ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS
ALUMNO: Boyer
Guerrero Brenda
HISTORIA
En 1761 el reverendoEdmund
Stoneescribi a laRoyal
Society(en Londres) sus
observaciones en
pacientesfebrilestratados
con pociones de corteza de
sauce
Flix Hoffman, qumico de la compaa
Bayer, preparo el ac. Acetilsaliclico
siendo eficaz contra la artritis, dolor,
fiebre, con mejor sabor y pocos efectos
secundarios.
EN
EN 1829
1829 LEROUX
LEROUX AISLO
AISLO
LA
SALICILINA,
LA SALICILINA, EL
EL
INGREDIENTE
ACTIVO,
INGREDIENTE ACTIVO,
DEL
DEL QUE
QUE SE
SE PRODUCE
PRODUCE
ALCOHOL
ALCOHOL SALICILICO
SALICILICO Y
Y
AC.
SALICILICO
AC. SALICILICO
Usado
Usado en
en 1870
1870 como
como
antisptico
y
antipirtico
antisptico y antipirtico
El
El nombre
nombre aspirina
aspirina proviene
proviene de
de
la
fuente
natural
(Spiracea
la fuente natural (Spiracea
sauces)
sauces)
Desde
su
introduccin
Desde su introduccin en
en 1890
1890
ha
ha sido
sido el
el frmaco
frmaco mas
mas usado
usado
en
en el
el mundo
mundo
MECANISMO DE
ACCIN:
Inhibe la sntesis de
prostaglandinas con
diferente
especificidad y
potencia sobre las
isoformas de la
ciclooxigenasa
(COX)
Medios
Medios de
de unin
unin de
de los
los
AINES
AINES aa la
la COX-1
COX-1
Unin
Unin rpida
rpida y
y reversible
reversible
(ibuprofeno)
(ibuprofeno)
Unin
Unin rpida,
rpida, de
de baja
baja afinidad,
afinidad,
reversible,
seguida
de
reversible, seguida de unin
unin ms
ms lenta,
lenta,
gran
gran afinidad
afinidad y
y lentamente
lentamente reversible
reversible
(flurbiprofeno)
(flurbiprofeno)
Unin
Unin rpida,
rpida, reversible,
reversible, seguida
seguida de
de
modificacin
irreversible
modificacin irreversible
(aspirina)
(aspirina)
La
La COX-1
COX-1 y
y la
la COX-2
COX-2 tienen
tienen el
el mismo
mismo peso
peso
molecular
molecular y
y son
son similares
similares en
en estructura,
estructura, lo
lo
que
explica
la
sus
productos
sean
los
que explica la sus productos sean los
mismos
mismos (prostaglandinas).
(prostaglandinas).
Sin
Sin embargo
embargo el
el sitio
sitio de
de unin
unin y
y el
el de
de
entrada
de
las
COX-1
son
de
menos
entrada de las COX-1 son de menos tamao
tamao
que
que de
de las
las COX-2
COX-2
Por
Por esto
esto los
los inhibidor
inhibidor de
de la
la COX-1
COX-1 tienen
tienen
efecto
sobre
la
COX-2,
pero
al
revs
efecto sobre la COX-2, pero al revs tienen
tienen
escaso
efecto
escaso efecto
Clasificacin:
Estructura qumica:
Accin
Farmacolgica:
Efecto Analgsico,
Efecto Antiinflamatorio,
Efecto Antipirtico,
Efecto Antirreumtico,
vida media
intermedia
(entre 6 y 10 h):
diflunisal,
fenbufen,
carprofeno.
Vida media
larga (ms de
10 h):
nabumetona,
naproxeno,
fenilbutazona,
piroxicam y
sulindac
REACCIONES ADVERSAS:
RIESGO GASTROINTESTINAL:
Aumentan la vascularizacin y
aumentan la secrecin de moco.
EFECTO SOBRE LA
FUNCIN RENAL:
Mediada por la reduccin de
prostaglandinas
Vasodilatadoras que reducen el flujo
renal.
En algunos casos se produce la
nefropata por AINES
que puede progresar hasta nefritis.
