Penicilinas

Penicilinas Caractersticas Gerais

Pertencente classe dos betalactmicos, um
dos grupos mais importantes entre os antibiticos.
Estrutura qumica: Anel de tiazolidina ligado a um
anel betalactmico, ao qual se fixa a uma cadeia
lateral.

Penicilinas Caractersticas Gerais

Mecanismo de ao: Inibio da produo de
Peptidoglicano pela bactria (componente fundamental
da parede celular), levando lise celular.
Mecanismos de resistncia penicilina:

Alterao na PBP (Protena ligadora de Penicilina)

S. pneumoniae, S. sanguis, S. viridans, S. aureus.

Cpsulas externas parede celular Gram

negativos.

Ausncia de canais para passagem do ANTM P.

Aeruginosa.

Destruio enzimtica Betalactamazes

(Degradam o anel betactmico)

Penicilina G
Penicilina natural
Propriedade: Bactericida. Inibe a sntese da
parede celular, causando morte do microorganismo.
Bacteriana.
Vias de administrao: IM
Concentraes mximas em 15-30 min
Meia vida curta: 30 min
3 apresentaes diferentes:
Penicilina G Benzatina
Liberao Lenta
Penicilina G Procana
Penicilina G Cristalina

Penicilina G
Excreo: Essencialmente renal (excreo
tubular). Uma pequena parte excretada pela bile e
por outras vias.
Cerca de 60 a 90% de uma dose IM de
penicilina G excretada na urina, na maioria
das vezes durante a primeira hora aps a
injeo.
Aplicao prtica Insuficincia Renal: A
anria aumenta a meia-vida da penicilina de
0,5h para cerca de 10h. necessrio,
portanto, que se corrija a dose para esses
pacientes.

Penicilina G
Benzatina
Nomes comerciais: Benzatron, Benzetacil,
Benzilpenicilina, Benzatina, Longacilin.
Possui a mais longa permanncia dentre as
penicilinas de depsito.
Durao mdia de atividade antimicrobiana
de 26 dias.

Penicilina G
Procana
administrada por via IM, para infeces de
gravidade intermediria.
A concentrao srica mxima alcanada em 1 a 3
horas ps administrao

Meia vida em torno de 1-2 dias para uma dose de

300.000 unidades e 4-5 dias para uma dose de
600.000 unidades.

Penicilina G Cristalina
Vias de administrao: IV (preferencial) e IM
tmax: 30 min (VIM) ; 10 min (VIV)
Ligao s protenas plasmticas: 60%
Distribuio: ampla: atinge concentraes elevadas
na urina e na bile; no lquor, humor aquoso e prstata
as concentraes so baixas, mas podem aumentar
nos estados inflamatrios

Penicilina G Cristalina
Penicilina usada quando se quer efeito rpido ou
alta concentrao srica da droga
Indicaes e posologia:
Preveno de febre Reumtica Adultos 1-5MUI.
4/4h ou 6/6h, IM ou EV
Meningite Pneumoccica:20-24MUI/dia, EV por 14
dias.

Penicilina G
Distribuio:
Distribui-se amplamente por todo o corpo.
Possui concentraes acentuadamente diferentes nos
diversos lquidos e tecidos corporais.
60% Ligado reversivelmente albumina.
reas de maior concentrao: Fgado, bile, rins,
smen, lquido articular, linfa e intestino.
LCR: A penicilina (exceto a cristalina) s penetra no
LCR quando este se encontra agudamente inflamado
(meningite), com uma concentrao terapeuticamente
efetiva.

Penicilina G
Indicaes:
Infeces pneumoccicas (Pneumonia, meningite).
Infeces estreptoccicas (Faringite, Choque txico,
Fasciite necrosante, Pneumonia, Artrite, Meningite e
Endocardite).
Infeces por anaerbios: Infeces pulmonares e
periodontais (a clindamicina mais efetiva para abscesso
pulmonar).
Infeces meningoccicas: Frmaco de escolha.
Infeces gonoccicas
Sfilis
Actinomicose, Difteria, Gangrena gasosa, Doena de Lyme,
dentre outras.

