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DROGAS BLOQUEADORAS COLINERGICAS

agentes antimuscarnicos o
agentes bloqueantes colinrgicos muscarnicos

Impiden los efectos de la ACh al


bloquear
su
fijacin
a
los
receptores
colinrgicos
muscarnicos al nivel de los sitios
neuroefectores en msculo liso,
cardaco y clulas glandulares, lo
mismo que en ganglios perifricos
y SNC

1. ALCALOIDES DE LA BELLADONA
ORIGEN:
Natural; derivan de las plantas de la familia
Solanacea
*Atropina: atropa belladona, datura stramonium.
*Escopolamina: Hyoscyamus niger (beleo) y en
Scopolia Carniolica. Previene enfermedad del
movimiento o cinetosis (.5mg c/3er da)

QUMICA:
Son
esteres
orgnicos
formados
por
la
combinacin de un cido aromtico (cido
trpico), y bases orgnicas complejas, ya sean
tropina (tropanol) o escopina.

2. DERIVADOS SINTTICOS DE LOS


ALCALOIDES
QUMICA
Son derivados del amonio cuaternario
*Ipratropio (aerosol; tx de asma bronquial)
*Metilbromuro de Escopolamina
*Metilbromuro de Homatropina
*Metantelina
*Propantelina

FARMACODINAMIA
Mecanismo de Accin: antagonistas
competitivos de las acciones de la
ACh y otros agonistas muscarinicos
por un sitio de union comn en el
receptor muscarinico
Accin Farmacologica: antimuscarnica
y antinicotnica.

Propiedades
Farmacolgicas
La atropina carece casi de efecto
perceptible sobre el SNC a la dosis que
se aplican en clnica, en contraste la
escopolamina tiene efectos centrales
muy notables a dosis terapeuticas bajas.
La base de estas diferencias es la mayor
penetracin de la escopolamina a traves
de la BHE.

Sistema Nervioso Central


La atropina en dosis teraputicas
(0,5 a 1 mg) produce solamente
excitacin vagal leve, como
resultado de la estimulacin del
bulbo y los centros cerebrales,
superiores. Con dosis txicas se
vuelve mas notable la excitacin
central (irritabilidad, inquietud,
desorientacin alucinaciones o
delirio); en dosis aun mayores la
estimulacin
va seguida de depresin (colapso
circulatorio, insuficiencia
respiratoria)

Sistema Nervioso Central


La escopolamina en dosis
teraputicas normalmente
produce depresin del SNC
manifestada con somnolencia,
amnesia, fatiga e incapacidad
de ensoacin con reduccin de
la etapa de sueo de
movimientos oculares rpidos
(REM), tambin produce
euforia, por tanto es motivo de
cierto abuso.

Ganglios y nervios Autnomos


(Ojo)

Bloquean las respuestas colinrgicas en el


esfnter pupilar del iris y el msculo ciliar
que controla la curvatura del cristalino,
por lo tanto dilatan la pupila (midriasis) y
paralizan la acomodacin (cicloplejia)

Sistema Cardiovascular
(Corazn)

Aunque la reaccin dominante es la


taquicardia, muchas veces la frecuencia
cardaca disminuye transitoriamente con
dosis clnicas promedio (.4 a .6 mg) Dosis
mayores de atropina producen taquicardia
progresivamente creciente por bloqueo de
los efectos vagales sobre los receptores M2
en el marcapaso nodal SA.
La disminucin de la frecuencia cardiaca es
mayor con dosis bajas de escopolamina (.1 a
.2 mg) que con atropina, con dosis mas
altas es posible observar cardioaceleracin
transitoria.

Sistema Cardiovascular
(Circulacin)
En dosis clnicas, contrarresta por
completo la vasodilatacin
perifrica y y la disminucin
aguda de la presin arterial que
producen los steres de la colina.
En dosis txicas la atropina dilata
los vasos cutneos (bochornos
por atropina)

Vas Respiratorias
Los alcaloides de la belladona
inhiben las secreciones de nariz,
boca, faringe y bronquios y por
tanto desencadenan las mucosas
de las vas respiratorias.

Tubo Digestivo
Aunque la atropina puede abolir por
completo
los efectos de la ACh (y otras drogas
parasimpaticomimticas) sobre el tracto
gastrointestinal, inhibe solamente en
forma
incompleta los efectos de los irnpulsos
vagales
Reduce secrecin salival y gstrica,

FARMACOCINTICA
*ABS: rpida y buena por VO
(gastrointestinal)
*BT: hgado
*DIST: completa Ingresan a la
circulacin cuando se aplican
localmente a las superficies mucosas
del organismo.
*EXC: rin

INDICACIONES:
ATROPINA: queratitis y lcera de crnea (.6mg),
exmenes oculares, lcera duodenal y gstrica,
clicos, diarrea y disentera .5-10mg (VI). Bellafolina
(uso similar a Atropina 5mg).
ESCOPOLAMINA: depresor del SNC, utilizado como
antiespasmdico, clicos hepticos y renales,
antiparkinsoniano, a dosis altas es letal. Previene la
enfermedad del movimiento o cinetosis (.5mg c/3er
da)
PROPANTELINA: Sialorrea 15mg c/6hrs VO
METANTELINA: Sialorrea y espasmoltico 50mg c/6hrs
VO

CONTRAINDICACIO
NES

*Glaucoma
*Fiebre
*Problemas de
prstata
TX. POR
INTOXICACIN
emticos o
lavado
gstrico,
Salicilato de
Eserina 1-4mg
VP (droga
colinrgica)