Universidad del Zulia

Facultad de Medicina
Escuela de Medicina
Departamento de Ciencias Fisiolgicas
Catedra de Farmacologa

FARMACOS TIROIDEOS Y
ANTITIROIDEOS
Univ. Rubn Carrasquero

ANATOMA E HISTOLOGA

Capilar

Clula
Parafolicula
r

Coloide

Clula
Folicular
Ear Nose Throat J 1985;64(7):318-333.

SNTESIS DE HORMONA TIROIDEA

CAPTACIN DE IODURO

Huevo
Pan
Sal Yodada
Yogurt

Requerimiento
s Diarios:
Adolescentes:
100-199
mcg /L

I-

INa+

II-

Na+

[I-]

TPO
Pendrin
a
DUOX

ClTiroglobulina

NIS

Coloide

Physiol Rev.2001 Vol. 81 1097-1142 / J Trace Elem Med B

SNTESIS DE HORMONA TIROIDEA

ORGANIFICACIN Y SNTESIS

TPO

I I
-

I I
I

Tiroglobulina

OH

DUOX
H2O2 ROS

Physiol Rev.2001 Vol. 81 1097-1142

SNTESIS DE HORMONA TIROIDEA

ACOPLAMIENTO

OH
OH

OH

II

TPO
DUOX
H2O2

Tiroglobulina

ROS

Physiol Rev.2001 Vol. 81 1097-1142

SNTESIS DE HORMONA TIROIDEA

ENDOCITOSIS Y SECRECION

MCT8

TB
P

Lisosoma

T
3
T

T
3

T4

Tiroglobulina

Endopeptidas
as:
Catepsina D
Catepsina L
Catepsina B
Catepsina H

T
3

T4

Tiroglobulina

Exopeptidasas:
DPP I
DPP II
Dipeptidasa
Lisosomal 1
N-acetyl-Lphenolalanyl-1tyrosine hydrolase

Physiol Rev.2001 Vol. 81 1097-1142

METABOLISMO PERIFRICO

MCT8

T4
T4
Desyodasa
T3

TR

Thyroid Research 2011, 4(Suppl 1):S7

EJE HIPOTALAMO-HIPFISIS-TIROIDES

T3

T3

TR
H

IDESYODASAS

TSH
T4

T3
Physiol Rev 2014 94: 355382

ACCIONES DE LAS HORMONAS TIROIDEAS

Efectos Tejido-Especifico
Corazn
Cerebro
Hueso

Receptores B
adrenrgicos
Neurognesis
y
Sinaptognesi
Nios:
s
Anabolismo
Adultos:
Catabolismo

Metabolismo
de
macromolcul
as

Aumento del
metabolismo
basal

Embriognesi
s

Termognesis

PARA RESUMIR LA HORMONA

TIROIDEA
TIENE
EFECTO
VIRTUALMENTE EN TODOS LOS
TEJIDOS

Physiol Rev 2014 94: 355382

MANIFESTACIONES CLINICAS

Werner & Ingbar's The Thyroid A Fundamental and

TRATAMIENTO DEL
HIPERTIROIDISMO

A QUE ESTA DIRIGIDO EL TRATAMIENTO?

TRATAMIENTO DEL HIPERTIROIDISMO (ANTITIROIDEO)

TIOAMIDAS

Yodur
o

Yodo
Radioactivo

Metimazol
Propiltiuracilo

Carbimazol

Werner & Ingbar's The Thyroid A Fundamental and

TRATAMIENTO DEL HIPERTIROIDISMO (ANTITIROIDEO)

TIOAMIDAS

Yodur
o

Yodo
Radioactivo

Werner & Ingbar's The Thyroid A Fundamental and

TIOAMIDAS
MECANISMO DE ACCIN:
Inhiben
las
reacciones
catalizadas por la peroxidasa
tiroidea
bloqueando
la
posterior organificacin.
Inhibe
la
desyodacin
perifrica de T4 a T3
(propiltiouracilo inhibe la D1)