HIPERSENSIBILIDAD:
Rrinorrea, rubor, edema
angioneurtico, urticaria,
Asma, edema larngeo y shock.
Clasificacin de
los
antiinflamatorio
s no esteroides
(2000-2001)
Se
Se usan
usan como
como analgsicos
analgsicos en
en las
las bursitis,
bursitis,
tendinitis
y
dismenorreas
tendinitis y dismenorreas
Como
Como antitrmicos
antitrmicos y
y antinflamatorios
antinflamatorios en:
en:
artritis
reumatoide,
artrosis,
espondilitis
artritis reumatoide, artrosis, espondilitis
anquilosante
anquilosante y
y artritis
artritis gotosa
gotosa aguda.
aguda.
Reacciones
Reacciones adversas:
adversas: menos
menos gastrolesivos
gastrolesivos que
que
lo
salicilatos,
puede
aparecer
dispepsia,
lo salicilatos, puede aparecer dispepsia,
toxicidad
toxicidad gastrointestinal,
gastrointestinal, sedacin,
sedacin, mareo
mareo y
y
cefalea,
as
como
reacciones
de
cefalea, as como reacciones de
hipersensibilidad
hipersensibilidad
Ibuprofeno:
Es un frmaco bien tolerado a dosis bajas.
Usos:
Dolor leve o moderado (cefalea,dolor dental, dolor muscular,
dolor tras ciruga, molestias de la menstruacin).
Fiebre.
Cuadros inflamatorios, como los que se presentan en artritis,
artritis reumatoide (AR) y artritis gotosa.
Inflamacin no reumtica (bursitis, sinovitis,
capsulitis,esguinceu otros tipos de lesiones inflamatorias de
origen traumtico o deportivo).
Reacciones adversas:
En 10 a 15% de los pacientes se ha suspendido la administracin de
IBUPROFENO debido a intolerancia a la sustancia.
Del 5 al 15% presentan datos de intolerancia gastrointestinal, lo
ms comn son epigastralgias, nuseas, pirosis, sensacin de
plenitud en tracto gastrointestinal.
Otras reacciones secundarias reportadas son erupciones cutneas,
cefalea, mareos y visin borrosa.
Dosis:
La administracin de ibuprofeno es por va oral.
Dosis de 200 a 400mg cada 6 horas.
Ketoprofeno
Antiinflamatorio. Antirreumtico. Analgsico
Tiene una potente actividad analgsica. el tratamiento de enfermedades
reumticas, traumatologas y procesos inflamatorios en general. Puede
administrarse va oral o parenteral.
Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa para provocar una
disminucin de la formacin de precursores de las prostaglandinas y de
los tromboxanos a partir del cido araquidnico.
Reacciones adversas:
Dispepsia, nusea, dolor abdominal, vmitos
Fenoprofeno
Se metaboliza en el hgado por hidroxilacin y
conjugacin y se elimina en un 90 por ciento por la
orina.
Sus indicaciones fundamentales son como
analgsico en el tratamiento del dolor leve a
moderado y en la dismenorrea
Dosis de 200 mg cada 4 a 6 horas; como
antirreumtico, a dosis iniciales de 300-600 mg
cada 6-8 horas, luego ajustar dosis.
Las reacciones adversas ms comunes son
gastrointestinales.
Flurbiprofeno
Se emplea en el tratamiento de la artritis reumatoide,
artritis, espondilitis anquilopoytica y para prevenir la
inflamacin postoperatoria y del edema macular de la ciruga
de catarata
Se emplean 50-100 mg/8-12 h (dosis mxima diaria 300 mg).
Es preferible administrar los comprimidos conjuntamente
con las comidas para paliar la posible irritacin gstrica.
*Contraindicado en el embarazo y lactancia.
Reacciones adversas:
Nuseas, vmitos, hemorragia gastrointestinal, ulceracin
pptica y perforacin, diarrea, lceras bucales, urticaria,
rash, erupcin cutnea, angioedema.
