITININA

Repaglinida (NOVONORM)
M.A: aumentar la liberacin de insulina por el
pncreas:
Liberacin

de insulina por las clulas beta

Disminucin de las concentraciones sricas del glucagon

Farmacocintica
Comienzo

de accin muy rpido, mximo 1h duracin 58h, dosis 0,25-4mg antes de las comidas
Indicado para controlar las oscilaciones de glicemia
postprandial
Utilizados en alrgicos a sulfonilureas o azufre
Cuidado en dao heptico
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SECRETAGOGOS DE INSULINA:
DERIVADOS DE LA D.-FENILALANINA

Nateglinida (STARLIX)
M.A: aumentar la liberacin de insulina por el
pncreas:
Liberacin

de insulina por las clulas beta

Disminucin de las concentraciones sricas del glucagon

Farmacocintica
Comienzo

de accin muy rpido, mximo 1h duracin

4h, dosis 60-120mg antes de las comidas
Indicado en personas hiperglucemia postprandial aislada
Cuidado en dao heptico

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ANTIDIABETICOS
ORALES
Ahorradores de insulina

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BIGUANIDAS

Metformina
M.A: disminuir la produccin de glucosa en el
hgado
Disminucin

de la gluconeognisis por el rin

Lenificacin de la absorcin de glucosa en el
intestino
Mayor conversin de glucosa en acido lctico--enterocitos
Estimulacin directa de la glucolisis en los
tejidos
Disminucin de las concentraciones de glucagon
en el plasma
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BIGUANIDAS
FARMACOCINETICA

T: 1,5-3h
No se fija a las protenas plasmtica
Se excreta por los riones en su forma activa
Usos clnicos:

Primera lnea contra la diabetes tipo 2

Agente ahorrador de insulina, no aumenta de peso ni
produce hipoglucemias
Estn indicadas en combinacin con otros cuando la
monoterapia es ineficaz
til para evitar la diabetes tipo 2, en obesos de edad
media, NO evitara en prediabticos de mayor edad y
delgados
Dosis pueden ir de 500mg en una dosis a 850 mg en tres
dosis, nunca exceder de 1000mg por dosis (digestivos)
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BIGUANIDAS

Efectos txicos:
Gastrointestinales:

anorexia, nauseas, vmitos,

molestias abdominales y diarreas
Disminucin de la absorcin de vitamina B 12

Contraindicaciones:
En

individuos con nefropatas, alcoholismo,

hepatotoxicidad o en cuadros que predisponen a
la hipoxia hsticas

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TIOZOLIDINEDIONAS

Pioglitazona, rosiglitazona

Mejoran la sensibilidad de los tejidos blancos a la insulina por

actuar como agonistas selectivos de receptores de la insulina
localizados en el ncleo celular.

M.A.: se unen a los receptores gamma activado (PRAR-y):

Disminuye la resistencia a la insulina;
La diferenciacin del adipocito es modificada
Se inhibe la angiognesis inducida por el factor de
crecimiento endotelial vascular (VEGF)
Los niveles de la leptina disminuyen, causando un aumento
del apetito
Caen los niveles de ciertas interleucinas
Aumentan los niveles de adiponectina

E.A: aumento de peso, insuficiencia cardiaca, mayor peligra

de fracturas
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INHIBIDORES DE LA
GLUCOSIDASA ALFA

Disminuyen la absorcin de carbohidratos

desde el tracto digestivo, reduciendo as los
picos en los niveles de glucosa despus de las
comidas
Acarbosa (GLUCOBAY) y el Miglitol
El miglitol es 6 veces mas potente que la
acarbosa
Las dosis son de 25-100mg con el primer
bocado
E.A: flatulencia, diarrea y dolor abdominal
Se excretan por los riones
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