TPO

El efecto clnico se aprecia

cuando las concentraciones
de la hormona preformada
disminuyen (3 a 4 semanas)

Metimazol
Propiltiuraci
lo

Desyodasa
D1

Werner & Ingbar's The Thyroid A Fundamental and

METIMAZOL Y PROPILTIURACILO FARMACOCINTICA

Caracterstica

MMI

PTU

Absorcin
Intestinal

Casi
completa

Casi
completa

T (horas)

5-6

1-2

Unin a proteinas

0%

75-80%

Atraviesa M.P

Poco

Poco

Excretada en L.M

Poco

MENOS

Potencia
Terapeutica

10-50

Oral

Oral/EV

Via de
Administracion
M.P: Membrana Placentaria
L.M: Leche Materna

ESTOS FARMACOS SE ACUMULAN EN LA TIROIDES

Werner & Ingbar's The Thyroid A Fundamental and

EFECTOS ADVERSOS
Como todo frmaco
administrado por va oral:
Manifestaciones GI
(Nauseas)
La administracin
prolongada:
Bocio
Hipotiroidismo

Expert Opin. Pharmacother. (2005) 6(6):851-861

YODURO
Mecanismo de
Accion:
Induccin del
efecto de WolffChaikoff
Lo que se traduce
en:
Disminucin de
la accin de la
TPO
Inhibicin de la
secrecin
de la
Efecto
sobre
T3/T4 por la
glandula
inhibicin de del
la
Disminucin
protelisis
dela
Tg.
tamao
y de
vascularidad

Werner & Ingbar's The Thyroid A Fundamental and

YODURO
Indicaciones para:

Perodo preoperatorio para tiroidectoma (6-10 das previos)

Crisis Tirotxicas (por su efecto rpido en la inhibicin de la secrecin
de mas hormona tiroidea)

Werner & Ingbar's The Thyroid A Fundamental and

YODURO
EFECTOS ADVERSOS

(Adems de reacciones de

hipersensibilidad)
YODISMO (Intoxicacin por yodo)
Sabor metlico
Ardor en boca y garganta, molestia en dientes y encas, inflamacin de
faringe, laringe y amgdalas
Aumento de volumen de las glndulas salivales, aumento de la salivacin.
Ulceracin de las mucosas.
Erupcin acneiforme.
Conjuntivitis, rinorrea, fiebre, cefalea, tos, trastornos hemorrgicos.

Werner & Ingbar's The Thyroid A Fundamental and

YODO RADIOACTIVO
El istopo utilizado es el I131 con una t de 8 das.
Se administra una sola dosis por va oral, rpidamente
absorbido y concentrado en la tiroides.
Acta emitiendo rayos gamma y partculas produciendo
destruccin tisular (efecto indoloro)
Histologicamente se evidencia: Necrosis e inflamacin.

TRATAMIENTO
ALTAMENTE
ESPECIFICO
Werner & Ingbar's The Thyroid A Fundamental and

YODO RADIOACTIVO
VENTAJAS:

Fcil administracin

Alta efectividad

Bajo costo

Indoloro

Se evitan riesgos propios de la ciruga

DESVENTAJAS:

Alta incidencia de hipotiroidismo tardo inducido.

Aumento de la incidencia de cncer colorrectal (se recomienda uso

de laxantes para aminorar dicho riesgo)

YODO RADIOACTIVO
Medidas a tomar posterior al
tratamiento

Evitar contacto con nios y

embarazadas por lo menos 10 das
posterior al tratamiento
Evitar contacto con otros adultos
por lo menos 5 das
Si es posible, tenga un bao de uso
personal
Nada de besitos ni de chaca chaca
por lo menos por 5 das
No realice actividades que exponga
a otros a sus fluidos corporales
No comparta NINGUN tipo de fomite
Lave su ropa por separado

Werner & Ingbar's The Thyroid A Fundamental and

YODO RADIOACTIVO
EFECTOS
ADVERSOS

INDICACIONES

Molestia en el cuello.

