OBAT LOPERAMIDE

UNTUK TERAPI DIARRHEA

PADA ANAK
Nama Kelompok :
IB.Alit Raditya
10700336
AA.Diah Pusipita Dewi
11700035
Lintang Aprilia Ayu h
11700037

Latar Belakang
Penyakit diare hingga saat ini masih menjadi masalah di
Indonesia. Padahal berbagai upaya penanganan, baik
secara medik maupun upaya perubahan tingkah laku
dengan melakukan pendidikan kesehatan terus dilakukan.
Diare yaitu buang air besar (BAB) dengan feses berbentuk
cair/ecer atau setengah padat dengan frekuensi lebih dari 3
kali dalam sehari. Diare dapat disertai dengan lendir dan
darah.
Diare dapat dibagi menjadi 2 yaitu diare akut dan diare
kronis.

Diare akut merupakan diare yang waktu terjadinya gejala

tiba-tiba dan berlangsung singkat (< 48-72 jam) disebabkan
oleh infeksi (virus dan bakteri).
Diare kronis merupakan diare yang berlangsung lebih dari 3
minggu (orang dewasa) sedangkan pada bayi dan anak 2
minggu, merupakan fase lanjut dari diare akut.

Tinjauan Pustaka
Sifat Fisiko-Kimia Dan Rumus Kimia Obat
Nama Generik
: Loperamid HCL
Sifat Fisiko Kimia
: Turunan phenylpiperidine dengan
struktur kimia yang mirip dengan agonis reseptor opiat
seperti diphenoxylate dan haloperidol.
Loperamide merupakan substrat untuk P - glikoprotein,
transporter membran dalam darah otak dan sangat
lipofilik, loperamide secara aktif dikeluarkan dari CNS.

Bentuk sediaan

Loperamid Generik
1. Tablet 2 mg, 28 hari @ 2 mg empat kali sehari.( dapat diperoleh tanpa
resep)
2. Kapsul 2 mg, 28 hari @ 2 mg empat kali sehari.
3. Larutan oral 1 mg / 5 ml, 28 hari @ 2 mg empat kali sehari (dapat diperoleh
tanpa resep)

Imodium (Janssen- Cilag): semua dapat diperoleh tanpa resep

1. Kaplet (tablet berbentuk kapsul) 2 mg, 28 hari @ 2 mg empat kali sehari.
2. Tablet kunyah 2 mg, 28 hari @ 2 mg empat kali sehari.
3. Larutan oral 1 mg / 5 ml, 28 hari @ 2 mg empat kali sehari.

Farmakologi Umum
Khasiat
Loperamide adalah obat antidiare disetujui untuk
mengendalikan gejala diare dan tersedia tanpa resep.
Loperamide termasuk zat penekan peristaltik sehingga
memberikan lebih banyak waktu untuk resorpsi air dan
elektrolit oleh mukosa usus. .
Kurangnya efek CNS adalah salah satu alasan mengapa
loperamide menjadi pilihan lini pertama yang populer untuk
mengontrol diare.

Kontra indikasi
Kapsul Loperamide tidak boleh digunakan pada :
1. Pasien dengan nyeri abdomen tanpa diare
2. pasien dengan sensitivitas dengan bahan aktif
3. Tidak boleh digunakan sebagai terapi utama pada pasien
dengan disentri akut, kolitis ulseratif akut, enterocolitis
bakteri yang disebabkan oleh organisme invasive
4. Pengobatan harus dihentikan segera pada pasien yang
mengalami sembelit, perut kembung , atau ileus.

Farmakodinaamik
Motilitas
Mekanisme utama loperamide memberikan efek antidiare adalah
penghambatan motilitas usus. Hal ini terjadi melalui efek opioid,
meningkatkan kontraksi otot usus segmental sirkuler
memperlambat gerak maju peristaltik dan meningkatkan waktu
transit usus. maka loperamide memberikan efek antimotilitasnya.
Sekresi
Loperamide menghambat cairan yang di induksi secret dan
sekresi elektrolit di usus kecil dan besar. Loperamide mengurangi
sekresi air dari usus dan elektrolit yang dirangsang dengan
prostaglandin E2 (PGE2).

Farmakokinetik
Loperamide dimetabolisme oleh sitokrom P450 ( CYP )
sistem dan merupakan substrat untuk isoenzim CYP3A4.
Onset aksi : sekitar 1 jam; efek maksimum 16-24 jam.
Waktu untuk puncak konsentrasi plasma : 2,5 jam
( larutan oral ) ; 5 jam ( kapsul)
Plasma paruh : 11 jam.
Durasi kerja : sampai 3 hari Waktu Paruh 7- 14 jam.
Bioavailabilitas < 2%.

