SEDANTES - HIPNTICOS

LULI HOYOS GUEVARA

PAULA GUERRA VILLADIEGO
MARIA CAROLINA ORTIZ
ALEJANDRA SUAREZ

MEDICAMENTOS SEDANTES
HIPNOTICOS
SEDANTES

HIPNOTICOS

REDUCCIN
DE LA
ANSIEDAD

INDUCCIN
DEL SUEO

Son todos
aquellos
frmacos que
producen
depresin del
SNC.

Son
frmacos
para
tratar el
insomnio

CLASIFICACIN QUMICA
LOS SEDANTES HIPNTICOS SE CLASIFICAN EN:
Benzodiacepinas.
Barbitricos.
Hipnticos ms recientes.
Otros.

BENZODIACEPINAS
Las benzodiacepinasson
medicamentos
psicotrpicosque actan
sobre elsistema nervioso
central,
con
efectos
sedantes,
hipnticos,ansiolticos,
anticonvulsivos,
amnsicosymiorrelajante
.

BARBITRICOS
Los
medicamentos
hipnosedantes de origen
sinttico derivados del
acido Barbitrico que han
sido reemplazadas por las
benzodiacepinas.
Excepto
algunos
usos
especializados
(anticonvulsivos).

CLASIFICACIN Y
FARMACOCINTICA
1) SUBGRUPOS: los sedantes hipnticos pertenecen a
una clase heterognea de compuestos qumicos que en
el sistema nervioso central producen efectos
depresores dependiendo de la dosis. el grupo mas
importante es el benzodiacepinas y se emplean
compuestos representativos como los barbitricos.

2) ABSORCIN Y DISTRIBUCIN
la mayor parte de los medicamentos son liposolubles y se
absorben bien desde las vas gastrointestinales como
distribucin adecuada al encfalo. Y se puede hacer una
redistribucin rpida del cerebro a otros tejidos.

3) METABOLISMO Y EXCRECIN
Antes de su eliminacin del cuerpo los sedantes
hipnticos son metabolizados por las enzimas hepticas
principalmente los ndices y las vas metablicas varan
entre los frmacos. Los metabolitos hidrosolubles se
excretan por los riones.

FARMACODINAMIA
GABA (acido aminobutirico) principal neurotransmisor
inhibidor del SNC.
BENZODIACEPINAS mas la eficiencia inhibitoria
sinptica del gaba reducen la frecuencia de descarga
de neuronas en muchas regiones criticas del encfalo.
BARBITRICOS. Facilitan las acciones del gaba y
aumentan la duracin de apertura de canales
controlados por gaba.
Adems los barbitricos pueden deprimir acciones de
neurotransmisores excitadores

FARMACODINAMIA
Farmacologa molecular del receptor GABA:
Unin gaba receptor
Abertura de canales de cloro
Flujo de cloro al interior de la clula
Hiperpolarizacion
Benzodiacepinas receptor gaba
Mayor afinidad al gaba
Apertura de mas canales de cloro
Mayor hiperpolarizacion
Menor activacin neuronal

EFECTOS
Las acciones de los sedantes hipnticos sobre el sistema
nervioso central dependen de la dosis. Estos efectos
varan desde la sedacin y el alivio de la ansiedad
(ansiolisis), atravez de la hipnosis ( facilitacin del sueo),
hasta la anestesie y el coma.
SEDACIN: todos los medicamentos de esta clase
tienen accin sedantes y alivio de la ansiedad

 HIPNOSIS: los sedantes hipnticos favorecen el

inicio del sueo e incrementan su duracin

ANESTESIA: en dosis alta, se produce perdida de

la conciencia, con perdida de la conciencia, con
amnesia y supresin del reflejo.

 ACCIONES ANTICONVULSIVAS: la mayor parte

de los barbitricos y algunas benzodiacepinas en dosis
altas pueden suprimir la actividad convulsiva, aunque al
costo de una sedacin importante.

ACCIONES RESPIRATORIAS: Deprimen tanto el

impulso respiratorio como el mecanismo responsable del
carcter rtmico de la respiracin.

 RELAJACIN MUSCULAR: las dosis altas de la

mayor parte de los sedantes hipnticos relajan el musculo
esqueltico y pueden causar parlisis cerebral.

DEPRESIN MEDULAR: las dosis elevadas pueden

causar depresin de las neuronas medulares conduciendo
a paro respiratorio, hipotensin y colapso cardiovascular,
dichos efectos son la causa de la muerte en sobredosis
suicida.

USOS CLNICOS

Tratamiento de convulsiones
Estado epilptico
Espasticidad muscular
Ansiedad fbica
Induccin de anestesia
Anestesia general

TOXICIDAD
DOSIS BAJAS:
Somnolencia
Alteraciones del juicio
Disminucin de las destrezas motoras

DOSIS ALTAS:
La toxicidad puede manifestarse como letargo o un
estado de agotamiento o como sntomas equivalentes a
los de la intoxicacin por etanol

INTERACCIONES
La depresin aditiva del SNC tiene lugar cuando los
sedantes hipnticos se usan con otros frmacos de la
misma clase y tambin antihistamnico, antipsicticos y
etanol.

