INSTITUTO AUTNOMO HOSPITAL UNIVERSITARIO DE LOS ANDES

POSTGRADO DE ANESTESIOLOGA

Aplicaciones clnicas de los

Anestsicos locales
Dra. Martha Casale E.

ANESTESICOS LOCALES
bloquean

de forma transitoria, la
conduccin nerviosa, originando una
prdida de las funciones autnoma,
sensitiva y/o motora de una regin del
cuerpo.

PROPIEDADES
Que

sean estables en solucin.

No deben irritar los tejidos.
Deben ser de efectos reversibles
Deben ser de baja toxicidad sistmica.
Periodo de latencia breve.
Duracin de accin adecuada.

Estructura qumica
Se pueden encontrar cuatro-sub unidades:

subunidad 1

Ncleo aromtico
Grupo Lipoflico
Formada por un anillo bencnico
Liposolubilidad asociado a Potencia
Liposolubilidad, Peso Molecular, Tamao, velocidad de
difusin
funcion: confiere a la molcula propiedades de difusin,
fijacin y actividad en los tejidos
Importante en el paso a travs de la membrana celular

subunidad 2
Grupo de Unin
Es

el tipo de unin entre el ncleo

aromtico con la cadena
hidrocarbonada.

Ester, - COOH
Amida, - NH2
Determina el tipo y sitio de metabolismo de los A.L.

subunidad 3

Cadena intermedia
Debe tener un largo de 3 a 7
Carbonos o 6 7 nm
Menor a 3 C, sin actividad de A.L.
Mayor a 7 C, pierde la potencia
Funcin alineacin del grupo Amino
Especie de correa, permitiendo la asociacin de la
amina Hidroflica con el canal del Sodio y la Lipoflica se
mantiene dentro de la membrana

subunidad 4

Grupo amina
Grupo Hidroflico

Aminas Terciarias derivados del Amonio

Son Bases Dbiles

Funcin, asociarse a los canales del Sodio, interrupcin
reversible de la actividad neural

NH2

PENETRACION

GRUPO AROMATICO

AMIDA

C = O ESTER
CADENA INTERMEDIA

CH2

CH2

CH2
N
GRUPO AMINO

R1

R2

DURACION

R1

R2

CLASIFICACION SEGN
ESTRUCTURA QUIMICA
Tipo ster
steres: cocana,
Unin ster ( CO- O )
Rpidamente hidrolizada
Metabolitos inactivos solubles en
agua
Metilparabeno: reacciones
alrgicas

Tipo amida
Unin amida (MM - CO )
Estable, metabolismo heptico
Metabolitos activos
Reacciones alrgicas raras

benzocana, procana,
tetracana, 2-cloroprocana

Amidas: lidocana,
prilocana, etidocana
mepivacana (Scandinibsa),
ropivacana (Naropin).
bupivacana (Svedocain),
levobupivacana

MECANISMO DE ACCIN DE A.
LOCALES

Exterior del axn

Na+

Na+ Na+

AL
AL

Na+ Na+ Na+ Na+ Na+

Na+ Na+

+++++

Na+

Na+

Na+

Canal de Na+ voltaje dependiente

Na+
Na+

Membrana bilipdica

+
NaNa+

Na+

K+

K+

K+
K+ K+ K+ K+ K+

Interior del axn

Na+

K+
K+

Receptor de AL

No existe despolarizacin
Diferencia del potencial int-ext = -70mV

MECANISMO DE ACCIN
Esta

accin se ver afectada por:

1. El tamao de la fibra sobre la que
acta. Bloqueo diferencial.
2. La cantidad de anestsico local
disponible en el lugar de accin.
3. Las caractersticas farmacolgicas
del anestsico.

ORDEN DEL
BLOQUEO

1. -

Grupo C
2. - Grupo B
3. - Grupo A

ORDEN DE
RECUPERACION
A LA
INVERSA: A B - C
DIAMETROS DE FIBRAS
NERVIOSAS
Fibra C: dolor, temperatura, tacto.
Fibra B: vasomotor, visceromotora,
pilomotora, sudomotora.
Fibra A: motora, propioceptiva .

Caractersticas farmacolgicas
Potencia anestsica
Determinada principalmente por la
liposolubilidad de la molcula.
Los A.L ms liposolubles son la
Bupivacana, Ropivacana, Etidocana y
Tetracana

Caractersticas farmacolgicas
Latencia
El inicio de accin depende del pKa de
cada frmaco.

PKa= pH al que A.L presenta igual

nmero de cargas + y - .

Menor

pKa, ms rpido inicio de accin

Importancia del Ph del medio para

la accin del AL
Base

libre o forma no ionica:(AL) es

necesaria para penetrar los tejidos.

Forma

ionica:(ALH) necesaria para la

interaccin con el receptor.

Importancia del Ph del medio para

la accin del AL
o

En casos de acidosis (infeccin) se va a

encontrar mayor forma inica
menor penetracin a tejidos nerviosos

En casos de incrementos del Ph: mayor

base libre
menor interaccin con el
receptor

ASPECTOS
FARMACOCINETICOS
Absorcin: flujo sanguneo, influenciado por:
-Sitio de inyeccin: + vascularizado = + absorcin
(traqueal >intercostal >epidural> braquial >citico
> sc.)
-Tipo de AL: propiedades intrnsecas
-Dosis: no influye en absorcin, pero toxicidad.

