Anda di halaman 1dari 46

FARMAKOLOGI

OBATOBAT
ANTIMIKROBA
OLEH

DRS.AZMI SYARIF,Apt

DEFINISI :
a. Khemoterapi :
Bhn kimia yg dignkn utk melawan infeksi, parasit dan sel-sel kanker
b. Antibiotika :
Bhn kimia yg dihslkn oleh mikroba, yg dlm konsentrasi tertentu
mampu menghambat atau membunuh mikroba lainnya

c. Antimikroba:
Bhn kimia yg dignkn utk membasmi (virus, jamur, bakteri,dll)

d. Anthelmentik
Bhn kimia yg dignkan utk membasmi cacing

e. Antiparasit
Bhn kimia yg dignkn utk membasmi malaria,filaria,

d. Antikanker :

mampu menghmbt pertumbuhan sel-sel kanker

Bhn kimia yg

ANTIMIKROBA
Antimikroba: Obat yg dignkn utk membasmi mikroba yg
merugikan hospes (virus, bakteri, jamur dll)

Ada 3 faktor yg mempengaruhi keberhasilan terapi dg antimikroba:


1.

Pasien (hospes, org yg terinfeksi)

2.

Mikroba (penyebab infeksi)

3.

Antimikroba (obat antiinfeksi)

Ad 1. Interaksi antr antimikroba dg pasien (hospes) dipengaruhi


oleh daya tahan penderita dan aktifitas antimikroba .
Ad 2. Interaksi antr antimikroba dg mikroba dpt bersifat
bakteriostatik atau bakterisid
Bakteriostatik: Antimikroba yg bersifat menghambat
pertumbuhan mikroba yg bl penggunaannya dihentikan/tdk
ckp dosis, mk mikroba akan tumbuh lagi (infeksi kambuh)

Kelompok ini digunakan pd penderita yg memiliki daya tahan


tubuh yg cukup (sistem immunologis dan fagositik), shg
memungkinkan pembasmian penyebab infeksi
Aktifitas antimikroba yg bersifat bakteriostatik akan meningkat
menjadi bakterisid bila dosisnya ditingkatkan atau durasi
pemberian obat dlm jangka lama
Misalnya: Khloramfenikol dl jangka lama dpt membunuh
meningococcus
Bakterisida : Antimikroba yg menyebabkan kematian mikroba
Misalnya: Turunan Betalaktam (Penisillin), Turunan Sefalosforin
dan turunan aminoglikosida

Ad 3. Interaksi antr mikroba dg pasien/hospes tgtg pd patogenitas


mikroba (virulensi) dan rks daya tahan penderita utk
mempertahankan tbh thdp serangan mikroba
Effektifitas antimikroba thdp mikroba tgtg pd
a.
Dosis dan lama pengobatan
b.
Aktifitas Antimikroba (bakteriostatik, bakterisid)
c.
Spektrum kerjanya:
Spektrum Luas : Effektif utk bakteri gram +/-.
Spektrum Sempit: Effektif hanya utk bakteri gram +/- saja
d.
Sensitifitas mikroba: Ditinjau dr struktur kimiawi mikroba
e.
Daya tahan tubuh penderita
f.
Jenis dan jumlah mikroba
g.
Tpt infeksi
h.
Cara pemberian, dosis, fk antimikroba

REAKSI MERUGIKAN YANG SERING TERJADI AKIBAT PEMBERIAN


ANTIBAKTERIAL

PEMBAGIAN OBAT ANTIBIOTIK


BERDASARKAN SPEKTRUM .
1. Antibiotik berspektrum sempit ( Narrow Spektrum ) :
efek utama hanya pada bakteri gram (+) dan basil
contoh : - Penisillin
- Basitrasin .
atau efek utamanya hanya terhadap bakteri gram (- )
contoh : - Polimiksin
2. Antibiotik berspektrum luas ( Broad Spektrum ) :
efek utama terhadap bakteri gram (+) & (-)
contoh : - Ampisillin
- Amoksisillin .

Antibiotik ideal mempunyai kriteria sbb


:
Bersifat paling efektif dan selektif
Lebih bersifat bakteriosida
Efektif tdk dipengaruhi oleh cairan tubuh , protein
plasma atau enzim .
Dpt bertahan cukup lama dlm darah
Efek toksiknya minimal .