Naproxeno
Inolaceticos
Inolaceticos
(indometacina,
(indometacina,
etodolaco)
etodolaco)
Pirrolaceticos
Pirrolaceticos
(tolmetina, ketorolaco
ketorolaco
(tolmetina,
y
sulindaco)
y sulindaco)
Fenilaceticos
Fenilaceticos
(diclofenaco
(diclofenaco y
y
alclofenaco)
alclofenaco)
Naftilaceticos
Naftilaceticos
(nabumetona)
(nabumetona)
INDOMETACINA
Concentracin en el liquido sinovial es igual a la
plasmtica.
Mejora
Mejora los
los sntomas
sntomas de
de la
la artritis
artritis reumatoide
reumatoide y
y
tambin
tambin en
en artrosis,
artrosis, gota,
gota, espondilitis
espondilitis
Muchos
Muchos efectos
efectos adversos:
adversos: neurolgicos:
neurolgicos: cefalea
cefalea frontal,
frontal,
mareos
vrtigo
y
confusin;
gastrointestinales;
mareos vrtigo y confusin; gastrointestinales; hemorragias
hemorragias y
y
reacciones
reacciones hematopoyticas
hematopoyticas (anemia
(anemia aplsica
aplsica y
y agranulocitosis
agranulocitosis
TOLMETINA
Con efectos similares a la aspirina pero
mejor tolerado
Se acumula en liquido sinovial a partir de las
2 horas de su administracin.
Se usa como antinflamatorio en la artritis
reumatoide y la espondilitis
Los efectos gastrointestinales y neurolgicos
son los comunes
KETOROLACO
Destaca por su potente actividad analgsica (Se
considera que 30mg equivalen al efecto de 10mg
de morfina)
SULINDACO
DICLOFENACO
Es un AINE con actividad uricosrica con
cierta especificidad para inhibir la COX-2
Se utiliza como antinflamatorio en la
artritis y artrosis, as como analgsico en
pos-operatorios, tendinitis, bursitis,
dismenorrea, y clicos renales.
Adultos: en casos leves, as como en
tratamientos prolongados se recomienda
administrar 75 mg-100 mg al da.
La dosis mxima diaria inicial en el
tratamiento con diclofenaco es de 100-150
mg.
Reacciones adversas:
DERIVADOS DEL
PARAAMINOFENOL
PARACETAMOL
Es el tratamiento de
eleccin como analgsico y
antipirtico, especialmente
cuando la aspirina esta
contraindicada.
Acciones
farmacolgicas
Indicaciones
teraputicas
REACCIONES ADVERSAS
Es bien tolerado, a
veces causa erupcin
eritematosas,
urticaria. Toxicidad
hemtica: leucopenia,
trombocitopenia.
Mas grave: intoxicacin
aguda con necrosis
heptica grave
ESTRUCTURA
QUMICA
Y
ACTIVIDAD:
POSEEN
UN
NCLEO
FUNDAMENTAL
EL
ACIDO
SALICILICO, IRRITANTE QUE SOLO
SE USA POR VA TPICA. CON 2
GRANDES GRUPOS
ASPIRINA
ASPIRINA
El
El
acetilsalicila
acetilsalicila
to
to de
de lisina
lisina
BENORILATO
BENORILATO
DERIVADOS
DERIVADOS
DEL
DEL ACIDO
ACIDO
SALICILICO
SALICILICO
FARMACOCINTIC
A
Se absorbe en la parte alta
del intestino delgado, por
difusin pasiva.
Se metabolizan en muchos
lugares pero las
mitocondrias y el retculo
endoplasmico heptico son
los lugares mas importantes
Se distribuye en lquidos y
tejidos y atraviesa bien el
LCR y la barrera placentaria
Indicaciones teraputicas
Fiebre: disminuye de
manera rpida y
efectiva la fiebre
Dolor: dolores
moderados como
cefalalgia, mialgia,
artralgia, odontalgia,
dismenorreas. En la
migraa,
posoperatorios
Sndromes
articulares: en
enfermedades
reumticas,
disminuyendo
hinchazn, dolor y
rigidez matinal
Antiagregante plaquetario: La
aspirina es til en profilaxis de
cuadros de hiperagregablidad.
Como Trombosis venosas
profundas, infartos etc.
Enfermedad inflamatoria
intestinal.
Los salicilatos como la
sulfasalacina, es el TX base de
la colitis ulcerosa y enf. De
Crohn.