ASPECTOS
FARMACOCINETICOS
Metabolismo

- Anestsicos locales tipo ster:

Por las pseudocolinesterasas plasmticas que producen
hidrlisis del enlace ster, dando lugar a metabolitos
inactivos
- cido paraaminobenzoico (PABA) reacciones alrgicas.
- Anestsicos locales tipo amida: su metabolismo es a
nivel microsomal heptico
-ortoluidina (prilocana): metahemoglobinemia.

ASPECTOS
FARMACOCINETICOS

Excrecin

Se produce por va renal, en su gran

mayora en forma de metabolitos
inactivos ms hidrosolubles, aunque
un pequeo porcentaje puede hacerlo
en forma inalterada.

Aplicaciones clnicas de AL
Anestesia

tpica.
Anestesia por infiltracin.
Anestesia de bloqueo nervioso
Anestesia regional endovenosa.
Anestesia raqudea
Anestesia epidural

Anestesia

ANESTESIA TOPICA
Mucosa

de nariz, boca, garganta, rbol

traqueo bronquial, esfago y vas
genitourinarias

Anestesia topica
La

anestesia es superficial, no se extiende

por debajo de la mucosa
Riesgo de reacciones toxicas sistmicas

Anestesia topica
Crema

EMLA (Lidocaina 2.5% + prilocaina

al 2.5%)

Produce

anestesia hasta 5mm de

profundidad. (Puncin venosa, injertos
piel)

Anestesia por infiltracin

subcutanea

Anestesia por infiltracin

subcutanea

Inyeccin

directa en los tejidos

subcutaneos, sin tomar en consideracin
la trayectoria de nervios cutneos

Se

pueden utilizar cualquier AL.

Inicio

de accin rpido.

ANESTESIA POR
INFILTRACIN
SUBCUTNEA

Atencin: No sobrepasar
nunca dosis mxima

ANESTSICOS LOCALES
DOSIS MAXIMAS (mg/Kg)

S/A

C/A

Lidocana

3-4

6-7

Mepivacana

5-6

Bupivacana

6-8
2,5

Contraindicaciones del uso

adrenalina
ABSOLUTAS:

Patologas Cardiacas. angina de pecho,

Infarto de miocardio reciente, ciruga
cardiaca reciente, ACV, HTA grave no
tratada, insuficiencia cardiaca congestivo,
hipertiroidismo, diabetes mellitus no
controlada, hipersensibilidad a los sulfitos.

Contraindicaciones del uso de

adrenalina en anestesia infiltrativa
Tejidos

irrigados por arterias terminales:

dedos de manos y pies, orejas, nariz,
pene.
Necrosis.

Anestesia de bloqueo nervioso

Inyeccin

de soluciones de AL en plexos
nerviosos individuales y nervios
perifricos mixtos.
Las reas de bloqueo sensitivo y motor se
inicia varios centmetros dstales al sitio
de la inyeccin.
Dosis similares a la anestesia por
infiltracin.

Bloqueo de Bier
Bloqueo

regional endovenoso.
Utilizacin de vasos sanguneos para
hacer llegar la solucin del anestsico
hacia los troncos y terminaciones
nerviosas.
AL utilizado: lidocaina a dosis no mayor a
4mg/kg

Bloqueo de Bier o
Regional intravenosa

Desventajas del bloqueo de Bier

Limitacin

de regiones anatmicas:
antebrazo y mano.
Recuperacin de sensibilidad: pronto.
Falla del torniquete da lugar a
concentraciones toxicas sistemicas
Intervenciones no mayor de 2 horas por
peligro de lesin isquemica.

Anestesia raqudea
Consiste

en la administracin de una solucin

anestsica en el espacio subaracnoideo.

Se

realiza solo a nivel lumbar para evitar la

puncin de la mdula espinal

Anestesia Epidural
Consiste en la administracin de solucin anestsica en
el espacio epidural
Puede ser simple o contnuo, desde la regin cervical
hasta la lumbar

Se caracteriza por:
mayor latencia
bloqueo menos predecible en
altura

Diferencias entre anestesia

epidural y espinal

REACCION DE
HIPERSENSIBILIDAD

Grupo de los steres: El alrgeno es el metabolito

PABA.

Puede dar reacciones cruzadas en pacientes con

sensibilidad a sulfonamidas, diurticos tiacdicos y tintes
del cabello.

REACCION DE
HIPERSENSIBILIDAD

Grupo de las amidas: algunas soluciones contienen

metilparaben como conservante que puede dar
reacciones alrgicas en individuos sensibles al PABA.

No existe sensibilizacin cruzada entre ambos grupos

TOXICIDAD POR AL
La toxicidad se produce por el bloqueo de los
canales de sodio de todo el cuerpo.
Es directamente proporcional a la potencia y
se debe a altas concentraciones plasmticas
de anestsico local

TOXICIDAD POR AL
Se puede producir por:
Inyeccin intravascular accidental
Absorcin sistmica masiva
Sobredosificacin.

