BETA

BLOQUEADORES

Son un grupo de frmacos

con caractersticas
diversas, todos ellos se
unen a los receptores beta
adrenrgicos produciendo
un antagonismo
competitivo y
reversible de la accin
beta estimulante.

CARACTERISTICAS DE
LOS BETA
BLOQUEADORES

CARDIOSELECTIVIDAD:

Los BB cardioselectivos tienen un afinidad

mayor por los beta 1.
Encontramos

en el corazn, rin y adipocitos.

Que por los beta 2 que se encuentran:

Nivel

bronquial, arterial, muscular, pancretico y

heptico.
LA CARDIOSELECTIVIDAD
ES DE PENDIENTE DE LA
DOSIS
Y
PUEDE
PERDERSE
A
DOSIS
ALTAS.

CARACTERISTICAS DE
LOS BETA
BLOQUEADORES

LIPOFLICOS:

Los BB lipoflicos se metabolizan en el hgado,

sufren un metabolismo de primer paso y esto causa
una baja disponibilidad,
Vida media mas corta
Atraviesan fcilmente la barrera hematoenceflica.

NO LIPOFLICOS:

Escapan al metabolismo del heptico y son

eliminados por el rin.
Vida media ms larga
Dificultad
para
atravesar
la
barrera
hematoenceflica

CARACTERISTICAS DE
LOS BETA
BLOQUEADORES

ACTIVIDAD SIMPTICOMIMTICA:

Capacidad que tiene el BB de producir una

rta agonista del receptor beta.
Da lugar a una menor cada de la FC y del
gasto cardiaco.

VASODILATADORES PERIFERICOS:

Causan bloqueo del recepto alfa

O independiente del receptor alfa

RECOMENDACIONES PARA USO DE

BETA BLOQUEADORES

RECOMENDACIONES PARA USO DE

BETA BLOQUEADORES

AGENTES BETA
BLOQUEADORES
PROPANOLOL

ATENOLOL
AGENTES BETA
BLOQUEANTES

Bloqueo beta no
selectivo

Bloqueo beta-1

selectivo

HTA, ngor IAM,

arritmias,
miocardiopata
hipertrfica,
temblor esencial,
hipertiroidismo,
migraa

Prolonga la
supervivencia port
IAM. lipfilo

HTA, ngor, IAM y

arrtimias

Prolonga la
supervivencia port
IAM, hidrfilo.
Mayor vida media

PINDOLOL

Bloqueo beta no
selectivo

HTA, ngor

ASI, lipfilo

ESMOLOL

Bloqueo beta -1
selectivo

Crisis hipertensiva,
taquicardia supra
ventricular

Muy breve
duracin

METOPROLOL

Bloqueo beta-1
selectivo

SOTALOL

Bloqueo beta-1 no
selectivo

Arritmias
(antiarrtmico clase
3)

hidrfilo

AGENTES BETA
BLOQUEADORES

ACCIONES CARDACAS:

Disminucin del automatismo

Disminucin de la contractilidad
Disminucin de la
conductibilidad
Disminucin de la excitabilidad
Disminucin VM
Disminucin flujo sanguneo
Disminucin consumo de
oxgeno
Disminucin trabajo cardaco

AGENTES BETA
BLOQUEADORE
S

ACCIONES
ANTIHIPERTENSIVAS:

Disminucin del gasto cardiaco

Disminucin resistencia
vascular perifrica
Disminucin reflujo simptico
SNC
Inhibicin secrecin renina
Bloqueo B2 pre sinptico
Reacomodacin baro receptores

MECANISMOS DE A ACCIN
ANTIHIPERTENSIVA DE LOS BETA
BLOQUEANTES
ACCIONES EN LA ANGINA DE PECHO
REDUCCIN DEL VOLUMEN MINUTO
REDUCCIN DEL TRABAJO CARDIACO
DISMINUCIN
DE
LA
RESISTENCIA
VASCULAR
PERIFERICA
DISMINUCIN DE LA SECRECIN DE RENINA
BLOQUEO DE LOS RECEPTORES B2 PRESINPTICOS
EFECTOS
SOBRE EL SNC: INHIBICIN DEL FLUJO
SINPTICO CENTRAL
REACOMODAMIENTO DE LOS BARORECEPTORES
REDUCCIN DE TONO VENOMOTOR
ATENUACIN
DE LA RESPUESTA HIPERTENSORA
ADRENRGICA AL EJERCICIO Y AL ESTRES

PERFILES
FARMACOLOGICOS
FARMACO

SELECTIVI
DAD

VIDA
MEDIA
HORAS

BIODISPO
NIBILIDAD
%

DOSIS
ORALES
MG/D

PROPANOL
OL

3-5

90

40-80

PINDOLOL

++

3-4

75

5-10

NADOLOL

10-20

35

40-80

TIMOLOL

3-5

50

20-40

ATENOLOL

7-8

50

50-100

METOPROL
OL

3-4

40

100-200

ACEBUTOL
OL

2-4

40

400-800

PROPRANOLO
L
Qu es Propranolol?
Es el nombre de un frmaco
beta bloqueante
usado principalmente
en el
tratamiento de la hipertensin. Fue el primer beta
bloqueante efectivo producido y el nico principio activo con
eficacia demostrada para la profilaxis de migraas en nios.