Penicilina G
Uso profiltico:
Exposio aos S. pyogenes durante surtos de doena
estreptoccica em populaes fechadas.
Recidivas de febre reumtica.
Sfilis: Tratar o parceiro com um curso de terapia para Sfilis
primria, durante pelo menos 4 meses.
Procedimentos cirrgicos em pacientes com cardiopatia
valvar

Penicilina V

Tambm denominada Fenoximetilpenicilina,

possui uma nica vantagem sobre a penicilina
G, pois tem excelente absoro por via oral.
A meia-vida da droga de 60 minutos, com
eliminao renal e baixa concentrao
liqurica.
Sua distribuio pelo corpo e excreo so
semelhantes penicilina G.

Penicilina V

Est indicado seguintes casos:

1.

Quadros leves de faringite

1.

Piodermites

1.

Profilaxia da doena reumtica

1.

Infeces pneumocccicas em imunodeprimidos

Aminopenicilinas

Aminopenicilinas
Atividade antibacteriana semelhante s demais
penicilinas. Porm, seu espectro de ao mais
amplo.
Atividade contra Gram positivos e negativos.
Meningococos e L.monocytogenes so sensveis.
As cepas resistentes penicilina tambm so
resistentes a essa classe.
Enterococos so 2 vezes mais sensveis a esses
frmacos do que penicilina G.

Aminopenicilinas
H uma porcentagem cada vez maior de cepas
resistentes de N. gonorrhoeae, E. coli, P. mirabilis,
Salmonella e Shigella.
So menos ativos contra a B. fragilis do que a
penicilina G.
A administrao concomitante de um inibidor da
betalactamase (clavulanato ou sulbactam), aumenta
acentuadamente o espectro de atividade desses
frmacos.

Ampicilina
o prottipo do grupo.
Estvel em cido e bem
absorvido por VO.
Uma dose de 500mg atinge sua
concentrao srica mxima
em 2h por VO e 1h via IM.
Meia vida de 80 min.
Excreo de quantidades
considerveis nas fezes

Amoxicilina
Estreitamente relacionada ampicilina do ponto de
vista qumico e farmacolgico.
Estvel em cido Desenvolvido para uso oral.
Absoro mais rpida a completa pelo TGI do que a
ampicilina Principal diferena entre as duas.
Seu espectro de ao essencialmente idntico ao da
ampicilina.
Importante execeo: A ampicilina mais efetiva no
tratamento da shigelose.

Amoxicilina
As concentraes sricas mximas so 2,5 vezes
maiores do que uma mesma dose por via oral da
ampicilina e so alcanadas em 2h.
A presena de alimento no interfere na absoro.
Incidncia de diarria menor do que com a
ampicilina (absoro mais completa).

Amoxicilina
Apresenta concentraes sricas efetivas durante um
tempo 2x maior do que a ampicilina, apesar de sua
meia vida ser semelhante.
20% se ligam a protenas plasmticas (semelhante
ampicilina)
A maior parte excretada em sua forma ativa na urina.

Aminopenicilinas
Indicaes:
Infeces das vias respiratrias: S. pyogenes, S.
pneumoniae e H. influenzae. Sinusite, otite mdia,
agudizaes da bronquite crnica e epiglotite.
A amoxicilina o antibitico mais ativo de todos os
betalactmicos contra o S. pneumoniae.
Infeces do trato urinrio: E. coli
Meningite: tima ao da ampicilina contra L.
monocytogenes
Salmoneloses e Febre tifide
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Penicilinas Resistentes
Penicilinase

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Penicilinas Resistentes
Penicilinase
Essas penicilinas mostram-se resistentes
penicilinase estafiloccica.
Seu uso deve ser restrito s infeces suspeitas ou
sabidamente causadas por estafilococos produtores
dessa enzima.
So muito menos ativas que a penicilina G contra
outros microrganismos sensveis penicilina.

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Penicilinas Resistentes
Penicilinase
Existe um grupo de estafilococos, denominados
resistentes meticilina, que desenvolveu resistncia a
todos os antibiticos betalactmicos (MRSA S.
aureus resistente meticilina).
Seu tratamento realizado com Vancomicina.
Administra-se rifampicina concomitantemente
quando h presena de um corpo estranho.