TOXICIDAD POR AL
Metahemoglobinemia:

con prilocaina a dosis superiores a 600mg,

por acumulacin del metabolito ortoluidina
TTO:

azul de metileno (1 a 2 mg/kg ev)

Sntomas de Toxicidad de los

Anestsicos Locales

Dosis/ concentracin en plasma

de anestsicos locales

Muerte
Paro cardiaco
Toxicidad cardiovascular
Falla respiratoria
Convulsiones generalizadas
Inconciencia
Contracciones musculares
Alteraciones sensoriales y de conducta
Adormecimiento de la lengua y boca
Tiempo

Factores que influye en toxicidad

AL
Relacin directa con potencia anestsica intrnseca de AL
(a > potencia > toxicidad).
Velocidad de absorcin que depende del sitio de inyeccin.
Adicin de vasoconstrictores disminuye toxicidad potencial (al
disminuir absorcin).
Estado cido-base altera potencial txico: hipercapnia y acidosis
aumentan potencial convulsivo de todos los AL.

Factores que influye en toxicidad

AL
Alteraciones de pseudocolinesterasa
aumentan potencial txico de AL tipo
ster.
Hepatopatas
aumentan
potencial
txico de AL tipo amidas.
Insuficiencia renal e hipovolemia
pueden aumentar potencial txico de AL.

Recomendaciones
Calcular

la dosis apropiada (CALCULAR

DOSIS MAXIMA)
Aplicar tcnica adecuada.
Inyeccin

lenta, con aspiracin frecuente y

repetida.
Contacto

paciente.

VERBAL PERMANENTE con

Recomendaciones

Riesgo de toxicidad es mayor con reinyecciones.

Coloque siempre lnea venosa y monitorizacin, as

como tambin disponga de equipo de reanimacin a
mano.

Ante aparicin de signos precoces detenga inyeccin

y observe

si diagnostica toxicidad trtela como tal

POTENCIALMENTE FATAL !!

Caractersticas de toxicidad y dosis mximas recomendadas de los

anestsicos locales tipo amida
Lidocana

Prilocana

Mepivaca
na

Bupivacan
a

Etidocan
a

Ropivacan
a

Dosis maxima(mg/kg)

2 a 23

Dosis maxima+adren.
(mg/kg)

10

2.5

4.5

2 a 23

Umbral toxico(mg/mL)

5a6

7a9

5a6

1.6

ND

Dosis
convulsivante(mg/kg)

14.2

18.1

18.8

4.4

5.4

4.9

Nombre

Manejo inmediato de las manifestaciones clnicas de toxicidad por AL

Manifestacin

Manejo

Observaciones
N. plasmt. lidocana.

1. Adormecimiento de
lengua y boca

Vigilancia estrecha

Posibilidad de concentraciones
sanguneas limtrofes
alrededor de 6 g/mL

2. Alteraciones
sensoriales y de
conducta

Oxigeno

Concentraciones sanguneas
txicas entre 6 a 10 g/mL.

3. Contracciones
musculares

BZD, oxgeno

Las mioclonias suelen preceder

a las convulsiones y al
colapso cardiovascular.
Niveles de 10 g/mL

4. Convulsiones
generalizadas

BZD, intubacin traqueal,

lquidos i.v.

Manifestacin grave que

fcilmente evoluciona a
falla cardiovascular.
Recomendable manejo
agresivo.
Niveles de 10 a 15 g/mL

5. Inconciencia

Intubacin, BZD, VM

Etapa transicional grave.

15 g/mL

6. Falla respiratoria

BZD, intubacin traqueal,

lquidos i.v.?

Niveles de 20 g/mL

7. Toxicidad
cardiovascular

RCP usual y prolongada,

antiarrtmicos, lquidos i.v.

Niveles de 30 o mas g/mL

8. Muerte

Complete el expediente sin omitir datos, hablecon el grupo

mdico y la familia. Busque asesora legal

Caso clnico
Paciente

ingresa a emergencia por

heridas multiples. Usara lidocaina al 2 % y
se pregunta Cuntos mililitros puedo
usar con seguridad en el sitio de la herida,
si el paciente pesa 70kg? Cual es su
respuesta?

Presentacin de principales AL
Bupivacana

al 0.25% (2,5 mg/ml)

Bupivacaina al 0.5% (5 mg/ml)
Bupivacaina al 0.75% (7,5 mg/ml)
Lidocana

al 1% (10mg/ml)
Lidocana al 2% (20 mg/ml)
Lidocana al 5% (50 mg/ml)

Caso clnico
Dosis

mxima de lidocana: 4 mg/kg.

lidocana al 2%: significa que por cada
mililitro de la solucin hay 20 mg
Dosis mxima de lidocana para este
paciente es 4mg/kg (70) : 280 mg
Mililitros totales a administrar de lidocana
al 2%: 280mg/20mg/ml= 14ml.

GRACIAS

Gracias!