Para que se usa ?

Usado usualmente en el tratamiento de la hipertensin.
Atenuar la ansiedad
Bloquea la accin de la epinefrina tanto
en los
receptores adrenrgicos B1 como en los receptores
adrenrgicos B2.

PROPANOLO
L
Aunque los efectos secundarios de este
medicamento no son comunes, podran llegar a
presentarse. Dgale a su doctor si cualquiera de
estos sntomas se vuelve severo o si no desaparece:
mareos o nuseas
dificultad para dormir
cansancio excesivo
malestar estomacal
vmitos
sarpullido (erupciones en la piel)
diarrea
estreimiento (constipacin)

INDERAL
Composicin:

INDERAL10 mg
CadaTABLETAcontiene:
Clorhidrato de
propranolol

10 mg

Excipientes, c.s.

INDERAL40 mg
CadaTABLETAcontiene:
Clorhidrato de
propranolol
Excipientes, c.s.

40 mg

INDERAL

Depresin

ACCIN FARMACOLGICA
Farmacocintica:
El propranolol es un antagonista
competitivo de los receptores
adrenrgicos beta1y beta2. No posee
actividad agonista de los
adrenoreceptores beta, pero s moderada
actividad estabilizadora de membrana
similar a la quinidina que le confiere
efecto antiarrtmico.

INDERAL

INDICACIONES:
Hipertensin arterial.
Angina de pecho. Infarto agudo de miocardio.
Arritmias cardacas. Profilaxis de cefalea
vascular. Tratamiento del temblor esencial.
Control de la ansiedad. Tratamiento auxiliar
de la tirotoxicosis y crisis tirotxicas.
Tratamiento auxiliar de la cardiomiopata
hipertrfica obstructiva. Tratamiento auxiliar
del feocromocitoma.

INDERAL
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
Posologa por va oral.

Adultos:

Hipertensin arterial: 40 mg dos veces al da. La dosis

puede aumentar segn respuesta y tolerabilidad, por lo
general hasta 120 a 240 mg/da. Incluso, dosis tan altas como
640 mg pueden ser necesarias.
Angina de pecho: 80 a 320 mg/da, dividido dos, tres o
cuatro veces al da.
Infarto agudo de miocardio: 180 a 240 mg/da, en dosis
dividida.
Arritmias cardacas: 10 a 30 mg tres a cuatro veces al da.

INDERAL
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
Profilaxis de cefalea vascular: Al inicio 20 mg cuatro
veces al da, luego se incrementa hasta 240 mg/da,
segn respuesta y tolerabilidad.
Tratamiento auxiliar del temblor esencial o del tremor:
40 mg dos veces al da. Incrementar la dosis segn
necesidad hasta 120 mg/da. Excepcionalmente podra
requerirse hasta 320 mg/da.
Tratamiento auxiliar de la ansiedad: 10 a 80 mg 30 a
90 minutos antes de la actividad o evento que provoca
la ansiedad.
Tratamiento auxiliar de la tirotoxicosis: 10 a 40 mg tres
a cuatro veces al da, segn necesidad y tolerabilidad.
Tratamiento auxiliar de la cardiomiopata hipertrfica

INDERAL
DOSISYVADEADMINISTRACIN

obstructiva: 20 a 40 mg tres a cuatro veces al

da, segn necesidad y tolerabilidad.
Tratamiento auxiliar del feocromocitoma: 20
a 40 mg tres a cuatro veces al da, asociado a
un bloqueador alfa-adrenrgico. Dosis hasta
de 160 mg/da, en dosis dividida, pueden
utilizarse en pacientes con tumor inoperable.
La dosis debe reducirse en los pacientes con
insuficiencia heptica, pero no en aquellos
con insuficiencia renal.

INDERAL
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida al
propranolol:Bloqueo cardaco de segundo o tercer
grado. Choque cardiognico. Bradicardia sinusal (<45
latidos/minuto). Infarto de miocardio con hipotensin
arterial.
Riesgo/beneficio debe considerarse en las
siguientes circunstancias:Historia de alergia, asma
bronquial, enfisema, insuficiencia cardaca, diabetes
mellitus descompensada, insuficiencia heptica,
miasteniagravis, feocromocitoma, psoriasis,
insuficiencia renal, hipertiroidismo no tratado y
depresin mental.

BIBLIOGRAF
A

http://es.wikipedia.org/wiki/Beta_bloqueador
http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/ency/patie
ntinstructions/000364.htm
http://www.bupasalud.com/salud-bienestar/vidabupa/betabloqueadores
http://bvs.minsa.gob.pe/local/Biblio/PLM/src/productos/3
5521_210.htm
http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/m
eds/a682607-es.html