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ICA

APOMORFI
NA

Catedra: TOXICOLOGIA
FARMACEUTICA
Integrantes:
Estefana Ramos
Jessica Lema
QUITO, 2016

UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR


FACULTAD CIENCIAS QUMICAS
FICHA TOXICOLGICA APOMORFINA
1 GRUPO QUMICO

Apomorfina

2 FAMILIA QUMICA

Derivado de la morfina
Frmula qumica:

CONTENIDO3 ESTRUCTURAFORMULA QUMICA

Frmula estructural:

4. SINNIMOS

APO

5. USOS

Disfuncin erctil
Tratamiento de Parkinson

Disfuncin erctil

Uprima

Tratamiento de Parkinson

Apokyn

NOMBRES
6.
COMERCIALES

Dosis:2mg por va sublingual 20 minutos antes


de iniciar la relacin sexual. Dosis mxima: 3mg.
No se aconseja repetir la dosis hasta pasadas 8
horas.

Dosis: se aconseja iniciar con 2mg por va


subcutnea, sin superar los 6mg como dosis
mxima. Se deben indicar antiemticos 3 das
antes de iniciar el tratamiento y continuarlos
durante 2 meses. En pacientes en etapa off, si la
dosis de 2mg no es efectiva no se aconseja
aplicar una segunda dosis.

Disfunci
n erctil

7. TOXICOLOGA
-

Tratamie
nto
de
Parkinson

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8.

Va de administracin: sublingual
LADME: se administra sublingualmente, alcanzndose
la concentracin mxima en 40 60 min. Se une en
un 90 % a las protenas plasmticas. Se metaboliza
sobre todo en el hgado y los metabolitos resultantes
se eliminan por la orina.

Va de administracin: subcutnea
LADME: despus de una inyeccin subcutnea su

9.

Es agonista dopaminergico. Acta a nivel SNC, particularmente en


la regin hipotalmica del cerebro involucrada en la mediacin de la
ereccin (fundamentalmente sobre los receptores D1 y D2 de
Disfuncin
dopamina), incrementando la actividad del sistema parasimptico y
erctil
MECANISM
la liberacin de la oxitocina, lo que aumenta el flujo sanguneo en el
O
pene y relaja el msculo liso del cuerpo cavernoso, facilitando la
FISIOPATOL
ereccin.

GICO

10
.

Estimulacin posinptica del receptor dopaminrgico D 2


Tratamiento
localizados en el putamen y el caudado del cerebro. En estudios
de
experimentales ha mostrado mejorar la funcin motora en animales
Parkinson
con modelo de enfermedad de Parkinson

En la intoxicacin aguda, causada por una sobredosis, la susceptibilidad individual


es variable, primeramente aparece una narcosis, seguida de estupor y depresin
SINTOMATO respiratoria que al progresar genera: hipoxia, cianosis, colapso y trastornos de la
LOGA
conciencia. Presenta miosis intensa (punta de alfiler), pulso lento, baja de la
temperatura corporal, sudoracin, disminucin de la frecuencia respiratoria y la
muerte por depresin respiratoria central.

11
.

COMPLIC
ACIONES

12
.

SINERGIS
MO

La emesis excesiva, depresin respiratoria, hipotensin, bradicardia, Se han notificado casos


de anemia hemoltica y trombocitopenia, se puede producir, al inicio del tratamiento, una
sedacin transitoria tras cada dosis de apomorfina hidrocloruro, que suele resolverse en las
primeras semanas de tratamiento.
La mayora de los pacientes experimentan reacciones en el lugar de la inyeccin,
particularmente con el uso continuo. Estas reacciones subcutneas pueden incluir ndulos,
induracin, eritemas, sensibilidad y paniculitis. Tambin pueden ocurrir otras reacciones
locales (tales como irritacin, sensacin de picor, hematoma y dolor).
Es muy probable que los pacientes seleccionados para el tratamiento con apomorfina
hidrocloruro estarn tomando medicacin concomitante para su enfermedad de Parkinson. Se
vigilar al paciente en las etapas iniciales del tratamiento con apomorfina hidrocloruro en
busca de efectos adversos poco usuales o signos de potenciacin del efecto. Los frmacos
neurolpticos podran tener un efecto antagonista si se utilizan con apomorfina. Hay una
posible interaccin entre clozapina y apomorfina, sin embargo la clozapina se puede usar
tambin para reducir los sntomas de las complicaciones neuropsiquitricas. No se han
estudiado los posibles efectos de apomorfina en las concentraciones plasmticas de otros
medicamentos. Por consiguiente se recomienda precaucin cuando se combina apomorfina
con otros medicamentos, especialmente aquellos con un estrecho rango teraputico.
Medicamentos antihipertensivos y vasoactivos La apomorfina, incluso en el caso de la
administracin simultnea con domperidona, puede potenciar el efecto antihipertensivo de
este tipo de medicamentos. Se recomienda evitar la administracin de apomorfina con otros
medicamentos conocidos por prolongar el intervalo QT

Antagonista de los receptores de dopamina, entre los que se incluyen


los antipsicticos tpicos tales como la clorpromazina (Thorazine),
flufenazina, haloperidol (Haldol), loxapina, molindona, perfenazina,
pimozid, tioridazina, tiotixena, y trifluoperazina, los antipsicticos
ANTAGONI atpicos tales como la amisulprida, clozapina, olanzapina, quetiapina
SMO
(Seroquel), risperidona (Risperdal), sulpirida, y ziprasidona, y
antiemticos tales como la domperidona, metoclopramida, y
proclorperazina, entre otros, los cuales son utilizados como
antipsicticos en el tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno
bipolar, y en el tratamiento de la nusea y los vmitos.
Lavado gstrico: Se realiza intubando endotraquealmente. Deben
emplearse pequeas cantidades de lquido (300-400 ml) en cada lavado
para prevenir la distensin gstrica y el paso del txico al duodeno, se
contina lavando hasta que el lquido sea claro. Se necesitan
TRATAMIE
generalmente de 10 a 12 lavados y un total de 1,5 a 4 litros de lquido.
NTO
Cuando el lavado ha terminado, el estmago puede dejarse vaco o
puede administrarse un antdoto por el tubo y si no se conoce ningn
antdoto especfico, se puede administrar una suspensin acuosa de
carbn activado que debe ir seguida de un catrtico salino.