Resisten Antibiotik :

adalah suatu keadaan dimana bakteri tidak dpt


dipengaruhi lagi oleh obat antibiotik .

Upaya unt mengurangi resisten :


Menghindari penggunaan antibiotik yang tidak tepat .
Pemilihan antibiotik berdasarkan pemeriksaan .
Kombinasi antibiotik yang sesuai .

KELOMPOK ANTIBIOTIKA
A. GOLONGAN PENISILLIN :
1.Gol dg aktifitas kuat thdp mikroba gram +, tp dpt
dirusak oleh enzim betalaktamase
(PNC alam)
- Benzil Penicillin (Benzathin PNC G)
- Phenoxy methyl penicillin ( PNC V)
- Fenetisilin

2.Gol dg aktifitas lemah thdp mikroba gram


+, tp tahan thd enzim betalaktamase
- Metisilin

- Dikloksasilin

- Nafsilin

- Kloksasilin

- Oksasilin

- Flukloksasilin

3.Gol dg aktifitas kuat thdp mikroba gram


+/-, tp tdk tahan thd enzim betalaktamase
- Ampisilin
- Amoksisilin
- Hetasilin

- Azlosilin - Bekampisilin
- Karbenisilin
- Mezlosilin
- Pivampisilin
- Talampisilin
- Piperasilin
- Naftisili - Tikarsilin

PENICILLIN G
Drug of choice pd infeksi oleh Pneumococcus, Streptococcus,
enterococcus, meningococcus, staphylococcus & gonococcus yg tdk
menghasilkan enzim betalaktamase, Treponema pallidum (sifilis), Bacillus
anthracis, Clostridium, Actinomyces, Listeria & Bacteroides lainnya.

PNC G tdk effektif scr oral,krn dirusak oleh asam dan komponen
makanan dl lambung.

Ekressi mell sekresi tubular, filtrasi glomerulus, sputum & ASI


Indikasi : Pneumonia, Gonorrhoe, Endocarditis, Actinomyces, Sifilis &
infeksi oleh Staphylococcus

Efek samping: Skin rash, Syok anafilaksis, demam, vaskulitis,


angioudema

AMOKSISILIN & AMPICILIN

Farmakokinetik:

Ampisilin stabil pd pH asam lambung dan


absorpsinya scr oral dipengaruhi oleh besarnya
dosis dan ada tdknya makanan dl sal cerna, krn
makanan akan menghambat absorpsi ampisilin.
Sdgkan absorpsi amoksisilin lbh baik dp ampisilin.
Hal ini terlihat pd dosis oral yg sama amoksisilin
akan mencapai kadar 2 x > ampisilin.
Absorpsi amoksisilin tdk dipengaruhi oleh
makanan.
Dmk jg dg Karbenisilin, tikarsilin, sulbenisilin,
azlosilin, mezlosilin dan piperasilin yg sedikit
sekali diabsorpsi di GIT dan sediaan yg ada dl btk
injeksi

Dosis :

Ampisilin 4 x sehari 250 500 mg setara


dg Amoksisilin 3 x sehari dg dosis yg
sama

Ampisilin dan amoksisilin sering


dikombinasi dg asam klavulanat atau
sulbaktam atau tazobaktam yg
merupakan penghambat aktifitas enzim
betalaktamase, shg penggunaannya lbh
luas utk strain yg menghasilkan enzim
tsb.

B. CEPHALOSPHORIN
Dpt digolongkan bbrp generasi :
Cephalosphorin P, hanya effektif thdp mikroba gram
+

Cephalosphorin N, effektif utk mikroba gram Cephalosphorin C, effektif thdp mikroba gram +/-

Mekanisme kerja
menghambat sintesis ddg sel mikroba yaitu

reaksi transpeptidase tahap ketiga dl rks pembtkn


ddg sel mikroba

Ad. 1. Generasi Cephalosphorin P


Terdiri dari : Cefadroxil, cefazolin, cephalexin, cephalotin, cephapirine dan
cephradine
Gol ini efektif thdp mikroba gram + & mikroba penghasil betalaktamase
Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Str viridans & Str.
pneumoniae.

Mikroba gram + spt Str anaerob, Clostridium febrigens, Listeria monocytogenes


& Corynebacterium diphteriae.