Aumento del bocio (raro). El uso

de esteroides mejora el proceso
inflamatorio.
Empeoramiento del
hipertiroidismo (de forma
transitoria), incluso tormenta
tiroidea (infrecuente).

Hipotiroidismo tardo inducido

(a largo plazo).

Resulta bastante
controversial.
Algunos recomiendan
utilizarlo en todos los
pacientes con Enfermedad
de Graves.
Sin embargo, se prefiere
empezar con otro tipo de
tratamiento antitiroideo
previo a recurrir al Yodo
Radioactivo

Aumento de la incidencia de
cncer en el tracto gastrointestinal:
estmago, esfago, colorrectal
Werner & Ingbar's The Thyroid A Fundamental and

TRATAMIENTO DE LA TORMENTA
TIROIDEA
Tormenta
Tiroidea

Crisis por exageracin

de las manifestaciones
clnicas de la
tirotoxicosis

Aumento de la
Temperatura
Manifestacion
es
Gastrointestin
ales

Manifestacion
es

Neurolgica
s
Manifestacion
es
Cardiovascular
es
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TRATAMIENTO DE LA TORMENTA
TIROIDEA
La terapia esta dirigida a 4 diferentes
Disminui
Terapia
factores:
Disminuir
r
Tratar la

produccin
y secrecin
de hormona

contra
manifestacio
nes
sistmicas

conversi
causa
n
precipitante
perifric
(si la hay)
a
Metimazol
Acetaminofn/

PTU
Inhibir Fiebr
Sntesis e

Enfriamiento externo

B
Propiltiuraci
Bloqueant Correccin de volumen e
lo
Glucocortic
es
hidroelectroltica
Yoduro
oides
Inhibir Oxigeno Contrastes
Remover la hormona de
secrecinterapia
radiogrficos
Tratamiento
para la ICC (de
la sangre (Hemodilisis,
haberla) Carbonato de Litio
plasmaferesis)
Werner & Ingbar's The Thyroid A Fundamental and

TRATAMIENTO DEL HIPOTIROIDISMO

TERAPIA DE SUSTITUCION
HORMONAL
Preparados mas comunes:
Levotiroxina Sodica (T4)
Liotironina (T3)

FARMACOCINET
ICA
Administracion
Oral (Restitucion hormonal)
EV (Coma mixedematoso)

Los preparados de
Levotiroxina se prefieren por
sobre los de Liotironina

Absorcion oral
Levotiroxina: 50-80% (Mejor en
ayunas, y su absorcion se modifica
con la ingesta conjunta de sucralfato,
hidroxido de aluminio, etc)
Liotironina: 95%
UNION A PROTEINAS:
Varia dependiendo de la regulacion de
la sialilacion de TBG

Werner & Ingbar's The Thyroid A Fundamental and

TERAPIA DE SUSTITUCION
HORMONAL
LIOTIRONINA:
La LEVOTIROXINA SDICA en
superior a la liotironina, debido a:
Mayor estabilidad
Uniformidad de contenido
Bajo costo
Carece de protenas alergnicas
Fcil medicin de sus
concentraciones sricas en el
laboratorio
Menos efectos adversos
cardiovasculares

Ms potente (3-4 veces),

Inicio de accin ms rpido,
MAYOR RIESGO DE
CARDIOTOXICIDAD

The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism 90(5):2666

TERAPIA DE SUSTITUCION
HORMONAL

INDICACION
ES

Restitucion hormonal
en hipotiroidismo
Coma mixedematoso
Supresion de TSH
Post Tiroidectomia

EFECTOS
ADVERSOS

Intolerancia al calor
Taquicardia
Temblor
Sudoracion
Hipercinesia
Insomnio
Perdida de peso
Hiperfagia

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