Colocacin del paciente en la camilla: decbito lateral izquierdo con las


rodillas flexionadas en posicin de Trendelenburg (se elevan unos 20 cm
los pies de la camilla). En esta posicin el ploro queda en un plano
TCNICAS
superior al cuerpo gstrico. Promedio de la distancia de los dientes al
cardias es de 40 cm en hombre y de 37 cm en mujer. - Se realizar con
una sonda orogstrica de Faucher 10-12 mm
CIFRAS
ESTADSTI
CAS

NO SE REGISTRAN

EL BOSTEZO INDUCIDO POR


APOMORFINA EN RATAS ALCOHOLIZADAS
EN PERIODO DE ABSTINENCIA:
EVIDENCIAS DE UN MECANISMO
DOPAMINERGICO POSTSINAPTICO

RESUMEN
Existen dos teoras para explicar el bostezo inducido por Apomorfina:
la presinptica y la postsinptica. La Abstinencia Alcohlica puede
aportar evidencias de la segunda aprovechando la hipersensibilidad
dopaminrgica que provoca. Se alcoholizaron ratas wistar 10 y se
realiz la prueba de la apomorfina durante la abstinencia. Se procedi
igual con ratas no alcohlicas. 10 La mediana de bostezos del grupo en
abstinencia con apomorfina, fue superior al resto de los grupos. La de
los grupos de abstinencia y las no alcoholizadas tratadas con placebo
result ser similar. Consideramos que la apomorfina acta sobre
receptores postsinpticos hipersensibles por la abstinencia alcohlica
y no sobre autoreceptores inhibiendo la liberacin de Dopamina, dado
que la hipersensibilidad en la abstinencia se debe a la inhibicin de la
liberacin de Dopamina y segn la primera teora el grupo en
abstinencia tratado con placebo debi mostrar un nmero de bostezos
superior al resto de los grupos.

MATERIALYMETODO
Muestra: 20 ratas Wistar; machos, entre 170 y 200 g de peso.
Mtodo: Se dividieron los animales en dos grupos: uno(n=10) donde
los animales se colocaron en cajas individuales con consumo de alcohol
20 % por 4 semanas como nico lquido a ingerir. A partir del inicio de la
quinta semana, se les inicio la etapa de la abstinencia. El otro, se
mantuvo como control no alcohlico. El segundo da de abstinencia, se
realiz la prueba de la apomorfina. Cada grupo se dividi en dos
subgrupos de cinco (5) animales, uno para administrarle la apomorfina
(0.25mg/Kg sc.) y el otro para administrar el placebo (Solucin Salina
0.9%). Inmediatamente se procedi a observar los animales durante
una hora, para registrar el nmero de bostezos.
Anlisis de los datos: Se emple la mediana del nmero de bostezos
con el objetivo de poder apreciar la existencia de diferencias en la
conducta del bostezo inducido entre los grupos.

RESULTADOS y DISCUSION
Las ratas en abstinencia tratadas
con apomorfina
presentaron una
mediana del nmero de bostezos
(27) mucho mayor que las no
alcohlicas con igual tratamiento
(6). Estos datos resultan en
concordancia con lo referido por la
literatura revisada aunque an no
se ofrecen explicaciones precisas
sobre la conducta del bostezo
inducido.

Las medianas de bostezos de los animales en abstinencia y los


controles tratados con solucin salina fueron muy similares (2 y
3 respectivamente). Estos hechos constituyen una evidencia ms
que se suma a las aportadas por otros autores de que la
conducta del bostezo no est mediada por inhibicin presinptica
de la liberacin de Dopamina como se ha planteado. De ser as,
en las ratas en abstinencia tratadas con placebo, donde est
disminuida la liberacin de Dopamina, la mediana de bostezos
debera haber sido mayor que en las no alcohlicas con igual
tratamiento.

Por otro lado, la diferencia en la mediana de bostezos de los animales


en abstinencia tratados con apomorfina, comparado con los animales
no alcohlicos con similar tratamiento, nos induce a pensar que este
efecto podra deberse a la accin de la apomorfina a la dosis sealada
sobre receptores postsinpticos, que durante la abstinencia sufren un
incremento de su sensibilidad, y no sobre receptores presinpticos,
como se plantea clsicamente. El conocimiento preciso de los
mecanismos de accin de drogas como la Apomorfina resulta
importante ante las perspectivas de su empleo actual en los humanos
tanto en su empleo teraputico como predictor de recada en pacientes
durante la abstinencia a drogas psicotrpicas.

CONCLUSIONES
Consideramos que los resultados sugieren que la apomorfina acta
sobre receptores postsinpticos hipersensibles por la abstinencia
alcohlica y no sobre autoreceptores inhibiendo la liberacin de
Dopamina, dado que la hipersensibilidad en la abstinencia se debe
a la inhibicin de la liberacin de Dopamina.

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