SOBREDOSIFICACIN
Causa depresin respiratoria y cardiovascular profunda y
es mas probable que suceda con alcoholes, barbitricos y
carbamatos que con benzodiacepinas.

EJEMPLOS

MECANISMO
DE ACCIN

Efectos

Aplicaciones Farmacocintic
clnicas
a , toxicidad ,
interacciones.

BENZODIACEPINAS
ALPRAZOLAM
CLORDIAZEPO
XIDO
CLORAZEPATO
CLONAZEPAM
DIAZEPAM
ESTAZOLAM
FLURAZEPAM

Se unen a
las
subunidades
GABA-A,
facilitando
la
frecuencia
de
la
abertura del
conducto
del
cloro
mediado por
GABA.

Deprimen el
SNC,
que
incluye
sedacin,
alivio,
ansiedad,
amnesia,
anestesia,
coma
y
depresin
respiratoria

Ansiedad
aguda

Semivida 2 a
40h

Ataques de Actividad oral

pnico
Metabolismo
Insomnio
heptico
Relacin
del
musculo
estriado
Anestesia

Toxicidad:
tendencia a la
dependencia
Interaccin:
depresin
activa
del
SNC
con

EJEMPLO

MECANISMO
DE ACCIN

EFECTO

FARMACOCI
APLICACION
NTICA,
ES
TOXICIDAD,
CLNICAS
INTERACCIO
NES

BARBITRICOS
AMOBARBITAL
BUTABARBITAL
MEFOBARBITAL
PENTOBARBITA
L
FENOBARBITAL
SECOBARBITAL

Se unen a
subunidades
especificas
del receptor
GABAa
,
facilitando la
abertura del
conducto
inico
del
cloro mediada
por GABA

Efecto
Anestesia Semivida de 4 a
depresores
60h- actividad
Insomnio oral
del SNC
Amnesia
Metabolismo
Coma
y Trastorn heptico
depresin
os
Toxicidad:
respiratori
convulsiv Extensin de los
a
os
efectos
Relacin
depresores de
dosisSNC.
respuesta
Interacciones:
con
etanol y otros
pendiente
frmacos.
mas
pronunciad

EJEMPLO

MECANISMO
DE ACCIN

EFECTO

FARMACOCI
NTICA,
APLICACION
TOXICIDAD
ES
,
CLNICAS
INTERACCI
ONES

HIPNOTICOS MS RECIENTES
Eszopidona Actan como
Zaleplon
Zolpidem

benzodiacepinas
para aumentar
la
hiperpolarizaci
n.

Inicio rpido
Trastornos del
de hipnticos sueo.
con pocos
efectos
amnsicos o
depresin o
psicomotora o
somnolencia al
da siguiente.

Actividad
oralsemivida
breve
Toxicidad:
proclividad a
la
dependencia
Interaccion
es con
etanol y

FASES DEL SUEO

FASE NREM
FASE I: es la fase de sueo ligero, en la que las personas
todava son capaces de percibir la mayora de los estmulos
(auditivos y tctiles).
FASE II: en esta fase el sistema nervioso bloquea las vas
de acceso de la informacin sensorial, lo que origina una
desconexin del entorno y facilita, por tanto, la actividad
de dormir.
FASE III: es un sueo ms profundo (denominado DELTA),
donde el bloqueo sensorial se intensifica.
FASE IV: es la fase de mayor profundidad del sueo, en la
que la actividad cerebral es ms lenta (predominio de
actividad delta).

FASE REM
Se denomina tambin sueo paradjico, en esta
fase, la respiracin se hace ms rpida, los ojos
se agitan rpidamente y los msculos de los
miembros se paralizan temporalmente.

EFECTOS EN LAS ETAPAS DEL

SUEO
Las dosis hipnticas de barbitricos incrementan el
tiempo total del sueo y alteran las etapas de esta de
una manera dependiente de la dosis, al igual que las
benzodiacepinas estos farmacos disminuyen la latencia
del sueo el numero de despertares y las duraciones de
los sueos REM y de ondas lentas.

EL POLISOMNOGRAMA
La actividad EEG (electroencefalograma)se mide con
electrodos que se colocan en la cabeza. Valoran las fases
del sueo.

TRATAMIENTO DEL INSOMNIO

El insomnio es una de las enfermedades del sueo ms
comunes.
Dificultad para conciliar el sueo al acostarse (insomnio
inicial, el ms comn de los tres).
Despertarse frecuentemente durante la noche (insomnio
intermedio).
Despertarse muy temprano por la maana, antes de lo
planeado (insomnio terminal).

GRACIAS.