Reacciones adversas
son
son mximos
mximos con
con aspirina
aspirina y
y menos
menos con
con los
los
salicilatos
salicilatos no
no acetilados,
acetilados, las
las preparaciones
preparaciones
tamponados
tamponados efervescentes
efervescentes reducen
reducen el
el riesgo
riesgo
pero
pero no
no lo
lo anulan
anulan
disminuyen
disminuyen la
la funcin
funcin renal
renal en
en dosis
dosis altas,
altas,
consumo
crnico
y
pacientes
susceptibles.
consumo crnico y pacientes susceptibles.
asma
asma alergias,
alergias, plipos
plipos nasales,
nasales, broncoespasmo,
broncoespasmo,
angioedema
y
urticaria.
angioedema y urticaria.
Sndrome de Reye
Dao cerebral sbito y problemas de
la funcinheptica de causa
desconocida
Asociada al uso de aspirina en nio
DERIVADOS DE LAS
PIRAZOLIDONAS
Comprende frmacos como el matamizol, dipirona,
propifenazona, fenilbutazona y su metabolito la
oxifenbutazona.
NABUMETON
A
Se convierte en el hgado en su
metabolito activo, el ac. 6-metoxi-2naftilacetico que tiene cierta
selectividad por la COX-2.
Afecta menos la agregacin plaquetaria
Dosis de 1g/24 h v.o. Puede
incrementarse la dosis a 1,5-2 g en
dosis nica o fraccionada.
Alteraciones gastrointestinales, por eso
est contraindicado en pacientes con
gastritis y lceras.
Se recomienda su administracin junto
con las comidas para paliar la posible
irritacin gstrica.
Destacan:
Destacan:
piroxicam,
piroxicam,
tenoxicam
tenoxicam y
y
meloxicam
meloxicam
(inhibidor
(inhibidor
selectivo
selectivo e
e la
la
COX-2
)
COX-2)
Piroxicam
Piroxicam y
y
tenoxicam
tenoxicam
comparten
comparten
acciones
acciones de
de los
los
otros
AINE
otros AINE ,,
solo
solo varia
varia la
la
semivida
semivida
plasmtica
plasmtica
El
El piroxicam
piroxicam se
se
acumula
acumula en
en el
el
liquido
liquido sinovial
sinovial en
en
concentracin
concentracin
similar
similar a
a la
la
plasmtica
plasmtica
: derivados del
acida actico, con
mayor
selectividad para
la COX-2, con
actividad
uricosurica,
eficaz en el Tx.
de artrosis y
artritis
ETODOLACO
ETODOLACO
: sulfonanilida que
inhibe
selectivamente a
COX-2, retirado
en algunos pases
por su
hepatotoxicidad.
NIMESULIDA
NIMESULIDA
MELOXICAM
MELOXICAM
Pertenece a los
derivados de
cidos enolicos
pero con mayor
selectividad
para la COX-2
Rofecoxib:
Celecoxib
Est indicado en el tratamiento de la
artrosis
Dosis de 200 mg/24 h o 100 mg/12 h
(dosis mxima: 200 mg/12 h) Se puede
administrar independientemente de las
comidas (con o sin alimento)
Reacciones adversas: Faringitis, bronquitis,
rinitis, infeccin del tracto respiratorio
superior, infeccin del sistema urinario.
INDICACIONES
TERAPEUTICAS DE LOS AINE
La eleccin de uno de estos frmacos depende de la
tolerabilidad a los posibles efectos adversos, y a la
experiencia del medico que lo prescribe ya que el perfil
de accin y las indicaciones son similares.
Procesos
Procesos
reumatologicos
reumatologicos
Enfermedad
Enfermedad
inflamatoria
inflamatoria
intestnal
intestnal
Profilaxis
Profilaxis
tromboembolic
tromboembolic
a
a
se
se emplean
emplean en
en artritis
artritis reumatoide,
reumatoide,
artrosis,
espondilitis
anquilosante,
artrosis, espondilitis anquilosante,
artritis
artritis gotosa,
gotosa, tendinitis,
tendinitis, bursitis.
bursitis.