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Oxacilina, cloxacilina e
dicloxacilina
Penicilinas semi-sintticas farmacologicamente
semelhantes.
Estveis em meio cido Absoro adequada por
VO.
Notavelmente resistentes penicilinase.
Substituem a penicilina G no tratamento de doenas
sensveis a essa penicilina.
No so ativos contra enterococos ou Listeria.
Infeces estafiloccicas graves Via parenteral.
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Oxacilina, cloxacilina e
dicloxacilina
Bacteriostticos (Inibem o crescimento estafiloccico)
A dicloxacilina a mais ativa.
Absoro rpida, porm incompleta (30 a 80%) pelo
TGI.
Absoro mais eficiente quando tomado com o
estmago vazio (1h antes ou 2h aps refeies).

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Oxacilina, cloxacilina e
dicloxacilina
Concentraes sricas mximas em 1h aps ingesto
de 1g de oxacilina.
Alta ligao albumina plasmtica (90 a 95%).
Rapidamente excretadas pelos rins.
Excreo da metade do frmaco durante as
primeiras 6h.
Meia-vida entre 30-60 min.
Os intervalos entre as doses no precisam ser
corrigidas em pacientes com insuficincia renal.
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Piperacilina

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Piperacilina
Penicilina anti-pseudomonas que estende o espectro
da ampicilina para incluir a maioria das cepas de P.
aeruginosa, Enterobacteriacea (no produtoras de
betalactamases), muitas espcias de Bacteroides e E.
Faecalis.
Combinado com um inibidor da betalactamase
(piperacilina-tazobactam), apresenta o mais amplo
espectro antibacteriano entre as penicilinas.

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Piperacilina
Indicaes:
Infeces graves por bactrias Gram-negativas.
Frequentemente, esses pacientes so
imunocomprometidos, com infeo adquirida no
hospital.
Maior uso no tratamento bacteriemias, pneumonias,
infeces aps queimaduras e infeces do trato
urinrio por organismos resistentes penicilina e
ampicilina.
Principais bactrias: P. aeruginosa, Proteus,
espcies de Enterobacter.
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Reaes Adversas s Penicilinas

Reaes de hipersensibilidade:
So os efeitos adversos mais comuns ao uso das
penicilinas.
Por ordem decrescente de frequncia:
Exantema maculopapular (vrias formas.
Prpura de Henoch-Schenlein Forma rara)
Erupo urticariforme
Febre
Broncoespasmo
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Reaes Adversas

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Reaes Adversas s Penicilinas

Reaes de hipersensibilidade:
Vasculite
Doena do Soro
Dermatite esfoliativa
Sndrome de Stevens-Johnson
Anafilaxia
Embora a interrupo do uso geralmente resulte em
um rpido desaparecimento das manifestaes
alrgicas, elas podem persistir por 1 ou 2 semanas ou
mais.
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Reaes Adversas

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Reaes Adversas s Penicilinas

Reaes de hipersensibilidade:
Reaes mais graves: Angioedema e Anafilaxia
Tratamento do paciente potencialmente alrgico
penicilina:
Dessensibilizao: Consiste na administrao de de
doses gradualmente maiores de penicilina na
esperana de evitar uma reao grave (s deve ser
realizado em local que dispe de UTI)

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Reaes Adversas s Penicilinas

Outras reaes penicilina:
Depresso da medula ssea
Granulocitopenia
Hepatite (raro)
Respostas irritativas: Dor e reaes inflamatrias
estreis nos locais de injeo IM Relacionadas
com a concentrao do frmaco.
Injeo acidental no nervo citico: Dor intensa
e disfuno na rea de distribuio do nervo por
vrias semanas.
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Reaes Adversas s Penicilinas

Outras reaes penicilina:
Administrao parenteral de grande doses:
Letargia, confuso, contraes, mioclonia
multifocal ou convulses.
Mais comum na presena de insuficincia renal.
Altas doses de Penicilina G Cristalina (potssica):
Hiperpotassemia grave ou at mesmo fatal com
injeo de 20 milhes de UI em pacientes com
insuficincia renal.
Colite pseudo membranosa proliferao
excessiva de Clostridium difficile (produz toxina) 39

Reaes Adversas s Penicilinas

Reaes de hipersensibilidade:
Reaes mais graves: Angioedema e Anafilaxia
Tratamento do paciente potencialmente alrgico
penicilina:
Dessensibilizao: Consiste na administrao de de
doses gradualmente maiores de penicilina na
esperana de evitar uma reao grave (s deve ser
realizado em local que dispe de UTI)

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