Cefadroxil
Dosis oral dewasa 1-2 g/hari 2 x sehari. Dosis anak-anak 30 mg/kg BB/hari 2 x
sehari.
Sediaan : kapsul 500 dan 1000 mg; suspensi oral 125 dan 250 mg/ 5 ml.

Ad. 2. Generasi Cephalosphorin N


Terdiri : Cefamandol, Cefoxitin, Cefuroxim,
Cefonicid, Ceforanide, Cefachlor
Generasi ini lbh aktif thdp mikroba gram negatif,
misalnya Haemophylus influenza, Proteus
mirabilis, E. coli, Klebsiella.

Cefamandol
AM ini lbh aktif thdp mikroba gram negatif
terutama: Haemophylus influenza, Enterobacter,
E.coli, Proteus indol positif & Klebsiella.
Kadar plasma 36 ug/ml stlh pemberian 1 g scr IM

Ad. 3. Generasi Cephalosphorin C


Yg trmsk generasi 3 ini adalah : Cefotaxime, Ceftizoxime,
ceftazidime, cefoperazone, cefotetan, ceftriaxone, cefixime,
cefpodoxime

Cefotaxime

AM ini sgt effektif thdp mikroba gram+/-

Dosis dewasa 2-12 g/hari dl 3-6 dosis scr IM/IV

Dosis anak-anak 100-200 mg/ kg BB/hari utk 3-6 dosis.

Sediaan serbuk injeksi steril 1,2 dan 10 g.

C. TURUNAN AMINOGLIKOSIDA

AM kelompok ini bersifat bakterisidal

Tdd : Streptomisin, Neomisin, Kanamisin, Amikasin,


Gentamisin, Tobramycin, Sisomisin & Metilmisin

Mekanisme kerjanya mengganggu sintesa


protein pd ribosome sub unit 30S dan 50S.

Semua AM ini bersifat ototoksik & nefrotoksik

Yg plg sering digunakan adalah Tobramisin, gentamisin, &


amikasin.

Dpt diinaktifkan oleh dihidroksilamine atau sistein

Gol ini effektif utk infeksi oleh:Mycobacterium tuberculosis,


Pneumococcus, Gonococcus, S aureus, E coli, Pr mirabilis,
Ps. aeruginosa, Klebsiella, Enterobacter, Strept viridans

Streptomisin & Dihidrostreptomisin

Streptomisin diisolasi dari Streptomyces griseus

Dihidrostreptomisin diisolasi dari Streptomyces humidus

Keduanya tersedia dlm btk injeksi IM / IV krn scr oral tdk diabsorpsi di sal cerna.

Kadar dl darah dicapai stlh 1-2 jam pemberian.

Distribusi luas ke seluruh tubuh kecuali cairan sendi dan otak.

Indikasi: Endocarditis dosis 1-2 g/hari selama 4 minggu


TBC, dosis 1 g, 2 x seminggu selama 6 bulan

ES : gang. pendengaran, nefrotoksik, lemah & gejala hipersensitifitas.


Efek tsb dipengaruhi oleh umur, lama terapi & kadar obat dlm darah.
Kerusakan N vestibular tjd bl mendptkan dosis 2 g/ hari selama 7-10 hr

Dosis dewasa 15 25 mg/kg BB/ hari utk 4 dosis, anak-anak 20-30 mg/kg
BB/hari utk 2 dosis

Sediaan : Vial mgdg 1 g streptomisin

Gentamisin
Diperoleh dari Micromonospora purpurea
Efektif utk gram + & gram : Staphylococcus, E coli, klebsiella, proteus, enterobacter,
Pseudomonas aeruginosa, enterobacter & Serratia.

Bersifat bakterisidal dg kadar dlm darah 0,5 1,5 ug/ml


Dosis : 5-7 mg/kg BB, 3 kali sehari selama 7-10 hari.
ISK 0,8-1,2 mg/kg BB 2 x sehari selama 10 hari.

Bila pengobatan dg dosis standard tdk efektif, perlu dilakukan pemantauan kadar obat
dlm darah.

Indikasi: Infeksi pd luka bakar, infeksi kulit atau infeksi pneumonia


Efek samping: Nefrotoksik dan ototoksik yg permanen akibat penggunaan dl waktu yg
lama.