Mejoran
la
inflamacin,
Mejoran la inflamacin, y
y el
el dolor
dolor
derivados
derivados de
de los
los salicilatos
salicilatos se
se usan
usan
la
enfermedad
de
cron
y
CUCI
la enfermedad de cron y CUCI como
como
la
la sulfasalazina
sulfasalazina
Se
Se usa
usa la
la aspirina
aspirina
TIPOS DE DOLOR
TIPOS DE DOLOR
AGUDO
RAPIDO, DURACION MINUTOS HORAS
ES PROTECTIVO
PREVIENE O IMPIDE DAO TISULAR
PERSISTENTE
DIAS O SEMANAS
PUEDE SER PROTECTIVO
PROTEJE EL TEJIDO DAADO
PREVIENE MAS DAO
CRONICO
PERSISTE DESPUES DE LA INJURIA
- 3 MESES -6 MESES
MESES O AOS
PUEDE SER NO PROTECTIVO
EL DOLOR ES EN SI LA ENFERMEDAD
DOLOR
ORIGEN
ALTERACION FISICA
EJE I
ALTERACION PSICOLOGICA
EJE II
Dolor neuroptico
Se genera en el propio sistema nervioso, sin una fuente
nociceptiva obvia
Estructuras nerviosas anormales con las estructuras somticas
normales
Es de tipo ardiente, disistsico e incluso anestsico
Totalmente desproporcionado con el estmulo
Se acompaa de otros sintomas neurolgicos
Puede tener actividad simptica que agrava el cuadro
Ej neuralgia del trigmino
Dolor somtico
Parte de estructuras somticas alteradas, con elementos nerviosos
normales
Neuronas aferentes normales informan de estmulos nociceptivos al
cerebro
La inflamacin puede incrementar la receptividad de estructuras
nerviosas
Ej periodontitis,
Dolor superficial
Dolor de cualidad viva y estimulante
Localizacin del dolor con precisin anatmica
El origen del dolor y la localizacin son idnticas
La intensidad del estmulo y la respuesta es proporcional
La reaccin al estmulo es inmediata y suele durar lo que dura el
estmulo
La aplicacin de anestesia local suprime el dolor
Ej herpes simplex
Dolor profundo
Dolor de cualidad sorda y depresiva de ms difcil localizacin
Puede haber dolor lancinante de fondo y momentneo
La reaccin al estmulo es la retirada o una disminucin de la
actividad
Puede acompaarse de laxitud, depresin, debilidad e
hipotensin
El paciente localiza el dolor con menor precisin que el
superficial
El rea dolorosa puede ser mayor que la zona que la origina
A veces hay poca relacin entre estmulo y respuesta
No siempre se suprime el dolor con anestesia tpica en la zona
dolorosa
Pueden aparecer efectos excitatorios centrales
Ej dolor miofascial
Dolor episdico
Perodos de dolor intenso con otros de total
remisin
Dolor bien localizado por el paciente que no
tiene porque ser la fuente real del dolor
La respuesta a la provocacin no es muy fiel
Ej neuralgia paroxstica
Dolor continuo
Sensacin ardiente persistente, continua y sin
remisin
El rea dolorosa esta agrandada
La intensidad dolorosa puede fluctuar en el
tiempo aunque sin remisin total
Ej herpes zoster
Dolor musculoesqueltico
Relacionado con la actividad biomecnica
La respuesta a la provocacin es proporcional y gradual al estmulo
El dolor parte de msculos, hueso, ligamento y tejido conectivo
blando
Ej osteoartritis temporomandibular
Dolor visceral
Relacionado con las funciones metabolicas
No responde a la provocacin local sin alcanzar un
determinado umbral
El dolor parte de los vasos, glndulas, vsceras y pulpas
dentarias
Ej sialoadenitis, pulpitis
Dolor mucogingival
Dolor estimulante, vivo, ardiente o punzante con la
estimulacin directa
localizable fcilmente a la provocacin
Puede haber hiperalgesia localizada por un trauma o infeccin
Sin estimulo doloroso hay molestia escasa o nula
El dolor se interrumpe con anestsicos locales en la zona
fectada
Pueden aparecer signos de inflamacin, hiperemia etc.
Ej Estomatitis aftosa