ADME (Absorbsi, Distribusi, Metabolisme, Ekskresi)

Absorbsi : Mengikuti dosis oral pada manusia,loperamide
diserap dengan cepat dengan konsentrasi plasma dalam 4
jam. Karena metabolisme pertama yang luas loperamid
mempunyai sistem oral dengan biovabilitas hanya 0,3%.
Distribusi : Loperamide merupakan substrat yang menembus
P-glycoprotein yang berada dalam blood brain barrier (BBB)
dan dinding saluran gastrointestinal.
Metabolisme : Loperamide secara ekstensif dimetabolisme
oleh hati oleh N-desmethylloperamide metabolit utama yang
belom aktif, melalui N-demethylation.

Ekskresi : Loperamide terutama diekskresikan melalui feses tapi

obat atau metabolismenya tidak mengalami perubahan.

Efek Samping :
Mual
Muntah
Mulut kering
Eksantem kulit
Retensi urin
Impaksi tinja

Toksisitas
Studi toksisitas akut menunjukkan bahwa loperamide tidak
menyebabkan efek sentral, tidak ada efek teratogenik terlihat.
Overdosis loperamide dapat menyebabkan konstipasi,
depresi SSP, dan muntah.

Penanggulangan Toksisitas
Activated Charcoal (Norit) yang diberikan segera setelah
konsumsi loperamide dapat mengurangi jumlah obat yang
diserap. Jika muntah belum terjadi dan depresi SSP timbul,
kumbah lambung harus dilakukan. Dilakukan monitoring untuk
tanda-tanda depresi SSP untuk setidaknya 24 jam.

Penelitian Yang Pernah Dilakukan

Hasil penelitian Suhijanto, dkk pada tahun 2014

menunjukkan bahwa Diare pada anak masih merupakan
problem kesehatan dengan angka kematian yang masih
tinggi terutama pada anak umur 1-4 tahun, yang
memerlukan penatalaksanaan yang tepat dan memadai.
Secara umum penatalaksanaan diare akut ditujukan untuk
mencegah danmengobati, dehidrasi, gangguan
keseimbangan elektrolit, malabsorpsi akibat kerusakan
mukosa usus, penyebab diare yang spesifik, gangguan gizi
serta mengobati penyakit penyerta. Untuk memperoleh
hasil yang baik pengobatan harus rational.

Pembahasan

Diare merupakan suatu kondisi dimana terjadi perubahan dalam

kepadatan dan karakter tinja dengan frekuensi buang air besar
tiga kali atau lebih perhari. Hal ini menyebabkan dehidrasi dan
ketidakseimbangan elektrolit.
Pengobatan diare dapat dilakukan dengan terapi pengganti
cairan, elektrolit,dan kalori, obat antibakteri atau anti amoeba,
obat penghambat peristaltik usus, obat penghambat spasme /
kejang dan nyeri.
Loperamid mampu menormalkan keseimbangan resorpsi-sekresi
dari sel-sel mukosa, yaitu memulihkan sel-sel yang berada
dalam keadaan hipersekresi ke keadaan resorpsi normal kembali.

Loperamid memperlambat motilitas saluran cerna

dengan mempengaruhi otot sirkular dan longitudinalis
usus.
Loperamide memperpanjang waktu transit isi saluran
cerna. loperamid menurunkan volum feses,
meningkatkan viskositas dan kepadatan feses dan
menghentikan kehilangan cairan dan elektrolit.
Loperamide tidak boleh digunakan sebagai terapi utama
pada pasien dengan disentri akut, kolitis ulseratif akut,
enterocolitis bakteri yang disebabkan oleh organisme
invasif, termasuk Salmonella, Shigella, dan
Campylobacter,

Kesimpulan
1.

2.

3.

4.

Loperamid paling efektif digunakan sebagai obat antimotilitas pada

diare.
Loperamid menghambat motilitas atau peristaltik usus dengan
mempengaruhi langsung otot sirkular dan longitudinal dinding usus.
Loperamide merupakan kontraindikasi untuk digunakan pada pasien
dengan nyeri abdomen tanpa adanya diare dan pada bayi yang
lebih muda dari 24 bulan.
Loperamide tidak boleh digunakan sebagai terapi utama pada
pasien dengan disentri akut, kolitis ulseratif akut, enterocolitis
bakteri yang disebabkan oleh organisme invasif, termasuk
Salmonella, Shigella, dan Campylobacter, atau kolitis
pseudomembran.

TERIMAKASIH