Tersedia dl btk injeksi dlm btk gentamisin sulfat : 60 mg/ 1,5 ml; 80 mg/2 ml; 120 mg/3 ml
dan 280 mg/ml.

Salap kulit 0,1 dan 0,3% dan salap mata dan obat tetes mata mgdg gentamisin sulfat
0,3%.

Kanamisin

diisolasi dari Streptomyces kanamyceticus.

bersifat bakterisidal pada kadar 1- 10 ug/ml.

Efektif utk infeksi H. influenza, Salmonella, E coli, Shigella, Proteus,


M TBC, enterobacter. Klebsiella, Nesseria, Staphylococcus & Vibrio
cholera

Dosis oral dewasa 2 8 g/hari, dosis anak 50 mg/kg BB/hari dibagi


dl 4 x pemberian.

Sediaan: - Btk serbuk injeksi 500 mg/2 ml; 1 g/3 ml utk dewasa,
dosis anak 75 mg/2 ml.
- Btk oral 250 mg/kapsul dan suspensi oral 250 mg/5 ml.

D. TURUNAN TETRASIKLIN
Kelompok ini mempunyai spektrum kerja yg luas dan bersifat
bakteriostattik.
Tetrasiklin dpt mengikat beberapa logam: Ferrum, Aluminium,
magnesium, dan Kalsium
Berdsrkan sifat farmakokinetiknya, kelompok ini dibagi 3 :
Tetrasiklin, Khlortetrasiklin dan oksitetrasiklin: Absorpsinya
tdk lengkap dg waktu paruh 6-12 jam
Demetilkhlotetrasiklin: absorpsinya lbh baik, wkt paruhnya
16 jam, shg dosis oralnya cukup 150 mg utk setiap 6 jam
Doksisiklin dan minosiklin: absorpsinya sgt baik, krn sgt
lipofilik dg waktu paruh 17-20 jam, shg dosisnya cukup 100
mg 2 kali sehari.

Efek samping:

GIT: mual, muntah, diare


karena mengiritasi lambung,
ganggu fungsi hepar
(kronis)

Tulang & gigi : Menimbulkan


deformitas (mengganggu
pertumbuhan)

E. TURUNAN KHLORAMFENIKOL

Diisolasi dari Streptomyces venezuela.

Mekanisme kerja :
Menghambat sistesis protein mikroba mell
enzim peptidil transferase pd pembentukan
peptida (pd ribosome sub unit 50S).
menghambat sintesa protein mitokhondria pd
sumsum tulang.

Spektrum AM meliputi: Str pyogenes, Str viridans,


Neisseria, Haemophylus, bacillus, Listeria,
Bartonella, Brucella, chlamydia, Mycoplasma,
Ricketsia, Treponema,

Obat ini bkj scr bakteriostatik dan pd dosis tinggi


bersifat bakterisid.

Farmakokinetik

Scr oral diabsorpsi dg baik

Dengan dosis 2 g kadar dlm darah mencapai 8 ug/ ml

Kadar puncak dicapai stlh 2 jam

Waktu paruh 3 jam, bayi < 2 minggu wkt paruhnya 24 jam.

Terikat dg protein plasma 50%

Distribusi ke seluruh tbh trmsk jar otak, cairan serebrospinal & mata.

Metabolisme di hepar dg konyugasi asam glukoronat dibantu oleh enzim glukoronil


transferase.

Waktu paruh memanjang pd gangguan hepar.

Setelah 24 jam pemberian oral diekressi mell ginjal sebanyak 80-90%.

Dosis hrs dikurangi dlm keadaan gangguan hepar dan ginjal

Indikasi:

Drug of choice pd infeksi oleh Salmonella, dosis 2-3 g/hr selama 14-21 hari

Meningitis : dosis 50-100 mg/kg BB/hr selama 8-14 hari

Ricketsia

Sepsis : dosis 2 g/hr dikombinasi dg amikasin 15 mg/kg BB/hr

Sediaan:

Injeksi: Khloramfenikol suksinat 25-50 mg/kg BB

Suspensi oral: Khloramfenkol palmitat dan stearat (tdk pahit)

Kapsul: 250 dan 500 mg, 4x sehari

Dosis : Anak 50 mg/kg BB / hr utk 4 dosis

Salap mata, obat tetes mata 0,5%

Obat tetes telinga

Salap kulit 1%

Interaksi:

Menghambat metabolisme tolbutamid, fenitoin, khlorpropamid, dikumarol


shg waktu paruhnya meningkat dan menimbulkan toksisitas obat ini
meningkat dg adanya khloramfenikol.

