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Antihipertensivos

Diurticos:
Inhibidores Anhidrasa Carbnica
Osmticos
Diurticos de Asa
Tiazidas
Ahorradores de Potasio

Mecanismos de los diurticos

Tasa de flujo urinario


Tasa de excrecin Na y Cl
Contenido corporal total de NaCl
Volumen extracelular (volemia)
TA

Sitios de Axn

Mecanismos compensadores
Equilibrio

entre ingesta y excrecin Na


Activacin del Simptico
Activacin del SRAA
Aumento de transportadores
Alteraciones en hormonas natriurticas

Inhibidores de la Anhidrasa Carbnica


Acetazolamida, Metazolamida, Dorzolamida, Brinzolamida

Efectos IAC

Excrecin de HCO3 (35%), Na, Cl, K, P

Accin

en Tbulos Proximales, < Colectores

Reflejo Tbulo-Glomerular (Adenosina)


Flujo renal, TFG, prdida urinaria de H2O y Na

Acetazolamida
FC

BD 100% VO
V: 6-9hr
Eliminacin renal

Efectos adversos
Acidosis

metablica
Alcalinizacin de la orina
Nefrotoxicidad
Parestesias
Somnolencia
Dermotoxicidad
Depresin de MO

Usos
Glaucoma

( produccin de Humor Acuoso)


Enfermedad aguda del montaismo
Parlisis peridica familiar
Alcalosis metablica
Epilepsia ( umbral: Acidosis Metablica)

Diurticos Osmticos
Manitol, Isosorbide, Glicerina, Urea

Manitol
FC

Uso parenteral (IV)


Agente fcilmente filtrable
V:15-2hrs
Eliminacin renal y heptica (20% bilis)
Mnima reabsorcin
Inerte

Efectos

Eliminacin de H2O y de electrlitos

Flujo sanguneo renal

No

cambia TFG

Presin coloidosmtica de plasma


Presin hidrstatica tubular

Efectos adversos

Hiponatremia

Expansin de volumen extracelular


Cefalea, nuseas y vmito
Deshidratacin

CI:

Sangrado cerebral activo


Anuria
Falla renal
Edema Pulmonar

Usos
Sndrome

de desequilibrio por dilisis


Glaucoma (AAG)
Edema cerebral
Falla renal aguda (Solo mantiene flujo urinario)

Diurticos de Asa

Mecanismo de accin:

Inhiben cotransportador Na-K-2Cl


Porcin gruesa en parte ascendente en Asa de Henle
Produccin de PGs ( flujo renal y FG)

Clasificacin qumica
cido

fenoxiactico:

cido etacrnico

Sulfonamidas:

Furosemida
Bumetanida
Torsemida (porcin sulfonilurea)

Caractersticas particulares:
Furosemida

Flujo sanguneo renal (PGs)


Inicialmente eliminacin de cido rico

Furosemida

Congestin pulmonar y p llenado VI

Todos

y cido etacrnico

eliminacin de:

Na (25%), Cl, K, Mg, H (Ca, pero se reabs TCD)


Bloquean retroalimentacin T-G (MD)

Interacciones:

Ototoxicidad con aminoglucsidos, Cisplatino


Efecto de anticoagulantes
[ ] de Litio, Propanolol
Arritmias por Digital
Riesgo de glicemia con sulfonilureas
Su eficacia con: AINEs y Probenecid

Toxicidad:

Hiponatremia
K, Cl con alcalosis metablica
Hiperglicemia con LDL y HDL
Ototoxicidad (> IV, cido etacrnico)
Hiperuricemia
Deplecin de Mg (y Ca menor grado)
Parestesias
Depresin MO
HS:

Rash, eosinofilia, nefritis intersticial, (< con cido etacrnico)

Propiedades farmacolgicas:
DA:

Pot:

BD:

V:

Elim
renal:

0.7

100%

67%

Furosemida

60%

1.5

65%

Bumetanida

40

80%

0.8

62%

Torsemida

85%

3.5

20%

cido
etacrnico

FC
MH

(35%)

Eliminados

por secrecin tubular

Inhibida por Probenecid

Usos:
EAP
Edemas

(ICC Crnica, Sx nefrtico)


Ca aguda
K
IRA
Ex por aniones (Br, I, Fl)
No son de primera lnea en HAS

Tiazidas

Clorotiazida, Hidroclorotiazida, Clortalidona:sulfonamidas


Derivadas de IAC
Inhiben simporte Na-Cl (Tbulo distal)

Efectos

Excrecin de Na y Cl (5%)

Excrecin de HCO3, K, P, Mg, H+, cido rico

Reabsorcin de Ca

No

afectan hemodinamia renal

FC
tiles

VO
BD 65%
V: 2.5hr
Eliminacin por transporte activo

Requerido para su Axn (FG > de 30-40ml/min.*)


cidos: Inhibido por Probenecid
*Excepto Indapamina

Toxicidad

Volumen y TA
Hipokalemia con alcalosis metablica
Hiponatremia severa
Hipocloremia, hipomagnesemia
Hipercalcemia, hiperuricemia
Tolerancia a glucosa
LDL y TGs, con HDL

Continuacin

Impotencia, libido
NVD
Vrtigo, Cefalea
FS, Discrasias, Rash
Contraindicadas en:
HS a Sulfonamidas
Uso de Quinidina: Torsades de Pointes (QT)

Usos
HAS

Primera eleccin en casi todos

Edemas

ICC, Cirrosis, Sx Nefrtico, IRC

Diabetes

inspida nefrgena

FC Tiazidas
Frmaco

BD VO

V1/2

Eliminacin

Hidroclorotiazida

70%

2.5 hs

Renal

Clortalidona

65%

47 hs

65% Renal
10% Bilis

Indapamida

93%

14 hs

MH

Ahorradores de Potasio
Antikaliurticos:

Bloqueadores de Canales de Sodio


Antagonistas de la Aldosterona

Bloqueadores de Canales de Sodio

Amilorida, Triamtereno

Efectos

Excrecin de Na (2%)

Excrecin de K, Ca, Mg, H+

No

efecto en hemodinamia renal

FC

Amilorida:

BD 25% VO
V: 21hr
Eliminacin renal

Triamtereno:

BD 70% VO
V: 4 hr
MH (Metabolito activo), > degradacin heptica

Toxicidad

Nusea, vmito
Hiperkalemia*

Triamtireno:

Intolerancia a glucosa
Fotosensibilidad
Litiasis renal

CI:

Suplementos VO de K
IECAs
Hiperkalemia
Falla renal

*AINEs: K en plasma

Usos
Combinacin

con otros diurticos:

Sinergismo
Prevencin de Hipokalemia

Pseudohiperaldosteronismo
Amilorida

Inhalada

Fibrosis Qustica

Antagonistas de la Aldosterona
Espironolactona

Bloquea receptores a aldosterona (Mb Basolateral)


Bloquea

excrecin de K y H
Promueve eliminacin de Na y H2O

FC

BD baja VO
V: 1.4hr (16hr)
MH (Canrenona)
Eliminacin renal
No requiere accesar a Tbulo

Toxicidad
Hiperkalemia
Ginecomastia,

impotencia, libido, hirsutimo


STD, UP, Diarrea
Somnolencia, letargo, confusin, ataxia, cefalea
Acidosis metablica en cirrticos

Usos

Mismos que BC Na

Hiperaldosteronismo Primario

Edema refractario

Cirrosis
Ascitis
ICC
Sx Nefrtico

Resumen


Fmk

Na

Ca

pH

Acetazolamida

Acidosis

Furosemida

+++

+++

Alcalosis

Hidroclorotiazida

++

++

Reabs

Alcalosis

Espironolactona

+/-

Reabs

Acidosis

Siguiente clase
Simpaticolticos