Waktu paruh khloramfenikol mjd singkat oleh adanya fenobarbital dan


rifampisin

ES
Khloramfenikol :

GIT : Nausea, vomitus, diare muncul stlh 2-5


hr, flora usus rusak stlh 5-10 hr

Sumsum tulang : anemia aplastik,


leukopenia, trombositopenia

Bayi : Gray baby syndrome dg gejala: muntah,


lemas, hipothermia, kulit abu2, shock & collaps
ini diakibatkan oleh enzim konyugasi yg masih
rendah pd bayi (kontraindikasi..!!!)

F. TURUNAN MAKROLIDA
Tdd : Erythromisin, oleandomisin, spiramisin,
roxithromisin, claritromisin, azitromisin, karbamomisin,
klindamisin, linkomisin, rifampisin
Erithromisin:

Diisolasi dari Streptomyces erythreus

Mekanisme kerjanya :
Menghambat sintesis protein mikroba dg cara berikatan scr reversibel
dg ribosom sub unit 50S yaitu pd 23 S rRNA

Efektif thd mikroba gram +, terutama Streptococcus pyogenes, Str


pneumoniae, Str viridans.
Dan thd mikroba gram - : N.gonorrhoe, campylobacter jejuni,
Legionella pneumonophilla, C. trachomatis

Farmakokinetik :
Eritromisin basa diabsorpsi dg baik oleh usus halus
Aktifitas hilang oleh pengaruh cairan lambung & absorpsi
diperlambat oleh makanan.
Utk mencegah pengaruh cairan lambung diberi penyalut
yg tahan asam atau diberi dlm btk ester stearat atau etil
suksinat.
Pd dosis 500 mg kadar puncak dlm darah 0,3 1,9 ug/ml
dlm waktu 4 jam. Pd ibu hamil kadar obat dlm sirkulasi
fetus 5-20% dr kadar obat dlm sirkulasi ibu.
Efek samping : allergi, ketulian sementara (dosis tinggi
secara IV)
Obat ini meningkatkan toksisitas karbamazepin,
kortikosteroid, siklosporin, digoksin, warfarin & teofilin.

Indikasi:

Drug of choice pd Corynebacterium diphteri, sepsis,


infeksi sal nafas, infeksi genital

Dosis : - Dewasa scr oral 4 x 250-500 mg/hr, Anak 40


mg/kg BB/ hr
- Dewasa IV 0,5 g, 4 x sehari

Efek samping :
Anorexia, nausea, vomitus, diare, cholestatic acute, hepatitis

Interaksi Obat :
Meningkatkan efek oral antikoagulan dan digoksin

LINCOMYCIN :

Dihasilkan oleh: Streptomyces lincolnensis

Dosis : - Dewasa oral 500 mg 3-4x sehari, anak 30-60


mg/kgBB/hr

utk 3 4 kali sehari.

- Scr IM 600 mg tiap 6, 8, 12 jam tgtg pd beratnya


infeksi.
- Scr IV bolus tdk boleh diberikan krn dpt tjd
henti jantung.

Sediaan : Kapsul 250 500, sirup 250 mg/ 5 ml,


IM 600 mg/ ampul 2 ml

CLINDAMYCIN
Mrpkn turunan linkomisin
Efektif thd Str. aureus, Str pyogenes, Str viridans, Str anaerobic,
Actinomyces israelli dan Bacteroides fragilis.
Farmakokinetik :
Scr oral diabsorpsi dg baik dan lengkap.
Stlh pemberian oral 150 mg kadar dlm darah 2-3 ug/ml dlm waktu
1 jam.
Sering digunakan utk preparat oral utk anak2.

Dosis : - Dewasa oral 150 300mg, 4 x sehari, pd infeksi berat 450 mg


- Anak 8-16 mg/kg BB/hr utk 4 dosis, infeksi berat dpt s/d 25 mg/kg BB.

Obat ini dpt menembus sawar uri


Sediaan: kaps 150 dan 300 mg, Injeksi 150 mg/ml & wadah 2 dan 4 ml.

Ada yg mau
bertanya..??